оқ рангли капсулалар № 0. Капсулаларнинг ичидагиси – оқ ёки сарғиш тусли оқ кукун.

вирусларга қарши восита.

J05AB04.

Сўрилиши: перорал қўлланганида рибавирин меъда-ичак йўлларида тез сўрилади. Бунда унинг биокираолишлиги 45% дан кўпроқни ташкил қилади. Тақсимланиши: рибавирин плазмада, нафас йўлларининг шиллиқ секретида ва эритроцитларда тақсимланади. Рибавирин трифосфатнинг катта миқдори, 4-нчи куни платога эришиб ва юборилганидан кейин бир неча ҳафта давомида сақланиб, эритроцитларда тўпланади. Ярим тақсимланиш даври 3,7 соатни ташкил қилади. Тақсимланиш хажми (Вд) – 647-802 л. Курсли қабул қилинганидан кейин рибавирин катта миқдорларда плазмада тўпланади. Такрорий ва бир марта қабул қилинганида биокираолишлиги кўрсатгичларининг (АУC – “концентрация/вақт” эгри чизиғи ости майдони) нисбати 6 га тенг. Давомли қўлланганидан кейин рибавириннинг ахамиятли концентрацияси (67% дан кўпроқ) орқа мия суюқлигида аниқланиши мумкин. Плазма оқсиллари билан ахамияциз боғланади. Плазмадаги максимал концентрацияга эришиш вақти – 1 соатдан 1,5 соатгача. Плазмадаги терапевтик концентрацияга эришиш вақти қоннинг минутли хажми кўрсатгичига боғлиқ. Плазмадаги максимал концентрациясининг (Смах) ўртача катталиги: хар 8 соатда 200 мг дозада қабул қилинганида 1-нчи ҳафта охирида тахминан 5 мкмол литр ва хар 8 соатда 400 мг дозада қабул қилинганида 1-нчи ҳафта охирида тахминан 11 мкмол литр. Биотрансформацияси: рибавирин жигар хужайраларида моно-, ди- ва трифосфат кўринишидаги фаол метаболитларига фосфорланади, сўнгра улар 1,2,4-триазолкарбоксамидга метаболизмга учрайди (трикарбоксил кислота ва триазолли карбоксилли метаболити хосил бўлиши билан амидли гидролиз). Чиқарилиши: рибавирин организмдан секин чиқарилади. 200 мг доза бир марта қабул қилинганидан кейин ярим чиқарилиш даври (Т1/2) плазмадан 1 дан 2 соатгачани ва эритроцитлардан 40 кунгачани ташкил қилади. Курсли қабул қилиш тўҳтатилганидан кейин Т1/2 тахминан 300 соатни ташкил қилади. Рибавирин ва унинг метаболитлари организмдан асосан буйраклар орқали чиқарилади. Фақат тахминан 10% ичак орқали чиқарилади. Ўзгармаган холда тахминан 7% рибавирин 24 соат ичида ва тахминан 10%- 48 соат ичида чиқарилади. Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар препаратни қабул қилганларида рибавириннинг АУC ва Cмах ошади, бу хақиқий клиренсини пасайиши билан боғлиқ. Жигар етишмовчилигида (А, В ва С даражалари) рибавириннинг фармакокинетикаси ўзгармайди. Ёғларни сақловчи овқат билан бир марталик доза қабул қилинганидан кейин, рибавириннинг фармакокинетикаси ахамиятли ўзгаради (АУC ва Cмах 70% га ошади).

Сурункали С гепатити (интерферон алфа-2б ёки пегинтерферон алфа-2б билан мажмуада): илгари интерферон алфа-2б ёки пегинтерферон алфа-2б билан даволанмаган бирламчи беморлар; интерферон алфа-2б ёки пегинтерферон алфа-2б билан монотерапия курсидан кейинги зўрайишда; интерферон алфа-2б ёки пегинтерферон алфа-2б билан монотерапияга сезгир бўлмаган беморларда қўлланади.

Ичга, чайнамасдан ва сув билан, овқат қабул қилиш билан бирга суткада 0,8-1,2 г 2 қабулда (эрталаб ва кечқурун) буюрилади. Бир вақтда интерферон алфа-2б – тери остига, 3 млн. ХБ ҳафтада 3 марта ёки пегинтерферон алфа-2б – тери остига, 1,5 мкг/кг ҳафтада 1 марта. Интерферон алфа-2б билан мажмуада тана вазни 75 кг гача бўлганида рибавириннинг дозаси – суткада 1 г (эрталаб 0,4 г ва кечқурун 0,6 г); 75 кг дан юқори – суткада 1,2 г (эрталаб 0,6 г ва кечқурун 0,6 г). Бир вақтда пегинтерферон алфа-2б – тери остига, 3 млн. ХБ ҳафтада 3 марта ёки пегинтерферон алфа-2б – тери остига, 1,5 мкг/кг ҳафтада 1 марта. Пегинтерферон алфа-2б билан мажмуада тана вазни 65 кг гача бўлганида рибавириннинг дозаси – суткада 0,8 г (эрталаб 0,4 г ва кечқурун 0,4 г); 65-85 кг да – суткада 1 г (эрталаб 0,4 г ва кечқурун 0,6 г); 85 кг дан юқори – суткада 1,2 г (эрталаб 0,6 г ва кечқурун 0,6 г). Даволаш давомийлиги – 24 – 48 ҳафта; бунда илгари даволанмаган беморлар учун – 24 ҳафтадан кам эмас, генотип 1 вирусили беморларда – 48 ҳафта. Интерферон алфа билан монотерапияга сезгир бўлмаган беморларда, шунингдек қайтиаланишларда – камида 6 ойдан 1 йилгача (касалликнинг клиник кечиши ва ўтказилаётган даволашга жавобга қараб).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, умумий кучсизлик, лоҳаслик, уйқусизлик, астения, депрессия, таъсирчанлик, безовталик, эмоционал беқарорлик, асабийлик, қўзғалиш, тажаввузкор хулқ, онгни чалкашиши, кам ҳолларда – суицидал мойиллик, силлиқ мушакларнинг тонусини ошиши, тремор, парастезитялар, гиперстезия, гипестезия, хушдан кетиш. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши ёки ошиши, бради- ёки тахикардия, юрак уриши, юракни тўхташи. Қон яратиш аъзолари томонидан: гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; жуда кам ҳолларда – апластик анемия. Нафас тизими томонидан: диспноэ, йўтал, фарингит, хансираш, бронхит, ўрта отит, синусит, ринит. Овқат хазм қилиш тизими томонидан: оғизни қуриши, иштахани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея, абдоминал оғриқ, қабзият, таъмни бузилиши, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, микрофильмклардан қон кетиши, гипербилирубинемия. Сезги аъзолари томонидан: кўзёши безини шикастланиши, конъюнктивит, кўришни бузилиши, эшитишни бузилиши/йўқолиши, қулоқларда шовқин. Таянч-харакат аппарати томонидан: артралгия, миалгия. Сийдик-жинсий тизими томонидан: оқиб келишлар, либидони пасайиши, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит. Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эритема, эшакеми, гипертермия, ангионевротик шиши, бронхоспазм, анафилакция, фотосенсибилизация, кўпшаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз. Бошқалар: сочларни тўкилиши, конъюнктивит, алопеция, сочларнинг тузилишини бузилиши, терининг қуруқлиги, гипотиреоз, кўкрак қафасида оғриқ, чанқоқлимк, замбуруғли инфекция, вирусли инфекция, гриппсимон синдром, кўп терлаш, лимфаденопатия.

Магний ва алюминий бирикмалари, семитикон сақловчи дори воситалари препаратнинг биокираолишлигини пасайтиради (АУC 14% га камаяди, бу клиник аҳамиятга эга эмас). Интерферон алфа-2б ёки пегинтерферон алфа-2б билан бирга қўлланганда – таъсирнинг синергизми. Зидовудин ва/ёки ставудин билан даволаш вақтида рибавиринни буюриш, уларнинг фосфорланишини пасайиши билан бирга кечади, бу ОИТВ-виремияга олиб келиши ва даволаш схемасини ўзгартиришни талаб қилиши мумкин. Пуринли нуклеотидларнинг фосфорланган метаболитларининг концентрациясини (шу жумладан диданозинни, абакавирни) ва бу билан боғлиқ бўлган сутли ацидоз ривожланиши хавфини оширади. Цитохром Р450 иштирокидаги жигарнинг ферментатив фаоллигига таъсир кўрсатмайди. Ёғларни кўп сақловчи овқат билан бир вақтда қабул қилиш, рибавириннинг биокираолишлигини оширади (АУC ва Cмах 70% га ошади).

Препаратнинг тератогенлигини хисобга олиш керак, репродуктив ёшдаги эркаклар ва аёллар даволаш вақтида ва даволаш тугаганидан кейин 7 ой давомида самарали контрацептив воситаларни ишлатишлари керак. Лаборатория текширишларини (лейкоцитар формула ва тромбоцитлар сонини хисоблаш билан қоннинг клиник тахлили, электролитлар, креатинин миқдори, жигарнинг функционал синамаларини аниқлаш) даволашни бошлаш олдидан, 2 ва 4 ҳафтада, кейин мунтазам ўтказиш керак. Рибавирин билан даволаш жараёнида кўпчилик холларда гемоглобиннинг миқдорини максимал пасайиши, даволаш бошланганидан кейин 4-8 ҳафта ўтгач аниқланади. Гемоглобин 110 мг/мл дан камга пасайганида, рибавириннинг дозасини вақтинча кунига 400 мг га камайтириш, гемоглобин 100 мг/мл дан камга пасайганида, дозани дастлабкидан 50% гача қичқартириш керак. Кўпчилик холларда дозани тавсия этилган ўзгаришлари гемоглобиннинг даражасини тикланишини таъминлайди. Гемоглобин 85 мг/мл дан камга пасайганида, препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Ўта юқорпи сезувчанлик (эшакеми, ангионевротик шиши, бронхоспазм, анафилакция) ўткир номоён бўлганида, препаратни қўллашни дархол тўхтатиш керак. Ўткинчи тошмалар даволашни узиш учун асос бўлмайди. Даволаниш вақтида чарчоқлик, уйқучанлик ёки дезориентация сезувчи шахслар, автотранспортни хайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланишлари керак. Кекса пациентларда буйрак фаолиятини ёмонлашиши мумкинлиги туфайли, препаратни қўллаш олдидан, буйрак фаолиятини, хусусан креатинин клиренсини аниқлаш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Рецепт бўйича

Капсулалар 200 мг дан. 30, 60 ёки 120 капсуладан полимер банка ёки полимер флаконда. Ҳар бир банка ёки флакон, 3, 6, 12 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.