oq rangli kapsulalar № 0. Kapsulalarning ichidagisi – oq yoki sarg‘ish tusli oq kukun.

viruslarga qarshi vosita.

J05AB04.

So‘rilishi: peroral qo‘llanganida ribavirin me’da-ichak yo‘llarida tez so‘riladi. Bunda uning biokiraolishligi 45% dan ko‘proqni tashkil qiladi. Taqsimlanishi: ribavirin plazmada, nafas yo‘llarining shilliq sekretida va eritrotsitlarda taqsimlanadi. Ribavirin trifosfatning katta miqdori, 4-nchi kuni platoga erishib va yuborilganidan keyin bir necha hafta davomida saqlanib, eritrotsitlarda to‘planadi. Yarim taqsimlanish davri 3,7 soatni tashkil qiladi. Taqsimlanish xajmi (Vd) – 647-802 l. Kursli qabul qilinganidan keyin ribavirin katta miqdorlarda plazmada to‘planadi. Takroriy va bir marta qabul qilinganida biokiraolishligi ko‘rsatgichlarining (AUC – “kontsentratsiya/vaqt” egri chizig‘i osti maydoni) nisbati 6 ga teng. Davomli qo‘llanganidan keyin ribavirinning axamiyatli kontsentratsiyasi (67% dan ko‘proq) orqa miya suyuqligida aniqlanishi mumkin. Plazma oqsillari bilan axamiyatsiz bog‘lanadi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – 1 soatdan 1,5 soatgacha. Plazmadagi terapevtik kontsentratsiyaga erishish vaqti qonning minutli xajmi ko‘rsatgichiga bog‘liq. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasining (Smax) o‘rtacha kattaligi: xar 8 soatda 200 mg dozada qabul qilinganida 1-nchi hafta oxirida taxminan 5 mkmol litr va xar 8 soatda 400 mg dozada qabul qilinganida 1-nchi hafta oxirida taxminan 11 mkmol litr. Biotransformatsiyasi: ribavirin jigar xujayralarida mono-, di- va trifosfat ko‘rinishidagi faol metabolitlariga fosforlanadi, so‘ngra ular 1,2,4-triazolkarboksamidga metabolizmga uchraydi (trikarboksil kislota va triazolli karboksilli metaboliti xosil bo‘lishi bilan amidli gidroliz). Chiqarilishi: ribavirin organizmdan sekin chiqariladi. 200 mg doza bir marta qabul qilinganidan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) plazmadan 1 dan 2 soatgachani va eritrotsitlardan 40 kungachani tashkil qiladi. Kursli qabul qilish to‘htatilganidan keyin T1/2 taxminan 300 soatni tashkil qiladi. Ribavirin va uning metabolitlari organizmdan asosan buyraklar orqali chiqariladi. Faqat taxminan 10% ichak orqali chiqariladi. O‘zgarmagan xolda taxminan 7% ribavirin 24 soat ichida va taxminan 10%- 48 soat ichida chiqariladi. Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar preparatni qabul qilganlarida ribavirinning AUC va Cmax oshadi, bu xaqiqiy klirensini pasayishi bilan bog‘liq. Jigar yetishmovchiligida (A, V va S darajalari) ribavirinning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. Yog‘larni saqlovchi ovqat bilan bir martalik doza qabul qilinganidan keyin, ribavirinning farmakokinetikasi axamiyatli o‘zgaradi (AUC va Cmax 70% ga oshadi).

Surunkali S gepatiti (interferon alfa-2b yoki peginterferon alfa-2b bilan majmuada): ilgari interferon alfa-2b yoki peginterferon alfa-2b bilan davolanmagan birlamchi bemorlar; interferon alfa-2b yoki peginterferon alfa-2b bilan monoterapiya kursidan keyingi zo‘rayishda; interferon alfa-2b yoki peginterferon alfa-2b bilan monoterapiyaga sezgir bo‘lmagan bemorlarda qo‘llanadi.

Ichga, chaynamasdan va suv bilan, ovqat qabul qilish bilan birga sutkada 0,8-1,2 g 2 qabulda (ertalab va kechqurun) buyuriladi. Bir vaqtda interferon alfa-2b – teri ostiga, 3 mln. XB haftada 3 marta yoki peginterferon alfa-2b – teri ostiga, 1,5 mkg/kg haftada 1 marta. Interferon alfa-2b bilan majmuada tana vazni 75 kg gacha bo‘lganida ribavirinning dozasi – sutkada 1 g (ertalab 0,4 g va kechqurun 0,6 g); 75 kg dan yuqori – sutkada 1,2 g (ertalab 0,6 g va kechqurun 0,6 g). Bir vaqtda peginterferon alfa-2b – teri ostiga, 3 mln. XB haftada 3 marta yoki peginterferon alfa-2b – teri ostiga, 1,5 mkg/kg haftada 1 marta. Peginterferon alfa-2b bilan majmuada tana vazni 65 kg gacha bo‘lganida ribavirinning dozasi – sutkada 0,8 g (ertalab 0,4 g va kechqurun 0,4 g); 65-85 kg da – sutkada 1 g (ertalab 0,4 g va kechqurun 0,6 g); 85 kg dan yuqori – sutkada 1,2 g (ertalab 0,6 g va kechqurun 0,6 g). Davolash davomiyligi – 24 – 48 hafta; bunda ilgari davolanmagan bemorlar uchun – 24 haftadan kam emas, genotip 1 virusili bemorlarda – 48 hafta. Interferon alfa bilan monoterapiyaga sezgir bo‘lmagan bemorlarda, shuningdek qaytialanishlarda – kamida 6 oydan 1 yilgacha (kasallikning klinik kechishi va o‘tkazilayotgan davolashga javobga qarab).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, umumiy kuchsizlik, lohaslik, uyqusizlik, asteniya, depressiya, ta’sirchanlik, bezovtalik, emotsional beqarorlik, asabiylik, qo‘zg‘alish, tajavvuzkor xulq, ongni chalkashishi, kam hollarda – suitsidal moyillik, silliq mushaklarning tonusini oshishi, tremor, parastezityalar, gipersteziya, gipesteziya, xushdan ketish. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi yoki oshishi, bradi- yoki taxikardiya, yurak urishi, yurakni to‘xtashi. Qon yaratish a’zolari tomonidan: gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda – aplastik anemiya. Nafas tizimi tomonidan: dispnoe, yo‘tal, faringit, xansirash, bronxit, o‘rta otit, sinusit, rinit. Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: og‘izni qurishi, ishtaxani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, abdominal og‘riq, qabziyat, ta’mni buzilishi, pankreatit, meteorizm, stomatit, glossit, milklardan qon ketishi, giperbilirubinemiya. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘zyoshi bezini shikastlanishi, kon’yunktivit, ko‘rishni buzilishi, eshitishni buzilishi/yo‘qolishi, quloqlarda shovqin. Tayanch-xarakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya. Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: oqib kelishlar, libidoni pasayishi, dismenoreya, amenoreya, menorragiya, prostatit. Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eritema, eshakemi, gipertermiya, angionevrotik shishi, bronxospazm, anafilaksiya, fotosensibilizatsiya, ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Boshqalar: sochlarni to‘kilishi, kon’yunktivit, alopetsiya, sochlarning tuzilishini buzilishi, terining quruqligi, gipotireoz, ko‘krak qafasida og‘riq, chanqoqlimk, zamburug‘li infektsiya, virusli infektsiya, grippsimon sindrom, ko‘p terlash, limfadenopatiya.

Magniy va alyuminiy birikmalari, semitikon saqlovchi dori vositalari preparatning biokiraolishligini pasaytiradi (AUC 14% ga kamayadi, bu klinik ahamiyatga ega emas). Interferon alfa-2b yoki peginterferon alfa-2b bilan birga qo‘llanganda – ta’sirning sinergizmi. Zidovudin va/yoki stavudin bilan davolash vaqtida ribavirinni buyurish, ularning fosforlanishini pasayishi bilan birga kechadi, bu OITV-viremiyaga olib kelishi va davolash sxemasini o‘zgartirishni talab qilishi mumkin. Purinli nukleotidlarning fosforlangan metabolitlarining kontsentratsiyasini (shu jumladan didanozinni, abakavirni) va bu bilan bog‘liq bo‘lgan sutli atsidoz rivojlanishi xavfini oshiradi. Tsitoxrom R450 ishtirokidagi jigarning fermentativ faolligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Yog‘larni ko‘p saqlovchi ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish, ribavirinning biokiraolishligini oshiradi (AUC va Cmax 70% ga oshadi).

Preparatning teratogenligini xisobga olish kerak, reproduktiv yoshdagi erkaklar va ayollar davolash vaqtida va davolash tugaganidan keyin 7 oy davomida samarali kontratseptiv vositalarni ishlatishlari kerak. Laboratoriya tekshirishlarini (leykotsitar formula va trombotsitlar sonini xisoblash bilan qonning klinik taxlili, elektrolitlar, kreatinin miqdori, jigarning funktsional sinamalarini aniqlash) davolashni boshlash oldidan, 2 va 4 haftada, keyin muntazam o‘tkazish kerak. Ribavirin bilan davolash jarayonida ko‘pchilik xollarda gemoglobinning miqdorini maksimal pasayishi, davolash boshlanganidan keyin 4-8 hafta o‘tgach aniqlanadi. Gemoglobin 110 mg/ml dan kamga pasayganida, ribavirinning dozasini vaqtincha kuniga 400 mg ga kamaytirish, gemoglobin 100 mg/ml dan kamga pasayganida, dozani dastlabkidan 50% gacha qichqartirish kerak. Ko‘pchilik xollarda dozani tavsiya etilgan o‘zgarishlari gemoglobinning darajasini tiklanishini ta’minlaydi. Gemoglobin 85 mg/ml dan kamga pasayganida, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. O‘ta yuqorpi sezuvchanlik (eshakemi, angionevrotik shishi, bronxospazm, anafilaksiya) o‘tkir nomoyon bo‘lganida, preparatni qo‘llashni darxol to‘xtatish kerak. O‘tkinchi toshmalar davolashni uzish uchun asos bo‘lmaydi. Davolanish vaqtida charchoqlik, uyquchanlik yoki dezoriyentatsiya sezuvchi shaxslar, avtotransportni xaydash va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanishlari kerak. Keksa patsiyentlarda buyrak faoliyatini yomonlashishi mumkinligi tufayli, preparatni qo‘llash oldidan, buyrak faoliyatini, xususan kreatinin klirensini aniqlash kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Retsept bo‘yicha

Kapsulalar 200 mg dan. 30, 60 yoki 120 kapsuladan polimer banka yoki polimer flakonda. Har bir banka yoki flakon, 3, 6, 12 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

3 yil.