oq yoki deyarli oq rangli kukun.

antibiotiklar (penitsillinlar guruhi)

J01CR01

Preparat ichga qabul qilinmaydi, chunki me’da shirasi ta’siri ostida u tezda parchalanadi. Mushak ichiga (m/i) yuborilganda tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Preparat plazma albuminlari bilan qaytuvchan bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi kontsentratsiyasi oshgan sari oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidli beta–laktamazalar va ko‘pgina xromosoma bilan bog‘liq penitsillinaza va tsefalosporinazalar bilan gidrolizga uchramaydi, penitsillin va tsefalosporinlarni I va II avlodlariga, penitsillinlarga va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta’sir qilishi mumkin. Bakteriyalarning ayrim shtammlarini  orttirilgan chidamliligi preparat faolsizlantirgan beta-laktamaza mahsuloti bilan bog‘liq. Preparat yuqori darajali turg‘unlikka va davomiy yarim chiqarilish (T½) davriga ega. M/i yuborilganda qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 1,5-2-3 soatdan keyin aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilgandan 30 minutdan so‘ng Smax 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Turg‘un kontsentratsiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Mikroblarga qarshi minimal kontsentratsiya qonda 24 soatdan ko‘p vaqtgacha  aniqlanadi. Organizmni to‘qima va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) yaxshi taqsimlanadi, bosh miya qobig‘ini  yallig‘lanishida orqa miya suyuqligiga kiradi, preparat suyak to‘qimasida ham aniqlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Preparat ko‘krak suti bilan kam miqdorda (3-4%) chiqariladi. O‘zgarmagan shaklda (50-65%) buyraklar orqali 48 soatda, taxminan 40% safro bilan chiqariladi. Preparatni 0,15-3,0 g dozalarda yuborilgandagi T½ 5,8-8,7 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd) – 5,78-13,5 l ni, plazmadagi klirensi soatiga – 0,58-1,45 l ni, buyrak klirensi soatiga 0,32-0,73 l ni tashkil qiladi. Ichakdagi mikroflora ta’sirida preparat faol bo‘lmagan metabolitga aylanadi. T½ o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Bolalarda hayotini birinchi 8 kunida, hamda 75 yoshdan katta shaxslarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Jigar va buyrak faoliyatini yetishmovchiligida preparatni chiqarilishi sekinlashadi. To‘planishi mumkin.

Preparatga sezgir mikroorganizm shtammlari chaqirgan infektsion kasalliklarni davolash uchun buyuriladi. Preparatni quyi nafas yo‘llarining infektsion kasalliklarini (pnevmoniya, bronxit, o‘pka abstsessi, plevra empiyemasi), otorinolaringologik infektsion  kasalliklarni, buyrak  va siydik-jinsiy yo‘llarining infektsion kasalliklarini (piyelit, tsistit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarning infektsion kasalliklarini, shu jumladan bakterial  streptodermiyani; meningitni, suyak va bo‘g‘im infektsion kasalliklarini, peritonitni, o‘t pufagini  yallig‘lanishini, me’da–ichak infektsiyalarini, asoratlanmagan gonoreyani  va jinsiy yo‘l bilan yuqadigan boshqa infektsiyalarni (yumshoq shankr va sifilis), Layma kasalligini (spiroxetoz), tuberkulyoz isitmasi, salmonellyozni, salmonella tashuvchanlikni davolash uchun qo‘llanadi. Preparatni shuningdek jarrohlik operatsiyalaridan so‘ng kelib chiqadigan infektsiyalarni oldini olish uchun ham qo‘llanadi.

Preparat m/i yoki v/i yuboriladi. Og‘riqni bartaraf etish maqsadida m/i yuborish uchun preparatni 1% li lidokain eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 2 ml 1% li lidokain eritmasida, 1 g ni esa 3-5 ml da suyultiriladi. Inyektsiya  uchun steril suvni ishlatish mumkin. V/i yuborish uchun preparatni inyektsiya  uchun steril suvda quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 5 ml erituvchida, 1 g ni esa 10 ml da suyultiriladi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga  1-2 g sutkalik dozada (kuniga 1 marta yoki yarim dozani kuniga 2 marta) buyuriladi. Og‘ir hollarda  sutkalik doza 4 g ni tashkil etadi va bu dozani 2 qabulga har 12 soat oralig‘ida  yuboriladi. Operatsiyadan keyingi asoratlarini oldini olish uchun  bir marta 1-2 g dan, operatsiyadan 30–90 minut oldin yuboriladi (yuqish xavfi darajasiga bog‘liq holda). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 10 ml dan past bo‘lganda) tuzatish kiritish zarur. Keksa yoshdagi bemorlar uchun doza katta bemorlar uchun dozasi bilan mos tushadi. Asoratlanmagan gonoreyada v/i bir marta 0,25 g  preparat  yuboriladi. Chaqaloqlar (2 haftalikkacha bo‘lgan) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza 1 kg tana vazniga 20-50 mg/kg ni tashkil qiladi. 2 haftalikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 1 kg tana vazniga 20-80 mg/kg ni 2 ga bo‘lib yuboriladi. V/i 1 kg tana vazni 50 mg/kg ga dozasidan oshsa, preparatni bolalarga yuborishlar o‘rtasida kamida 30 minutlik tanaffus bilan bo‘lib-bo‘lib qo‘llanadi. Preparat bilan davolash davomiyligi patologik jarayonni  xarakterini, og‘irligiga bog‘liq holda va bakteriologik tekshirish ma’lumotlariga ko‘ra aniqlanadi. Odatda davolanish davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi. Ammo og‘ir infektsion kasalliklarida uzoq muddatli davo talab qilinadi. Ko‘pchilik infektsion kasalliklarda davolash kasallik belgilari yo‘qolganidan va bakteriologik tahlil natijalarini samarasi tasdiqlanganidan keyin kamida 48-72 soat davom etadi.

Preparat qabul qilinganida allergik reaktsiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaktsiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit, me’da-ichak yo‘llari tomonidan esa ko‘ngil aynishi, qusish, ta’mni yo‘qolishi, qorinda og‘riq, disbakterioz, superinfektsiya, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi; neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya kam hollarda: gemolitik anemiya aniqlanilishi mumkin, alohida hollarda qon zardobining plazma omillari (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin miqdorini oshishi, tsilindrlarni paydo bo‘lishi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni qon plazmasida oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, alohida xollarda – v/i yuborilganda flebit yoki tromboflebit bo‘lishi mumkin.

Tsefalosporinlar sinfiga taalluqli antibiotiklarga va penitsillinlarga hamda (m/i yuborilganda) lidokainga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezida me’da-ichak yo‘llarining kasalliklari, ayniqsa yarali nospetsifik kolit yoki enterit, homiladorlik, laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Aminoglikozidlar bilan majmuaviy qo‘llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samarasi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. NYAQV, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishiga olib keladi. Preparat eritmasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar yoki eritmalar bilan farmatsevtik nomutanosibligi sababli aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Katta dumba mushagini yuqori tashqi  kvadrantiga m/i yuboriladigan inyektsiya chuqur bo‘lishi kerak. Preparat eritmasini yuborishdan oldin igna qon tomirdan tashqarida ekanligiga ishonch hosil qilish kerak. Jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparat dozasi kamaytiriladi. KK minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan bemorlarga antibiotik uchun sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak. Arterial gipertenziyasida va suv-elektrolit muvozanati buzilishida plazmada natriy miqdorini nazorat qilish lozim. Uzoq muddat qo‘llanilganda disbakteriozni aniqlash uchun tsitologik tekshirishlarni olib borish zarur. Giperbilirubinemiyasi bo‘lgan chaqaloqlarga, allergik reaktsiyalarga moyilligi bo‘lganda extiyotkorlik bilan buyuriladi. Keksa yoshdagi shaxslarga qo‘shimcha ravishda K vitamini buyuriladi. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Uzoq muddat qo‘llanilganda allergik reaktsiyalar, dispepsik buzilishlar paydo bo‘lishi mumkin. Davolash: simptomatik maxsus antidoti yo‘q. Simptomatik davolash tavsiya qilinadi. Gemodializ yoki peritoneal dializni qo‘llash mumkin.

Retsept bo‘yicha

1,5 g dan inyektsion eritmani tayyorlash uchun kukun flakonlarda.

2 yil.