Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV).

Mushak ichiga 75 mg dozada yuborilganida maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – 15-30 minut, maksimal kontsentratsiyasining kattaligi – 1,9-4,8 mkg/ml (o‘rtacha 2,7). Yuborilganidan keyin 3 soat o‘tgach plazmadagi kontsentratsiyasi maksimal kontsentratsiyaning o‘rtacha 10% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99% dan ko‘proq (katta qismi albuminlar bilan bog‘lanadi). Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda uning maksimal kontsentratsiyasiga, qon plazmasidagiga nisbatan 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqligidan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishilgandan keyin 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqligidagi diklofenakning kontsentratsiyasi yuqoriroq bo‘lib qoladi; bu holat 12 soat davomida saqlanadi. Metabolizmi ko‘p martalik yoki bir martalik gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyasi natijasida yuz beradi. Preparatning metabolizmida R450 SYP2C9 ferment tizimi ishtirok qiladi. Metabolitlarining farmakologik faolligi diklofenakka nisbatan past. Tizimli klirensi 350 ml/min ni tashkil qiladi, taqsimlanish hajmi – 550 ml/kg. Plazmadan yarim chiqarilish davri – 2 soat. Yuborilgan dozaning 65% metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda, dozaning qolgan qismi metabolitlari ko‘rinishida o‘t-safro bilan chiqariladi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam), metabolitlarining o‘t-safro bilan chiqarilishi ko‘payadi, bunda ularning qondagi kontsentratsiyasini oshishi kuzatilmaydi. Surunkali gepatiti yoki kompensatsiyalangan jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik parametrlari o‘zgarmaydi. Diklofenak ko‘krak sutiga o‘tadi.

Turli genezli o‘rtacha jadallikdagi og‘riqlarni qisqa muddatli davolash uchun: – tayanch-harakat apparatining kasalliklari (revmatoid artrit, psoriatik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondiloartrit, podagrik artrit, yumshoq to‘qimalarning revmatik shikastlanishi, – periferik bo‘g‘imlar va umurtqa pog‘onasining osteoartrozi (shu jumladan radikulyar sindromi bilan). Preparat ishlatilgan vaqtda simptomatik davolash, og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallikning yuksalishiga ta’sir qilmaydi. – lyumbago, ishias, nevralgiya; – algodismenoreya, kichik chanoq a’zolarining yallig‘lanish jarayonlari, shu jumladan adneksit; – yallig‘lanish bilan birga kechuvchi jarohatdan keyingi og‘riq sindromi; – operatsiyadan keyingi og‘riq.

Mushak ichiga chuqur qilib yuboriladi. Kattalar uchun bir martalik doza – 75 mg (1 ampula). Zarurati bo‘lganida qayta yuborish mumkin, ammo 12 soatdan erta emas. Diklofenakning boshqa dori shakllari ishlatilganida maksimal sutkalik doza – 150 mg dan oshmasligi kerak. Ishlatishning davomiyligi 2 kundan ko‘p emas, zarurati bo‘lganida keyinchalik diklofenakni peroral yoki rektal qo‘llashga o‘tiladi.

Noxush ko‘rinishlarini rivojlanish xavfini kamaytirish uchun qisqa kurs bilan minimal samarali dozani qo‘llash kerak. Tez-tez – 1-10%; ba’zida – 0,1-1%; kam – 0,01-0,1%; juda kam – 0,001-0,01% dan kam, shu jumladan alohida hollar. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: – tez-tez – epigastral og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, aminotransferazalarning faolligini oshishi; – kam – gastrit, proktit, me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi (qonli qusish, melena, ahlatda qon paydo bo‘lishi), me’da-ichak yo‘llarining yaralari (qon ketishi bilan yoki qon ketishisiz yoki perforatsiya), gepatit, sariqlik, jigar faoliyatini buzilishi; – juda kam – stomatit, glossit, qizilo‘ngachni shikastlanishi, ichakni diafragmasimon strukturasi (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolitni zo‘rayishi yoki Kron kasalligi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit. Nerv tizimi tomonidan: – tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; – kam – uyquchanlik; – juda kam – sezuvchanlikni buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotirani buzilishi, tremor, tirishishlar, xavotirlik, tserebrovaskulyar buzilishlar, aseptik meningit, dezoriyentatsiya, depressiya, uyqusizlik, tungi “dahshatlar”, ta’sirchanlik, ruhiy buzilishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: – tez-tez – vertigo; – juda kam – ko‘rishni buzilishi (ko‘rishni noaniqligi, diplopiya), eshitishni buzilishi, quloqlarda shovqin, ta’m bilishni buzilishi. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: – juda kam – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz. Qon yaratish a’zolari tomonidan: – juda kam – trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, agranulotsitoz. Allergik reaktsiyalar: – kam – anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, shu jumladan AB yaqqol pasayishi va shok; – juda kam – angionevrotik shish (shu jumladan yuzni). Yurak-tomir tizimi tomonidan: – juda kam – yurak urishi, ko‘krak sohasida og‘riq, arterial bosimni oshishi, vaskulit, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti. Nafas tizimi tomonidan: – kam – bronxial astma (shu jumladan hansirash); – juda kam – pnevmonit. Teri qoplamalari tomonidan: – tez-tez – teri toshmasi; – kam – eshakemi; – juda kam – bullyoz toshmalar, ekzema, shu jumladan ko‘p shaklli ekssudativ eritema va Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, eksfoliativ dermatit, qichishish, sochlarni to‘kilishi, fotosezuvchanlik, purpura, shu jumladan allergik purpura. Mushak ichiga yuborishdagi mahalliy reaktsiyalar:

o‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa NYAQP ga);me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichida), me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi;ichakning yallig‘lanish kasalliklari (nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi);yaqqol jigar yetishmovchiligi;jigar kasalliklarining o‘tkir davri;yaqqol buyrak yetishmovchiligi, (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam);yurak yetishmovchiligi;giperkaliyemiya;atsetilsalitsil kislotasini to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan o‘zlashtirolmaslik sindromi (atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQP qabul qilganda rivojlanadigan rinosinusit, eshakemi, burun shilliq qavatining poliplari, bronxial astma);qon yaratilishini buzilishi;gemostazni buzilishi (shu jumladan gemofiliya);homiladorlik;laktatsiya davri;bolalik yoshi (18 yoshgacha);aortakoronar shuntlash o‘tkazilganidan keyingi davr.

Plazmada digoksin, metotreksat, litiy preparatlari va tsiklosporinning kontsentratsiyasini oshiradi. Diuretiklarning samarasini pasaytiradi, kaliy tejovchi diuretiklar fonida giperkalemiyani rivojlanish xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) qon ketishi xavfini (ko‘pincha me’da-ichak yo‘llaridan) oshiradi. Gipotenziv va uyqu chaqiruvchi dori vositalarining samarasini kamaytiradi. Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va glyukokortikosteroid vositalarining nojo‘ya samaralarining (me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishlar) paydo bo‘lishi ehtimolini, metotreksatning zaharliligini va tsiklosporinning nefrotoksikligini oshiradi. Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenakning kontsentratsiyasini pasaytiradi. Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llash diklofenakning nefrotoksik samaralarini rivojlanish xavfini oshiradi. Antikoagulyantlar. Garchi klinik tekshirishlarda antikoagulyantlarning samarasiga preparatning ta’siri aniqlangan bo‘lmasada, diklofenak va bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilgan patsiyentlarda, qon ketishlarining xavfini oshishi haqida alohida xabarlar bor. Shuning uchun, dori vositalarini bunday birga qo‘llanganda, patsiyentlarni sinchiklab va muntazam kuzatish tavsiya qilinadi. Diabetga qarshi preparatlar. Klinik tadqiqotlarda preparatni oral diabetga qarshi vositalar bilan birga qo‘llash mumkinligi va ularning davolovchi ta’sirini o‘zgartirmasligi aniqlangan. Biroq, bunday hollarda ham gipoglikemiyani, ham giperglikemiyani rivojlanish hollari haqida alohida xabarlar ma’lum, bu preparatni qo‘llash vaqtida qandni pasaytiruvchi preparatlarning dozasini o‘zgartirishni talab qilgan. Tsefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiyani rivojlanish tez-tezligini oshiradi. Tsiklosporin va oltin preparatlari buyraklarda prostaglandinlar sinteziga diklofenakning ta’sirini oshiradi, bu nefrotoksikligini oshiradi. Etanol, kolxitsin, kortikotropin va serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish, me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi havfini oshiradi. Diklofenak fotosensibilizatsiya chaqiruvchi preparatlarning ta’sirini kuchaytiradi. Naychalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar, diklofenakning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi, shu bilan uning zaharliligini oshiradi. Xinolon guruhi antibakterial dori vositalari – tirishishlarni rivojlanish xavfini oshiradi.

Preparatni ishlatayotgan patsiyentlar, diqqatni yuqori jamlash va tezkor ruhiy va harakat reaktsiyalarini talab qiluvchi faoliyat turlaridan, alkogol iste’mol qilishdan saqlanishlari kerak. Jigar porfiriyasi bo‘lgan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyotkorlik kerak, chunki preparat porfiriya xurujlarini qo‘zg‘atishi mumkin. Buyrakda qon oqimini tutib turishda prostaglandinlar muhim rol o‘ynashi tufayli, yurak yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarni, keksa yoshli patsiyentlarni, diuretik vositalarni olayotgan bemorlarni, shuningdek aylanayotgan plazma hajmini har qanday etiologiyali ahamiyatli kamayishi bo‘lgan, masalan, katta xirurgik aralashuvlargacha va keyingi davrda, bemorlarda preparat bilan davolashda alohida ehtiyotkorlik talab qilinadi. Bunday hollarda preparat bilan davolash vaqtida, ehtiyotkorlik chorasi sifatida, buyraklar faoliyatini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat bekor qilinganidan keyin buyraklar faoliyati odatda dastlabki darajasigacha tiklanadi. Yuqorida keltirilgan barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha preparatni qo‘llash bir necha kunlar bilan cheklanadi. Biroq, agarda qo‘llash bo‘yicha tavsiyalarga qaramasdan, preparat uzoq vaqt davomida qo‘llansa, boshqa NYAQP uzoq muddat qo‘llanganida bo‘lgani kabi, periferik qon tarkibini nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat boshqa NYAQP kabi, trombotsitlar agregatsiyasini vaqtinchalik ingibirlashi mumkin. Shuning uchun gemostazning buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda sinchkov tegishli laboratoriya nazoratini o‘tkazish kerak. Umumiy tamoyillardan kelib chiqib, keksa yoshli patsiyentlarda ham preparatni ishlatishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bu ayniqsa holsizlangan yoki tana vazni kam bo‘lgan keksa odamlarda dolzarbdir; ularga preparatni minimal samarali dozada buyurish tavsiya qilinadi. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan  joyda 150 dan 250S gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.

Simptomlari: qusish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hansirash, ongni chalkashishi, bolalarda – mioklonik tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish, abdominal og‘riq, qon ketishi, jigar va buyraklar faoliyatini buzilishi. Davolash: simptomatik davolash, jadallashtirilgan diurez. Gemodializ kam samarali.

Retsept bo‘yicha

2 yoki 3 ml ampulalarda.

2 yil.