Romazik 5 mg: oq yoki deyarli oq, dumaloq shaklli va ikki yoqlama qavariq qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “5” gravirovkali tabletkalar. Romazik 10 mg: oq yoki deyarli oq, dumaloq shaklli va ikki yoqlama qavariq qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “10” gravirovkali tabletkalar. Romazik 20 mg: oq yoki deyarli oq, dumaloq shaklli va ikki yoqlama qavariq qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “20” gravirovkali tabletkalar. Romazik 40 mg: oq yoki deyarli oq, uzunchoq shaklli va ikki yoqlama qavariq qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari.

Rozuvastatinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga peroral qabul qilingandan keyin taxminan 5 soat o‘tgach erishiladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Rozuvastatin jigar tomonidan faol qamrab olinadi, u xolesterin sintezining va PXLP-XS klirensini asosiy joyi hisoblanadi. Rozuvastatinning taqsimlanish hajmi taxminan 134 l ni tashkil qiladi. Rozuvastatinning taxminan 90% plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Rozuvastatin cheklangan metabolizmga duchor bo‘ladi (taxminan 10%). Odam gepatotsitlarini ishlatish bilan metabolizmni in vitro sharoitdagi tadqiqotlari, rozuvastatinni tsitoxrom R450 ishtirokidagi metabolik reaktsiyalar uchun yomon substrat ekanligini ko‘rsatadi. Rozuvastaninning dozasini taxminan 90% ahlat bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi (shu jumladan yutilgan va yutilmagan ta’sir etuvchi modda), qolgan qismi esa siydik bilan chiqariladi. Taxminan 5% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 19 soatni tashkil qiladi. Plazmadan klirensini geometrik o‘rtacha ko‘rsatgichlari taxminan soatiga 50 l ni tashkil qiladi (o‘zgarish koeffitsiyenti 21,7%). GMG-KoA-reduktazaning boshqa ingibitorlari qo‘llangandagi kabi, rozuvastatinni jigarda yutilish jarayonida OATR-S membrana tashuvchisi ishtirok etadi. Bu tashuvchi rozuvastatinni jigardan chiqarilish jarayonida  muhim rol o‘ynaydi. Rozuvastatinning tizimli ekspozitsiyasi dozaga proportsional oshadi. Bir necha sutkalik dozalar qabul qilinganidan keyin farmakokinetik ko‘rsatkichlarida biron-bir o‘zgarishlar aniqlanmagan.

Giperxolesterinemiyani davolash Birlamchi giperxolesterinemiyali (shu jumladan IIa tip geterozigot oilaviy giperxolesterinemiya) yoki aralash dislipidemiyali (IIb tip) kattalar, o‘smirlar va 6 yoshli va undan katta bolalarda parhezga qo‘shimcha vosita sifatida, parhez va davolashning nomedikamentoz usullari (masalan, jismoniy yuklama, tana vaznini kamaytirish) yetarli bo‘lmaganida. Gomozigot oilaviy giperxolesterinemiyada yordamchi vosita sifatida parhezga va lipidlar darajasini pasaytirishni boshqa usullariga (masalan, PZLP aferezi) qo‘shimcha yoki bunday usullarni maqsadga muvofiq emasligida. Yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish Birinchi yurak-qon tomir ko‘rinishlarini rivojlanishining yuqori xavfi bo‘lgan patsiyentlarda jiddiy yurak-qon tomir ko‘rinishlarini oldini olish uchun boshqa xavf omillarini to‘g‘rilash uchun yordamchi vosita sifatida qo‘llanadi.

Davolashni boshlash oldidan patsiyentga standart gipoxolesterinemik parhezni buyurish kerak, uni davolash vaqtida ham davom ettirish kerak. Davolashning maqsadi va patsiyentning davolashga javobiga qarab, zamonaviy umumiy qabul qilingan qo‘llanmalarga muvofiq dozani shaxsiy ravishda tanlash kerak. Romazikni sutkaning har qanday vaqtida ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin. Giperxolesterinemiyani davolash Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza ilgari statinlarni qabul qilmaganlarga ham, boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitoridan o‘tgan patsiyentlarga ham sutkada bir marta peroral 5 mg yoki 10 mg ni tashkil qiladi. Boshlang‘ich dozani har bir patsiyent uchun xolesterinning darajasi, kelajakda yurak-qon tomir ko‘rinishlarning rivojlanishi xavfini, shuningdek noxush reaktsiyalar rivojlanishini potentsial xavfini (quyiga qarang) hisobi bilan shaxsiy ravishda tanlash kerak. Zarurati bo‘lganda, dozaga navbatdagi darajagacha tuzatish kiritishni 4 haftadan keyin bajarish mumkin. Pastroq dozalar bilan solishtirganda 40 mg dozani qabul qilish fonida rivojlangan noxush ko‘rinishlar haqida ko‘paygan xabarlarni xisobga olib, 40 mg maksimal dozagacha yakuniy titrlash imkoniyatini faqat og‘ir giperxolesterinemiyasi va yuqori yurak-qon tomir xavfi bo‘lgan (xususan, oilaviy giperxolesterinemiyali shaxslarda) patsiyentlarda ko‘rish kerak, ularda 20 mg doza qo‘llanganida terapevtik maqsadga erishilmagan va ularni standart kuzatuvi o‘tkaziladi,. 40 mg doza preparat bilan davolashni boshlashda mutaxassisning kuzatuvi tavsiya etiladi. Yurak-qon tomir ko‘rinishlarni oldini olish Yurak-qon tomir tizimi tomonidan ko‘rinishlar xavfini pasaytirish tekshirishlarda sutkada 20 mg doza qo‘llangan. Bolalarda qo‘llanishi Bolalarni davolash muvofiq mutaxassislar tomonidan o‘tkazilishi kerak. 6 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (Tanner shkalasi bo‘yicha II-V pastroq) Geterozigot oilaviy giperxolesterinemiyali bolalar va o‘smirlarni davolash odatda kuniga 5 mg dozadan boshlanadi. Geterozigot oilaviy giperxolesterinemiyali 6 yoshdan 9 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun odatdagi doza – peroral kuniga bir marta 5-10 mg. Bu populyatsiyada 10 mg dan ortiq dozaning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.Geterozigot oilaviy giperxolesterinemiyali 10 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun odatdagi doza – peroral kuniga bir marta 5-20 mg. Bu populyatsiyada 20 mg dan ortiq dozaning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Dozani titrlash bolalarda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalarda tavsiya etilgandek, bolalardagi shaxsiy javob va o‘zlashtirilishiga muvofiq o‘tkazilishi kerak. Rozuvastatin bilan davolashni boshlash oldidan bolalar va o‘smirlar standart gipoxolesterinemik parhezga o‘tishlari va rozuvastatin bilan davolashning xamma davrida unga rioya qilishlari kerak. Gomozigot oilaviy giperxolesterinemiyasi bo‘lgan bolalarda ishlatish tajribasi 8 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalardagi juda oz kuzatishlar bilan cheklangan. 40 mg li tabletkalar bolalarda qo‘llash uchun to‘g‘ri kelmaydi. 6 yoshdan kichik bolalar 6 yoshdan kichik bolalarda ishlatishning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Shu sababga ko‘ra Romazikni 6 yoshdan kichik bolalarni davolash uchun ishlatish tavsiya etilmaydi. Keksa patsiyentlarda qo‘llanishi 70 yoshdan oshgan patsiyentlarda boshlang‘ich tavsiya etiladigan doza 5 mg ni tashkil qiladi. Yosh bilan bog‘liq bo‘lgan dozaga boshqacha tuzatish kiritishning zarurati yo‘q. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlardagi dozalar Buyrak faoliyatini yengil va o‘rtacha darajali buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritishni talab etilmaydi. Buyrak faoliyatini o‘rtacha buzilishi (kreatinin klirensi <60 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Buyrak faoliyatini o‘rtacha buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda 40 mg dozani qo‘llash mumkin emas. Buyrak faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda rozuvastatinning har qanday dozalarini qo‘llash mumkin emas. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozalash Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha indeksi 7 ball va past bo‘lgan patsiyentlarda rozuvastatinning tizimli ekspozitsiyasini oshishi kuzatilmagan. Lekin Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha indeksi 8 va 9 bo‘lgan patsiyentlarda rozuvastatinning tizimli ekspozitsiyasini oshishi kuzatilgan. Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha indeksi 9 dan yuqori shaxslarda qo‘llash tajribasi yo‘q. Jigarning faol fazadagi kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda rozuvastatinni qo‘llash mumkin emas. Irq Osiyolik patsiyentlarda tizimli ekspozitsiyasini oshishi kuzatilgan. Osiyolik patsiyentlar uchun tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Bunday patsiyentlar uchun 40 mg dozani qo‘llash mumkin emas. Genetik polimorfizm Ma’lumki, genetik polimorfizmning spetsifik turlari rozuvastatinning ekspozitsiyasini oshishiga olib kelishlari mumkin. Polimorfizmning bunday spetsifik turlari bo‘lgan patsiyentlar uchun, rozuvastatinning kichikroq sutkalik dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi. Miopatiyani rivojlanishiga moyillik omillari bo‘lgan patsiyentlarda dozalash Miopatiyani rivojlanishiga moyillik omillari bo‘lgan patsiyentlar uchun tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Bu patsiyentlarning ayrimlarida 40 mg dozani qo‘llash mumkin emas.

Quyida rivojlanishining tez-tezligini ko‘rsatish bilan a’zolar tizimiga ta’siri bo‘yicha tasniflangan nojo‘ya samaralari sanab o‘tilgan. Rivojlanish tez-tezligi quyidagi tarzda aniqlanadi: juda tez-tez: ≥1/10; tez-tez: ≥1/100 – <1/10; tez-tez emas: ≥1/1000 – <1/100; kam hollarda: ≥1/10000 – <1/1000; juda kam hollarda: <1/10000; tez-tezligi noma’lum: bor bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha tez-tezligini aniqlash mumkin emas.

Tashuvchi-oqsillarni ingibitsiya qilinishi: Rozuvastatin moddalarni jigar tomonidan qamrab olinishida ishtirok etuvchi ayrim olib o‘tuvchi-oqsillarni, shu jumladan OATR1V1 olib o‘tuvchi, va BCRP olib o‘tuvchining efflyuksli substrati xisoblanadi. Rozuvastatinni bu tashuvchi oqsillarning ingibitorlari bo‘lgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash, plazmada rozuvastatinning kontsentratsiyasini oshishiga va miopatiya xavfini oshishiga olib kelishi mumkin. Tsiklosporin: Rozuvastatin va tsiklosporin yondosh qo‘llanganda, rozuvastatinning AUC sog‘lom ko‘ngillilardagiga qaraganda o‘rtacha 7 marta yuqori bo‘lgan. Bir vaqtda tsiklosporin qabul qilayotgan patsiyentlarda rozuvastatinni qo‘llash mumkin emas. Bir vaqtda qo‘llash tsiklosporinning plazmadagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Proteaza ingibitorlari: Garchi o‘zaro ta’sirning aniq mexanizmi noma’lum bo‘lsa ham, proteazalar ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash rozuvastatinning ekspozitsiyasini kuchli oshirishi mumkin. Masalan, sog‘lom ko‘ngillilardagi 10 mg rozuvastatin proteazalarning ikki ingibitorlarini (300 mg atanazavir/100 mg ritonavir) majmuaviy preparati bilan birga qo‘llashdagi farmakokinetik tekshirish, rozuvastatinning AUC va Smax muvozanat ko‘rsatgichlarini taxminan 3 marta va 7 marta oshishi bilan assotsiatsiyalangan. Rozuvastatin va proteazalar ingibitorlarini ayrim majmualarini bir vaqtda qo‘llash, rozuvastatinning ekspozitsiyasini kutiladigan oshishini xisobi bilan rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritishni sinchiklab baxolanganidan keyin ko‘rilishi mumkin. Ezetimib: 10 mg rozuvastatin va 10 mg ezetimibni bir vaqtda qo‘llash, giperxolesterinemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda rozuvastatinning AUC ko‘rsatgichini 1,2-marta oshishiga olib kelgan. Shunga qaramasdan, rozuvastatin va ezetimib orasidagi farmakodinamik o‘zaro ta’sirni istisno qilish mumkin emas, ular noxush samaralarga olib kelishi mumkin. Gemfibrozil va boshqa gipolipidemik preparatlar: Rozuvastatin va gemfibrozilni bir vaqtda qo‘llash, rozuvastatinning Smax va AUC ko‘rsatgichlarini 2 marta oshishiga olib kelgan. O‘zaro ta’sirlarning maxsus tekshirishlarining ma’lumotlari asosida, fenofibratlar bilan ahamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta’sirlari kutilmaydi, lekin farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar yuz berishi mumkin. Gemfibrozil, fenofibrat, boshqa fibratlar va niatsin (nikotin kislotasi) gipolipidemik dozalarda (≥1 g/sutka) GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida miopatiya rivojlanishini xavfini oshiradi; ehtimol bu, ular alohida qo‘llanganida miopatiya chaqirishi mumkinligi bilan bog‘liqdir. Bir vaqtda fibratlar qo‘llanganda rozuvastatinni 40 mg dozada qo‘llash mumkin emas. Bu patsiyentlar ham davolashni 5 mg dozadan boshlashlari kerak. Antatsidlar: Rozuvastatinni alyuminiy va magniy gidroksidini saqlovchi suspenziya bilan bir vaqtda qo‘llash, qon plazmasida rozuvastatinning kontsentratsiyasini taxminan 50% pasayishiga olib keladi. Bu samara rozuvastatindan keyin 2 soat o‘tgach antatsid qabul qilinganida kamaygan.  Bu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati o‘rganilmagan. Eritromitsin: Rozuvastatin va eritromitsinni bir vaqtda qo‘llash, rozuvastatinning  AUC ni 20% pasayishiga va Smax ni 30% pasayishiga olib kelgan. Bu o‘zaro ta’sir eritromitsin chaqirgan ichakning qisqarish qobiliyatini oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Tsitoxrom R450 fermentlari: In vitro va in vivo sharoitdagi tekshirish natijalari, rozuvastatin tsitoxrom R450 fermentlarining ingibitori yoki induktori hisoblanmaydi. Bundan tashqari, rozuvastatin bu izofermentlar uchun to‘g‘ri kelmaydigan substrat hisoblanadi. Shunday qilib, tsitoxrom R450 orqali metabolizm natijasidagi dorilarning o‘zaro ta’siri kutilmaydi. Rozuvastatin va flukonazol (CYP2C9 va CYP3A4 ingibitori) yoki ketokonazol (CYP2A6 va CYP3A4 ingibitori) orasida klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir kuzatilmaydi. Rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritishni talab qiluvchi o‘zaro ta’sirlar: Rozuvastatinning ekspozitsiyasini oshiruvchi boshqa dori preparatlari bilan rozuvastatinni bir vaqtda qo‘llashning zarurati bo‘lganida, rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Agar ekspozitsiyani (AUC) taxminan 2 marta va ko‘proq oshishi kutilsa, davolashni rozuvastatinning sutkada bir marta 5 mg dozasidan boshlash kerak. Rozuvastatinning maksimal sutkalik dozaga shunday tuzatish kiritishi kerakki, rozuvastatinning kutiladigan ekspozitsiyasi o‘zaro ta’sir qiluvchi dori preparatlarisiz sutkada 40 mg doza qo‘llanganidagidan oshmasin, masalan, 20 mg rozuvastatin gemfibrozil bilan (1,9 marta oshishi) yoki 10 mg rozuvastatin atanazavir/ritonavir majmuasi bilan (3,1 marta oshishi).

Test-tasma yordamida tekshirganda aniqlanadigan proteinuriya (asosan tubulyar), rozuvastatinning yuqori dozalarini, xususan 40 mg dozani qabul qilgan patsiyentlarda kuzatilgan, va o‘tkinchi bo‘lgan yoki ko‘pchilik hollarda vaqti-vaqti bilan kuzatilgan. Proteinuriya o‘tkir yoki zo‘rayib boruvchi buyrak yetishmovchiligining darakchisi bo‘lmagan. Postregistratsion davrda buyraklar tomonidan jiddiy ko‘rinishlarning tez-tezligi 30 mg doza qo‘llanganda yuqori bo‘lgan. 40 mg dozani qabul qilayotgan patsiyentlarni odatdagi kuzatish davomida buyrak faoliyatini baholashni o‘tkazish kerakligini xisobga olish kerak.

30oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Doza oshirib yuborilgan holda spetsifik davolash mavjud emas. Doza oshirib yuborilgan holda simptomatik davolash va zaruratga qarab tutib turuvchi davolash ko‘rsatilgan. Jigar faoliyatini va KK darajasini nazorat qilish kerak. Gemodializning samaradorligini ehtimoli kam.

Retsept bo‘yicha beriladi

Al/OPA/Al/PVX folga blisterlar. 10 tabletkadan 3 blister karton qutida.

2 yil.