Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

Og‘iz orqali qabul qilinganda me’da-ichak yo‘llaridan yaxshi, (qabul qilingan dozaning 89% gachasi) so‘riladi. Ovqat bilan birga qabul qilish so‘rilish miqdoriga ta’sir qilmaydi. Qondagi kontsentratsiyasini ko‘rsatkichi qabul qilingan preparatning miqdori bilan bevosita bog‘liqdir. Qon plazmasidagi bir xil yuqori miqdorga preparat qabul qilinganidan so‘ng 3-5 kun o‘tgach erishiladi va muntazam qabul qilinganda, bir yildan so‘ng ham taxminan shu miqdorda saqlanib qoladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiqni tashkil qiladi. Sinovial suyuqlikka yaxshi o‘tadi, undagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasining yarmiga yetadi. Asosiy miqdori tiazolil halqasidagi metil guruhini oksidlanishi bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlar teng miqdorda siydik va ahlat orqali chiqariladi. Kundalik dozaning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda ahlat bilan va undan kamrog‘i siydik bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 20 soatni tashkil qiladi.

Revmatoid artritni simptomatik davolash, osteoartritlar, artrozlar, bo‘g‘imlarning degenerativ kasalliklari, ankilozlovchi spondiloartritlarda og‘riq sindromini kamaytirish uchun qo‘llanadi.

Ichga, ovqatlanish vaqtida, chaynamasdan, suv bilan yoki boshqa suyuqlik bilan ichiladi. Sutkalik doza 7,5-15mg. Maksimal sutkalik doza – 15 mg. Kamquvvat va qari bemorlarda, nojo‘ya reaktsiyalarning yuqori xavfi bo‘lgan patsiyentlarda davolash sutkada 7,5 mg dozadan boshlanadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida sutkalik doza – 7,5 mg dan oshmasligi lozim.

Preparat asosan yaxshi o‘zlashtiriladi. Ayrim hollarda quyidagilar bo‘lishi mumkin: Me’da-ichak yo‘llari, jigar tomonidan: dispepsiya, meteorizm, diareya, qabziyat, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riqlar, jigar faoliyatini buzilishi, ezofagit, yashirin yoki yaqqol me’da-ichakdan qon ketishi, kolit. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, quloqlarni shang‘illashi, ko‘rishning yomonlashuvi. Nafas tizimi tomonidan: o‘tkir astmatik reaktsiya, bronxospazm. Tayanch- harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushaklarni kuchsizligi. Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, qon tarkibini, xususan leykotsitlar nisbatini o‘zgarishi. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit, glomerulonefrit, buyrak medullyar nekrozi yoki nefrotik sindromni rivojlanishi, siydikda kreatinin miqdorini oshishi. Teri reaktsiyalari: qichishish, terini qipiqlanishi, teri toshmalari, eshakemi va/yoki qichishish, fotosensibilizatsiya. Yurak-tomir tizimi tomonidan: shishlar, gipertenziya, yurak urishini tezlashishi, birdaniga yuzga qon oqib kelishi.

Bronxial astma, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalariga (NYAQV) yuqori sezuvchanlik, (angionevrotik shish yoki eshakemi, o‘tkir bronxospazm xuruji bilan namoyon bo‘ladi), zo‘rayish bosqichidagi me’da yara kasalligi, dializ qilinmaydigan bemorlardagi og‘ir jigar yetishmovchiligi, 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar, homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Boshqa NYAQV bilan bir vaqtda buyurilganida me’da-ichakdan yo‘llarida yarali shikastlanishlarini rivojlanishi va me’da-ichakdan qon ketishini xavfi oshadi. Antikoagulyantlar bilan (peroral antikoagulyantlar, tiklopidin, geparin, trombolitiklar) – qon ketish havfi oshadi. Metotreksat bilan- uning miyelodepressiv ta’siri kuchayadi. Diuretiklar bilan – buyrak yetishmovchiligi xavfi oshadi. Tsiklosporin bilan – uning nefrotoksik ta’siri kuchayadi. Litiy preparatlari bilan – plazmada litiy miqdori oshishi mumkin. Gipotenziv vositalar (beta- blokatorlar, AAF ingibitorlari, tomirlarnikengaytiruvchi vositalar) bilan tomirlarni kengaytiruvchiprostaglandinlar sintezi preparat tomonidan susaytirilishi sababli, ularning samarasi pasayishi mumkin. Kontratseptivlar bilan – bachadon ichki homilaga qarshi vositalarning ta’sirini kamaytiradi. Xolestiramin bilan preparat molekulasi bilan me’da-ichak yo‘llarida bog‘lanishi tufayli organizmdan chiqarilishi oshadi. Antatsidlar, tsimetidin, digoksin va furosemid bilan o‘zaro farmakokinetik ta’siri yo‘q.

Me’da-ichak yo‘llarining kasalliklarida, shuningdek antikoagulyantlar olayotgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Peptik yaralar yoki me’da-ichak qon ketishi paydo bo‘lganida, shuningdek teri va shilliq qavatlar tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanganida, preparatni bekor qilish kerak. Aylanayotgan qon xajmi kam bo‘lgan, buyrak perfuziyasining darajasi pasaygan bemorlarga preparatni buyurish, klinik yaqqol buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu preparat bekor qilingandan so‘ng butunlay o‘z holatiga qaytadi. Degidratatsiya belgilari bo‘lgan, dimlangan yurak yetishmovchiligi, jigar tsirrozi, nefrotik sindrom, diuretiklar qabul qilayotgan buyrakning klinik yaqqol kasalliklari bo‘lgan bemorlar, xirurgik jarroxlikdan so‘ng tanasi suvsizlangan bemorlar – ushbu asorat xavfi guruxiga kiradi. Bu bemorlarda davolashning boshida sutkalik diurez va buyraklar faoliyatini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi. Buyraklar faoliyati juda kam yoki o‘rtacha pasayganida (kreatinin klirensi (KK) 25 ml/min dan ko‘proq) – dozani to‘g‘irlash talab etilmaydi. Transaminazalarning faolligi turg‘un va ahamiyatli oshganida va jigar faoliyatining boshqa ko‘rsatkichlari buzilganida, preparatni bekor qilish kerak. Jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarning klinik holati turg‘un bo‘lganida, preparatning dozasini kamaytirish talab qilinmaydi. Kamquvvat bemorlar preparat bilan davolanilayotganida, shifokor tomonidan sinchkovlik bilan kuzatilishi lozim, chunki bunday bemorlarda  nojo‘ya  ta’sirlari yomon o‘tadi. Keksa yoshdagi bemorlarga preparat alohida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, chunki ularda buyrak, jigar va yurak faoliyatlarining yomonlashuvi extimoli bor. Preparat qabul qilganda bosh aylanishi va uyquchanlik rivojlanishi sababli, avtomobil haydashdan va yuqori diqqatni, tezkor ruhiy va xarakat reaktsiyalarni talab qiluvchi faoliyat turlaridan saqlanish tavsiya qilinadi. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Doza oshirib yuborilgan holda, o‘ziga xos zaharga qarshi vosita bo‘lmaganligi sababli, me’dani yuvish va simptomatik choralar o‘tkazilishi kerak. Preparatni organizmdan chiqarilishini tezlashtirish uchun xolestiramin qabul qilish ham foydali hisoblanadi.

Tabletkalar 7,5 mg va 15 mg dan, kontur-uyali o‘ramda.

2 yil.