урологик касалликларни даволаш учун препаратлар.

G04BX14.

Сўрилиши: Дапоксетин тез сўрилади ва унинг плазмадаги максимал концентрациясига (Cмах) таблетка қабул қилингандан тахминан 1-2 соатдан кейин эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги 42% (15-76% диапазонда) ташкил қилади, дозани ошириш экспозицияга пропорционал (АУC ва Cмах) ва 30 мг ва 60 мг кучли дозалар орасида кузатилади. Бир неча доза юборилгандан кейин дапоксетин учун ҳам, фаол метаболити десметилдапоксетин (ДEД) учун ҳам АУC бир марта юборилган дозадан кейин кузатиладиган АУC га нисбатан тахминан 50% га ошади. Тақсимланиши: Ин витро шароитда дапоксетиннинг 99% дан кўпроғи ва бунда 98,5% – фаол метаболити десметилдапоксетин (ДEД) одамда қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланади. Бақарор ҳолатда дапоксетин 162 л га тенг ўртача тақсимланиш хажмига эга. Метаболизми: Ин витро шароитда ўтказилган тадқиқотлар дапоксетин жигарда ва буйракда CЙП2Д6, CЙП3А4 ва флавинмонооксигеназа 1 (ФМО1) ферментлари томонидан метаболизмга учрайди.14С-дапоксетин перорал қабул қилингандан кейин дапоксетин бир неча метаболитлар, асосан қуйидаги биотрансформацион йўллар: Н-оксидланиш, Н-деметилизация, нафтил гидроксилизация, глюкуронидация ва судьяизация йўллар билан жадал метаболизмга учрайди. Перорал қабул қилингандан кейин тизимолди метаболизми ҳақида хабарлар бор. Чиқарилиши: Дапоксетиннинг метаболитлари конъюгатлари кўринишида асосан сийдик билан чиқарилади. Ўзгармаган фаол модда сийдикда аниқланмаган. Дапоксетин перорал қабул қилингандан кейин доза юборилгандан 24 соатдан кейин 5% дан камроқ плазмадаги чўққи концентрацияси билан бошланғич (диспозиция) 1,5 соатлик ярим парчаланиш даврига ва тахминан 19 соатлик терминал ярим парачаланиш даврига эга. Дезметилдапоксетиннинг терминал ярим парчаланиш даври тахминан 19 соатни ташкил қилади.

Дапоксетин 18 ёшдан 64 ёшгача бўлган эркакларда муддатидан олдинги эякуляцияни (МОE) даволаш учун мўлжалланган. Дапоксетинни фақат қуйидаги мезонлари бўлган пациентлар қабул қилишлари керак: Эякуляцияни интравагинал тутилишини ўртача вақти (интравагинал эжаcулатион латенcй тиме ёки ИEЛТ) икки минутдан камроқ бўлиши;Пенетрациядан олдин, пенетрация вақтида ёки ундан кейин ёки пациентнинг ҳохишидан олдин минимал жинсий рағбатлантиришда доимий ёки вақти-вақти билан эякуляция;Шахсий ҳаётидаги муаммолар ёки ўзаро муносабатлардаги муаммолар билан боғлиқ муддатидан олдинги эякуляция;Эякуляцияни назорат қилаолмасликда;Аввалги 6 ой давомида жинсий алоқага киришишнинг кўпгина ҳолатларида муддатидан олдинги эякуляция бўлганида қўлланади.

Катта эркаклар (18 ёшдан 64 ёшгача): Барча пациентлар учун бошланғич доза 30 мг ни ташкил қилади, зарурати бўлганида жинсий фаолликдан 1-3 соат олдин қабул қилинади. Дапоксетин билан даволашни 60 мг дозадан бошлаш мумкин эмас. 30 мг дозада шахсий самара етишмовчилигида ва пациентда енгил ёки ўртача оғирлик даражасидаги ножўя реакциялар ёки ҳушдан кетиш билан намоён бўлувчи продромал симптомлар бўлмаганида дозани жинсий фаолликдан 1-3 соат олдин қабул қилинадиган 60 мг максимал тавсия этиладиган дозагача ошириш мумкин. 60 мг дозада ножўя самаралар тез-тезлиги ва оғирлиги юқори бўлади. Бошланғич доза қабул қилган вақтда пациентда ортостатик реакциялар бўлганида дозани 60 мг гача ошириш мумкин эмас. Кекса пациентлар учун (65 ёш ва ундан катта): 65 ёш ва ундан катта пациентларда дапоксетиннинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган. Болалар учун: Муддатидан олдинги эякуляция сабабли дапоксетинни тегишли қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. 18 ёшгача бўлган болаларда дапоксетин 30/60 мг таблеткаларини қўллаш тавсия этилмайди. Буйрак ва жигар етишмовчилиги: Енгил ва ўртача буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак ва оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Ўртача ва оғир жигар етишмовчилиги (Чайлд-Пю бўйича В ва С синфи) бўлган пациентларда дапоксетинни қўллаш мумкин эмас.

Дапоксетиннинг ножўя самаралари жуда тез-тез, тез-тез, кам ҳолларда ва жуда кам ҳолларда тоифаларига мансуб ва 1 жадвалда санаб ўтилган. 1-жадвалда аввал қайд этилган ножўя реакциялар келтирилган.

Дапоксетин гидрохлоридига ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда дапоксетинни қўллаш мумкин эмас. Қуйидагилар каби юрак томонидан патологик ҳолатларда: юрак етишмовчилиги (НЙҲА бўйича ИИ-ИВ синф);АВ-блокада ёки синус тугуни заифлиги синдромини ривожланиши;Яққол юрак ишемик касаллиги;Клапанларни яққол шикастланиши;Анамнезида ҳушдан кетишлар;Анамнезида маниялар ёки оғир депрессиялар бўлганида қўллаш мумкин эмас.

Тиоридазин билан ўзаро таъсири: Дапоксетин тиоридазиннинг метаболизмини сусайтиради ва натижада тиоридазиннинг юқори даражаси ҚТc интервалини узайтиради. ФДE-5 ингибиторлари: ФДE-5 ингибиторларини қабул қилаётган пациентлар ортостатик толерантликни пасайиши эҳтимоли туфайли, дапоксетинни қабул қилмасликлари керак. Бирга юбориладиган дори воситаларининг дапоксетиннинг фармакокинетикасига кўрсатадиган самаралари: Одам жигар, буйрак ва ичак микросомаларида ўтказилган ин витро шароитдаги тадқиқотлар дапоксетин асосан CЙП2Д6, CЙП3А4 ва флавин монооксигеназа 1 (ФМО1) томонидан метаболизмга учрашини кўрсатди. Шундай қилиб, бу ферментларнинг ингибиторлари дапоксетинни чиқарилишини камайишига олиб келиши мумкин.

Фертиллик, ҳомиладорлик ва лактация Дапоксетин аёллар учун мўлжалланмаган. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар вақтида туғруқ, ҳомиладорлик ёки эмбрион/ҳомилани ривожланишига бирон-бир бевосита ёки билвосита зарарли таъсирлари аниқланмаган. Шунингдек дапоксетин ва унинг метаболитлари организмдан кўкрак сути билан ажралиши номаълум. Умумий тавсиялар Дапоксетин фақат терапевтик кўрсатмалар бўлимига келтирилган мезонларга мувофиқ муддатидан олдинги эякуляцияси бўлган эркакларга буюрилади. Бундай ташҳис аниқланмаган эркакларга дапоксетинни буюриш мумкин эмас. Жинсий дисфункциянинг бошқа шакллари Даволашдан олдин жинсий дисфункциянинг бошқа шакллари, шу жумладан эректил дисфункцияси бўлган пациентлар шифокор томонидан синчковлик билан текширилиши керак. ФДE-5 ингибиторларини қўллаётган эректил дисфункцияси (ЭД) бўлган эркаклар дапоксетинни қўллашлари мумкин эмас. Ортостатик гипотензияда Касаллик тариҳида аниқланган ёки гумон қилинаётган ортостатик реакциялари бўлган ҳолларда дапоксетин билан даволашдан сақланиш керак. Транспорт воситаларини ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Дапоксетин автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига аҳамияциз ёки сезиларли таъсир кўрсатади. Дапоксетин қабул қилаётган пациентларда ўтказилган тадқиқотларда бош айланиши, диққатни бузилиши, ҳушдан кетиш, кўришни ноаниқлиги ва уйқучанлик қайд этилган. Шунинг учун, пациентлар жароҳатга олиб келувчи ҳолатлар, шу жумладан хавфли машиналарни бошқариш ва эксплуатация қилишдан сақланишлари кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Клиник фармакологик тадқиқотларда дапоксетинни 240 мг гача (120 мг иккита доза, қабул қилишлар орасидаги танаффус 3 соат) суткалик дозалари қабул қилинганда бирон-бир кутилмаган ножўя реакциялар кузатилмаган. Умуман олганда, СҚҚСИ воситаларининг дозасини ошириб юборилишининг симптомлари уйқучанлик, меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар (кўнгил айниши ва қусиш), тахикардия, тремор, безовталик ва бош айланиши каби серотонин билан боғлиқ ножўя реакцияларни ўз ичига олади. Доза ошириб юборилганда талабга мувофиқ стандарт тутиб турувчи чоралар кўриниши керак. Дапоксетин гидрохлоридини оқсил билан юқори даражада боғланиши ва катта тақсимланиш хажми туфайли, жадаллаштирилган диурез, диализ, гемоперфузия ва алмашинувчи қон қуйиш ҳолатни енгиллаштирмайди. Дапоксетиннинг специфик антидоти ҳозирча номаълум.

Рецепт бўйича

1 ёки 4 таблетка блистерда, 1 блистер тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил.