тиниқ бўлмаган жигарранг корпус ва тиниқ бўлмаган мовий рангли қопқоқчадан ташкил топган №1 қаттиқ желатин капсулалар; корпусида қора рангли “Роче” ёзуви, қопқоқчасида – қора рангли “CэллCэпт 250” ёзуви бор; капсулаларнинг ичидаги модда – оқдан то деярли оқ ранглигача бўлган, қисман қуйқа майда гранулаланган кукун.

Иммунодепрессив восита.

L04AA06

ММФ нинг фармакокинетик характеристикаси буйрак, юрак ва жигар кўчириб ўтказилган пациентларда ўрганилган. Умуман, буйрак ва юрак кўчириб ўтказилган беморларда МФК нинг фармакокинетик профили бир хил. Жигарни кўчириб ўтказилган ва 1,5 г дозада ММФ қабул қилаётган пациентларда, илк посттрансплантацион даврда МФК нинг концентрациялари, буйрак кўчириб ўтказилган, ММФ ни 1 г дозада қабул қилаётган беморлардаги билан бир хил бўлган. Сўрилиши Перорал қабул қилинганидан кейин ММФ ни тез ва тўлиқ сўрилиши ва фаол метаболити – МФК ни ҳосил бўлиши билан тўлиқ тизимолди метаболизми юз беради. Перорал қабул қилинганида ММФ нинг биокираолишлиги “концентрация – вақт” эгри чизиқ ости майдони (АУCмфк) га мувофиқ, вена ичига юборилгандаги кўрсаткичнинг ўртача 94% ни ташкил қилади. Перорал қабул қилинганидан кейин ММФ нинг плазмадаги концентрацияси аниқланмайди (аниқлаш бўсағасидан паст – 0,4 мкг/мл). Илк посттрансплантацион даврда (буйрак, юрак ёки жигар кўчириб ўтказилганидан кейин 40 кунгача) АУCмфк ўртача катталиги, кечки посттрансплантацион даврдаги (кўчириб ўтказилганидан кейинги 3-6 ой) га нисбатан тахминан 30% га паст, максимал концентрацияси эса – тахминан 40% га паст бўлган. Буйрак трансплантациясидан кейин беморларда препаратни 1,5 г дан суткада икки марта қўлланганда овқат қабул қилиш ММФ ни сўрилиш даражасига (АУCмфк) таъсир қилмайди. Бироқ препарат овқатланиш вақтида қабул қилинганида МФК нинг максимал концентрацияси 40% га пасаяди. ММФ иккита перорал шаклининг биоэквивалентлигини ўрганиш бўйича ўтказилган тадқиқотда, 500 мг ли иккита таблеткани 250 мг ли тўртта капсулага эквивалент эканлиги кўрсатилган. Тақсимланиши Одатда, препаратни қабул қилгандан сўнг тахминан 6-12 соатдан кейин плазмада МФК концентрациясини иккиламчи ошиши кузатилади, бу препаратни жигар-ичак рециркуляциясидан далолат беради. Колестирамин бир вақтда буюрилганда АУCмфк тахминан 40% га пасаяди, бу жигар-ичак рециркуляция жараёнини узилишидан далолат беради. МФК клиник ахамиятли концентрацияларда плазма албумини билан 97% га боғланади. Метаболизми МФК асосан глюкуронилтрансфераза (УГТ1А9 генининг изоформаси) таъсири остида метаболизмга учрайди МФК нинг фармакологик нофаол фенол глюкурониди (МФКГ) ҳосил бўлади. Ин виво шароитда МФКГ жигар-ичак рециркуляцияси жараёнида эркин МФК га қайта айланади, у фармакологик фаолликка эга бўлган ва эҳтимол, МФК нинг айрим ножўя самараларига (диарея, лейкопения) сабаб бўлиши мумкин бўлган ацилглюкуронидни ҳосил қилади. Чиқарилиши Радиофаол нишонланган ММФ перорал қабул қилинганидан кейин олинган дозанинг 93% сийдик билан, 6% эса ахлат билан чиқарилади. Юборилган дозанинг катта қисми (тахминан 87%) сийдик билан МФКГ кўринишида чиқарилади. Препаратнинг озгина миқдори (дозанинг ≤1%) сийдик билан МФК кўринишида чиқарилади. МФК ва МФКГ нинг клиник аниқланадиган концентрациялари гемодиализ йўли билан чиқарилмайди. Бироқ МФКГ юқорироқ концентрацияларида (>100 мкг/мл) унинг айрим қисми йўқотилиши мумкин. Колестирамин типидаги ўт кислоталарининг секвестрантлари, жигар-ичак рециркуляциясини тўхтатиб, АУCмфк кўрсаткични пасайтиради. МФК ни тақсимланиши бир нечта транспортерларга: органик анионларнинг транспорт полипептиди (ОАТП) ва кўп дориларга чидамлилик билан ассоциацияланган оқсил-2 (КДЧБА-2) га боғлиқ. ОАТП ва КДЧБА-2 нинг изоформалари, шунингдек сут бези раки резистентлиги оқсили глюкуронидни сафро орқали экскрецияси билан  ассоциацияланган транспортерлари ҳисобланади. Кўп дориларга резистентлик билан ассоциацияланган оқсил-1 хам МФК ни ташилишида иштирок этиши мумкин, лекин унинг иштироки сўрилиш жараёни билан чекланган. МФК ва унинг метаболитлари буйракда органик анионларнинг транспортерлари билан потенциал реакцияга киришиши мумкин. Алохида клиник ҳоллардаги фармакокинетикаси Оғир сурункали буйрак етишмовчилиги (калавалар февральацияси тезлиги ˂25 мл/мин/1,73 м2) бўлган беморларда препаратни бир марта қабул қилиш билан ўтказилган тадқиқотларда, АУCмфк кўрсаткичи соғлом кўнгиллилар ва буйракни шикастланиши камроқ бўлган беморларга нисбатан 28-75% га ортиқ бўлган. Бир марталик доза қабул қилинганидан кейин оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда АУCмфк кўрсаткичи соғлом кўнгиллилар ва буйракни ўртача шикастланиши бўлган беморларга нисбатан 3-6 марта юқори бўлган, бу МФКГ ни буйрак орқали чиқарилиши хусусидаги маълумотлар билан мувофиқ келади. Оғир даражадаги сурункали буйрак етишмовчилигида ММФ ни кўп марталик юбориш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.

Ичга қабул қилиш учун буюрилади

Иммунодепрессантларни қўллаш билан боғлиқ бўлган ножўя таъсирларининг профилини кўпинча, асосий касалликни мавжудлиги ва бир вақтда кўплаб дори воситаларининг қўлланиши туфайли аниқлаш қийин бўлади.

Ацикловир ММФ ва ацикловир бир вақтда қўлланганида, хар бир препарат алохида қўлланганидагига нисбатан плазмада МФКГ ва ацикловирнинг юқорироқ концентрациялари кузатилган. Буйрак етишмовчилигида плазмада МФКГ ва ацикловирнинг концентрациялари ошиши туфайли, бу икки препаратни найчалар секрецияси учун нисбатан рақобатлашиш эхтимоли бор, бу ҳар иккала препаратнинг концентрациясини янада ошишига олиб келиши мумкин. Антацидлар ва протон насоси ингибиторлари (ПНИ).

Ўсмалар Умуман мажмуавий иммуносупрессия фонида хам, иммуносупрессив схеманинг компоненти сифатида ММФ буюрилганида хам, лимфомалар ва бошқа хавфли ўсмалар, айниқса терининг хавфли ўсмаларини ривожланиш хавфи юқори бўлади (“Ножўя самаралари” бўлимига қаранг). Бу хавф, эхтимол, хар қандай бошқа препаратни қўллаш билан эмас, балки иммуносупрессиянинг жадаллиги ва давомийлиги билан боғлиқдир. Тери ракини юқори хавфи бўлган барча беморлардаги каби, қуёш ва ултрабинафша нурларининг таъсирини мувофиқ ёпиқ кийим кийиш ва химоя омилининг юқори қийматига эга бўлган қуёшдан химояловчи кремларни ишлатиш билан чеклаш керак. ММФ олган беморлар инфекцияларнинг харқандай белгилари, қоновчанлик, қон кетишлари ёки суяк кўмигини сусайишининг бошқа белгилари хақида дархол шифокорга хабар бериш кераклиги хақида маълумот олган бўлишлари керак. Инфекциялар

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 30оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

ММФ нинг дозасини ошириб юборилиши бўйича маълумотлар клиник тадқиқотларда ва пострегистрацион қўллаш вақтида олинган. Кўпчилик ҳолларда нохуш кўринишлар хақидаги маълумотлар қайд қилинмаган. Доза ошириб юборилганида қуйида таърифланган кўринишларга қўшимча нохуш кўринишлар аниқланмаган.

Рецепт бўйича берилади

Капсулалар 250 мг 10 капсуладан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фолгали блистерда 10 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил. Яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.