Кукун: оқ рангдан оч сариқ ранггача бўлган кристалл кукун. Эритувчи: ҳидсиз ва таъмсиз тиниқ рангсиз суюқлик.

антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DE01.

Биокираолишлиги – 100%. 0.5 г дозада вена ичига ва мушак ичига юборгандан сўнг максимал концентрацияга эришиш вақти – инфузия  охирида мувофиқ 1-2 соатни ташкил қилади. 0,5, 1 ва 2 г дозада мушак ичига юборилганда максимал концентрацияси мувофиқ 14,30 ва 57 мкг/мл ни, 0,25, 0,5, 1 ва 2 г дозада вена ичига юборилганда – мувофиқ 18, 39, 82 ва 164 мкг/мл ни, плазмада ўртача терапевтик концентрацияга эришиш вақти – 12 соатни, мушак ичига  юборилганда ўртача терапевтик концентрацияси – 0,2 мкг/мл, вена ичига юборилганида – 0,7мкг/мл ни ташкил қилади. Юқори концентрациялар сийдикда, сафрода, перитонеал суюқликда, пўрсилдоқ экссудатида, бронхлар шиллиқ секретида, балғамда, простата безида, аппендикс ва ўт пуфагида аниқланади. Тақсимланиш ҳажми 0,25 л/кг, 2 ойликдан то 16 ёшгача бўлган болаларда 0,33 л/кг ни ташкил қилади. Плазмада оқсиллар билан боғланиши 20%.  Жигар ва буйракларда 15% метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври 2 соат, умумий клиренси минутига 120 мл, буйрак клиренси минутига 110 мл ташкил қилади. Буйраклар орқали (85% -гломеруляр февральация йўли билан ўзгармаган ҳолатда), кўкрак сути билан чиқарилади. Гемодиализда ярим чиқарилиш даври 13 соат, узлуксиз перитонеал  диализда – 19 соатни ташкил қилади. Тазобактам фармакологик ва антибактериал фаолликка эга бўлмаган ягона метаболитгача метаболизмга учрайди. Тазобактам калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Тазобактам ва унинг метаболити асосан буйраклар экскрецияси орқали чиқарилади, юборилган дозанинг 80% ўзгармаган ҳолда, қолган қисми ягона метаболит кўринишида чиқарилади. Тазобактам сафрога ҳам секреция бўлади. Тазобактам плазма оқсиллари билан тахминан 30% боғланади. Тазобактамнинг метаболитларини оқсиллар билан боғланиши аҳамияциз даражада бўлади. Тазобактам организмнинг тўқима ва суюқликларига, шу жумладан ичакнинг шиллиқ қавати, ўт пуфаги, ўпка, аёлларнинг репродуктив аъзолари (бачадон, тухумдонлар, бачадон найлари), ҳужайралараро суюқлик ва сафрога кенг тарқалади.

Цефепимга сезгир бўлган микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади: Стрептоcоccус пнеумониа (шу жумладан бактериемия билан бирга кечган ҳолларда), Псеудомонас аэругиноса, Клебсиелла пнеумониа ёки Энтеробаcтер спп. томонидан чақирилган пневмонияда (ўрта оғирликдаги ва оғир);фебрил нейтропенияда (эмпирик даволаш);Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумоние, Протеус мирабилис томонидан чақирилган сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган ва асоратланмаган инфекцияларида (шу жумладан пиелонефрит);Стапҳйлоcоccус ауреус (фақат метициллинга сезгир штаммлари), Стрептоcоccус пуогенес томонидан чақирилган тери ва юмшоқ тўқималарининг асоратланмаган инфекцияларида;Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумоние, Псеудомонас аэругиноса, Энтеробаcтер спп. томонидан чақирилган асоратланган интраабдоминал инфекцияларда (метронидазол билан мажмуада).

Вена ичига инфузион тарзда (камида 30 минут давомида) ёки мушак ичига (фақат Эсчеричиа cоли чақирган, сийдик чиқариш йўлларининг енгил ва ўртача оғирликдаги асоратланган ёки асоратланмаган инфекцияларда). Стрептоcоccус пнеумониаэ (шу жумладан бактериемия билан бирга кечган ҳолларда), Псеудомонас аэругиноса, Клебсиелла пнеумониаэ ёки Энтеробаcтер спп. томонидан чақирилган пневмонияда (ўртача оғирликдаги ва оғир): 10 кун давомида вена ичига 1-2 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. Фебрилли нейропения (эмпирик терапия): 7 кун давомида вена ичига 2 г дан ҳар 8 соатда нейтропения тузалгунича буюрилади. Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумониаэ, Протеус мирабилис томонидан чақирилган сийдик йўлларининг енгил ва ўртача оғирликдаги асоратланган ва асоратланмаган инфекцияларида: вена ичига ёки мушак ичига (фақат Эсчеричиа cоли чақирган инфекциялар учун) 7-10 кун давомида 0,5-1 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. Эсчеричиа cоли ёки Клебсиелла пнеумониаэ томонидан чақирилган сийдик йўлларининг оғир, асоратланган ёки асоратланмаган инфекцияларида: вена ичига 10 кун давомида 2 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. Стапҳйлоcоccус ауреус (фақат метициллинга сезгир штаммлари), Стрептоcоccус пуогенес томонидан чақирилган тери ва юмшоқ тўқималарининг ўртача оғирликдаги ва оғир инфекцияларида: вена ичига 10 кун давомида 2 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумониа, Псеудомонас аэругиноса, Энтеробаcтер спп томонидан чақирилган асоратланган интраабдоминал инфекцияларда (метронидазол билан мажмуада): вена ичига 7-10 кун давомида 2 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. 2 ойликдан 16 ёшгача тана  вазни 40 кг гача бўлган болаларда барча кўрсатмаларда (фебрил нейтропениядан ташқари) тавсия этилган дозалаш тартиби – 50 мг/кг ҳар 12 соатда вена ичига; нейтропенияда – 50 мг/кг ҳар 8 соатда буюрилади. Даволаш давомийлиги катталарники билан бир хил. Сурункали буйрак етишмовчилигида дозани инфекциянинг оғирлигига ва креатинин клиренсига (КК) қараб буюрилади: КК минутига 60 мл дан ортиқ бўлганида – 0,5-1-2 г дан ҳар 12 соатда ёки 2 г дан ҳар 8 соатда, КК – минутига 30- 60 мл бўлса – 0,5 -1-2 г дан ҳар 24 соатда ёки 2 г дан ҳар 12 соатда, КК минутига 11-29 мл бўлганида -0,5-1-2 г дан ҳар 24 соатда, КК минутига 11 мл дан кам бўлганида -0,25-0,5-1 г дан ҳар 24 соатда; доимий амбулатор перитонеал диализда -0,5-1-2 г дан ҳар 48 соатда буюрилади. Гемодиализда бўлган пациентларга, биринчи куни 1 г юборилади, сўнгра барча инфекциялар учун 0,5 г дан ҳар 24 соатда, фебрил нейтропенияни даволаш учун эса 1 г дан ҳар 24 соатда буюрилади. Гемодиализда бўлган пациентларга препаратни гемодиализ сеанси тугаганидан кейин юборилади; цефепимни ҳар куни бир вақтда юбориш мақсадга мувофиқдир. Ёндош сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болаларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар йўқ, бироқ, болалар ва катталарда фармакокинетикасининг ўхшашлигини ҳисобга олиб, сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болаларда дозалаш тартиби (дозани камайтириш ёки юборишлар орасидаги интервални кўпайтириш) катталардаги дозалаш тартибига ўхшаш бўлади. Инекцион эритмани тайёрлаш Вена ичига юбориш учун эритмани тайёрлаш учун, препаратни (1,0 г) 10 мл стерил инекция учун сув, 5% ли дектроза эритмаси, 0,9% ли натрий хлориди эритмасида эритилади. Вена ичига инфузия қилиш учун тайёрланган эритмани вена ичига инфузия учун бошқа эритмалар (0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли ёки 10% ли дектроза эритмаси, Рингер лактат эритмаси ва 5% ли декстроза эритмаси; максимал концентрацияси 40 мг/мл бўлган эритма) билан аралаштирилади ва камида 30 минут давомида юборилади. Мушак ичига юбориш учун эритмани тайёрлаш учун препаратни (1,0 г) 2,4 мл стерил инекция учун сувда, 0,9% ли натрий хлориди эритмасида, парабен ёки бензил спирти қўшилган инекция учун бактериостатик сувда, 0,5% ли ёки 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмасида эритилади.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси (шу жумладан эритематоз тошмалар) қичишиш, иситма, анафилактоид реакциялар, анафилактик шок, Кумбс синамасининг сохта мусбат бўлиши, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал нектролиз (Лаелл синдроми). Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборганда флебитлар, мушак ичига юборилганда гиперемия ва юбориш жойида оғриқ.. Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик, парестезиялар, хавотирлик ҳисси, онгни чалкашиши, тиришишлар, энцефалопатия. Сийдик – таносил тизими томонидан: вагинит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйраклар фаолиятини бузилиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қабзиятлар, қоринда оғриқ, диспепсия, сохтамембраноз колит. Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитик анемия, қон кетиши, протромбин вақтини ёки қисман тромбопластик вақтини ошиши. Нафас тизими томонидан: йўтал. Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, ҳансираш, периферик шишлар. Лаборатор кўрсаткичлар: гематокритни пасайиши, протромбин вақтини ошиши, мочевина концентрациясини ошиши, гиперкреатинемия, гиперкалциемия, “жигар” трансаминазалари  ва ишқорий фосфатазанинг фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия. Бошқалар: томоқда оғриқ, кўкракда оғриқ, таъмни ўзгариши, кучли тер ажралиши, белда оғриқ, астения, суперинфекцияни ривожланиши, орофарингеал кандидоз кузатилади.

Цефепимга, препарат компонентларига, бошқа цефалоспоринларга, пенициллин, бошқа бета-лактам антибиотикларига ўта юқори сезувчанлик, 2 ойликкача бўлган болалар (вена ичига юбориш учун), 12 ёшгача бўлган болалар (мушак ичига юбориш учун), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Бошқа микробларга қарши дори воситалари ва гепарин билан фармацевтик номутаносиб. Диуретиклар цефепимнинг буйрак найчаларида секрециясини камайтиради ва қон зардобида унинг концентрациясини оширади, ярим чиқарилиш даврини узайтиради, нефротокциклигини кучайтиради (нефронекроз ривожланиш хавфи ошади). Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар цефалоспоринлар чиқарилишини секинлаштириб, қон кетишини ривожланиш хавфини оширадилар. Метронидазол эритмаси билан номутаносиб (жарроҳлик аралашувларини ўтказишда инфекцияларнинг профилактикаси учун метронидазол эритмасини юборишдан олдин, инфузион системани цефепим эритмасидан ювиб ташлаш лозим). Аминогликозидларнинг нефро- ва ототокциклигини оширади.

Узоқ муддатли диарея билан кечувчи сохтамембраноз колит юз берганида препаратни қўллаш тўхтатилади ва ванкомицин (ичга) ёки метронидазол буюрилади. Пеницилинларга аллергик реакцияси бўлган пациентларда кесишган ўта юқори сезувчанлик бўлиши мумкин. Буйрак ва жигарнинг аралаш оғир етишмовчилигида плазмада препаратнинг концентрациясини мунтазам аниқлаш лозим (креатинин клиренсига қараб, дозага тузатиш киритилади). Давомли даволашда периферик қон, жигар ва буйракларнинг функционал ҳолати кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш зарур Аралаш аэроб-анаэроб инфекцияларда қўзғатувчиларнинг идентификациясига қадар анаэробларига нисбатан фаол бўлган дори воситаларининг мажмуасини қўллаш мақсадга мувофиқдир. Беморларда олиб ташланган инфекция ўчоғидан менингиал диссеминация юз берса, менингитга шубҳа бўлса ёки менингит ташҳиси тасдиқланса, ушбу ҳолат учун клиник самарали алтернатив антибиотик буюрилиши лозим. Кумбс сохта мусбат синамаси, сийдикда глюкоза тести сохта мусбат бўлиши аниқланиши мумкин.

Препаратни ҳомиладорлик вақтида фақат она учун потенциал фойда, ҳомила учун хавфдан юқори бўган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида буюриш зарурути туғилса, эмизишни тўхтатиш лозим.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари (сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда кўпроқ пайдо бўлади): тиришишлар, энцефалопатия, нерв-мушак қўзғалиши. Даволаш: гемодиализ ва симптоматик даволаш ўтказилади.

Рецепт бўйича

Инекция учун эритма тайёрлаш учун кукун шиша флаконда. Бир флакон эритувчи – инекция учун сув 10 мл дан пластик контейнерда ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

2 йил.