Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ).

Мушак ичига 75 мг дозада юборилганида максимал концентрацияга эришиш вақти – 15-30 минут, максимал концентрациясининг катталиги – 1,9-4,8 мкг/мл (ўртача 2,7). Юборилганидан кейин 3 соат ўтгач плазмадаги концентрацияси максимал концентрациянинг ўртача 10% ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан кўпроқ (катта қисми албуминлар билан боғланади). Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда унинг максимал концентрациясига, қон плазмасидагига нисбатан 2-4 соат кечроқ эришилади. Синовиал суюқлигидан ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмада максимал концентрациясига эришилгандан кейин 2 соат ўтгач, синовиал суюқлигидаги диклофенакнинг концентрацияси юқорироқ бўлиб қолади; бу ҳолат 12 соат давомида сақланади. Метаболизми кўп марталик ёки бир марталик гидроксилланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгацияси натижасида юз беради. Препаратнинг метаболизмида Р450 СЙП2C9 фермент тизими иштирок қилади. Метаболитларининг фармакологик фаоллиги диклофенакка нисбатан паст. Тизимли клиренси 350 мл/мин ни ташкил қилади, тақсимланиш ҳажми – 550 мл/кг. Плазмадан ярим чиқарилиш даври – 2 соат. Юборилган дозанинг 65% метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда, дозанинг қолган қисми метаболитлари кўринишида ўт-сафро билан чиқарилади. Яққол буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам), метаболитларининг ўт-сафро билан чиқарилиши кўпаяди, бунда уларнинг қондаги концентрациясини ошиши кузатилмайди. Сурункали гепатити ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган беморларда диклофенакнинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди. Диклофенак кўкрак сутига ўтади.

Турли генезли ўртача жадалликдаги оғриқларни қисқа муддатли даволаш учун: – таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (ревматоид артрит, псориатик, ювенил сурункали артрит, анкилозловчи спондилоартрит, подагрик артрит, юмшоқ тўқималарнинг ревматик шикастланиши, – периферик бўғимлар ва умуртқа поғонасининг остеоартрози (шу жумладан радикуляр синдроми билан). Препарат ишлатилган вақтда симптоматик даволаш, оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликнинг юксалишига таъсир қилмайди. – люмбаго, ишиас, невралгия; – алгодисменорея, кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш жараёнлари, шу жумладан аднексит; – яллиғланиш билан бирга кечувчи жароҳатдан кейинги оғриқ синдроми; – операциядан кейинги оғриқ.

Мушак ичига чуқур қилиб юборилади. Катталар учун бир марталик доза – 75 мг (1 ампула). Зарурати бўлганида қайта юбориш мумкин, аммо 12 соатдан эрта эмас. Диклофенакнинг бошқа дори шакллари ишлатилганида максимал суткалик доза – 150 мг дан ошмаслиги керак. Ишлатишнинг давомийлиги 2 кундан кўп эмас, зарурати бўлганида кейинчалик диклофенакни перорал ёки ректал қўллашга ўтилади.

Нохуш кўринишларини ривожланиш хавфини камайтириш учун қисқа курс билан минимал самарали дозани қўллаш керак. Тез-тез – 1-10%; баъзида – 0,1-1%; кам – 0,01-0,1%; жуда кам – 0,001-0,01% дан кам, шу жумладан алоҳида ҳоллар. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: – тез-тез – эпигастрал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, метеоризм, анорекция, аминотрансферазаларнинг фаоллигини ошиши; – кам – гастрит, проктит, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (қонли қусиш, мелена, аҳлатда қон пайдо бўлиши), меъда-ичак йўлларининг яралари (қон кетиши билан ёки қон кетишисиз ёки перфорация), гепатит, сариқлик, жигар фаолиятини бузилиши; – жуда кам – стоматит, глоссит, қизилўнгачни шикастланиши, ичакни диафрагмасимон структураси (носпецифик геморрагик колит, ярали колитни зўрайиши ёки Крон касаллиги), қабзият, панкреатит, яшин тезлигидаги гепатит. Нерв тизими томонидан: – тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши; – кам – уйқучанлик; – жуда кам – сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар, асептик менингит, дезориентация, депрессия, уйқусизлик, тунги “даҳшатлар”, таъсирчанлик, руҳий бузилишлар. Сезги аъзолари томонидан: – тез-тез – вертиго; – жуда кам – кўришни бузилиши (кўришни ноаниқлиги, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқларда шовқин, таъм билишни бузилиши. Сийдик чиқариш тизими томонидан: – жуда кам – ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, папилляр некроз. Қон яратиш аъзолари томонидан: – жуда кам – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз. Аллергик реакциялар: – кам – анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан АБ яққол пасайиши ва шок; – жуда кам – ангионевротик шиш (шу жумладан юзни). Юрак-томир тизими томонидан: – жуда кам – юрак уриши, кўкрак соҳасида оғриқ, артериал босимни ошиши, васкулит, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти. Нафас тизими томонидан: – кам – бронхиал астма (шу жумладан ҳансираш); – жуда кам – пневмонит. Тери қопламалари томонидан: – тез-тез – тери тошмаси; – кам – эшакеми; – жуда кам – буллёз тошмалар, экзема, шу жумладан кўп шаклли экссудатив эритема ва Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми, эксфолиатив дерматит, қичишиш, сочларни тўкилиши, фотосезувчанлик, пурпура, шу жумладан аллергик пурпура. Мушак ичига юборишдаги маҳаллий реакциялар:

ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа НЯҚП га);меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичида), меъда-ичак йўлларидан қон кетиши;ичакнинг яллиғланиш касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги);яққол жигар етишмовчилиги;жигар касалликларининг ўткир даври;яққол буйрак етишмовчилиги, (креатинин клиренси 30 мл/мин дан кам);юрак етишмовчилиги;гиперкалиемия;ацетилсалицил кислотасини тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган ўзлаштиролмаслик синдроми (ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚП қабул қилганда ривожланадиган риносинусит, эшакеми, бурун шиллиқ қаватининг полиплари, бронхиал астма);қон яратилишини бузилиши;гемостазни бузилиши (шу жумладан гемофилия);ҳомиладорлик;лактация даври;болалик ёши (18 ёшгача);аортакоронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги давр.

Плазмада дигоксин, метотрексат, литий препаратлари ва циклоспориннинг концентрациясини оширади. Диуретикларнинг самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретиклар фонида гиперкалемияни ривожланиш хавфи кучаяди; антикоагулянтлар, тромболитик воситалар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) қон кетиши хавфини (кўпинча меъда-ичак йўлларидан) оширади. Гипотензив ва уйқу чақирувчи дори воситаларининг самарасини камайтиради. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва глюкокортикостероид воситаларининг ножўя самараларининг (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар) пайдо бўлиши эҳтимолини, метотрексатнинг заҳарлилигини ва циклоспориннинг нефротокциклигини оширади. Ацетилсалицил кислотаси қонда диклофенакнинг концентрациясини пасайтиради. Парацетамол билан бир вақтда қўллаш диклофенакнинг нефротоксик самараларини ривожланиш хавфини оширади. Антикоагулянтлар. Гарчи клиник текширишларда антикоагулянтларнинг самарасига препаратнинг таъсири аниқланган бўлмасада, диклофенак ва бу препаратларни бир вақтда қабул қилган пациентларда, қон кетишларининг хавфини ошиши ҳақида алоҳида хабарлар бор. Шунинг учун, дори воситаларини бундай бирга қўлланганда, пациентларни синчиклаб ва мунтазам кузатиш тавсия қилинади. Диабетга қарши препаратлар. Клиник тадқиқотларда препаратни орал диабетга қарши воситалар билан бирга қўллаш мумкинлиги ва уларнинг даволовчи таъсирини ўзгартирмаслиги аниқланган. Бироқ, бундай ҳолларда ҳам гипогликемияни, ҳам гипергликемияни ривожланиш ҳоллари ҳақида алоҳида хабарлар маълум, бу препаратни қўллаш вақтида қандни пасайтирувчи препаратларнинг дозасини ўзгартиришни талаб қилган. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроат кислотаси ва пликамицин гипопротромбинемияни ривожланиш тез-тезлигини оширади. Циклоспорин ва олтин препаратлари буйракларда простагландинлар синтезига диклофенакнинг таъсирини оширади, бу нефротокциклигини оширади. Этанол, колхицин, кортикотропин ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ва далачой препаратлари билан бир вақтда буюриш, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ҳавфини оширади. Диклофенак фотосенсибилизация чақирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтиради. Найчалар секрециясини блокловчи препаратлар, диклофенакнинг плазмадаги концентрациясини оширади, шу билан унинг заҳарлилигини оширади. Хинолон гуруҳи антибактериал дори воситалари – тиришишларни ривожланиш хавфини оширади.

Препаратни ишлатаётган пациентлар, диққатни юқори жамлаш ва тезкор руҳий ва ҳаракат реакцияларини талаб қилувчи фаолият турларидан, алкогол истеъмол қилишдан сақланишлари керак. Жигар порфирияси бўлган беморларга препаратни буюришда эҳтиёткорлик керак, чунки препарат порфирия хуружларини қўзғатиши мумкин. Буйракда қон оқимини тутиб туришда простагландинлар муҳим рицарь ўйнаши туфайли, юрак ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларни, кекса ёшли пациентларни, диуретик воситаларни олаётган беморларни, шунингдек айланаётган плазма ҳажмини ҳар қандай этиологияли аҳамиятли камайиши бўлган, масалан, катта хирургик аралашувларгача ва кейинги даврда, беморларда препарат билан даволашда алоҳида эҳтиёткорлик талаб қилинади. Бундай ҳолларда препарат билан даволаш вақтида, эҳтиёткорлик чораси сифатида, буйраклар фаолиятини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади. Препарат бекор қилинганидан кейин буйраклар фаолияти одатда дастлабки даражасигача тикланади. Юқорида келтирилган барча кўрсатмалар бўйича препаратни қўллаш бир неча кунлар билан чекланади. Бироқ, агарда қўллаш бўйича тавсияларга қарамасдан, препарат узоқ вақт давомида қўлланса, бошқа НЯҚП узоқ муддат қўлланганида бўлгани каби, периферик қон таркибини назорат қилиш тавсия этилади. Препарат бошқа НЯҚП каби, тромбоцитлар агрегациясини вақтинчалик ингибирлаши мумкин. Шунинг учун гемостазнинг бузилишлари бўлган пациентларда синчков тегишли лаборатория назоратини ўтказиш керак. Умумий тамойиллардан келиб чиқиб, кекса ёшли пациентларда ҳам препаратни ишлатишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бу айниқса ҳолсизланган ёки тана вазни кам бўлган кекса одамларда долзарбдир; уларга препаратни минимал самарали дозада буюриш тавсия қилинади. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган  жойда 150 дан 250С гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: қусиш, бош айланиши, бош оғриғи, ҳансираш, онгни чалкашиши, болаларда – миоклоник тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқ, қон кетиши, жигар ва буйраклар фаолиятини бузилиши. Даволаш: симптоматик даволаш, жадаллаштирилган диурез. Гемодиализ кам самарали.

Рецепт бўйича

2 ёки 3 мл ампулаларда.

2 йил.