10 mg dozali tabletkalar: dumaloq, ikki yoqlama qavariq, sariq rangli qobiq bilan qoplangan, ikki tomoni silliq yuzali tabletkalar. Ko‘ndalang kesimda tabletkalarning rangi – oq. 20 mg dozali tabletkalar: : dumaloq, ikki yoqlama qavariq, jigarrangroq-qizil rangli qobiq bilan qoplangan, ikki tomoni silliq yuzali tabletkalar. Ko‘ndalang kesimda tabletkalarning rangi – oq.

me’da bezlarining sekretsiyasini pasaytiruvchi vosita – proton nasosining ingibitori.

A02VS04

So‘rilishi. Rabeprazol ichakdan tez so‘riladi, doza qabul qilinganidan keyin plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga (TSmax) erishish vaqti taxminan 3,5 soatni tashkil qiladi. 10 dan 40 mg gacha dozalar diapazonida plazmadagi rabeprazolning maksimal kontsentratsiyasining egri chizig‘i (Smax) va farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydoni (AUC)ning qiymatlari orasidagi bog‘liq bir tekis xarakterga ega. Rabeprazolni so‘rilishi ovqat qabul qilish yoki preparatni qabul qilish vaqtiga qarab o‘zgarmaydi. Preparat jigarda tsitoxrom CYP2C9 va CYP3A izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi. 20 mg peroral qabul qilinganidan keyin biokiraolishligi asosan jigar orqali birinchi o‘tish metabolizmi tufayli, taxminan 52% ni tashkil qiladi. Bundan tashqari, rabeprazol ko‘p marta qabul qilinganida biokiraolishligi o‘zgarmaydi. Taqsimlanishi, metabolizmi va chiqarilishi. Rabeprazolning plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi taxminan 97% ni tashkil qiladi. Asosiy metaboliti tioefiri (1) va karbon kislotasidir (M6), past kontsentratsiyalarda mavjud bo‘lgan ikkinchi darajali metabolitlari esa, sulfon (M2), demetiltioefiri (M4) va merkaptur kislotasining kon’yugatidan (M5) iborat. Faqat dimetil metaboliti (M3) kuchsiz antisekretor faollikka ega, lekin u plazmada topilgan emas. 20 mg nishonlangan 14S rabeprazol bir marta qabul qilinganidan keyin preparatni o‘zgarmagan xolda siydik bilan chiqarilishi aniqlanmagan. Rabeprazolning taxminan 90% siydik bilan ikki metaboliti mekaptur kislotasi kon’yugati (M5) va karbon kislotasi (M6) ko‘rinishida va taxminan 10% – ahlat bilan chiqariladi. Jins. Sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan 20 mg rabeprazol bir marta qabul qilinganidan keyin tana vazni va bo‘yi bir xil bo‘lgan patsiyentlarning farmakokinetik parametrlarida jinsga bog‘liq xech qanday axamiyatli farqlar aniqlanmagan. Buyrak yetishmovchiligi. Gemodializga muhtoj bo‘lgan (kreatinin klirensi minutiga 5 ml dan kam) turg‘un terminal buyrak yektishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda rabeprazolning yarim chiqarilish davri (T1/2) gemodializ vaqtida 0,95 soatni va gemodializdan keyin 3,6 soatni tashkil qiladi. Sog‘lom ko‘ngillilardagi 0,82 soat bilan solishtirganda, 0,82 soat. Bu patsiyentlarda AUC va Cmax qiymatlari sog‘lom ko‘ngillilardagiga qaraganda taxminan 35% ga past. Jigar yetishmovchiligi. Surunkali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda 20 mg rabeprazol bir marta qabul qilinganidan keyin AUC qiymati ikki barobar oshadi, T1/2 2-3 marta oshadi. Lekin rabeprazolni sutkada 20 mg dan 7 kun davomida qabul qilinganidan keyin AUC faqat 1,5 marta, Cmax esa – 1,2 marta oshadi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda rabeprazolning T1/2, jigar faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlardagi 2,1 soatga nisbatan 12,3 soatni tashkil qiladi. Farmakodinamik javob (me’dadagi rN nazorati) ikkala guruhda bir xil. Keksa patsiyentlar. Keksa patsiyentlarda rabeprazolni chiqarilishi sekinlashgan. Sutkada 20 mg rabeprazolni 7 kunlik qabul qilishdan keyin keksa shaxslarda AUC taxminan ikki barobarga, Cmax esa – 60% ga oshadi. Lekin rabeprazolning kumulyatsiyasini belgilari aniqlanmaydi. CYP2C19 polimorfizmi. CYP2C19 metabolizmi sekinlashgan patsiyentlarda sutkada 20 mg dozada rabeprazol 7 kun qabul qilinganidan keyin, “tez metabolizatorlar” dagi shu parametrlar bilan solishtirilganda, AUC 1,9 marta, T1/2 esa – 1,6 marta oshadi, shu vaqtning o‘zida Cmax esa 40% ga oshadi.

Zo‘rayish bosqichidagi o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi. Zo‘rayish bosqichidagi me’da yara kasalligi. Gastroezofagal reflyuks kasalligi (GERK): eroziv reflyuks ezofagit (davolash), GERK simptomatik davolash (shu jumladan NERK – noeroziv reflyuks kasalligi). Zollinger-Ellison sindromi yoki patologik gipersekretsiya bilan ifodalanuvchi boshqa holatlar. Antibakterial vositalar bilan majmuada quyidagi holatlarda ishlatiladi: – me’da yara kasalligi yoki surunkali gastriti bo‘lgan patsiyentlarda Helicobacter pylori eradikatsiyasi;

Ichga, tabletkani chaynamasdan va maydalamasdan butunligicha yutiladi. Zo‘rayish bosqichidagi me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligida ichga 1 tabletka (20 mg) dan sutkada 1 marta ertalab 4-6 hafta davomida qabul qilish tavsiya etiladi. Gastroezofagal reflyuks kasalligi (GERK) bo‘lgan patsiyentlarga 20 mg li 1 tabletkadan sutkada 1 marta 4-8 hafta davomida qabul qilish tavsiya etiladi. GERK da tutib turuvchi davolash uchun preparat 10 mg yoki 20 mg dozada kuniga 1 marta (patsiyentning javobiga qarab) buyuriladi. Ezofagiti bo‘lmagan patsiyentlarda GERK ni simptomatik davolash uchun preparat 10 mg dozada kuniga 1 marta 4 hafta davomida buyuriladi. Agarda o‘tkazilgan davolash kursidan keyin simptomlar yo‘qolmasa, patsiyentni qo‘shimcha tekshiruvini o‘tkazish kerak. Zollinger-Ellison sindromi va patologik gipersekretsiya bilan ifodalanuvchi boshqa xolatlarni davolash uchun doza shaxsiy ravishda tanlanadi. Boshlang‘ich doza – kuniga 60 mg, so‘ngra u oshiriladi va bir marta qabul qilishda preparat kuniga 100 mg gacha dozada yoki 60 mg dan kuniga 2 marta buyuriladi. Ayrim patsiyentlar uchun preparatni bo‘lib dozalash afzalroq hisoblanadi. Davolash klinik zaruratga qarab, davom etishi kerak. Zollinger-Ellison sindromi bo‘lgan ayrim bemorlarda rabeprazol bilan davolashning davomiyligi bir yilgachani tashkil qilgan. Helicobacter pylori bilan infektsiyalanish bilan bog‘liq bo‘lgan o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi yoki surunkali gastritni davolash uchun, shifokorning tavsiyasi bo‘yicha  antibiotiklarning muvofiq majmuasini ishlatish bilan eradikatsiyani bir necha variantlari ishlatiladi.

Me’da-ichak yo‘llarining a’zolari tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, qabziyat, meteorizm, jigar transaminazalari faolligini oshishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini quruqligi; kam hollarda- ishtahani pasayishi, stomatit. Nerv tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, asteniya; kam – depressiya, ko‘rish va ta’m hissini buzilishi. Yurak-tomir tizimi va qon (qon yaratilishi, gemostaz) tomonidan: trombotsitopeniya, leykopeniya. Tayanch-harakat apparati tomonidan: mialgiya, boldir mushaklarini tirishishlari, artralgiya, uzoq muddat katta dozalar qabul qilinganida son, bilak va umurtqa pog‘onalarini sinishi xavfi yuqori bo‘ladi. Respirator tizimi tomonidan: faringit, rinit; kam hollarda – yo‘tal, sinusit. Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi. Boshqalar: orqada og‘riq, grippsimon sindrom, isitma; kam hollarda – tana vaznini oshishi, kuchli terlash.

rabeprazol yoki almashingan benzimidazollarga o‘ta yuqori sezuvchanlik;homiladorlik va laktatsiya davri:bolalik yoshi. Ehtiyotkorlik bilan buyrak va jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda.

Rabeprazol jigarda mikrosomal oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydigan ayrim dori preparatlarini (diazepam, fenitoin, bilvosita antikoagulyantlar) chiqarilishini sekinlashtiradi. Ketakonazolning kontsentratsiyasini 33% ga, digoksinning kontsentratsiyasini – 22% ga pasaytiradi. Rabeprazol ampitsillin va varfarin, fenitoin, teofillin va diazepam kabi CYP450 tizimi fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa dorilar bilan klinik axamiyatli o‘zaro ta’sirga kirishmaydi. Bir vaqtda qabul qilinganida plazmada rabeprazol va klaritromitsinning faol metaboliti muvofiq 24 va 50% ga oshadi. Tadqiqotlarda preparatni suyuq antatsid preparatlar bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Rabeprazolni ovqat bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Davolashni boshlashdan oldin me’dani xavfli o‘smasini istisno qilish kerak (rabeprazol bilan davolash fonidagi simptomatik yaxshilanish o‘z vaqtida tashxis qo‘yishni qiyinlashtirishi mumkin). Buyrak va jiga faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda va keksa patsiyentlarda rabeprazolni birinchi buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi. Rabeprazol bilan bir vaqtda ketokonazol yoki digoksin olayotgan patsiyentlar, qo‘shimcha kuzatuvga muhtojdirlar (ko‘rsatilgan preparatlarning dozasini to‘g‘rilash talab qilinishi mumkin). Proton nasosining ingibitorlari davomli qo‘llanganida katta dozalarda yoki uzoq vaqt qabul qilinganida son, bilak va umurtqa pog‘onalarini sinish xavfi bo‘lishi mumkin. Shifokor mumkin bo‘lgan xavfning hisobi bilan preparatning optimal dozasi va davolash kursining davomiyligini tanlashi kerak. Preparat birinchi marta qabul qilinganda yoki u bekor qilinganida ta’sirini o‘ziga xos xususiyatlariga ega emas. 20 mg rabeprazol qabul qilinganidan keyin antisekretor samara 1 soat davomida paydo bo‘ladi va 2-4 soat o‘tgach maksimumiga yetadi. Rabeprazol natriyning kislota sekretsiyasiga ingibirlovchi samarasi 1 tabletka preparatni har kuni qabul qilish jarayonida biroz kuchayadi, sekretsiyani turg‘un susayishiga prepartni qabul qilish boshlanganidan keyin 3 kun o‘tgach erishiladi. Rabeprazolni qabul qilish tugaganidan keyin sekretor faollik 2-3 kun o‘tgach tiklanadi. Bir dozani qabul qilish o‘tkazib yuborilganida, preparatning navbatdagi dozasini belgilangan vaqtda qabul qilish kerak, preparatning ikki barobar yuqori dozasini qabul qilish kerak emas. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Rabeprazolni homilador ayollarga buyurish mumkin emas. Preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llash oqibatidagi ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tekshirishlar o‘tkazilmagan. Davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak. Rabeprazolni ko‘krak suti bilan chiqarilishi noma’lum. Emizuvchi ayollarda muvofiq tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Davolanish davrida diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Rabeprazolning dozasini oshirib yuborilishini simptomlari ta’riflanmagan, hozirgi kungacha qasddan dozani oshirib yuborilish hollari haqida ma’lumotlar tushmagan. Davolash: Spetsifik antidoti noma’lum. Rabeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi, shuning uchun dializ yordamida chiqarilmaydi. Simptomatik va tutib turuvchi davolashni o‘tkazish tavsiya qilinadi.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg yoki 20 mg. 10 tabletka alyumin folga striplarda; 3 strip qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi. 7 tabletka alyumin folga striplarda; 2 strip qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil.