оқ ёки деярли оқ рангли кукун.

антибиотиклар (пенициллинлар гуруҳи)

J01CR01

Препарат ичга қабул қилинмайди, чунки меъда шираси таъсири остида у тезда парчаланади. Мушак ичига (м/и) юборилганда тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Препарат плазма албуминлари билан қайтувчан боғланади (85-95%), препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди. Препарат Р-плазмидли бета–лактамазалар ва кўпгина хромосома билан боғлиқ пенициллиназа ва цефалоспориназалар билан гидролизга учрамайди, пенициллин ва цефалоспоринларни И ва ИИ авлодларига, пенициллинларга ва аминогликозидларга толерант бўлган мултирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг айрим штаммларини  орттирилган чидамлилиги препарат фаолсизлантирган бета-лактамаза маҳсулоти билан боғлиқ. Препарат юқори даражали турғунликка ва давомий ярим чиқарилиш (Т½) даврига эга. М/и юборилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Смах) 1,5-2-3 соатдан кейин аниқланади ва 1 г дозада юборилганда 80 мг/л ни ташкил этади; вена ичига (в/и) юборилгандан 30 минутдан сўнг Смах 100-150 мг/л ни ташкил қилади. Турғун концентрацияга 4 соатдан кейин эришилади. Микробларга қарши минимал концентрация қонда 24 соатдан кўп вақтгача  аниқланади. Организмни тўқима ва суюқликларида (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши тақсимланади, бош мия қобиғини  яллиғланишида орқа мия суюқлигига киради, препарат суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғидан ўтади. Препарат кўкрак сути билан кам миқдорда (3-4%) чиқарилади. Ўзгармаган шаклда (50-65%) буйраклар орқали 48 соатда, тахминан 40% сафро билан чиқарилади. Препаратни 0,15-3,0 г дозаларда юборилгандаги Т½ 5,8-8,7 соатни, тақсимланиш ҳажми (Вд) – 5,78-13,5 л ни, плазмадаги клиренси соатига – 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига 0,32-0,73 л ни ташкил қилади. Ичакдаги микрофлора таъсирида препарат фаол бўлмаган метаболитга айланади. Т½ ўртача 8 соатни ташкил қилади. Болаларда ҳаётини биринчи 8 кунида, ҳамда 75 ёшдан катта шахсларда Т½ 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйрак фаолиятини етишмовчилигида препаратни чиқарилиши секинлашади. Тўпланиши мумкин.

Препаратга сезгир микроорганизм штаммлари чақирган инфекцион касалликларни даволаш учун буюрилади. Препаратни қуйи нафас йўлларининг инфекцион касалликларини (пневмония, бронхит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси), оториноларингологик инфекцион  касалликларни, буйрак  ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликларини (пиелит, цистит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, эпидидимит), тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцион касалликларини, шу жумладан бактериал  стрептодермияни; менингитни, суяк ва бўғим инфекцион касалликларини, перитонитни, ўт пуфагини  яллиғланишини, меъда–ичак инфекцияларини, асоратланмаган гонореяни  ва жинсий йўл билан юқадиган бошқа инфекцияларни (юмшоқ шанкр ва сифилис), Лайма касаллигини (спирохетоз), туберкулёз иситмаси, салмонеллёзни, салмонелла ташувчанликни даволаш учун қўлланади. Препаратни шунингдек жарроҳлик операцияларидан сўнг келиб чиқадиган инфекцияларни олдини олиш учун ҳам қўлланади.

Препарат м/и ёки в/и юборилади. Оғриқни бартараф этиш мақсадида м/и юбориш учун препаратни 1% ли лидокаин эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 2 мл 1% ли лидокаин эритмасида, 1 г ни эса 3-5 мл да суюлтирилади. Инекция  учун стерил сувни ишлатиш мумкин. В/и юбориш учун препаратни инекция  учун стерил сувда қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 5 мл эритувчида, 1 г ни эса 10 мл да суюлтирилади. Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга  1-2 г суткалик дозада (кунига 1 марта ёки ярим дозани кунига 2 марта) буюрилади. Оғир ҳолларда  суткалик доза 4 г ни ташкил этади ва бу дозани 2 қабулга ҳар 12 соат оралиғида  юборилади. Операциядан кейинги асоратларини олдини олиш учун  бир марта 1-2 г дан, операциядан 30–90 минут олдин юборилади (юқиш хавфи даражасига боғлиқ ҳолда). Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозага фақат оғир буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 10 мл дан паст бўлганда) тузатиш киритиш зарур. Кекса ёшдаги беморлар учун доза катта беморлар учун дозаси билан мос тушади. Асоратланмаган гонореяда в/и бир марта 0,25 г  препарат  юборилади. Чақалоқлар (2 ҳафталиккача бўлган) ва чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 1 кг тана вазнига 20-50 мг/кг ни ташкил қилади. 2 ҳафталикдан 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза 1 кг тана вазнига 20-80 мг/кг ни 2 га бўлиб юборилади. В/и 1 кг тана вазни 50 мг/кг га дозасидан ошса, препаратни болаларга юборишлар ўртасида камида 30 минутлик танаффус билан бўлиб-бўлиб қўлланади. Препарат билан даволаш давомийлиги патологик жараённи  характерини, оғирлигига боғлиқ ҳолда ва бактериологик текшириш маълумотларига кўра аниқланади. Одатда даволаниш давомийлиги 4-14 кунни ташкил этади. Аммо оғир инфекцион касалликларида узоқ муддатли даво талаб қилинади. Кўпчилик инфекцион касалликларда даволаш касаллик белгилари йўқолганидан ва бактериологик таҳлил натижаларини самараси тасдиқланганидан кейин камида 48-72 соат давом этади.

Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, бронхоспазм, кўп шаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда – анафилактик шок), стоматит, глоссит, меъда-ичак йўллари томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъмни йўқолиши, қоринда оғриқ, дисбактериоз, суперинфекция, сохтамембраноз колит пайдо бўлиши мумкин. Периферик қон кўрсаткичларини ўзгариши; нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения кам ҳолларда: гемолитик анемия аниқланилиши мумкин, алоҳида ҳолларда қон зардобининг плазма омиллари (ИИ, ВИИ, ИХ, Х) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда креатинин миқдорини ошиши, цилиндрларни пайдо бўлиши, олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни қон плазмасида ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юборилган жойда оғриқ ёки инфилтрат, алоҳида холларда – в/и юборилганда флебит ёки тромбофлебит бўлиши мумкин.

Цефалоспоринлар синфига тааллуқли антибиотикларга ва пенициллинларга ҳамда (м/и юборилганда) лидокаинга бўлган юқори сезувчанлик. Жигар-буйрак етишмовчилиги, анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса ярали носпецифик колит ёки энтерит, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Аминогликозидлар билан мажмуавий қўлланганда синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самараси кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. НЯҚВ, антиагрегантлар қон кетиш эҳтимолини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишига олиб келади. Препарат эритмасини бошқа микробларга қарши препаратлар ёки эритмалар билан фармацевтик номутаносиблиги сабабли аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Катта думба мушагини юқори ташқи  квадрантига м/и юбориладиган инекция чуқур бўлиши керак. Препарат эритмасини юборишдан олдин игна қон томирдан ташқарида эканлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилиши бўлган беморларда препарат дозаси камайтирилади. КК минутига 10 мл дан кам бўлган беморларга антибиотик учун суткалик доза 2 г дан ошмаслиги керак. Артериал гипертензиясида ва сув-электролит мувозанати бузилишида плазмада натрий миқдорини назорат қилиш лозим. Узоқ муддат қўлланилганда дисбактериозни аниқлаш учун цитологик текширишларни олиб бориш зарур. Гипербилирубинемияси бўлган чақалоқларга, аллергик реакцияларга мойиллиги бўлганда эхтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшдаги шахсларга қўшимча равишда К витамини буюрилади. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Узоқ муддат қўлланилганда аллергик реакциялар, диспепсик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин. Даволаш: симптоматик махсус антидоти йўқ. Симптоматик даволаш тавсия қилинади. Гемодиализ ёки перитонеал диализни қўллаш мумкин.

Рецепт бўйича

1,5 г дан инекцион эритмани тайёрлаш учун кукун флаконларда.

2 йил.