Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

Оғиз орқали қабул қилинганда меъда-ичак йўлларидан яхши, (қабул қилинган дозанинг 89% гачаси) сўрилади. Овқат билан бирга қабул қилиш сўрилиш миқдорига таъсир қилмайди. Қондаги концентрациясини кўрсаткичи қабул қилинган препаратнинг миқдори билан бевосита боғлиқдир. Қон плазмасидаги бир хил юқори миқдорга препарат қабул қилинганидан сўнг 3-5 кун ўтгач эришилади ва мунтазам қабул қилинганда, бир йилдан сўнг ҳам тахминан шу миқдорда сақланиб қолади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% дан ортиқни ташкил қилади. Синовиал суюқликка яхши ўтади, ундаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг ярмига етади. Асосий миқдори тиазолил ҳалқасидаги метил гуруҳини оксидланиши билан метаболизмга учрайди. Метаболитлар тенг миқдорда сийдик ва аҳлат орқали чиқарилади. Кундалик дозанинг 5% дан камроғи ўзгармаган ҳолда аҳлат билан ва ундан камроғи сийдик билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 20 соатни ташкил қилади.

Ревматоид артритни симптоматик даволаш, остеоартритлар, артрозлар, бўғимларнинг дегенератив касалликлари, анкилозловчи спондилоартритларда оғриқ синдромини камайтириш учун қўлланади.

Ичга, овқатланиш вақтида, чайнамасдан, сув билан ёки бошқа суюқлик билан ичилади. Суткалик доза 7,5-15мг. Максимал суткалик доза – 15 мг. Камқувват ва қари беморларда, ножўя реакцияларнинг юқори хавфи бўлган пациентларда даволаш суткада 7,5 мг дозадан бошланади. Оғир буйрак етишмовчилигида суткалик доза – 7,5 мг дан ошмаслиги лозим.

Препарат асосан яхши ўзлаштирилади. Айрим ҳолларда қуйидагилар бўлиши мумкин: Меъда-ичак йўллари, жигар томонидан: диспепсия, метеоризм, диарея, қабзият, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқлар, жигар фаолиятини бузилиши, эзофагит, яширин ёки яққол меъда-ичакдан қон кетиши, колит. Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, қулоқларни шанғиллаши, кўришнинг ёмонлашуви. Нафас тизими томонидан: ўткир астматик реакция, бронхоспазм. Таянч- ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия, мушакларни кучсизлиги. Қон яратиш тизими томонидан: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, қон таркибини, хусусан лейкоцитлар нисбатини ўзгариши. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: интерстициал нефрит, гломерулонефрит, буйрак медулляр некрози ёки нефротик синдромни ривожланиши, сийдикда креатинин миқдорини ошиши. Тери реакциялари: қичишиш, терини қипиқланиши, тери тошмалари, эшакеми ва/ёки қичишиш, фотосенсибилизация. Юрак-томир тизими томонидан: шишлар, гипертензия, юрак уришини тезлашиши, бирданига юзга қон оқиб келиши.

Бронхиал астма, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларига (НЯҚВ) юқори сезувчанлик, (ангионевротик шиш ёки эшакеми, ўткир бронхоспазм хуружи билан намоён бўлади), зўрайиш босқичидаги меъда яра касаллиги, диализ қилинмайдиган беморлардаги оғир жигар етишмовчилиги, 15 ёшгача бўлган болалар, ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Бошқа НЯҚВ билан бир вақтда буюрилганида меъда-ичакдан йўлларида ярали шикастланишларини ривожланиши ва меъда-ичакдан қон кетишини хавфи ошади. Антикоагулянтлар билан (перорал антикоагулянтлар, тиклопидин, гепарин, тромболитиклар) – қон кетиш ҳавфи ошади. Метотрексат билан- унинг миелодепрессив таъсири кучаяди. Диуретиклар билан – буйрак етишмовчилиги хавфи ошади. Циклоспорин билан – унинг нефротоксик таъсири кучаяди. Литий препаратлари билан – плазмада литий миқдори ошиши мумкин. Гипотензив воситалар (бета- блокаторлар, ААФ ингибиторлари, томирларникенгайтирувчи воситалар) билан томирларни кенгайтирувчипростагландинлар синтези препарат томонидан сусайтирилиши сабабли, уларнинг самараси пасайиши мумкин. Контрацептивлар билан – бачадон ички ҳомилага қарши воситаларнинг таъсирини камайтиради. Холестирамин билан препарат молекуласи билан меъда-ичак йўлларида боғланиши туфайли организмдан чиқарилиши ошади. Антацидлар, циметидин, дигоксин ва фуросемид билан ўзаро фармакокинетик таъсири йўқ.

Меъда-ичак йўлларининг касалликларида, шунингдек антикоагулянтлар олаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Пептик яралар ёки меъда-ичак қон кетиши пайдо бўлганида, шунингдек тери ва шиллиқ қаватлар томонидан ножўя реакциялар ривожланганида, препаратни бекор қилиш керак. Айланаётган қон хажми кам бўлган, буйрак перфузиясининг даражаси пасайган беморларга препаратни буюриш, клиник яққол буйрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин, бу препарат бекор қилингандан сўнг бутунлай ўз ҳолатига қайтади. Дегидратация белгилари бўлган, димланган юрак етишмовчилиги, жигар циррози, нефротик синдром, диуретиклар қабул қилаётган буйракнинг клиник яққол касалликлари бўлган беморлар, хирургик жаррохликдан сўнг танаси сувсизланган беморлар – ушбу асорат хавфи гурухига киради. Бу беморларда даволашнинг бошида суткалик диурез ва буйраклар фаолиятини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Буйраклар фаолияти жуда кам ёки ўртача пасайганида (креатинин клиренси (КК) 25 мл/мин дан кўпроқ) – дозани тўғирлаш талаб этилмайди. Трансаминазаларнинг фаоллиги турғун ва аҳамиятли ошганида ва жигар фаолиятининг бошқа кўрсаткичлари бузилганида, препаратни бекор қилиш керак. Жигар циррози бўлган беморларнинг клиник ҳолати турғун бўлганида, препаратнинг дозасини камайтириш талаб қилинмайди. Камқувват беморлар препарат билан даволанилаётганида, шифокор томонидан синчковлик билан кузатилиши лозим, чунки бундай беморларда  ножўя  таъсирлари ёмон ўтади. Кекса ёшдаги беморларга препарат алоҳида эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки уларда буйрак, жигар ва юрак фаолиятларининг ёмонлашуви эхтимоли бор. Препарат қабул қилганда бош айланиши ва уйқучанлик ривожланиши сабабли, ателье ҳайдашдан ва юқори диққатни, тезкор руҳий ва харакат реакцияларни талаб қилувчи фаолият турларидан сақланиш тавсия қилинади. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Доза ошириб юборилган ҳолда, ўзига хос заҳарга қарши восита бўлмаганлиги сабабли, меъдани ювиш ва симптоматик чоралар ўтказилиши керак. Препаратни организмдан чиқарилишини тезлаштириш учун холестирамин қабул қилиш ҳам фойдали ҳисобланади.

Таблеткалар 7,5 мг ва 15 мг дан, контур-уяли ўрамда.

2 йил.