Kukun: oq rangdan och sariq ranggacha bo‘lgan kristall kukun. Erituvchi: hidsiz va ta’msiz tiniq rangsiz suyuqlik.

antibiotik (tsefalosporinlar guruhi).

J01DE01.

Biokiraolishligi – 100%. 0.5 g dozada vena ichiga va mushak ichiga yuborgandan so‘ng maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – infuziya  oxirida muvofiq 1-2 soatni tashkil qiladi. 0,5, 1 va 2 g dozada mushak ichiga yuborilganda maksimal kontsentratsiyasi muvofiq 14,30 va 57 mkg/ml ni, 0,25, 0,5, 1 va 2 g dozada vena ichiga yuborilganda – muvofiq 18, 39, 82 va 164 mkg/ml ni, plazmada o‘rtacha terapevtik kontsentratsiyaga erishish vaqti – 12 soatni, mushak ichiga  yuborilganda o‘rtacha terapevtik kontsentratsiyasi – 0,2 mkg/ml, vena ichiga yuborilganida – 0,7mkg/ml ni tashkil qiladi. Yuqori kontsentratsiyalar siydikda, safroda, peritoneal suyuqlikda, po‘rsildoq ekssudatida, bronxlar shilliq sekretida, balg‘amda, prostata bezida, appendiks va o‘t pufagida aniqlanadi. Taqsimlanish hajmi 0,25 l/kg, 2 oylikdan to 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda 0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Plazmada oqsillar bilan bog‘lanishi 20%.  Jigar va buyraklarda 15% metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri 2 soat, umumiy klirensi minutiga 120 ml, buyrak klirensi minutiga 110 ml tashkil qiladi. Buyraklar orqali (85% -glomerulyar filtratsiya yo‘li bilan o‘zgarmagan holatda), ko‘krak suti bilan chiqariladi. Gemodializda yarim chiqarilish davri 13 soat, uzluksiz peritoneal  dializda – 19 soatni tashkil qiladi. Tazobaktam farmakologik va antibakterial faollikka ega bo‘lmagan yagona metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Tazobaktam kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan buyraklar orqali chiqariladi. Tazobaktam va uning metaboliti asosan buyraklar ekskretsiyasi orqali chiqariladi, yuborilgan dozaning 80% o‘zgarmagan holda, qolgan qismi yagona metabolit ko‘rinishida chiqariladi. Tazobaktam safroga ham sekretsiya bo‘ladi. Tazobaktam plazma oqsillari bilan taxminan 30% bog‘lanadi. Tazobaktamning metabolitlarini oqsillar bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz darajada bo‘ladi. Tazobaktam organizmning to‘qima va suyuqliklariga, shu jumladan ichakning shilliq qavati, o‘t pufagi, o‘pka, ayollarning reproduktiv a’zolari (bachadon, tuxumdonlar, bachadon naylari), hujayralararo suyuqlik va safroga keng tarqaladi.

Tsefepimga sezgir bo‘lgan mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi: Streptococcus pneumonia (shu jumladan bakteriyemiya bilan birga kechgan hollarda), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia yoki Enterobacter spp. tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada (o‘rta og‘irlikdagi va og‘ir);febril neytropeniyada (empirik davolash);Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Proteus mirabilis tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan va asoratlanmagan infektsiyalarida (shu jumladan piyelonefrit);Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir shtammlari), Streptococcus puogenes tomonidan chaqirilgan teri va yumshoq to‘qimalarining asoratlanmagan infektsiyalarida;Escherichia coli, Klebsiella pneumoniye, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp. tomonidan chaqirilgan asoratlangan intraabdominal infektsiyalarda (metronidazol bilan majmuada).

Vena ichiga infuzion tarzda (kamida 30 minut davomida) yoki mushak ichiga (faqat Escherichia coli chaqirgan, siydik chiqarish yo‘llarining yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi asoratlangan yoki asoratlanmagan infektsiyalarda). Streptococcus pneumoniae (shu jumladan bakteriyemiya bilan birga kechgan hollarda), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae yoki Enterobacter spp. tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada (o‘rtacha og‘irlikdagi va og‘ir): 10 kun davomida vena ichiga 1-2 g dan har 12 soatda buyuriladi. Febrilli neyropeniya (empirik terapiya): 7 kun davomida vena ichiga 2 g dan har 8 soatda neytropeniya tuzalgunicha buyuriladi. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis tomonidan chaqirilgan siydik yo‘llarining yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi asoratlangan va asoratlanmagan infektsiyalarida: vena ichiga yoki mushak ichiga (faqat Escherichia coli chaqirgan infektsiyalar uchun) 7-10 kun davomida 0,5-1 g dan har 12 soatda buyuriladi. Escherichia coli yoki Klebsiella pneumoniae tomonidan chaqirilgan siydik yo‘llarining og‘ir, asoratlangan yoki asoratlanmagan infektsiyalarida: vena ichiga 10 kun davomida 2 g dan har 12 soatda buyuriladi. Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir shtammlari), Streptococcus puogenes tomonidan chaqirilgan teri va yumshoq to‘qimalarining o‘rtacha og‘irlikdagi va og‘ir infektsiyalarida: vena ichiga 10 kun davomida 2 g dan har 12 soatda buyuriladi. Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp tomonidan chaqirilgan asoratlangan intraabdominal infektsiyalarda (metronidazol bilan majmuada): vena ichiga 7-10 kun davomida 2 g dan har 12 soatda buyuriladi. 2 oylikdan 16 yoshgacha tana  vazni 40 kg gacha bo‘lgan bolalarda barcha ko‘rsatmalarda (febril neytropeniyadan tashqari) tavsiya etilgan dozalash tartibi – 50 mg/kg har 12 soatda vena ichiga; neytropeniyada – 50 mg/kg har 8 soatda buyuriladi. Davolash davomiyligi kattalarniki bilan bir xil. Surunkali buyrak yetishmovchiligida dozani infektsiyaning og‘irligiga va kreatinin klirensiga (KK) qarab buyuriladi: KK minutiga 60 ml dan ortiq bo‘lganida – 0,5-1-2 g dan har 12 soatda yoki 2 g dan har 8 soatda, KK – minutiga 30- 60 ml bo‘lsa – 0,5 -1-2 g dan har 24 soatda yoki 2 g dan har 12 soatda, KK minutiga 11-29 ml bo‘lganida -0,5-1-2 g dan har 24 soatda, KK minutiga 11 ml dan kam bo‘lganida -0,25-0,5-1 g dan har 24 soatda; doimiy ambulator peritoneal dializda -0,5-1-2 g dan har 48 soatda buyuriladi. Gemodializda bo‘lgan patsiyentlarga, birinchi kuni 1 g yuboriladi, so‘ngra barcha infektsiyalar uchun 0,5 g dan har 24 soatda, febril neytropeniyani davolash uchun esa 1 g dan har 24 soatda buyuriladi. Gemodializda bo‘lgan patsiyentlarga preparatni gemodializ seansi tugaganidan keyin yuboriladi; tsefepimni har kuni bir vaqtda yuborish maqsadga muvofiqdir. Yondosh surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q, biroq, bolalar va kattalarda farmakokinetikasining o‘xshashligini hisobga olib, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarda dozalash tartibi (dozani kamaytirish yoki yuborishlar orasidagi intervalni ko‘paytirish) kattalardagi dozalash tartibiga o‘xshash bo‘ladi. Inyektsion eritmani tayyorlash Vena ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash uchun, preparatni (1,0 g) 10 ml steril inyektsiya uchun suv, 5% li dektroza eritmasi, 0,9% li natriy xloridi eritmasida eritiladi. Vena ichiga infuziya qilish uchun tayyorlangan eritmani vena ichiga infuziya uchun boshqa eritmalar (0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li yoki 10% li dektroza eritmasi, Ringer laktat eritmasi va 5% li dekstroza eritmasi; maksimal kontsentratsiyasi 40 mg/ml bo‘lgan eritma) bilan aralashtiriladi va kamida 30 minut davomida yuboriladi. Mushak ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash uchun preparatni (1,0 g) 2,4 ml steril inyektsiya uchun suvda, 0,9% li natriy xloridi eritmasida, paraben yoki benzil spirti qo‘shilgan inyektsiya uchun bakteriostatik suvda, 0,5% li yoki 1% li lidokain gidroxloridi eritmasida eritiladi.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi (shu jumladan eritematoz toshmalar) qichishish, isitma, anafilaktoid reaktsiyalar, anafilaktik shok, Kumbs sinamasining soxta musbat bo‘lishi, eozinofiliya, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nektroliz (Layell sindromi). Mahalliy reaktsiyalar: vena ichiga yuborganda flebitlar, mushak ichiga yuborilganda giperemiya va yuborish joyida og‘riq.. Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, paresteziyalar, xavotirlik hissi, ongni chalkashishi, tirishishlar, entsefalopatiya. Siydik – tanosil tizimi tomonidan: vaginit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyraklar faoliyatini buzilishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyatlar, qorinda og‘riq, dispepsiya, soxtamembranoz kolit. Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya, pantsitopeniya, gemolitik anemiya, qon ketishi, protrombin vaqtini yoki qisman tromboplastik vaqtini oshishi. Nafas tizimi tomonidan: yo‘tal. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, hansirash, periferik shishlar. Laborator ko‘rsatkichlar: gematokritni pasayishi, protrombin vaqtini oshishi, mochevina kontsentratsiyasini oshishi, giperkreatinemiya, giperkaltsiyemiya, “jigar” transaminazalari  va ishqoriy fosfatazaning faolligini oshishi, giperbilirubinemiya. Boshqalar: tomoqda og‘riq, ko‘krakda og‘riq, ta’mni o‘zgarishi, kuchli ter ajralishi, belda og‘riq, asteniya, superinfektsiyani rivojlanishi, orofaringeal kandidoz kuzatiladi.

Tsefepimga, preparat komponentlariga, boshqa tsefalosporinlarga, penitsillin, boshqa beta-laktam antibiotiklariga o‘ta yuqori sezuvchanlik, 2 oylikkacha bo‘lgan bolalar (vena ichiga yuborish uchun), 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (mushak ichiga yuborish uchun), laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari va geparin bilan farmatsevtik nomutanosib. Diuretiklar tsefepimning buyrak naychalarida sekretsiyasini kamaytiradi va qon zardobida uning kontsentratsiyasini oshiradi, yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, nefrotoksikligini kuchaytiradi (nefronekroz rivojlanish xavfi oshadi). Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar tsefalosporinlar chiqarilishini sekinlashtirib, qon ketishini rivojlanish xavfini oshiradilar. Metronidazol eritmasi bilan nomutanosib (jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazishda infektsiyalarning profilaktikasi uchun metronidazol eritmasini yuborishdan oldin, infuzion sistemani tsefepim eritmasidan yuvib tashlash lozim). Aminoglikozidlarning nefro- va ototoksikligini oshiradi.

Uzoq muddatli diareya bilan kechuvchi soxtamembranoz kolit yuz berganida preparatni qo‘llash to‘xtatiladi va vankomitsin (ichga) yoki metronidazol buyuriladi. Penitsilinlarga allergik reaktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda kesishgan o‘ta yuqori sezuvchanlik bo‘lishi mumkin. Buyrak va jigarning aralash og‘ir yetishmovchiligida plazmada preparatning kontsentratsiyasini muntazam aniqlash lozim (kreatinin klirensiga qarab, dozaga tuzatish kiritiladi). Davomli davolashda periferik qon, jigar va buyraklarning funktsional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur Aralash aerob-anaerob infektsiyalarda qo‘zg‘atuvchilarning identifikatsiyasiga qadar anaeroblariga nisbatan faol bo‘lgan dori vositalarining majmuasini qo‘llash maqsadga muvofiqdir. Bemorlarda olib tashlangan infektsiya o‘chog‘idan meningial disseminatsiya yuz bersa, meningitga shubha bo‘lsa yoki meningit tashhisi tasdiqlansa, ushbu holat uchun klinik samarali alternativ antibiotik buyurilishi lozim. Kumbs soxta musbat sinamasi, siydikda glyukoza testi soxta musbat bo‘lishi aniqlanishi mumkin.

Preparatni homiladorlik vaqtida faqat ona uchun potentsial foyda, homila uchun xavfdan yuqori bo‘gan hollardagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida buyurish zaruruti tug‘ilsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lgan haroratda saqlansin.

Simptomlari (surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ko‘proq paydo bo‘ladi): tirishishlar, entsefalopatiya, nerv-mushak qo‘zg‘alishi. Davolash: gemodializ va simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun shisha flakonda. Bir flakon erituvchi – inyektsiya uchun suv 10 ml dan plastik konteynerda va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

2 yil.