pushti rangli, oval shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomoni chiziqli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

gipolipidemik vositalar.

S10AA01

Preparat ichga qabul qilinganidan keyin, u me’da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Qonda maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) 1-2 soatdan keyin erishiladi. Simvastatin nofaol lakton bo‘lib, GMG-KoA-reduktazaning kuchli ingibitori hisoblangan faol β-gidroksikislotali metabolitgacha oson gidrolizga uchraydi. Simvastatin ham, β-gidroksikislotali metaboliti ham, plazma oqsillari bilan oson (95% gacha) bog‘lanadi. Faol metabolitining qon plazmasidagi kontsentratsiyasi past bo‘lib, qabul qilingan dozaning 5% dan kamrog‘ini tashkil qiladi. Faol gidroksikislotali metabolitining plazmadagi yarim chiqarilish davri (T½) 1,9 soatni tashkil qiladi. Ikkala modda jigardan “birinchi o‘tish” da metabolizmga uchraydi, keyinchalik esa safro bilan va buyraklar orqali faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Birlamchi giperxolesterinemiya (IIa va IIb turlari), shuningdek kam miqdorda xolesterin saqlovchi parhezning samarasizligi aniqlangandagi giperxolesterinemiya va gipertriglitseridemiyada qo‘llanadi. Preparat parhez bilan parallel quyidagi kasalliklarda, agar ular yuqorida sanab o‘tilgan giperlipidemiyalar bilan birga kechganida buyuriladi: – yurak qon tomirlarining, bosh miya va periferik qon tomirlarning (birlamchi va ikkilamchi profilaktika vositasi sifatida) aterosklerozi; – yurakni ishemik kasalligi (stabil va nostabil stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti); – arterial gipertenziya; – qandli diabet (insulinga qaram (I tip), va insulinga qaram bo‘lmagan (II tip)); – metabolik sindrom; – semirish; – yurak yetishmovchiligida qo‘llanadi.

Ichga buyuriladi. Preparat ovqatlanish vaqtida yoki ovqatlanishdan oldin qabul qilinadi. Xolesterinni pasaytirish uchun patsiyentlarga preparatni qabul qilishdan oldin va qabul qilish vaqtida standart parhez buyuriladi. Giperxolesterinemiyada: Tavsiya qilinadigan boshlang‘ich doza kuniga 1 marta, kechqurun 5-10 mg ni tashkil qiladi. Keyinchalik, zarurati bo‘lganida dozani 4 haftalik interval bilan oshiriladi. Maksimal sutkalik doza – 40 mg. Preparat PZLP Xs miqdori 190 mg/dl (4,9 mmol/l dan kam) bo‘lgan parhezdagi patsiyentlarga va keksa yoshdagi patsiyentlarga, sutkada 5 mg ga teng boshlang‘ich dozada, PZLP Xs miqdori 190 mg/dl (4,9 mmol/l) dan ko‘p bo‘lgan bemorlarga esa – sutkada 10 mg dan buyuriladi. Keksa yoshdagi patsiyentlarga PZLP Xs maksimal pasayishiga sutkalik 20 mg yoki kamroq dozani buyurish bilan erishish mumkin. PZLP Xs darajasini 75 mg/dl (1,94 mmol/l) dan kamga yoki plazmadagi umumiy xolesterinning miqdori 140 mg/dl (3,6 mmol/l) dan kamga pasaygan hollarda, preparatning dozasini pasaytirish tavsiya qilinadi. Yurak yetishmovchiligida: Preparat 20 mg dan boshlang‘ich dozada sutkada 1 marta, kechqurun buyuriladi. Dozaga tuzatish kiritish yuqorida ko‘rsatilgandek amalga oshirish mumkin. Preparat bilan bir qatorda immunodepressiv dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarga tavsiya qilinadigan maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Preparatning siydik bilan chiqariladigan miqdori unchalik katta bo‘lmaganligi sababli, buyraklar faoliyatining o‘rtacha buzilishlarida bemorlarda dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘q. Buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlarda boshlang‘ich doza sutkada 5 mg ni tashkil qilishi kerak. Shuningdek  preparatni 10 mg dan ortiq dozada buyurishni maqsadga muvofiqligini sinchiklab baholash lozim.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, qabziyat, diareya, meteorizm, gepatit, sariqlik, jigar transaminazalari faolligini oshishi, kam hollarda – o‘tkir pankreatit kuzatilishi mumkin. Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: astenik sindrom, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, tirishishlar, paresteziyalar, periferik nevropatiya, ko‘rishni noaniqligi, ta’m bilish hissini buzilishi, toliqish, alohida hollarda depressiya, periferik nevropatiya. Suyak-mushak tizimi tomonidan: miopatiya, mialgiya, mushak zaifligi, mushakda og‘riq, kam hollarda – rabdomioliz, rigidlik, qonda  kreatinfosfokinaza (KFK) darajasini oshishi. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: proteinuriya, buyraklar faoliyatini yomonlashishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (rabdomioliz oqibatida). Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, anemiya. Allergik reaktsiyalar: angionevrotik shish, revmatik polimialgiya, vaskulit, artrit, artralgiya, eshakemi, yuguriksimon sindrom, isitma, ECHT oshishi, eozinofiliya. Dermatologik reaktsiyalar: fotosensibilizatsiya, terini qizarishi, alopetsiya, teri toshmasi, dermatomiozit, ekzema. Boshqalar: oqib kelishlar, xansirash, yurakni urishi, potentsiyani pasayishi. Simekar odatda tavsiya  qilingan terapevtik dozalarda qo‘llanganda yaxshi o‘zlashtiriladi.

– jigar yetishmovchiligi, jigarni o‘tkir kasallikllari, jigar fermentlari faolligini noaniq genezli oshishi, – homiladorlik, – laktatsiya (emizish) davri. – 18 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan), – simvastatinga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik, – anamnezida statin qatori boshqa preparatlariga (GMG-KoA-reduktaza ingibitorlariga) yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Preparatni alkogolni haddan ziyod istyemol qiladigan va/yoki anamnezida jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga, a’zolari ko‘chirib o‘tkazilgandan keyin  immunodepressantlar bilan davolash o‘tkazilganda (rabdomioliz va buyrak yetishmovchiligini paydo bo‘lishini yuqori xavfi sababli), buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlarini rivojlanishiga olib keluvchi holatlarda, arterial gipotenziyada, og‘ir kechuvchi o‘tkir infektsion kasalliklarda, yaqqol metabolik va endokrin buzilishlarida, suv-elektrolit muvozanatini buzilishlarida, jarrohlik aralashuvlarida (shu jumladan stomatologik) yoki jarohatlarda, skelet mushaklarini tonusini noaniq etiologiyali pasayishi yoki oshishi bo‘lgan patsiyentlarga, tutqanoqda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Preparat bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llaganida bu preparatlar ta’siri kuchayishi mumkin, immunodepressantlar, nikotin kislotasi, fibrat kislotasining xosilalari, zamburug‘larga qarshi preparatlar, azol hosilalari yoki eritromitsin bilan esa miopatiyani rivojlanish xavfi oshadi. Digoksin bilan bir vaqtda qo‘llanganida digoksin qon plazmasidagi kontsentratsiyasi biroz oshishi mumkin.

Jigar faoliyatini nazoratini davolashdan oldin va davolash jarayonida muntazam (jigar transaminazalari faolligini har 6 haftada birinchi 3 oy davomida, keyin bir yil davomida va keyin yarim yilda har 8 haftada qolgan 1 marta aniqlash), shuningdek preparatning dozasi oshirilganida o‘tkazish lozim. Dozani 80 mg gacha oshirilganida jigar faoliyatini har 3 oyda nazorat qilish kerak. Jigar transaminazalari faolligini barqaror oshishida (normaning yuqori chegarasidan 3 marta yuqori) Simekarni qabul qilishni to‘xtatish lozim. Simekarni GMG-KoA-reduktazani ingibitorlari kabi, rabdomioliz va buyrak yetishmovchiligini rivojlanishini yuqori xavfida (og‘ir o‘tkir infektsiya fonida, arterial gipotenziyada, katta jarrohlik aralashuvlari rejalashtirilganda, og‘ir metabolik buzilishlarda) qo‘llanmaydi. Preparatni mialgiya, miasteniya va/yoki KFK faolligini yaqqol oshishi  bo‘lgan patsiyentlarda bekor qilish lozim. Patsiyentlarga mushaklardagi tushuntirib bo‘lmaydigan og‘riqlar, bo‘shashish yoki holsizlik, ayniqsa agar bu lohaslik yoki isitma bilan kechsa, bu haqida shifokorga darhol xabar qilish kerakligini tavsiya qilinadi. Simekarni Fredrikson tasnifi bo‘yicha gipertriglitseridemiyaning I, IV va V turlari bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin emas. Simekar monoterapiya ko‘rinishida ham, o‘t kislotalarining sekvestrantlari bilan birga ham samaralidir. Navbatdagi dozani o‘tkazib yuborish hollarida preparatni iloji boricha tezroq qabul qilish lozim. Agar keyingi dozani qabul qilish vaqti boshlangan bo‘lsa, dozani ikki barobar oshirib qabul qilmang. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarni davolashni buyrak faoliyatini nazorati ostida o‘tkaziladi.

Simekar homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llanmaydi. GMG-KoA ingibitorlari Xs sintezini tormozlashi sababli, Xs va uning sintezini boshqa mahsulotlari esa homilani rivojlanishida, shu jumladan steroidlar va hujayra membranalarini sintezida sezilarli rol o‘ynashi tufayli, simvastatin homilaga noxush ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Homiladorlikda Simvastatinni qabul qilgan onalarning chaqaloqlarida anomaliyani rivojlanishi to‘g‘risida xabarlar bor. Simvastatinni qabul qilayotgan tug‘ruq yoshidagi ayollar homilador bo‘lishidan saqlanishlari  kerak. Agar davolash jarayonida homiladorlik boshlangan bo‘lsa, u holda Simekarni bekor qilish, patsiyentlarni homila uchun mumkin bo‘lgan xavf to‘g‘risida ogohlantirish lozim. Homiladorlikda gipolipidemik vositalarni bekor qilish birlamchi giperxolesterinemiyani uzoq davolash natijalariga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Ta’riflangan nojo‘ya ta’siri belgilari kuchayishi mumkin. Davolash: qusishni chaqirish, faollashtirilgan ko‘mirni buyurish lozim, zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Jigar va buyraklarning faoliyatini, qon zardobida KFK kontsentratsiyasini nazorat qilish lozim.

Retsept bo‘yicha

“Simekar 10”, qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg dan, №14, №28.

2 yil.