gipoglikemik vosita (dipeptidilpeptidaza-4 ingibitori)

A10V

Sitagliptin ichga qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llarida tez so‘riladi. Smax 1-4 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 87% tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 50-60% tashkil qiladi. Organizmda preparatning ahamiyatsiz qismi metabolizmga uchraydi. Sitagliptinning taxminan 79% siydik bilan chiqariladi. Sitagliptin 100 mg dozada ichga qabul qilinganida T1/2 taxminan 12,4 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi taxminan minutiga 350 ml tashkil qiladi.

Qandli diabetining 2 tipi: monoterapiya sifatida (parhez va jismoniy yuklamalarga qo‘shimcha sifatida) yoki metformin yoki peroksisatiazolidindion proliferatori antagonistlari bilan majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi.

Ovqatlanishdan qat’iy nazar 100 mg dan sutkada 1 marta monoterapiya ham, metformin yoki tiazolidindion bilan majmuada ham ichga buyuriladi. Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, patsiyent buni eslashi bilanoq preparatni qabul qilishi kerak. Dozani ikki marta qabul qilishga yo‘l qo‘yilmaydi. Kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml, plazmadagi kreatinin darajasi 1,7-3 ml/dl (erkaklarda), 1,5-2,5 ml/dl (ayollarda) bo‘lganda preparatning dozasi sutkada 1 marta 50 mg gacha kamaytiriladi. Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam, plazmadagi kreatinin darajasi 3 ml/dl (erkaklarda), 2,5 ml/dl (ayollarda) dan yuqori bo‘lganda, shuningdek gemodializga muhtoj terminal bosqichdagi surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda doza sutkada 1 marta 25 mg ni tashkil qiladi (gemodializ o‘tkazish vaqtidan qat’iy nazar).

Angionevrotik shish, toshma, eshakemi, vaskulitning teri shakli, terining eksfoliativ kasalliklari, osteoartrit, qo‘l-oyoqlarda og‘riq. Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya. Laborator ko‘rsatkichlar: giperurikemiya, ishqoriy fosfatazaning umumiy va qisman suyak fraktsiyasi faolligini oshishi, neytrofillarning sonini oshishi bilan bog‘liq leykotsitoz. Boshqalar (preparatni qabul qilish bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan): yuqori nafas yo‘llari infektsiyalari, nazofaringit, bosh og‘rig‘i, artralgiya. Gipoglikemiya rivojlanishi tez-tezligi platsebo qabul qilgandagi bilan bir xil.

preparatga yuqori sezuvchanlik;diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, koma;buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 60 ml dan kam);buyrak faoliyatini buzilishi rivojlanishi xavfi bilan kechuvchi o‘tkir kasalliklar: degidratatsiya (diareya, qusish), isitma, og‘ir infektsion kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infektsiyalari, bronx-o‘pka kasalliklari);to‘qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan yaqqol ko‘rinishlari (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar);jiddiy jarroxlik operatsiyalari va jarohatlarda (ular fonida insulin bilan davolash ko‘rsatilgan) qo‘llash mumkin emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlarda sitagliptin quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptiv vositalar. Sitagliptin bilan birga qo‘llanilganda digoksinning AUC (11%), shuningdek o‘rtacha Smax (18%) oshishi kuzatilgan. Bu ko‘rsatkichlarni oshishi klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Bir vaqtda qo‘llanilganda digoksinni ham, preparatning ham dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. 100 mg bir martalik dozada Sitaglyu va 600 mg bir martalik dozada tsiklosporinni (r-glikoproteinning kuchli ingibitori) birga qo‘llaganda patsiyentlarda sitagliptinning AUC va Cmax ni muvofiq ravishda 29% va 68% ga oshishi kuzatilgan. Sitagliptinning farmakokinetik ko‘rsatkichlarini bunday o‘zgarishlari klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Tsiklosporin va r-glikoproteinning boshqa ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qo‘llanilganda preparatning dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi.

Umumiy. Sitaglyu preparatini qandli diabetning 1 tipi bo‘lgan patsiyentlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Sulfonilmochevina hosilalari yoki insulin bilan majmuada gipoglikemiya. Klinik tadqiqotlarda Sitaglyu preparati monoterapiya yoki gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelmaydigan preparatlar (ya’ni, metformin yoki tiazolidindon) bilan majmuaviy davolash qismi sifatida qo‘llanilganida Sitaglyu preparati qo‘llanilganda gipoglikemiya darajasi platsebo qabul qilgan patsiyentlardagi daraja bilan bir xil bo‘lgan.

Homilador ayollarda Sitaglyu preparatining xavfsizligi noma’lum. Boshqa antigiperglikemik vositalar kabi Sitaglyu preparatini homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Sitagliptin odam ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum. Shuning uchun emizikli ayollar Sitaglyu preparatini qabul qilmasliklari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Dozani oshirib yuborilgan hollarda standart tutib turuvchi choralar ko‘rish kerak, masalan so‘rilmagan materialni me’da-ichak yo‘llaridan chiqarib tashlash, agar zarurati bo‘lsa tutib turuvchi davolashni buyurish.

Retsept bo‘yicha

Qobiq bilan qoplangan 7 tabletkadan Al/Al blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil.