Rotalud 2 mg: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “R2” gravirovkasi bo‘lgan, oq rangdan sarg‘ish-oq ranggacha bo‘lgan tabletkalar. Rotalud 4 mg: dumaloq, bir tomoni qavariq “R4” gravirovkasi bo‘lgan, boshqa tomoni silliq faskali, bo‘lish uchun hojsimon riskali, oq rangdan sarg‘ish-oq ranggacha bo‘lgan tabletkalar.

Markaziy ta’sir mexanizmiga ega bo‘lgan miorelaksantlar. Markaziy ta’sirga ega boshqa miorelaksantlar.

M03VX02

So‘rilishi Tizanidin tez so‘riladi, dozasi qabul qilanganidan so‘ng taxminan 1 soatdan keyin plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishadi. Taqsimlanishi Tizanidin plazma oqsillari bilan 30% gina bog‘lanadi va hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda gematoentsefalik to‘siq orqali tez o‘tgan. Vena ichiga yuborilganidan so‘ng muvozanat holatida o‘rtacha taqsimlanish hajmi (VSS) 2,6 l/kg ni tashkil etadi. Biotransformatsiyasi Tizanidinning so‘rilishi yaxshi bo‘lishiga qaramasdan, tizim oldi metabolizmi vena ichiga yuborilgan dozasining 34% gacha bo‘lgan moddani qon plazmasidan kiraolishligini cheklaydi. Tizanidin jigarda tez va jadal metabolizmga uchraydi. Tizanidin in vitro sharoitlarida asosan tsitoxrom R450 tizimining 1A2 izofermenti orqali metabolizmga uchraydi. Chiqarilishi Metabolitlari asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 70%) chiqariladi va nofaol hisoblanadi. 5 mg doza bir marta qabul qilinganidan so‘ng dastlabki moddani buyrak orqali chiqarilishi taxminan 53% tashkil etadi va 4 mg dan sutkada 3 marta qabul qilinganida 66% tashkil etadi. Tizanidinni plazmadan yarim chiqarilish davri 2-4 soatni tashkil etadi. Proportsionalligi Tizanidin 4 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonidan proportsional farmakokinetika namoyon qiladi. Farmakokinetik ko‘rsatkichlar (Cmax va AUC) ni individlar o‘rtasidagi o‘zgaruvchanligini pastligi peroral qo‘llanganidan so‘ng qon plazmasidagi darajasini ishonchli prognoz qilish imkonini beradi. Ayrim patsiyentlar guruhidagi xarakteristikasi Tizanidinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari patsiyentning jinsiga bog‘liq emas. Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 25 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda faol moddaning o‘rtacha maksimal darajalari sog‘lom ko‘ngillilardagiga nisbatan ikki marta yuqori bo‘lgan, yakuniy yarim chiqarilish davri esa taxminan 14 soatgacha uzaygan, bunda AUC qiymatlarini oshishiga (o‘rtacha 6 marta) olib kelgan. Ovqatni ta’siri Bir vaqtda ovqatlanish tizanidin tabletkalarining farmakokinetik profiliga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi.

og‘riqli mushak spazmlari;tarqoq skleroz oqibatidagi spazm;orqa miyani shikastlanishi oqibatidagi spazm;bosh miyani shikastlanishi oqibatidagi spazmda qo‘llanadi.

Rotalud ichga qabul qilinadi. Tizanidinning spazmga nisbatan samarasi qabul qilingandan so‘ng 2-3 soat davomida maksimal darajada namoyon bo‘ladi va ta’sirining davomiyligi nisbatan uzoq davom etmaydi. Turli patsiyentlarda preparatning kontsentratsiyasi yuqori o‘zgaruvchanlikka ega. Shu sababli, preparatning dozasi, qabul qilish vaqti va tezligi patsiyentning ehtiyodiga qarab individual ravishda tanlanadi. Odatda, davolash noxush ko‘rinishlarni minimal darajaga yetazish uchun 2 mg bir martalik doza bilan boshlanadi. Zarurat bo‘lganida dozasi asta-sekin oshiriladi. Og‘riqli mushak spazmi: kattalarga 2-4 mg dan sutkada 3 marta buyuriladi. Og‘ir holatlarda qo‘shimcha 2-4 mg qabul qilish mumkin, uni uyqudan oldin qabul qilgan afzal. Nevrologik kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan spazm: preparatning dozasi individual ravishda tanlanadi. Boshlang‘ich sutkalik doza 6 mg dan oshmasligi kerak 3 marta qabul qilishga bo‘linadi, dozasi asta-sekin 2 mg ga oshiriladi, ammo haftada 2 martadan ko‘p oshirish mumkin emas. Optimal terapevtik javob reaktsiyasiga odatda 12 mg dan 24 mg gacha bo‘lgan sutkalik dozada erishiladi, bunda dozalari bir xil vaqt oraliqlarida 3 yoki 4 marta qabul qilishga bo‘linadi. Bir martalik doza 12 mg dan, umumiy sutkalik doza – 36 mg dan oshmasligi kerak. Dozasini sekin titrlash noxush reaktsiyalarni rivojlanish havfini minimal darajaga yetkazadi. 65 yoshdan oshgan patsiyentlarda qo‘llanishi Keksa yoshdagi patsiyentlarda qo‘llash tajribasi cheklangan. Preparatni faqat kutiladigan foyda havfdan ustun bo‘lgan holatlarda qo‘llash tavsiya etilgan. Farmakokinetik tadqiqotlarning natijalari, keksa yoshdagi patsiyentlarda preparatni buyrak orqali chiqarilishi ayrim hollarda ahamiyatli darajada pasayishi mumkinligini ko‘rsatdi. Qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi: davolash minimal doza bilan boshlanadi, dozasini titrlash qo‘llash samaradorligi va o‘zlashtiraolinishini hisobga olib o‘tkaziladi. Bolalarda qo‘llanishi 18 yoshdan kichik patsiyentlarda tizanidinni qo‘llash tajribasi cheklangan. Tizanidin ushbu patsiyentlar guruhida qo‘llash tavsiya etilmagan. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi Buyrak funktsiyasini buzilishi (kreatinin klirensi < 25 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda davolashni sutkada 1 marta 2 mg doza bilan boshlash, keyinchalik samarali dozaga erishilgunicha asta-sekin titrlash kerak. Preparatning dozasini, o‘zlashtirilishi va samaradorligiga asoslanib, bir vaqtning o‘zida 2 mg dan ortiq qiymatga oshirish mumkin emas: samaradorligini oshirish zarurati bo‘lganida bir martalik dozani asta-sekin oshirish, shundan keyin qabul qilishlar tezligi ko‘paytirish tavsiya etiladi. Buyrak faoliyatini muntazam nazorat qilish tavsiya etilgan. Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi Tizanidin jigarda metabolizmga uchraydi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga tizanidinni qo‘llash mumkin emas. Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Davolash minimal doza bilan boshlanadi, o‘zlashtirilishiga qarab dozasi oshiriladi. Davolashni to‘xtatish Davolashning davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi. Davolashni to‘xtatish zarurati bo‘lganida, ayniqsa preparatni yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilgan patsiyentlarda to‘xtatish zarurati bo‘lganida, gipertenziya va taxikardiyani rivojlanish havfini minimal darajaga yetkazish maqsadida, dozani sekin pasaytirish kerak.

Noxush reaktsiyalarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (≥1/100, ammo <1/10), kam hollarda (≥ 1/10000, ammo < 1/1000), juda kam hollarda (< 1/10000), uchrash tezligi noma’lum (mavjud bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha rivojlanish tezligini aniqlash imkoni bo‘lmagan). Immun tizimi tomonidan buzilishlar: uchrash tezligi noma’lum – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari. Ruhiyatni buzilishlari: kam hollarda – gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, uyquni buzilishi; uchrash tezligi noma’lum – havotirli holatlar, ongni chalkashishi. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – uyquchanlik, bosh aylanishi; uchrash tezligi noma’lum – bosh og‘rig‘i, ataksiya, dizartriya. Ko‘rish a’zolari tomonidan buzilishlar: uchrash tezligi noma’lum – akkomodatsiyani buzilishi. Yurak tomonidan buzilishlar: tez-tez – bradikardiya, taxikardiya; uchrash tezligi noma’lum – qayd etilgandan keyingi davrda QT oralig‘ini uzayishi kuzatilgan. Qon-tomirlar tomonidan buzilishlar: tez-tez – gipotenziya, rikoshet gipertenziya. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – og‘izni qurishi; kam hollarda – ko‘ngil aynishi, me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar; uchrash tezligi noma’lum – qorinda og‘riq, qusish. Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: qon zardobida jigar transaminazalarining darajasini oshishi; juda kam hollarda – gepatit, jigar yetishmovchiligi. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: uchrash tezligi noma’lum – qichishish, toshma. Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar: kam hollarda – mushaklarni bo‘shligi. Umumiy buzilishlar: tez-tez – toliqish; uchrash tezligi noma’lum – ishtahani yo‘qolishi. Laborator va instrumental tekshirishlar: tez-tez – arterial bosimni pasayishi; kam hollarda – transaminazalarning darajasini oshishi. Gallyutsinatsiyalarda psixoz belgilari kuzatilmaydi; gallyutsinatsilar faqat potentsial gallyutsinogen moddalar, masalan, antidepressantlarni bir vaqtda qabul qilgan patsiyentlarda rivojlangan. Preparat, og‘riqli mushak spazmlarini yengillashtirish uchun tavsiya etilgan dozalar kabi, kichik dozalarda qo‘llanganida uyquchanlik, toliqish, bosh aylanishi, og‘izni qurishi, arterial bosimni pasayishi, ko‘ngil aynishi, me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar va transaminazalarning darajasini oshishi kuzatilgan; ushbu noxush reaktsiyalar odatda yengil va o‘tkinchi bo‘lgan. Spazmlarni davolash uchun tavsiya etilgan dozalardan yuqoriroq dozalarda qo‘llanganida kichik dozalarda kuzatilgan noxush reaktsiyalar kuzatilgan; bu reaktsiyalar tez-tez kuzatilgan va yanada kuchli ifodalangan, ammo davolashni to‘xtatishni talab etadigan og‘ir darajasi kam kuzatilgan. Bundan tarqari, quyidagi noxush reaktsiyalar: ongni chalkashishi, gipotenziya, bradikardiya, mushaklarni bo‘shligi, uyqusizlik, uyquni buzilishi, gallyutsinatsiyalar, gepatit rivojlanishi mumkin. Bekor qilish sindromi Rikoshet gipertenziya va taxikardiya, tizanidin uzoq vaqt davomida va/yoki yuqori sutkalik dozalarda qo‘llanganida to‘satdan bekor qilinganidan so‘ng, va/yoki antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida kuzatilgan. Juda kam hollarda rikoshet gipertenziya insultga olib kelishi mumkin. Shubha qilingan noxush reaktsiyalar xaqida ma’lumot Dori vositasi qayd etilgandan keyin shubha qilingan noxush reaktsiyalar to‘g‘risidagi ma’lumotlar muhim hisoblanadi. Patsiyentda dori vositasiga nisbatan jiddiy noxush reaktsiyalar aniqlanganida yoki dori vositasini qo‘llash bo‘yicha ilova-varaqada ta’riflanmagan yangi noxush reaktsiyalar paydo bo‘lganida, Milliy farmakoogohlik tizimiga muvofiq axborot berishingizni so‘raymiz.

tizanidinga yoki preparatning tarkibiga kiruvchi yordamchi moddalaridan birortasiga yuqori sezuvchanlik;jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari;tizanidinni fluvoksamin yoki tsiprofloksatsin kabi CYP1A2 kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan majmualar CYP1A2ning faolligini susaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash, qon plazmasida tizanidinning darajasini oshirishi mumkin. Tizanidinni fluvoksamin yoki tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Klinik jihatdan ahamiyatli va davomli gipotenziya, shuningdek uyquchanlik, bosh aylanishi, va psixomotor faollikni pasayishi kuzatilishi mumkin. Tavsiya etilmaydigan majmualar Tizanidinni CYP1A2 ning, aritmiyaga qarshi ayrim vositalar (amiodaron, meksiletin, propafenon), tsimetidin, ayrim ftorxinolonlar (enoksatsin, pefloksatsin, norfloksatsin), rofekoksib, peroral kontratseptivlar va tiklopidin kabi boshqa ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmagan. Qon plazmasida tizanidinning darajasini oshishi QT(c) intervalini uzayishi kabi dozani oshirib yuborilishi simptomlarini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Tizanidinni (yuqori dozalarda) QT(c) intervalini uzaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmagan. EKG ni nazorat qilish tavsiya etilgan.

CYP ingibitorlari Tizanidinni CYP1A2 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmagan. Gipotenziya Gipotenziya tizanidin bilan davolanish vaqtida va CYP1A2 ingibitorlari va/yoki antigipertenziv vositalar bilan o‘zaro ta’sir qilishi natijasida rivojlanishi mumkin. Gipotenziyaning, xushni yo‘qotish va tomirlar kollapsi kabi, og‘ir ko‘rinishlari kuzatilgan. Bekor qilish sindromi Rikoshet gipertenziya va taxikardiya tizanidin uzoq vaqt davomida va/yoki yuqori sutkalik dozalarda, va/yoki antigipertenziv dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, uni qabul qilish to‘satdan bekor qilinganidan keyin kuzatilgan. rikoshet gipertenziya insultga olib kelishi mumkin. Tizanidin asta-sekin bekor qilinadi. Buyrak yetishmovchiligi Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 25 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda davolashni sutkada 1 marta 2 mg doza bilan boshlash tavsiya etiladi. Doza preparatni o‘zlashtirilishi va samaradorligiga qarab, asta-sekin oshirilishi kerak. samaradorligini oshirish zarurati bo‘lganida bir martalik dozani asta-sekin oshirish, va shundan keyin qabul qilishlar sonini oshirish tavsiya etiladi. Yurak-qon tomirlar tizimi, jigar yoki buyrak tomonidan buzilishlar Yurak-qon tomir tizimi faoliyatini buzilishlari, yurakning toj tomirlari kasalliklari yoki buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. jigar, buyrak faoliyati, EKGni muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. Jigar faoliyatini buzilishi Jigar faoliyatini, tizanidin bilan bog‘liq buzilish holatlari xaqida xabar berilgan, ammo sutkada 12 mg gacha bo‘lgan dozada qo‘llanganida bu holatlar kam kuzatilgan. Tizanidin preparatini sutkada 12 mg va undan yuqori dozalarini qabul qilayotgan patsiyentlarda, shuningdek jigar faoliyatini buzilishiga (tushuntirib bo‘lmaydigan ko‘ngil aynishi, anoreksiya yoki toliqish) shubha qilingan patsiyentlarda davolashning birinchi 4 oyi davomida har kuni funktsional jigar sinamalarini nazorat qilish tavsiya etilgan. Agar qon zardobida AST va ALT ning darajalari normaning yuqori chegarasidan turg‘un ravishda 3 marta va undan yuqori bo‘lsa, tizanidin bilan davolashni to‘xtatish kerak. gepatit yoki sariqlikning simptomlari bo‘lgan patsiyentlarda tizanidinni bekor qilish kerak. Rotalud tabletkalari tarkibida laktoza saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtirolmaslik, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar ushbu preparatni qabul qilishlari mumkin emas.

Homiladorlik Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda ona organizmi uchun zaharli hisoblangan dozalarda qo‘llanganda pre- va postnatal o‘lim holatlari kuzatilgan. Homilador ayollarda nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi tufayli, homiladorlik davrida preparatni, foyda havfdan ustun bo‘lgan holatlardagina qo‘llash kerak. Laktatsiya Tizanidinning katta bo‘lmagan miqdori ko‘krak suti bilan ajralib chiqishiga qaramasdan, emizikli ayollarga tizanidinni qabul qilish mumkin emas.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Klinik tajriba cheklangan. Katta yoshdagi patsiyent tomonidan ichga 400 mg tizanidin qabul qilganlik holati qayd etilgan. Patsiyent mannit va furosemid olgan, tuzalish asoratsiz amalga oshgan. Kuzatilishi mumkin bo‘lgan simptomlar Ko‘ngil aynishi, qusish, gipotenziya, bradikardiya, QT intervalini uzayishi, bosh aylanishi, mioz, nafas faoliyatini susayishi, koma, bezovtalik, uyquchanlik bo‘lishi mumkin. Davolash Agar preparat qabul qilinganidan so‘ng bir soatdan kam vaqt o‘tgan bo‘lsa, sun’iy ravishda qusishni chaqirish, me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni yuqori dozalarini buyurish, patsiyentni yetarli darajada suv bilan ta’minlash kerak, chunki jadallashtirilgan diurez tizanidinni organizmdan chiqarilishini tezlashtiradi. Keyingi davolash simptomatik bo‘lishi kerak.

Retsept bo‘yicha beriladi

Tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 1, 2 yoki 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

3 yil.