5 mg – moviy rangli, oval shaklli, ikki tomonlama qavariq tabletkalar. 10 mg – pushti rang, dumaloq shaklli, bir tomonida riskasi bo‘lgan tabletkalar. 15 mg – sariq rangli, dumaloq shaklli tabletkalar. 20 mg – oq rangli, dumaloq shaklli tabletkalar. 30 mg – pushti rangli, dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar).

N05AX12

Ichga qabul qilingandan keyin aripiprazol me’da-ichak yo‘llaridan tezda so‘riladi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga Smax 3-5 soatdan keyin erishiladi. Mutloq kirishaolishligi – 87%. Ovqat qabul qilish aripiprazolning biokirishaolishligiga ta’sir etmaydi. Sss 14 kundan keyin yuzaga keladi. Preparatni ko‘p marta qabul qilgandagi kumulyatsiyasini oldindan bilish mumkin. Aripiprazolning muvozanat holatdagi farmakokinetika ko‘rsatkichlari dozaga proportsional. Aripiprazol va uning metaboliti degidroaripiprazolni taqsimlanishining sutkalik o‘zgarib turishi kuzatilmagan. Aripiprazol to‘qimalarda jadal taqsimlanadi, taqsimlanish hajmi Vd 4,9 l/kg ni tashkil etadi. Davolovchi kontsentratsiyalarda 99% dan ko‘proq aripiprazol zardob oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Odam plazmasidagi asosiy metaboliti degidroaripiprazol D2-dopomin retseptorlariga aripiprazol kabi affinlikga ega ekanligi aniqlangan. Aripiprazol tizim oldi metabolizmga minimal darajada uchraydi. Aripiprazol jigarda uchta usulda metabolizmga uchraydi: degidratlanish, gidroksillanish va N-dezalkillanish. In vitro sharoitlarida aripiprazolning degidratlanishi va gidroksillanishii CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari, N-dezalkillanishi – CYP3A4 ta’sirida yuz beradi. Muvozanat holatda plazmadagi degidroaripiprazolning AUC ko‘rsatkichi aripiprazolning AUC ko‘rsatkichini 39% ni tashkil etadi. Aripiprazolning o‘rtacha yarim chiqarilish davri – T1/2 si – taxminan 75 soatni tashkil etadi. Nishonlangan 14S aripiprazolni bir marta qabul qilinganda radiofaol moddaning muvofiq ravishda 27% va 60% siydik va axlatda aniqlanadi. O‘zgarmagan aripiprazolni siydikda 1% dan kam qismi aniqlanadi va qabul qilingan dozaning taxminan 18% o‘zgarmagan holda axlat bilan chiqarib yuboriladi. Aripiprazolning umumiy klirensi, jigar orqali chiqarilib yuborish hisobiga 0,7 ml/min/kg ni tashkil etadi.

Shizofreniyaning o‘tkir xurujlarini davolash, shizofreniyani bir maromda saqlab turuvchi davolash uchun qo‘llanadi. I tipdagi bipolyar buzilishlarining maniakal epizodlarini davolash va yaqinda maniakal yoki aralash epizodlarni o‘tkazgan I tipdagi bipolyar buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash uchun qo‘llanadi.

Ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar ichga qabul qilinadi. Shizofreniya: boshlang‘ich 10 yoki 15 mg dozada kuniga 1 marta buyurish tavsiya qilinadi. Saqlab turuvchi doza sutkada 15 mg tashkil etadi. Bipolyarli buzilishlardagimaniakal epizodlar: preparatni sutkada 15 yoki 30 mg dozadan boshlab qabul qilish kerak. Dozani o‘zgartirishni zarurat bo‘lganda, kamida 24 soat interval bilan o‘tkazish kerak.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – hushdan ketish; kam hollarda – vazovagal sindrom, yurakni kengayishi, yurak bo‘lmachalarini titrashi, tromboflebit, bosh miya ichki qon quyulishlari, bosh miya ishemiyasi; tez-tez emas – bradikardiya, yurakni urib ketishi, miokard infarkti, QT intervalini uzayishi, yurak to‘xtab qolishi, qon quyilishlari, yurak bo‘lmachalari fibrillyatsiyasi, yurak yetishmovchiligi, AV blokadasi, miokard ishemiyasi, chuqur venalar trombozi, flebit, ekstrasistoliya; tez-tez – ortostatik gipotenziya, taxikardiya. Ovqat hazm qilish tomonidan: juda kam hollarda – ALT va AST faolligini oshishi; kam hollarda – ezofagit, milklarni qonovchanligi, tilni yallig‘lanishi, qon aralash qusish, ichaklardan qon ketishi, o‘n ikki barmoq ichak yarasi, heylit, gepatit, jigarni kattalashishi, pankreatit, ichakni teshilishi; ba’zida – ishtaxani kuchayishi, gastroenterit, yutishni qiyinlashishi, qabziyat, gastrit, kariyes, gingivit, gemorroy, me’da-qizilo‘ngach reflyuksi, me’da-ichakdan qon quyilishlari, periodontal abstsess, tilni shishi, axlatni ushlayolmaslik, kolit, to‘g‘ri ichakdan qon ketishlari, stomatit, og‘izda yaralarni hosil bo‘lishi, xoletsistit, fekaloma, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavati kandidozi, o‘t-tosh kasalligi, kekirish, me’da yarasi; tez-tez – dispepsiya, qusish, qabziyat; juda tez – ko‘ngil aynishi, ishtahani yo‘qolishi. Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda – allergik reaktsiyalar (anafilaksiya, angionevrotik shish, qichishish, eshakemi). Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda –kreatinfosfokinaza faolligini oshishi, rabdomioliz, tendinit, tendobursit, revmatoidli artrit, miopatiya; ba’zan – bo‘g‘imlar va suyaklarda og‘riq, miasteniya, artrit, artroz, mushak kuchsizlanishi, spazmlar, bursit; tez-tez – mialgiya, tirishishlar. Nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – alaxsirash, eyforiya, bukkoglossal sindrom, akineziya, es-hushni hushdan ketguncha qadar susayishi, reflekslarni susayishi, xoxishsiz fikrlar, xavfli neyroleptik sindrom; tez-tez emas – distoniya, mushaklarni tortishishlari, diqqatni jamlashni susayishi, paresteziya, qo‘l-oyoqlar tremori, impotentsiya, bradikineziya, libidoni kuchayishi/susayishi, vahimaga berilish reaktsiyalari, apatiya, diskineziya, xotirani susayishi, stupor, amneziya, insult, giperreaktivlik, depersanalizatsiya, xotiraning pasayishi, stupor, amneziya, insult, giperfaollik, depersonalizatsiya, “behalovatli oyoqlar” sindromi (akatiziya), mioklonus, kayfiyatning pasayib ketishi, reflekslarning kuchayishi, fikrlash faoliyatining sekinlashuvi, ta’sirlovchilarga yuqori sezuvchanlik, gipotoniya, ko‘z harakatlanishi reaktsiyasini buzilishi; tez-tez – bosh aylanishi, tremor, ekstrapiramid sindrom, psixomotor qo‘zg‘alish, depressiya, asabiylik, so‘lak ajralib chiqishini kuchayishi, dushmanlik kayfiyati, suitsidal fikrlar, maniakal fikrlar, ishonchsiz qadam tashlash, es-hushni chalkashishi, passiv xarakatlarni amalga oshirishga qarshilik (tishli g‘ildirak sindromi); juda tez-tez – uyqusizlik, uyquchanlik, akatiziya. Nafas olish tizimi tomonidan: kam hollarda – qon tupurish, aspiratsion pnevmoniya, balg‘amni ko‘p ajralishi, burun shilliq qavatining quruqligi, o‘pka shishi, o‘pka emboliyasi, gipoksiya, nafas yetishmovchiligi, apnoe; tez-tez emas – astma, burundan qon ketishi, hiqichoq, laringit; tez-tez – hansirash, pnevmoniya. Teri va teri qoplamalari tomonidan: kam hollarda – makulopapulyoz toshmalar, eksfoliativ dermatit, eshakemi; tez-tez emas – akne, vezikulobulyoz (pufaksimon) toshmalar, ekzema, alopetsiya (kal bo‘lib qolish), psoriaz, seboreya; tez-tez – terini qurishi, qichishish, kuchli terlash, terida yaralar. Sezgi a’zolari tomonidan: kam hollarda – ko‘z yoshini ko‘p ajralishi; tez-tez – ko‘z uchirish, tashqi otit, ambliopiya, karlik, diplopiya, ko‘zga qon quyilishlari, fotofobiya; tez-tez emas – ko‘zni qurishi, ko‘zda og‘riq, quloqni shang‘illashi, o‘rta quloq yallig‘lanishi, katarakta, ta’m sezishni yo‘qolishi, blefarit; tez-tez – kon’yunktivit, quloqda og‘riq. Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kam hollarda – sut bezida og‘riqlar, tservitsit, galaktoreya, anorgazmiya, siydik-tanosil tizimi sohasida achishish, glyukozuriya, ginekomastiya (erkaklarda ko‘krak bezining kattalashishi), siydik-tosh kaslligi, og‘riqli erektsiya; tez-tez emas – tsistit, tez-tez siyish, leykoreya, siydik tutilishi, gematuriya, dizuriya, amenoreya, barvaqt eyakulyatsiya, qindan qon ketishlari, vaginal kondidoz, buyrak yetishmovchiligi, bachadondan qon ketishi, menorragiya, albuminuriya, buyrakda tosh, nikturiya, poliuriya, siyishga qistovlar; tez-tez – siydikni ushlayolmaslik. Boshqalar: kam hollarda – tomoqda og‘riqlar, belni qotib qolishi, boshda og‘irlik hissi, kandidoz, tomoq sohasidagi tanglik, Mendelson sindromi, issiq urishi; tez-tez emas – chanoqda og‘riqlar , yuzni shishishi, lohaslik, yorug‘likka sezgirlik, jag‘da og‘riq, et uvishishi, jag‘larni qotib qolishi, qorinni dam bo‘lishi, ko‘krakda taranglik; tez-tez – grippga o‘xshash sindrom, periferik shish, ko‘krak qafasi, bo‘yinda og‘riqlar.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, asteniya, diareya, uyquchanlik, taxikardiya, ekstrapiramid buzilishlar, o‘tkinchi hushdan ketish. Davolash: faollangan ko‘mir, aripiprazol qabul qilgandan 1 soat keyin yuborilgan (50 g) ko‘mir aripiprazolning AUC va Smax ni muvofiq ravishda 51 va 41% ga kamaygan), bir maromda saqlab turuvchi davolash usullari, nafas yo‘llarining adekvat o‘tkazuvchanligini ta’minlash, oksigenatsiya, o‘pkaning samarali vetillyatsiyasi va simptomatik davolashni o‘tkazish kerak. Aritmiyalarni aniqlash maqsadida EKG ni qayd qilish bilan yurak-qon tomir tizimi funktsiyasni nazorat qilish. Hamma simptomlar yo‘q bo‘lib ketguncha sinchkov tibbiy kuzatuv o‘tkazib turish kerak. Gemodializning samaradorlik ehtimoli kam (buyrak orqali o‘zgarmagan holda deyarli chiqarilmaydi va plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadi).

Retsept bo‘yicha

“Rapirabel® 5”, tabletkalar 5 mg dan №28. “Rapirabel® 10”, tabletkalar 10 mg dan №28. “Rapirabel® 15”, tabletkalar 15 mg dan №28. “Rapirabel® 20”, tabletkalar 20 mg dan №28. “Rapirabel® 30”, tabletkalar 30 mg dan №28.

2 yil.