10 мг дозали таблеткалар: думалоқ, икки ёқлама қавариқ, сариқ рангли қобиқ билан қопланган, икки томони силлиқ юзали таблеткалар. Кўндаланг кесимда таблеткаларнинг ранги – оқ. 20 мг дозали таблеткалар: : думалоқ, икки ёқлама қавариқ, жигаррангроқ-қизил рангли қобиқ билан қопланган, икки томони силлиқ юзали таблеткалар. Кўндаланг кесимда таблеткаларнинг ранги – оқ.

меъда безларининг секрециясини пасайтирувчи восита – протон насосининг ингибитори.

A02VS04

Сўрилиши. Рабепразол ичакдан тез сўрилади, доза қабул қилинганидан кейин плазмадаги максимал концентрациясига (Цмах) эришиш вақти тахминан 3,5 соатни ташкил қилади. 10 дан 40 мг гача дозалар диапазонида плазмадаги рабепразолнинг максимал концентрациясининг эгри чизиғи (Смах) ва фармакокинетик эгри чизиқ остидаги майдони (АУC)нинг қийматлари орасидаги боғлиқ бир текис характерга эга. Рабепразолни сўрилиши овқат қабул қилиш ёки препаратни қабул қилиш вақтига қараб ўзгармайди. Препарат жигарда цитохром CЙП2C9 ва CЙП3А изоферментлари иштирокида метаболизмга учрайди. 20 мг перорал қабул қилинганидан кейин биокираолишлиги асосан жигар орқали биринчи ўтиш метаболизми туфайли, тахминан 52% ни ташкил қилади. Бундан ташқари, рабепразол кўп марта қабул қилинганида биокираолишлиги ўзгармайди. Тақсимланиши, метаболизми ва чиқарилиши. Рабепразолнинг плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси тахминан 97% ни ташкил қилади. Асосий метаболити тиоэфири (1) ва карбон кислотасидир (М6), паст концентрацияларда мавжуд бўлган иккинчи даражали метаболитлари эса, сулфон (М2), деметилтиоэфири (М4) ва меркаптур кислотасининг конъюгатидан (М5) иборат. Фақат диметил метаболити (М3) кучсиз антисекретор фаолликка эга, лекин у плазмада топилган эмас. 20 мг нишонланган 14С рабепразол бир марта қабул қилинганидан кейин препаратни ўзгармаган холда сийдик билан чиқарилиши аниқланмаган. Рабепразолнинг тахминан 90% сийдик билан икки метаболити мекаптур кислотаси конъюгати (М5) ва карбон кислотаси (М6) кўринишида ва тахминан 10% – аҳлат билан чиқарилади. Жинс. Соғлом кўнгиллилар томонидан 20 мг рабепразол бир марта қабул қилинганидан кейин тана вазни ва бўйи бир хил бўлган пациентларнинг фармакокинетик параметрларида жинсга боғлиқ хеч қандай ахамиятли фарқлар аниқланмаган. Буйрак етишмовчилиги. Гемодиализга муҳтож бўлган (креатинин клиренси минутига 5 мл дан кам) турғун терминал буйрак ектишмовчилиги бўлган пациентларда рабепразолнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) гемодиализ вақтида 0,95 соатни ва гемодиализдан кейин 3,6 соатни ташкил қилади. Соғлом кўнгиллилардаги 0,82 соат билан солиштирганда, 0,82 соат. Бу пациентларда АУC ва Cмах қийматлари соғлом кўнгиллилардагига қараганда тахминан 35% га паст. Жигар етишмовчилиги. Сурункали жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда 20 мг рабепразол бир марта қабул қилинганидан кейин АУC қиймати икки баробар ошади, Т1/2 2-3 марта ошади. Лекин рабепразолни суткада 20 мг дан 7 кун давомида қабул қилинганидан кейин АУC фақат 1,5 марта, Cмах эса – 1,2 марта ошади. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда рабепразолнинг Т1/2, жигар фаолияти нормал бўлган пациентлардаги 2,1 соатга нисбатан 12,3 соатни ташкил қилади. Фармакодинамик жавоб (меъдадаги рН назорати) иккала гуруҳда бир хил. Кекса пациентлар. Кекса пациентларда рабепразолни чиқарилиши секинлашган. Суткада 20 мг рабепразолни 7 кунлик қабул қилишдан кейин кекса шахсларда АУC тахминан икки баробарга, Cмах эса – 60% га ошади. Лекин рабепразолнинг кумуляциясини белгилари аниқланмайди. CЙП2C19 полиморфизми. CЙП2C19 метаболизми секинлашган пациентларда суткада 20 мг дозада рабепразол 7 кун қабул қилинганидан кейин, “тез метаболизаторлар” даги шу параметрлар билан солиштирилганда, АУC 1,9 марта, Т1/2 эса – 1,6 марта ошади, шу вақтнинг ўзида Cмах эса 40% га ошади.

Зўрайиш босқичидаги ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги. Зўрайиш босқичидаги меъда яра касаллиги. Гастроэзофагал рефлюкс касаллиги (ГEРК): эрозив рефлюкс эзофагит (даволаш), ГEРК симптоматик даволаш (шу жумладан НEРК – ноэрозив рефлюкс касаллиги). Золлингер-Эллисон синдроми ёки патологик гиперсекреция билан ифодаланувчи бошқа ҳолатлар. Антибактериал воситалар билан мажмуада қуйидаги ҳолатларда ишлатилади: – меъда яра касаллиги ёки сурункали гастрити бўлган пациентларда Ҳелиcобаcтер пйлори эрадикацияси;

Ичга, таблеткани чайнамасдан ва майдаламасдан бутунлигича ютилади. Зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида ичга 1 таблетка (20 мг) дан суткада 1 марта эрталаб 4-6 ҳафта давомида қабул қилиш тавсия этилади. Гастроэзофагал рефлюкс касаллиги (ГEРК) бўлган пациентларга 20 мг ли 1 таблеткадан суткада 1 марта 4-8 ҳафта давомида қабул қилиш тавсия этилади. ГEРК да тутиб турувчи даволаш учун препарат 10 мг ёки 20 мг дозада кунига 1 марта (пациентнинг жавобига қараб) буюрилади. Эзофагити бўлмаган пациентларда ГEРК ни симптоматик даволаш учун препарат 10 мг дозада кунига 1 марта 4 ҳафта давомида буюрилади. Агарда ўтказилган даволаш курсидан кейин симптомлар йўқолмаса, пациентни қўшимча текширувини ўтказиш керак. Золлингер-Эллисон синдроми ва патологик гиперсекреция билан ифодаланувчи бошқа холатларни даволаш учун доза шахсий равишда танланади. Бошланғич доза – кунига 60 мг, сўнгра у оширилади ва бир марта қабул қилишда препарат кунига 100 мг гача дозада ёки 60 мг дан кунига 2 марта буюрилади. Айрим пациентлар учун препаратни бўлиб дозалаш афзалроқ ҳисобланади. Даволаш клиник заруратга қараб, давом этиши керак. Золлингер-Эллисон синдроми бўлган айрим беморларда рабепразол билан даволашнинг давомийлиги бир йилгачани ташкил қилган. Ҳелиcобаcтер пйлори билан инфекцияланиш билан боғлиқ бўлган ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги ёки сурункали гастритни даволаш учун, шифокорнинг тавсияси бўйича  антибиотикларнинг мувофиқ мажмуасини ишлатиш билан эрадикацияни бир неча вариантлари ишлатилади.

Меъда-ичак йўлларининг аъзолари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, қабзият, метеоризм, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуруқлиги; кам ҳолларда- иштаҳани пасайиши, стоматит. Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, астения; кам – депрессия, кўриш ва таъм ҳиссини бузилиши. Юрак-томир тизими ва қон (қон яратилиши, гемостаз) томонидан: тромбоцитопения, лейкопения. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: миалгия, болдир мушакларини тиришишлари, артралгия, узоқ муддат катта дозалар қабул қилинганида сон, билак ва умуртқа поғоналарини синиши хавфи юқори бўлади. Респиратор тизими томонидан: фарингит, ринит; кам ҳолларда – йўтал, синусит. Аллергик реакциялар: тери тошмаси. Бошқалар: орқада оғриқ, гриппсимон синдром, иситма; кам ҳолларда – тана вазнини ошиши, кучли терлаш.

рабепразол ёки алмашинган бензимидазолларга ўта юқори сезувчанлик;ҳомиладорлик ва лактация даври:болалик ёши. Эҳтиёткорлик билан буйрак ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда.

Рабепразол жигарда микросомал оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайдиган айрим дори препаратларини (диазепам, фенитоин, билвосита антикоагулянтлар) чиқарилишини секинлаштиради. Кетаконазолнинг концентрациясини 33% га, дигоксиннинг концентрациясини – 22% га пасайтиради. Рабепразол ампициллин ва варфарин, фенитоин, теофиллин ва диазепам каби CЙП450 тизими ферментлари томонидан метаболизмга учрайдиган бошқа дорилар билан клиник ахамиятли ўзаро таъсирга киришмайди. Бир вақтда қабул қилинганида плазмада рабепразол ва кларитромициннинг фаол метаболити мувофиқ 24 ва 50% га ошади. Тадқиқотларда препаратни суюқ антацид препаратлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Рабепразолни овқат билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган.

Даволашни бошлашдан олдин меъдани хавфли ўсмасини истисно қилиш керак (рабепразол билан даволаш фонидаги симптоматик яхшиланиш ўз вақтида ташхис қўйишни қийинлаштириши мумкин). Буйрак ва жига фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда ва кекса пациентларда рабепразолни биринчи буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Рабепразол билан бир вақтда кетоконазол ёки дигоксин олаётган пациентлар, қўшимча кузатувга муҳтождирлар (кўрсатилган препаратларнинг дозасини тўғрилаш талаб қилиниши мумкин). Протон насосининг ингибиторлари давомли қўлланганида катта дозаларда ёки узоқ вақт қабул қилинганида сон, билак ва умуртқа поғоналарини синиш хавфи бўлиши мумкин. Шифокор мумкин бўлган хавфнинг ҳисоби билан препаратнинг оптимал дозаси ва даволаш курсининг давомийлигини танлаши керак. Препарат биринчи марта қабул қилинганда ёки у бекор қилинганида таъсирини ўзига хос хусусиятларига эга эмас. 20 мг рабепразол қабул қилинганидан кейин антисекретор самара 1 соат давомида пайдо бўлади ва 2-4 соат ўтгач максимумига етади. Рабепразол натрийнинг кислота секрециясига ингибирловчи самараси 1 таблетка препаратни ҳар куни қабул қилиш жараёнида бироз кучаяди, секрецияни турғун сусайишига препартни қабул қилиш бошланганидан кейин 3 кун ўтгач эришилади. Рабепразолни қабул қилиш тугаганидан кейин секретор фаоллик 2-3 кун ўтгач тикланади. Бир дозани қабул қилиш ўтказиб юборилганида, препаратнинг навбатдаги дозасини белгиланган вақтда қабул қилиш керак, препаратнинг икки баробар юқори дозасини қабул қилиш керак эмас. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши Рабепразолни ҳомиладор аёлларга буюриш мумкин эмас. Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш оқибатидаги таъсирини ўрганиш бўйича текширишлар ўтказилмаган. Даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Рабепразолни кўкрак сути билан чиқарилиши номаълум. Эмизувчи аёлларда мувофиқ тадқиқотлар ўтказилмаган. Транспорт воситаларини ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Даволаниш даврида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Рабепразолнинг дозасини ошириб юборилишини симптомлари таърифланмаган, ҳозирги кунгача қасддан дозани ошириб юборилиш ҳоллари ҳақида маълумотлар тушмаган. Даволаш: Специфик антидоти номаълум. Рабепразол плазма оқсиллари билан яхши боғланади, шунинг учун диализ ёрдамида чиқарилмайди. Симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказиш тавсия қилинади.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 10 мг ёки 20 мг. 10 таблетка алюмин фолга стрипларда; 3 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади. 7 таблетка алюмин фолга стрипларда; 2 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.