Yashil tusli och sariq rangli, sigaretsimon shaklli suppozitoriylar. Suppozitoriyning yuzasida qatlamni bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar. Meloksikam.

M01AC06.

Rektal qo‘llanganida meloksikam tizimli qon oqimiga yaxshi so‘riladi, biokiraolishligi 89% ni tashkil qiladi. Qondagi barqaror terapevtik kontsentratsiyasiga davolash boshlangandan so‘ng 3-5 kundan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiqni tashkil qiladi. Jigarda asosan oksidlanish yo‘li bilan biotransformatsiyaga uchraydi va 4 ta faol bo‘lmagan metabolitlari hosil bo‘ladi. Meloksikamning metabolizmida asosiy rolni CYP2CP i CYP3A4 fermentlari, shuningdek peroksidaza o‘ynaydi. Preparatning taqsimlanish hajmi past – o‘rtacha 11 l, plazma klirensi – minutiga 8 ml ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil etadi, bu uni sutkada 1 marta qabul qilish imkonini beradi. Organizmdan chiqarilishi buyrak va ichak orqali teng proportsiyalarda yuz beradi; sutkalik dozaning 5% o‘zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Preparat gistogematik to‘siqlar orqali o‘tadi, sinovial suyuqlikka yaxshi kiradi, u yerda uning kontsentratsiyasi qon plazmasidagi darajasining 50% ni tashkil etadi. Keksa yoshdagi shaxslarda preparatning yarim chiqarilish davrini biroz oshishi, shuningdek plazma klirensini pasayishi (ayniqsa ayollarda) kuzatiladi xolos. Preparat jigar yoki o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 20-40 ml) bo‘lgan bemorlarga buyurilganida, meloksikamning farmakokinetikasini jiddiy o‘zgarishi va nojo‘ya ta’sirlarini rivojlanish xavfini oshishi aniqlanmagan.

Quyidagilarni simptomatik davolashda qo‘llanadi: osteoartritlar (artrozlar, bo‘g‘imlarning degenerativ kasalliklari);revmatoid artritlar;ankilozlovchi spondiloartritlar.

Osteoartritlar: sutkada 15 mg (1 suppozitoriy) buyuriladi. Revmatoid artritlarda: sutkada 15 mg (1 suppozitoriy) buyuriladi. Ankilozlovchi spondilitlarda: sutkada 15 mg (1 suppozitoriy) buyuriladi. Kattalar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 15 mg ni tashkil etadi. Preparatning dozasi oshirilishi va davolash davomiyligi uzaytirilishi bilan nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish havfi oshishi tufayli, eng qisqa davolash vaqti davomida eng kichik samarali sutkalik dozani qo‘llash kerak. Revmoksikam preparatining turli dori shakllari birga buyurilganida umumiy sutkalik doza 15 mg dan oshmasligi kerak.

Qon va limfa tizimlari tomonidan: qon tahlili ko‘rsatkichlari (differentsiatsiyalangan leykotsitar formula) ni normadan siljishi, leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya. Potentsial jihatdan miyelotoksik preparat, ayniqsa metotreksatni bir vaqtda qabul qilish tsitopeniyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaktsiya, anafilaktoid reaktsiya va tez avj oluvchi boshqa allergik reaktsiyalar. Ruhiy buzilishlar: ongni chalkashishi, dezoriyentatsiya, kayfiyatni o‘zgarishi. Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i. Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rish faoliyatini ko‘rishni noaniqligini o‘z ichiga olgan buzilishi, kon’yunktivit. Eshitish va vestibulyar apparati tomonidan buzilishlar: vertigo, quloqlarni shang‘illashi. Kardial buzilishlar: yurak urishini his etish, shishlar. Qon tomir buzilishlari: arterial bosimni oshishi, giperemiya, qizib ketish hissi. Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan: atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQV ga allergiyasi bo‘lgan patsiyentlarda astma. Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: me’da-ichak perforatsiyasi, me’da-ichak yo‘llaridan yashirin yoki makroskopik qon ketishlari, gastroduodenal yaralar, kolit, gastrit, ezofagit, stomatit, qorinda og‘riq, dispepsiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm, kekirish. Me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishlari, yaralarni paydo bo‘lishi yoki perforatsiyasi potentsial o‘limga olib kelishi mumkin. Gepatobiliar tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: gepatit, jigar faoliyatining biokimyoviy ko‘rsatkichlarini buzilishi (masalan transaminazalar yoki bilirubin darajasini oshishi). Teri va teri osti yog‘ to‘qimasi tomonidan: toksik epidermal nekroliz, Stivens-Djonson sindromi, angionevrotik shish, bullyoz dermatit, ko‘p shaklli eritema, teri toshmalari, eshakemi, fotosensibilizatsiya, qichishish. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar faoliyati ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi (qon zardobida kreatinin va/yoki mochevinaning kontsentratsiyasini oshishi) bo‘lishi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash siyishni buzilishi, shu jumladan siydikni o‘tkir tutilishi bilan kechishi mumkin. Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar: suppozitoriy kiritilgan joyda o‘zgarishlar, shu jumladan anorektal sohada shish, achishish, qichishish bo‘lishi mumkin.

Meloksikamga va dori vositasining boshqa tarkibiy qismlariga ma’lum o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Revmoksikamni atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) ni qo‘llash bilan bog‘liq astma simptomlari, burun poliplari bo‘lgan eshakemi yoki angionevrotik shish simptomlari bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas, chunki kesishgan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanishi mumkin. Shuningdek quyidagi holatlarda qo‘llash mumkin emas: ovqat hazm qilish yo‘llaridagi yaralarni faol shakli yoki yaqinda paydo bo‘lgan yaralar/perforatsiya;yo‘g‘on ichakning yallig‘lanish kasalligini faol shakli (Kron kasalligi yoki yarali kolit);og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi;dializ talab etilmaydigan og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;me’da-ichakdan manifest qon ketishi, yaqinda kuzatilgan tserebrovaskulyar qon ketishi yoki qon ivish tizimidagi buzilishlari;nazorat qilib bo‘lmaydigan og‘ir darajadagi yurak yetishmovchiligi;anamnezida proktit va rektal qon ketishlari. Aortokoronar shuntlashda operatsiyadan keyingi davri davomida revmoksikam preparatini og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida qo‘llash mumkin emas.

Prostaglandinsintetazaning boshqa ingibitorlari, shu jumladan glyukokortikoidlar va salitsilatlar (atsetilsalitsil kislotasi): prostaglandinsintetazaning ingibitorlarini birga yuborish sinergik ta’siri tufayli, me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi va yaralarni paydo bo‘lish havfini oshishiga olib keladi, shuning uchun birga davolash tavsiya etilmaydi. Meloksikamni boshqa nosteroid yalllig‘lanishga qarshi vositalar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Peroral antikoagulyantlar, antitrombotsitar vositalar, geparin tizimli yuborilganida, trombolitik vositalar, shuningdek serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari: trombotsitlarning faoliyatini tormozlanishi tufayli, qon ketish xavfi oshadi. Bunday birga davolash zarurati bo‘lganida sinchkov kuzatuvni amalga oshirish tavsiya etiladi. Litiy: Qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasini oshiradigan, NYAQV nisbatan ma’lumotlar muxim o‘rin tutadi. Davolash boshlanishida, Revmoksikam preparatning dozasini tanlashda va davolash to‘xtatilganida qon plazmasida litiyning miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi. Metotreksat: NYAQV metotreksatning tubulyar (buyrak naychalari orqali) sekretsiyasini kamaytirib, shu bilan plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishlari mumkin. Shu sababli, metotreksatning yuqori dozalari bilan (haftasiga 15 mg dan ortiq) davolanayotgan patsiyentlarga NYAQV birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. NYAQV va metotreksatni o‘zaro ta’sir qilish havfini metotreksatning kichik dozalari bilan davolanayotgan, ayniqsa buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar ham inobatga olishlari kerak. Majmuaviy davolash zarurati bo‘lgan hollarda qon tahlili va buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak. NYAQV va metotreksatni qo‘llash uch kun ketma-ket davom etgan hollarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki metotreksatning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi va toksikligi kuchayishi mumkin. Garchi metotreksatning farmakokinetikasi meloksikam bilan yondosh davolash ta’sirida o‘zgarmagan bo‘lsa-da, NYAQV bilan davolashda metotreksatning gematologik toksikligi kuchayishi mumkinligini hisobga olish kerak. Kontratseptsiya: NYAQV homilaga qarshi vositalarning samaradorligini pasaytiradilar. Diuretiklar: suvsizlangan bemorlarni NYAQV bilan davolash o‘tkir buyrak yetishmovchiligini potentsial rivojlanish xavfi bilan bog‘liq. Shuning uchun davolashni boshlashdan oldin buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak, keyinchalik esa revmoksikam va diuretiklar bir vaqtda qo‘llanganida bemorlar suyuqliklarni adekvat miqdorda olishlari kerak. Antigipertenziv preparatlar (beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar): NYAQV antigipertenziv samarasini kamaytiradilar, bu vazodilatator prostaglandinlarga ingibitsiya qiluvchi ta’siri bilan bog‘liq. NYAQV va angiotenzin-II retseptorlarining antagonistlari, shuningdek AAF ingibitorlari kalavalar filtratsiyasini kamayishiga nisbatan sinergik ta’sir ko‘rsatadi. Bu buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Xolestiramin gastrointestinal traktda meloksikamni bog‘lab, uni organizmdan tez chiqarilishiga olib keladi. Buyrak prostaglandinlariga ta’sir qilishi tufayli, NYAQV tsiklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin, preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida buyraklar faoliyatini nazorat qilish talab etiladi. Meloksikam jigarda metabolizmga uchrab, deyarli to‘liq parchalanadi, taxminan uchdan ikki qismi tsitoxrom (CYP) R450 ishtirokida va uchdan bir qismi peroksidazali oksidlanish orqali yuz beradi. Metabolizm bosqichida revmoksikam va boshqa preparatlarni CYP2S9 va/yoki CYP3A4 ga ta’sir qilishi hisobiga ular farmakokinetik o‘zaro ta’sir qilishi mumkin. Revmoksikam antatsidlar, tsimetidin, digoksin va furosemid bilan bir vaqtda qabul qilinganida ularning o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Preparatni peroral antidiabetik vositalar bilan o‘zaro ta’sirini istisno qilish mumkin emas.

Boshqa NYAQV qo‘llanganida bo‘lgani kabi, preparat qo‘llanganida me’da-ichak kasalliklari bo‘lgan, antikoagulyantlarni qabul qilayotgan patsiyentlarning holatini yaxshilab kuzatish kerak. Agar patsiyentda peptik yara yoki me’da-ichakdan qon ketishlari bo‘lsa, revmoksikamni buyurish ta’qiqlanadi. Boshqa NYAQV qo‘llanganida bo‘lgani kabi, me’da-ichakdan potentsial o‘limga olib keluvchi qon ketishlari, me’da-ichak yaralari yoki perforatsiya anamnezida oldindan kuzatilgan simptomlar yoki me’da-ichak yo‘llarining jiddiy kasalliklari bilan yoki ularsiz, preparat bilan davolanishning istalgan vaqtida rivojlanishi mumkin. Juda ham jiddiy oqibatlar keksa yoshdagi odamlarda kuzatilgan. NYAQV qo‘llanganida yakka hollarda jiddiy teri reaktsiyalari kuzatilgan, ularning ba’zilari o‘lim bilan tugagan, shu jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kuzatilgan. Bunday reaktsiyalarning eng yuqori rivojlanish xavfi davolanishning boshida kuzatilgan, bunda ko‘pchilik hollarda bunday reaktsiyalar davolanishning birinchi oyi davomida paydo bo‘lgan. Teri toshmalari, shilliq qavatlarni shikastlanishi yoki yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilari ilk bor paydo bo‘lganida Revmoksikamni qo‘llashni to‘xtatish kerak. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan jiddiy yurak-qon tomir trombotik o‘zgarishlari, miokard infarkti va insultni yuz berish havfni oshirishlari mumkin. Davolash davomiyligi uzayganida bu xavf o‘sishi mumkin. Bu xavf yurak-qon tomir kasalliklari yoki bunday kasalliklarni rivojlanish xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda oshishi mumkin. NYAQV buyraklarda qon oqimini tutib turishda muhim rol o‘ynaydigan buyrak prostaglandinlarini sintezini ingibitsiya qiladi. Qon hajmi pasaygan va buyraklarda qon oqimi pasaygan patsiyentlarda NYAQV ni qo‘llash davolash tugaganidan so‘ng qaytuvchan xarakterga ega bo‘lgan buyrak yetishmovchiligini chaqirishi mumkin. Bunday reaktsiyalarning eng yuqori rivojlanish xavfi keksa yoshdagi patsiyentlarda, degidratatsiya, dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, jigar tsirrozi, nefrotik sindrom va surunkali renal (buyrak) buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shuningdek diuretiklar, AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlarining blokatorlari bilan yondosh davolanayotgan patsiyentlarda yoki gipovolemiyaga olib kelgan yirik jarrohlik aralashuvlaridan keyingi holatda bo‘lgan patsiyentlarda kuzatilishi mumkin. Bunday patsiyentlarda davolashni boshlanishida diurez va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak. NYAQV yakka hollarda interstitsial nefrit, glomerulonefrit, renal modullyar nekrozlarga yoki nefrotik sindromlarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Dializ muolajasini olayotgan, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi bo‘lgan patsiyentlar uchun revmoksikamning dozasi 7,5 mg dan (tabletkalar ko‘rinishida) oshmasligi kerak. Biroz yoki o‘rtacha darajadagi renal yetishmovchiligi (kreatinin klirensining darajasi minutiga 25 ml dan ortiq) bo‘lgan bemorlar uchun preparatning dozasini pasaytirmasa ham bo‘ladi. Ko‘pchilik NYAQV bilan davolanganda bo‘lgani kabi, yakka hollarda jigar transaminazalari yoki jigar faoliyatining boshqa ko‘rsatkichlarini oshishi ta’riflangan. Ko‘pchilik hollarda bu siljishlar biroz darajada va vaqtinchalik xarakterga ega bo‘lgan. Jigar faoliyatining ko‘rsatkichlari normadan turg‘un va sezilarli darajada siljiganida, revmoksikam bilan davolashni to‘xtatish va nazorat sinamalarini o‘tkazish kerak. Klinik jihatdan barqaror kechayotgan jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlar uchun revmoksikamning dozasini pasaytirish kerak emas. Holsizlangan bemorlar yanada sinkov kuzatuvga muhtojdirlar. Boshqa NYAQV bilan davolashda bo‘lgani kabi, buyrak, jigar va yurak faoliyatini pasayishi ehtimoli ko‘proq bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarga nisbatan ehtiyot bo‘lish kerak. NYAQV organizmda natriy, kaliy va suvni ushlanib qolishini kuchaytirishi va diuretiklarning natriyuretik samaralariga ta’sir qilishi mumkin, bu yurak faoliyatini buzilishlari yoki arterial gipertenziyani chaqirishi yoki kuchaytirishi mumkin. Bunday patsiyentlarda klinik monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi. Har qanday boshqa NYAQV singari, meloksikam ham infektsion kasalliklarning simptomlarini oshirish mumkin. Tsiklooksigenaza/prostaglandinlarning sintezini ingibitsiya qiluvchi boshqa vositalar kabi meloksikamni qo‘llash reproduktiv faoliyatga salbiy ta’sir etishi mumkin va homilador bo‘lishga harakat qilayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi. Shuning uchun homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan yoki bepushtlik yuzasidan tekshiruvlardan o‘tayotgan ayollar uchun meloksikam qabul qilishni to‘tatish mumkinligini ko‘rib chiqish kerak. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi. Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash mumkin emas. Prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilinishi homiladorlikka va/yoki embrion hamda homilani rivojlanishiga salbiy ta’sir etishi mumkin. Epidemiologik tadqiqotlarning natijalari, homiladorlikning ilk davrida prostaglandinlar sintezining ingibitorlari qo‘llanganidan so‘ng homilani tashlash va yurak nuqsonlari va gastroxizislarni rivojlanish xavfini oshishini taxmin qilish imkonini beradi. Yurak nuqsonlarini mutloq rivojlanish xavfi kamida 1% dan taxminan 1,5% gacha oshdi. Bu xavf preparatning dozasini oshirilishi va davolash davomiyligini uzaytirilishi bilan ortadi deb hisoblanadi. Homiladorlikning III uch oyligida prostaglandinlar sintezining barcha ingibitorlari homila uchun xavf tug‘dirishi mumkin: yurak-o‘pkaga nisbatan toksikligi (arterial yo‘lini muddatidan oldin bekilishi va o‘pka gipertenziyasi bilan kechadi);oligogidroamnion bilan kechuvchi buyrak yetishmovchiligigacha rivojlanishi mumkin bo‘lgan buyrak faoliyatini buzilishi; homiladorlikning oxirgi muddatlarida ona va yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun bo‘lishi mumkin havflar: hatto juda kichik dozalarda ham qon ketish vaqtini uzayishi, antiagregatsion samara rivojlanishi mumkin;bachadon qisqarishlarini susayishi, bu tug‘ruqni kechikishi va uzayishiga olib keladi. Garchi meloksikamga nisbatan aniq bir ma’lumotlar bo‘lmasa-da, NYAQV ni ko‘krak sutiga o‘tishi mumkinligi ma’lumdir. Shuning uchun Revmoksikam preparatini emizikli ayollarda qo‘llash mumkin emas. Bolalar. Preparat, yuvenil revmatoid artrit (Still-Shoffar kasalligi) dan tashqari, 12 yoshdan boshlab bolalarni davolash uchun qo‘llanadi. Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta’sir qilish xususiyati. Avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga preparatning ta’siri yuzasidan ma’lumotlar yo‘q. Biroq ko‘rish faoliyatini buzilishi, uyquchanlik yoki markaziy nerv tizimini boshqa buzilishlari kabi nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanganida bunday faoliyatlardan saqlanish tavsiya etilgan. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Dozani o‘tkir oshirib yuborilishi simptomlari: letargiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, me’da-ichakdan qon ketishlari bo‘lishi mumkin. Og‘ir zaharlanish arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar faoliyatini buzilishi, koma, yurak urishini to‘xtashiga olib kelishi mumkin. “Nojo‘ya ta’sirlari” bo‘limida keltirilgan ko‘rinishlar bo‘lishi mumkin. Davolash: preparatni bekor qilish, to‘g‘ri ichakni yuvish, simptomatik davolash o‘tkaziladi. Spetsifik antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha

5 suppozitoriydan blisterda. 1 blisterdan qutida.

2 yil.