urologik kasalliklarni davolash uchun preparatlar.

G04BX14.

So‘rilishi: Dapoksetin tez so‘riladi va uning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) tabletka qabul qilingandan taxminan 1-2 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi 42% (15-76% diapazonda) tashkil qiladi, dozani oshirish ekspozitsiyaga proportsional (AUC va Cmax) va 30 mg va 60 mg kuchli dozalar orasida kuzatiladi. Bir necha doza yuborilgandan keyin dapoksetin uchun ham, faol metaboliti desmetildapoksetin (DED) uchun ham AUC bir marta yuborilgan dozadan keyin kuzatiladigan AUC ga nisbatan taxminan 50% ga oshadi. Taqsimlanishi: In vitro sharoitda dapoksetinning 99% dan ko‘prog‘i va bunda 98,5% – faol metaboliti desmetildapoksetin (DED) odamda qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanadi. Baqaror holatda dapoksetin 162 l ga teng o‘rtacha taqsimlanish xajmiga ega. Metabolizmi: In vitro sharoitda o‘tkazilgan tadqiqotlar dapoksetin jigarda va buyrakda CYP2D6, CYP3A4 va flavinmonooksigenaza 1 (FMO1) fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi.14S-dapoksetin peroral qabul qilingandan keyin dapoksetin bir necha metabolitlar, asosan quyidagi biotransformatsion yo‘llar: N-oksidlanish, N-demetilizatsiya, naftil gidroksilizatsiya, glyukuronidatsiya va sulfatizatsiya yo‘llar bilan jadal metabolizmga uchraydi. Peroral qabul qilingandan keyin tizimoldi metabolizmi haqida xabarlar bor. Chiqarilishi: Dapoksetinning metabolitlari kon’yugatlari ko‘rinishida asosan siydik bilan chiqariladi. O‘zgarmagan faol modda siydikda aniqlanmagan. Dapoksetin peroral qabul qilingandan keyin doza yuborilgandan 24 soatdan keyin 5% dan kamroq plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasi bilan boshlang‘ich (dispozitsiya) 1,5 soatlik yarim parchalanish davriga va taxminan 19 soatlik terminal yarim parachalanish davriga ega. Dezmetildapoksetinning terminal yarim parchalanish davri taxminan 19 soatni tashkil qiladi.

Dapoksetin 18 yoshdan 64 yoshgacha bo‘lgan erkaklarda muddatidan oldingi eyakulyatsiyani (MOE) davolash uchun mo‘ljallangan. Dapoksetinni faqat quyidagi mezonlari bo‘lgan patsiyentlar qabul qilishlari kerak: Eyakulyatsiyani intravaginal tutilishini o‘rtacha vaqti (intravaginal ejaculation latency time yoki IELT) ikki minutdan kamroq bo‘lishi;Penetratsiyadan oldin, penetratsiya vaqtida yoki undan keyin yoki patsiyentning hoxishidan oldin minimal jinsiy rag‘batlantirishda doimiy yoki vaqti-vaqti bilan eyakulyatsiya;Shaxsiy hayotidagi muammolar yoki o‘zaro munosabatlardagi muammolar bilan bog‘liq muddatidan oldingi eyakulyatsiya;Eyakulyatsiyani nazorat qilaolmaslikda;Avvalgi 6 oy davomida jinsiy aloqaga kirishishning ko‘pgina holatlarida muddatidan oldingi eyakulyatsiya bo‘lganida qo‘llanadi.

Katta erkaklar (18 yoshdan 64 yoshgacha): Barcha patsiyentlar uchun boshlang‘ich doza 30 mg ni tashkil qiladi, zarurati bo‘lganida jinsiy faollikdan 1-3 soat oldin qabul qilinadi. Dapoksetin bilan davolashni 60 mg dozadan boshlash mumkin emas. 30 mg dozada shaxsiy samara yetishmovchiligida va patsiyentda yengil yoki o‘rtacha og‘irlik darajasidagi nojo‘ya reaktsiyalar yoki hushdan ketish bilan namoyon bo‘luvchi prodromal simptomlar bo‘lmaganida dozani jinsiy faollikdan 1-3 soat oldin qabul qilinadigan 60 mg maksimal tavsiya etiladigan dozagacha oshirish mumkin. 60 mg dozada nojo‘ya samaralar tez-tezligi va og‘irligi yuqori bo‘ladi. Boshlang‘ich doza qabul qilgan vaqtda patsiyentda ortostatik reaktsiyalar bo‘lganida dozani 60 mg gacha oshirish mumkin emas. Keksa patsiyentlar uchun (65 yosh va undan katta): 65 yosh va undan katta patsiyentlarda dapoksetinning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan. Bolalar uchun: Muddatidan oldingi eyakulyatsiya sababli dapoksetinni tegishli qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda dapoksetin 30/60 mg tabletkalarini qo‘llash tavsiya etilmaydi. Buyrak va jigar yetishmovchiligi: Yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. O‘rtacha va og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu bo‘yicha V va S sinfi) bo‘lgan patsiyentlarda dapoksetinni qo‘llash mumkin emas.

Dapoksetinning nojo‘ya samaralari juda tez-tez, tez-tez, kam hollarda va juda kam hollarda toifalariga mansub va 1 jadvalda sanab o‘tilgan. 1-jadvalda avval qayd etilgan nojo‘ya reaktsiyalar keltirilgan.

Dapoksetin gidroxloridiga yoki har qanday yordamchi moddalarga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda dapoksetinni qo‘llash mumkin emas. Quyidagilar kabi yurak tomonidan patologik holatlarda: yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha II-IV sinf);AV-blokada yoki sinus tuguni zaifligi sindromini rivojlanishi;Yaqqol yurak ishemik kasalligi;Klapanlarni yaqqol shikastlanishi;Anamnezida hushdan ketishlar;Anamnezida maniyalar yoki og‘ir depressiyalar bo‘lganida qo‘llash mumkin emas.

Tioridazin bilan o‘zaro ta’siri: Dapoksetin tioridazinning metabolizmini susaytiradi va natijada tioridazinning yuqori darajasi QTc intervalini uzaytiradi. FDE-5 ingibitorlari: FDE-5 ingibitorlarini qabul qilayotgan patsiyentlar ortostatik tolerantlikni pasayishi ehtimoli tufayli, dapoksetinni qabul qilmasliklari kerak. Birga yuboriladigan dori vositalarining dapoksetinning farmakokinetikasiga ko‘rsatadigan samaralari: Odam jigar, buyrak va ichak mikrosomalarida o‘tkazilgan in vitro sharoitdagi tadqiqotlar dapoksetin asosan CYP2D6, CYP3A4 va flavin monooksigenaza 1 (FMO1) tomonidan metabolizmga uchrashini ko‘rsatdi. Shunday qilib, bu fermentlarning ingibitorlari dapoksetinni chiqarilishini kamayishiga olib kelishi mumkin.

Fertillik, homiladorlik va laktatsiya Dapoksetin ayollar uchun mo‘ljallanmagan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar vaqtida tug‘ruq, homiladorlik yoki embrion/homilani rivojlanishiga biron-bir bevosita yoki bilvosita zararli ta’sirlari aniqlanmagan. Shuningdek dapoksetin va uning metabolitlari organizmdan ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum. Umumiy tavsiyalar Dapoksetin faqat terapevtik ko‘rsatmalar bo‘limiga keltirilgan mezonlarga muvofiq muddatidan oldingi eyakulyatsiyasi bo‘lgan erkaklarga buyuriladi. Bunday tashhis aniqlanmagan erkaklarga dapoksetinni buyurish mumkin emas. Jinsiy disfunktsiyaning boshqa shakllari Davolashdan oldin jinsiy disfunktsiyaning boshqa shakllari, shu jumladan erektil disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlar shifokor tomonidan sinchkovlik bilan tekshirilishi kerak. FDE-5 ingibitorlarini qo‘llayotgan erektil disfunktsiyasi (ED) bo‘lgan erkaklar dapoksetinni qo‘llashlari mumkin emas. Ortostatik gipotenziyada Kasallik tarihida aniqlangan yoki gumon qilinayotgan ortostatik reaktsiyalari bo‘lgan hollarda dapoksetin bilan davolashdan saqlanish kerak. Transport vositalarini haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Dapoksetin avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ahamiyatsiz yoki sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Dapoksetin qabul qilayotgan patsiyentlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda bosh aylanishi, diqqatni buzilishi, hushdan ketish, ko‘rishni noaniqligi va uyquchanlik qayd etilgan. Shuning uchun, patsiyentlar jarohatga olib keluvchi holatlar, shu jumladan xavfli mashinalarni boshqarish va ekspluatatsiya qilishdan saqlanishlari kerakligi haqida ogohlantirish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Klinik farmakologik tadqiqotlarda dapoksetinni 240 mg gacha (120 mg ikkita doza, qabul qilishlar orasidagi tanaffus 3 soat) sutkalik dozalari qabul qilinganda biron-bir kutilmagan nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilmagan. Umuman olganda, SQQSI vositalarining dozasini oshirib yuborilishining simptomlari uyquchanlik, me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar (ko‘ngil aynishi va qusish), taxikardiya, tremor, bezovtalik va bosh aylanishi kabi serotonin bilan bog‘liq nojo‘ya reaktsiyalarni o‘z ichiga oladi. Doza oshirib yuborilganda talabga muvofiq standart tutib turuvchi choralar ko‘rinishi kerak. Dapoksetin gidroxloridini oqsil bilan yuqori darajada bog‘lanishi va katta taqsimlanish xajmi tufayli, jadallashtirilgan diurez, dializ, gemoperfuziya va almashinuvchi qon quyish holatni yengillashtirmaydi. Dapoksetinning spetsifik antidoti hozircha noma’lum.

Retsept bo‘yicha

1 yoki 4 tabletka blisterda, 1 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil.