антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

J01MA12.

Сўрилиши Левофлоксацин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилиш тезлиги ва тўлиқлигига кам таъсир қилади. Биокираолишлиги – 99%. Плазмадаги максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришилади ва левофлоксациннинг 250 мг, 500 ва 750 мг ли дозалари учун мувофиқ равишда 2,8 мкг/мл, 5,2 мкг/мл ва 8,0 мкг/мл га тенг. Тақсимланиши Бир марталик ёки кўп марталик доза қабул қилингандан кейин сўрилган препаратнинг миқдори қабул қилинган дозага пропорционал. Плазмадаги мувозанат концентрациясига 48 соатдан кейин эришилади. Левофлоксациннинг ўртача тақсимланиш ҳажми 74 л дан 112 л гача ўзгариб туради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40%. Аъзо ва тўқималар: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қаватларига, балғамга, алвеоляр макрофагларга (ўпка тўқималаларидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 2-5 марта юқоридир), сийдик-жинсий тизими аъзоларига, полиморф ядроли лейкоцитларга яхши ўтади. Метаболизми Левофлоксацин жигарда чекланган тарзда метаболизмга учрайди (оксидланади ва/ёки ацетил гуруҳи йўқотилади). Чиқарилиши Организмдан асосан буйрак орқали калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ярим чиқарилиш даври – 6-8 соат. Қабул қилинган дозанинг камида 5% десметил ва Н-оксид-метаболитлар кўринишида чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан кейин қабул қилинган дозанинг 70% 24 соат давомида ва 87% – 48 соат давомида буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ичга қабул қилинган дозанинг 4% дан камроғи 72 соат ичида ичак орқали чиқарилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади: қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида (пневмония, сурункали бронхитни зўрайиши); ўткир бактериал синусит; сийдик чиқариш йўлларининг ва буйракларнинг инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит); тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йирингли атерома, абсцесс, фуруклеллар); сурункали бактериал простатит; интраабдоминал инфекциялар (анаэроб микрофлорага таъсир этувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада); туберкулёз (дориларга чидамли шаклларини мажмуавий даволаш учун).

Препарат ичга қабул қилинади. Овқатдан кейин дарҳол, чайнамасдан ва етарли миқдордаги (тахминан 1/2 стакан) суюқлик билан қабул қилинади. Дозалаш тартиби инфекциянинг характери ва оғирлигига, шунингдек тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб белгиланади.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар. Сезги аъзолари томонидан: кўришни, эшитишни, таъм сезишни ва тактил сезучанликни бузилиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, қон томир коллапси, тахикардия, ҚТ интервалини узайиши, хилпилловчи аритмия. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон аралаш), овқат ҳазм қилишни бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит; “жигар” трансаминазалари фаоллигини кучайиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кучли терлаш, қалтираш, асабийлик). Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, мушак кучсизлиги, миалгия, рабдомиолиз, пайларни узилиши, тендинит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар. Аллергик реакциялар: қичишиш ва терини қизариши, тери ва шиллиқ қаватларнинг шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит. Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни зўрайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Левофлоксацинга, бошқа фторхинолонларга ёки анамнезида препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; тутқаноқ; анамнезида хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган пайларни шикастланиши; болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар; ҳомиладорлик; лактация даври.

Левофлоксацин циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради. Ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари – сукралфат, алюминий ёки магний сақловчи антацид дори воситалари ва темир препаратлари левофлоксациннинг самарасини пасайтиради. Левофлоксацин билан ностероид яллиғланишга қарши воситалар ва теофиллин  бир вақтда қўлланганда тиришишга мойиллиги бўлган пациентларда тиришишни ривожланиш хавфи ошади, глюкокортикостероидлар эса пайларни узилиш хавфини оширади. Левофлоксацинни гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганда қонда глюкоза миқдори ўзгариши, шунингдек гипергликемия ва гипогликемия юз бериши мумкин. Левофлоксацин варфариннинг самарасини кучайтиради. Циметидин ва буйрак найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари левофлоксациннинг чиқарилишини секинлаштиради.

Тана ҳарорати нормаллашгандан кейин даволашни яна камида 48-72 соат давом эттириш керак. Левофлоксацин магний/алюминий сақловчи антацидлар, ёки сукралфат, ёки калций, темир ёки рух сақловчи бошқа препаратларни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки қабул қилингандан кейин камида 2 соатдан сўнг қабул қилинади. Фотосенсибилизация пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли, левофлоксацин билан даволаниш даврида ва даволаниш тугаганидан кейин 5 кун давомида қуёш ва сунъий ултрабинафша нурланишдан сақланиш зарур. Фототоксик ривожланганда препарат билан даволашни тўхтатиш лозим. Тендинит ва сохтамембраноз колит белгилари пайдо бўлганида левофлоксацин дарҳол бекор қилинади. Анамнезида бош мия шикастланиши (импульс, оғир жароҳат) бўлган беморларда тиришиш ривожланиши мумкинлигини эътиборга олиш керак. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилигида гемолитик реакция хавфи бўлиши мумкин. Қандли диабети бўлган беморларда левофлоксацин билан даволаниш вақтида қонда глюкоза миқдорини синчиклаб кузатиш керак. Левофлоксацин ва варфарин бир вақтда қўлланганида протромбин вақти, халқаро нормаллаштирилган нисбат ёки бошқа антикоагуляцион тестлар мониторинги, шунингдек қон кетиш белгиларининг мониторинги кўрсатилган. Левофлоксацинни қабул қилиш фонида пациентда диққатни жамлаш қобилияти ва психомотор реакция тезлиги бузилиши мумкин. Шу боисдан автотранспортни бошқаришда ва бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, меъда-ичак йўллари шиллиқ қаватини ярали шикастланиши, Қ-Т интервалини узайиши, онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар. Даволаш: меъдани ювиш, зарурати бўлганида – симптоматик даволаш ўтказилади. Махсус антидоти йўқ, диализ самарасиз.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 250 мг, 500 мг ва 750 мг. 5 ва 10 таблеткадан ПВХ/алюминий блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил.