antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

J01MA12.

So‘rilishi Levofloksatsin ichga qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi. Biokiraolishligi – 99%. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga 1-2 soatdan keyin erishiladi va levofloksatsinning 250 mg, 500 va 750 mg li dozalari uchun muvofiq ravishda 2,8 mkg/ml, 5,2 mkg/ml va 8,0 mkg/ml ga teng. Taqsimlanishi Bir martalik yoki ko‘p martalik doza qabul qilingandan keyin so‘rilgan preparatning miqdori qabul qilingan dozaga proportsional. Plazmadagi muvozanat kontsentratsiyasiga 48 soatdan keyin erishiladi. Levofloksatsinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 74 l dan 112 l gacha o‘zgarib turadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%. A’zo va to‘qimalar: o‘pka, bronxlarning shilliq qavatlariga, balg‘amga, alveolyar makrofaglarga (o‘pka to‘qimalalaridagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasidan 2-5 marta yuqoridir), siydik-jinsiy tizimi a’zolariga, polimorf yadroli leykotsitlarga yaxshi o‘tadi. Metabolizmi Levofloksatsin jigarda cheklangan tarzda metabolizmga uchraydi (oksidlanadi va/yoki atsetil guruhi yo‘qotiladi). Chiqarilishi Organizmdan asosan buyrak orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning yarim chiqarilish davri – 6-8 soat. Qabul qilingan dozaning kamida 5% desmetil va N-oksid-metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Ichga qabul qilinganidan keyin qabul qilingan dozaning 70% 24 soat davomida va 87% – 48 soat davomida buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Ichga qabul qilingan dozaning 4% dan kamrog‘i 72 soat ichida ichak orqali chiqariladi.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi: quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida (pnevmoniya, surunkali bronxitni zo‘rayishi); o‘tkir bakterial sinusit; siydik chiqarish yo‘llarining va buyraklarning infektsiyalari (shu jumladan piyelonefrit); teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (yiringli ateroma, abstsess, furuklellar); surunkali bakterial prostatit; intraabdominal infektsiyalar (anaerob mikrofloraga ta’sir etuvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada); tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarini majmuaviy davolash uchun).

Preparat ichga qabul qilinadi. Ovqatdan keyin darhol, chaynamasdan va yetarli miqdordagi (taxminan 1/2 stakan) suyuqlik bilan qabul qilinadi. Dozalash tartibi infektsiyaning xarakteri va og‘irligiga, shuningdek taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, ta’m sezishni va taktil sezuchanlikni buzilishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi aritmiya. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon aralash), ovqat hazm qilishni buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit; “jigar” transaminazalari faolligini kuchayishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, kuchli terlash, qaltirash, asabiylik). Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mushak kuchsizligi, mialgiya, rabdomioliz, paylarni uzilishi, tendinit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaktsiyalar: qichishish va terini qizarishi, teri va shilliq qavatlarning shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyani zo‘rayishi, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.

Levofloksatsinga, boshqa ftorxinolonlarga yoki anamnezida preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; tutqanoq; anamnezida xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan paylarni shikastlanishi; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar; homiladorlik; laktatsiya davri.

Levofloksatsin tsiklosporinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari – sukralfat, alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsid dori vositalari va temir preparatlari levofloksatsinning samarasini pasaytiradi. Levofloksatsin bilan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va teofillin  bir vaqtda qo‘llanganda tirishishga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda tirishishni rivojlanish xavfi oshadi, glyukokortikosteroidlar esa paylarni uzilish xavfini oshiradi. Levofloksatsinni gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda glyukoza miqdori o‘zgarishi, shuningdek giperglikemiya va gipoglikemiya yuz berishi mumkin. Levofloksatsin varfarinning samarasini kuchaytiradi. Tsimetidin va buyrak naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari levofloksatsinning chiqarilishini sekinlashtiradi.

Tana harorati normallashgandan keyin davolashni yana kamida 48-72 soat davom ettirish kerak. Levofloksatsin magniy/alyuminiy saqlovchi antatsidlar, yoki sukralfat, yoki kaltsiy, temir yoki rux saqlovchi boshqa preparatlarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki qabul qilingandan keyin kamida 2 soatdan so‘ng qabul qilinadi. Fotosensibilizatsiya paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli, levofloksatsin bilan davolanish davrida va davolanish tugaganidan keyin 5 kun davomida quyosh va sun’iy ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish zarur. Fototoksik rivojlanganda preparat bilan davolashni to‘xtatish lozim. Tendinit va soxtamembranoz kolit belgilari paydo bo‘lganida levofloksatsin darhol bekor qilinadi. Anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tirishish rivojlanishi mumkinligini e’tiborga olish kerak. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemolitik reaktsiya xavfi bo‘lishi mumkin. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda levofloksatsin bilan davolanish vaqtida qonda glyukoza miqdorini sinchiklab kuzatish kerak. Levofloksatsin va varfarin bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqti, xalqaro normallashtirilgan nisbat yoki boshqa antikoagulyatsion testlar monitoringi, shuningdek qon ketish belgilarining monitoringi ko‘rsatilgan. Levofloksatsinni qabul qilish fonida patsiyentda diqqatni jamlash qobiliyati va psixomotor reaktsiya tezligi buzilishi mumkin. Shu boisdan avtotransportni boshqarishda va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, me’da-ichak yo‘llari shilliq qavatini yarali shikastlanishi, Q-T intervalini uzayishi, ongni chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar. Davolash: me’dani yuvish, zarurati bo‘lganida – simptomatik davolash o‘tkaziladi. Maxsus antidoti yo‘q, dializ samarasiz.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg, 500 mg va 750 mg. 5 va 10 tabletkadan PVX/alyuminiy blisterda. 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil.