Sellseptretsept bilan rasmini ko'rish

Tarkibi:

faol modda: mikofenolat mofetil – 250 mg; yordamchi moddalar: oldindan jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali – 29,76 mg, kroskarmelloza natriy – 11,90 mg, povidon (K-90) – 5,95 mg, magniy stearati – 4,50 mg; qobig‘i: korpusi – jelatin, titan dioksidi (Ye171), temir III oksidi bo‘yovchisi (Ye172), temir II oksidi bo‘yovchisi (Ye172); qopqoqchasi – jelatin, titan dioksidi (Ye171), indigokarmin bo‘yovchisi (Ye132); siyox tarkibi: shellak, temir II, III oksidi bo‘yovchisi (Ye172), kaliy gidroksidi.

Ta'sir etuvchi modda(XPN):

mikofenolat mofetil

Preparatning savdo nomi:

Sellsept

Farmakalogik guruhi:

Immunodepressiv vosita.

Dori shakli:

kapsulalar

tiniq bo‘lmagan jigarrang korpus va tiniq bo‘lmagan moviy rangli qopqoqchadan tashkil topgan №1 qattiq jelatin kapsulalar; korpusida qora rangli “Roche” yozuvi, qopqoqchasida – qora rangli “CellCept 250” yozuvi bor; kapsulalarning ichidagi modda – oqdan to deyarli oq rangligacha bo‘lgan, qisman quyqa mayda granulalangan kukun.

Immunodepressiv vosita.

L04AA06

MMF ning farmakokinetik xarakteristikasi buyrak, yurak va jigar ko‘chirib o‘tkazilgan patsiyentlarda o‘rganilgan. Umuman, buyrak va yurak ko‘chirib o‘tkazilgan bemorlarda MFK ning farmakokinetik profili bir xil. Jigarni ko‘chirib o‘tkazilgan va 1,5 g dozada MMF qabul qilayotgan patsiyentlarda, ilk posttransplantatsion davrda MFK ning kontsentratsiyalari, buyrak ko‘chirib o‘tkazilgan, MMF ni 1 g dozada qabul qilayotgan bemorlardagi bilan bir xil bo‘lgan. So‘rilishi Peroral qabul qilinganidan keyin MMF ni tez va to‘liq so‘rilishi va faol metaboliti – MFK ni hosil bo‘lishi bilan to‘liq tizimoldi metabolizmi yuz beradi. Peroral qabul qilinganida MMF ning biokiraolishligi “kontsentratsiya – vaqt” egri chiziq osti maydoni (AUCmfk) ga muvofiq, vena ichiga yuborilgandagi ko‘rsatkichning o‘rtacha 94% ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganidan keyin MMF ning plazmadagi kontsentratsiyasi aniqlanmaydi (aniqlash bo‘sag‘asidan past – 0,4 mkg/ml). Ilk posttransplantatsion davrda (buyrak, yurak yoki jigar ko‘chirib o‘tkazilganidan keyin 40 kungacha) AUCmfk o‘rtacha kattaligi, kechki posttransplantatsion davrdagi (ko‘chirib o‘tkazilganidan keyingi 3-6 oy) ga nisbatan taxminan 30% ga past, maksimal kontsentratsiyasi esa – taxminan 40% ga past bo‘lgan. Buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda preparatni 1,5 g dan sutkada ikki marta qo‘llanganda ovqat qabul qilish MMF ni so‘rilish darajasiga (AUCmfk) ta’sir qilmaydi. Biroq preparat ovqatlanish vaqtida qabul qilinganida MFK ning maksimal kontsentratsiyasi 40% ga pasayadi. MMF ikkita peroral shaklining bioekvivalentligini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotda, 500 mg li ikkita tabletkani 250 mg li to‘rtta kapsulaga ekvivalent ekanligi ko‘rsatilgan. Taqsimlanishi Odatda, preparatni qabul qilgandan so‘ng taxminan 6-12 soatdan keyin plazmada MFK kontsentratsiyasini ikkilamchi oshishi kuzatiladi, bu preparatni jigar-ichak retsirkulyatsiyasidan dalolat beradi. Kolestiramin bir vaqtda buyurilganda AUCmfk taxminan 40% ga pasayadi, bu jigar-ichak retsirkulyatsiya jarayonini uzilishidan dalolat beradi. MFK klinik axamiyatli kontsentratsiyalarda plazma albumini bilan 97% ga bog‘lanadi. Metabolizmi MFK asosan glyukuroniltransferaza (UGT1A9 genining izoformasi) ta’siri ostida metabolizmga uchraydi MFK ning farmakologik nofaol fenol glyukuronidi (MFKG) hosil bo‘ladi. In vivo sharoitda MFKG jigar-ichak retsirkulyatsiyasi jarayonida erkin MFK ga qayta aylanadi, u farmakologik faollikka ega bo‘lgan va ehtimol, MFK ning ayrim nojo‘ya samaralariga (diareya, leykopeniya) sabab bo‘lishi mumkin bo‘lgan atsilglyukuronidni hosil qiladi. Chiqarilishi Radiofaol nishonlangan MMF peroral qabul qilinganidan keyin olingan dozaning 93% siydik bilan, 6% esa axlat bilan chiqariladi. Yuborilgan dozaning katta qismi (taxminan 87%) siydik bilan MFKG ko‘rinishida chiqariladi. Preparatning ozgina miqdori (dozaning ≤1%) siydik bilan MFK ko‘rinishida chiqariladi. MFK va MFKG ning klinik aniqlanadigan kontsentratsiyalari gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Biroq MFKG yuqoriroq kontsentratsiyalarida (>100 mkg/ml) uning ayrim qismi yo‘qotilishi mumkin. Kolestiramin tipidagi o‘t kislotalarining sekvestrantlari, jigar-ichak retsirkulyatsiyasini to‘xtatib, AUCmfk ko‘rsatkichni pasaytiradi. MFK ni taqsimlanishi bir nechta transporterlarga: organik anionlarning transport polipeptidi (OATP) va ko‘p dorilarga chidamlilik bilan assotsiatsiyalangan oqsil-2 (KDCHBA-2) ga bog‘liq. OATP va KDCHBA-2 ning izoformalari, shuningdek sut bezi raki rezistentligi oqsili glyukuronidni safro orqali ekskretsiyasi bilan  assotsiatsiyalangan transporterlari hisoblanadi. Ko‘p dorilarga rezistentlik bilan assotsiatsiyalangan oqsil-1 xam MFK ni tashilishida ishtirok etishi mumkin, lekin uning ishtiroki so‘rilish jarayoni bilan cheklangan. MFK va uning metabolitlari buyrakda organik anionlarning transporterlari bilan potentsial reaktsiyaga kirishishi mumkin. Aloxida klinik hollardagi farmakokinetikasi Og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi (kalavalar filtratsiyasi tezligi ˂25 ml/min/1,73 m2) bo‘lgan bemorlarda preparatni bir marta qabul qilish bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda, AUCmfk ko‘rsatkichi sog‘lom ko‘ngillilar va buyrakni shikastlanishi kamroq bo‘lgan bemorlarga nisbatan 28-75% ga ortiq bo‘lgan. Bir martalik doza qabul qilinganidan keyin og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda AUCmfk ko‘rsatkichi sog‘lom ko‘ngillilar va buyrakni o‘rtacha shikastlanishi bo‘lgan bemorlarga nisbatan 3-6 marta yuqori bo‘lgan, bu MFKG ni buyrak orqali chiqarilishi xususidagi ma’lumotlar bilan muvofiq keladi. Og‘ir darajadagi surunkali buyrak yetishmovchiligida MMF ni ko‘p martalik yuborish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Ichga qabul qilish uchun buyuriladi

Immunodepressantlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarining profilini ko‘pincha, asosiy kasallikni mavjudligi va bir vaqtda ko‘plab dori vositalarining qo‘llanishi tufayli aniqlash qiyin bo‘ladi.

Atsiklovir MMF va atsiklovir bir vaqtda qo‘llanganida, xar bir preparat aloxida qo‘llanganidagiga nisbatan plazmada MFKG va atsiklovirning yuqoriroq kontsentratsiyalari kuzatilgan. Buyrak yetishmovchiligida plazmada MFKG va atsiklovirning kontsentratsiyalari oshishi tufayli, bu ikki preparatni naychalar sekretsiyasi uchun nisbatan raqobatlashish extimoli bor, bu har ikkala preparatning kontsentratsiyasini yanada oshishiga olib kelishi mumkin. Antatsidlar va proton nasosi ingibitorlari (PNI).

O‘smalar Umuman majmuaviy immunosupressiya fonida xam, immunosupressiv sxemaning komponenti sifatida MMF buyurilganida xam, limfomalar va boshqa xavfli o‘smalar, ayniqsa terining xavfli o‘smalarini rivojlanish xavfi yuqori bo‘ladi (“Nojo‘ya samaralari” bo‘limiga qarang). Bu xavf, extimol, xar qanday boshqa preparatni qo‘llash bilan emas, balki immunosupressiyaning jadalligi va davomiyligi bilan bog‘liqdir. Teri rakini yuqori xavfi bo‘lgan barcha bemorlardagi kabi, quyosh va ultrabinafsha nurlarining ta’sirini muvofiq yopiq kiyim kiyish va ximoya omilining yuqori qiymatiga ega bo‘lgan quyoshdan ximoyalovchi kremlarni ishlatish bilan cheklash kerak. MMF olgan bemorlar infektsiyalarning xarqanday belgilari, qonovchanlik, qon ketishlari yoki suyak ko‘migini susayishining boshqa belgilari xaqida darxol shifokorga xabar berish kerakligi xaqida ma’lumot olgan bo‘lishlari kerak. Infektsiyalar

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 30oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

MMF ning dozasini oshirib yuborilishi bo‘yicha ma’lumotlar klinik tadqiqotlarda va postregistratsion qo‘llash vaqtida olingan. Ko‘pchilik hollarda noxush ko‘rinishlar xaqidagi ma’lumotlar qayd qilinmagan. Doza oshirib yuborilganida quyida ta’riflangan ko‘rinishlarga qo‘shimcha noxush ko‘rinishlar aniqlanmagan.

Retsept bo‘yicha beriladi

Kapsulalar 250 mg 10 kapsuladan polivinilxlorid plyonka va alyumin folgali blisterda 10 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.