5 мг – мовий рангли, овал шаклли, икки томонлама қавариқ таблеткалар. 10 мг – пушти ранг, думалоқ шаклли, бир томонида рискаси бўлган таблеткалар. 15 мг – сариқ рангли, думалоқ шаклли таблеткалар. 20 мг – оқ рангли, думалоқ шаклли таблеткалар. 30 мг – пушти рангли, думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, бир томонида рискаси бўлган таблеткалар.

Антипсихотик воситалар (нейролептиклар).

N05AX12

Ичга қабул қилингандан кейин арипипразол меъда-ичак йўлларидан тезда сўрилади. Плазмадаги максимал концентрациясига Смах 3-5 соатдан кейин эришилади. Мутлоқ киришаолишлиги – 87%. Овқат қабул қилиш арипипразолнинг биокиришаолишлигига таъсир этмайди. Ссс 14 кундан кейин юзага келади. Препаратни кўп марта қабул қилгандаги кумуляциясини олдиндан билиш мумкин. Арипипразолнинг мувозанат ҳолатдаги фармакокинетика кўрсаткичлари дозага пропорционал. Арипипразол ва унинг метаболити дегидроарипипразолни тақсимланишининг суткалик ўзгариб туриши кузатилмаган. Арипипразол тўқималарда жадал тақсимланади, тақсимланиш ҳажми Вд 4,9 л/кг ни ташкил этади. Даволовчи концентрацияларда 99% дан кўпроқ арипипразол зардоб оқсиллари, асосан албумин билан боғланади. Одам плазмасидаги асосий метаболити дегидроарипипразол Д2-допомин рецепторларига арипипразол каби аффинликга эга эканлиги аниқланган. Арипипразол тизим олди метаболизмга минимал даражада учрайди. Арипипразол жигарда учта усулда метаболизмга учрайди: дегидратланиш, гидроксилланиш ва Н-дезалкилланиш. Ин витро шароитларида арипипразолнинг дегидратланиши ва гидроксилланишии CЙП3А4 ва CЙП2Д6 изоферментлари, Н-дезалкилланиши – CЙП3А4 таъсирида юз беради. Мувозанат ҳолатда плазмадаги дегидроарипипразолнинг АУC кўрсаткичи арипипразолнинг АУC кўрсаткичини 39% ни ташкил этади. Арипипразолнинг ўртача ярим чиқарилиш даври – Т1/2 си – тахминан 75 соатни ташкил этади. Нишонланган 14С арипипразолни бир марта қабул қилинганда радиофаол модданинг мувофиқ равишда 27% ва 60% сийдик ва ахлатда аниқланади. Ўзгармаган арипипразолни сийдикда 1% дан кам қисми аниқланади ва қабул қилинган дозанинг тахминан 18% ўзгармаган ҳолда ахлат билан чиқариб юборилади. Арипипразолнинг умумий клиренси, жигар орқали чиқарилиб юбориш ҳисобига 0,7 мл/мин/кг ни ташкил этади.

Шизофрениянинг ўткир хуружларини даволаш, шизофренияни бир маромда сақлаб турувчи даволаш учун қўлланади. И типдаги биполяр бузилишларининг маниакал эпизодларини даволаш ва яқинда маниакал ёки аралаш эпизодларни ўтказган И типдаги биполяр бузилишлари бўлган пациентларда самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш учун қўлланади.

Овқат қабул қилишдан қатъий назар ичга қабул қилинади. Шизофрения: бошланғич 10 ёки 15 мг дозада кунига 1 марта буюриш тавсия қилинади. Сақлаб турувчи доза суткада 15 мг ташкил этади. Биполярли бузилишлардагиманиакал эпизодлар: препаратни суткада 15 ёки 30 мг дозадан бошлаб қабул қилиш керак. Дозани ўзгартиришни зарурат бўлганда, камида 24 соат интервал билан ўтказиш керак.

Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – ҳушдан кетиш; кам ҳолларда – вазовагал синдром, юракни кенгайиши, юрак бўлмачаларини титраши, тромбофлебит, бош мия ички қон қуюлишлари, бош мия ишемияси; тез-тез эмас – брадикардия, юракни уриб кетиши, миокард инфаркти, ҚТ интервалини узайиши, юрак тўхтаб қолиши, қон қуйилишлари, юрак бўлмачалари фибрилляцияси, юрак етишмовчилиги, АВ блокадаси, миокард ишемияси, чуқур веналар тромбози, флебит, экстрасистолия; тез-тез – ортостатик гипотензия, тахикардия. Овқат ҳазм қилиш томонидан: жуда кам ҳолларда – АЛТ ва АСТ фаоллигини ошиши; кам ҳолларда – эзофагит, микрофильмкларни қоновчанлиги, тилни яллиғланиши, қон аралаш қусиш, ичаклардан қон кетиши, ўн икки бармоқ ичак яраси, ҳейлит, гепатит, жигарни катталашиши, панкреатит, ичакни тешилиши; баъзида – иштахани кучайиши, гастроэнтерит, ютишни қийинлашиши, қабзият, гастрит, кариес, гингивит, геморрой, меъда-қизилўнгач рефлюкси, меъда-ичакдан қон қуйилишлари, периодонтал абсцесс, тилни шиши, ахлатни ушлаёлмаслик, колит, тўғри ичакдан қон кетишлари, стоматит, оғизда яраларни ҳосил бўлиши, холецистит, фекалома, оғиз бўшлиғи шиллиқ қавати кандидози, ўт-тош касаллиги, кекириш, меъда яраси; тез-тез – диспепсия, қусиш, қабзият; жуда тез – кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши. Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – аллергик реакциялар (анафилакция, ангионевротик шиш, қичишиш, эшакеми). Суяк-мушак тизими томонидан: жуда кам ҳолларда –креатинфосфокиназа фаоллигини ошиши, рабдомиолиз, тендинит, тендобурсит, ревматоидли артрит, миопатия; баъзан – бўғимлар ва суякларда оғриқ, миастения, артрит, артроз, мушак кучсизланиши, спазмлар, бурсит; тез-тез – миалгия, тиришишлар. Нерв тизими томонидан: кам ҳолларда – алахсираш, эйфория, буккоглоссал синдром, акинезия, эс-ҳушни ҳушдан кетгунча қадар сусайиши, рефлексларни сусайиши, хохишсиз фикрлар, хавфли нейролептик синдром; тез-тез эмас – дистония, мушакларни тортишишлари, диққатни жамлашни сусайиши, парестезия, қўл-оёқлар тремори, импотенция, брадикинезия, либидони кучайиши/сусайиши, ваҳимага берилиш реакциялари, апатия, дискинезия, хотирани сусайиши, ступор, амнезия, импульс, гиперреактивлик, деперсанализация, хотиранинг пасайиши, ступор, амнезия, импульс, гиперфаоллик, деперсонализация, “беҳаловатли оёқлар” синдроми (акатизия), миоклонус, кайфиятнинг пасайиб кетиши, рефлексларнинг кучайиши, фикрлаш фаолиятининг секинлашуви, таъсирловчиларга юқори сезувчанлик, гипотония, кўз ҳаракатланиши реакциясини бузилиши; тез-тез – бош айланиши, тремор, экстрапирамид синдром, психомотор қўзғалиш, депрессия, асабийлик, сўлак ажралиб чиқишини кучайиши, душманлик кайфияти, суицидал фикрлар, маниакал фикрлар, ишончсиз қадам ташлаш, эс-ҳушни чалкашиши, пассив харакатларни амалга оширишга қаршилик (тишли ғилдирак синдроми); жуда тез-тез – уйқусизлик, уйқучанлик, акатизия. Нафас олиш тизими томонидан: кам ҳолларда – қон тупуриш, аспирацион пневмония, балғамни кўп ажралиши, бурун шиллиқ қаватининг қуруқлиги, ўпка шиши, ўпка эмболияси, гипокция, нафас етишмовчилиги, апноэ; тез-тез эмас – астма, бурундан қон кетиши, ҳиқичоқ, ларингит; тез-тез – ҳансираш, пневмония. Тери ва тери қопламалари томонидан: кам ҳолларда – макулопапулёз тошмалар, эксфолиатив дерматит, эшакеми; тез-тез эмас – акне, везикулобулёз (пуфаксимон) тошмалар, экзема, алопеция (кал бўлиб қолиш), псориаз, себорея; тез-тез – терини қуриши, қичишиш, кучли терлаш, терида яралар. Сезги аъзолари томонидан: кам ҳолларда – кўз ёшини кўп ажралиши; тез-тез – кўз учириш, ташқи отит, амблиопия, карлик, диплопия, кўзга қон қуйилишлари, фотофобия; тез-тез эмас – кўзни қуриши, кўзда оғриқ, қулоқни шанғиллаши, ўрта қулоқ яллиғланиши, катаракта, таъм сезишни йўқолиши, блефарит; тез-тез – конъюнктивит, қулоқда оғриқ. Сийдик-таносил тизими томонидан: кам ҳолларда – сут безида оғриқлар, цервицит, галакторея, аноргазмия, сийдик-таносил тизими соҳасида ачишиш, глюкозурия, гинекомастия (эркакларда кўкрак безининг катталашиши), сийдик-тош касллиги, оғриқли эрекция; тез-тез эмас – цистит, тез-тез сийиш, лейкорея, сийдик тутилиши, гематурия, дизурия, аменорея, барвақт эякуляция, қиндан қон кетишлари, вагинал кондидоз, буйрак етишмовчилиги, бачадондан қон кетиши, меноррагия, албуминурия, буйракда тош, никтурия, полиурия, сийишга қистовлар; тез-тез – сийдикни ушлаёлмаслик. Бошқалар: кам ҳолларда – томоқда оғриқлар, белни қотиб қолиши, бошда оғирлик ҳисси, кандидоз, томоқ соҳасидаги танглик, Менделсон синдроми, иссиқ уриши; тез-тез эмас – чаноқда оғриқлар , юзни шишиши, лоҳаслик, ёруғликка сезгирлик, жағда оғриқ, эт увишиши, жағларни қотиб қолиши, қоринни дам бўлиши, кўкракда таранглик; тез-тез – гриппга ўхшаш синдром, периферик шиш, кўкрак қафаси, бўйинда оғриқлар.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, астения, диарея, уйқучанлик, тахикардия, экстрапирамид бузилишлар, ўткинчи ҳушдан кетиш. Даволаш: фаолланган кўмир, арипипразол қабул қилгандан 1 соат кейин юборилган (50 г) кўмир арипипразолнинг АУC ва Смах ни мувофиқ равишда 51 ва 41% га камайган), бир маромда сақлаб турувчи даволаш усуллари, нафас йўлларининг адекват ўтказувчанлигини таъминлаш, оксигенация, ўпканинг самарали ветилляцияси ва симптоматик даволашни ўтказиш керак. Аритмияларни аниқлаш мақсадида ЭКГ ни қайд қилиш билан юрак-қон томир тизими функциясни назорат қилиш. Ҳамма симптомлар йўқ бўлиб кетгунча синчков тиббий кузатув ўтказиб туриш керак. Гемодиализнинг самарадорлик эҳтимоли кам (буйрак орқали ўзгармаган ҳолда деярли чиқарилмайди ва плазма оқсиллари билан юқори даражада боғланади).

Рецепт бўйича

“Рапирабел® 5”, таблеткалар 5 мг дан №28. “Рапирабел® 10”, таблеткалар 10 мг дан №28. “Рапирабел® 15”, таблеткалар 15 мг дан №28. “Рапирабел® 20”, таблеткалар 20 мг дан №28. “Рапирабел® 30”, таблеткалар 30 мг дан №28.

2 йил.