oq yoki sarg‘ish-to‘q sariq tusli yoki deyarli oq rangli kukun. O‘ta gigroskopik.

Sefalosporinlar (Beta-laktam)

J01DD04

Tseftriakson beta-laktam guruhi, sefalosporinlarni III avlodiga mansub bakteritsid ta’sirga ega yarimsintetik antibiotik. Ta’sir mexanizmi transpeptidaza fermenti faolligini susayishi, mikroorganizmlarning hujayra devoridagi peptidoglikan biosintezini buzilishi bilan bog‘liq. Preparat keng ta’sir doirasiga ega: aerob grammusbat mikroorganizmlar: fakultativ anaeroblar – Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinazani hosil qiluvchi shtammlari), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaye, b-gemolitik A guruhi streptokokklari (S.pyogenes), V guruhi streptokokklari (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, noenterokokk D guruhi streptokokklari; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.rarainfluenzae, Klebsiella (shu jumladan Kb.pneumonia ham), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (shu jumladan S.typhy), Serratia spp. (shu jumladan S.marcescens), Shigella, Yersinia (shu jumladan Y.enterocolitica); mikroaerofillar Treponema pallidum; aeroblar – Neisseria gonorrheae (shu jumladan penitsillinazani hosil qiluvchi shtammlari), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; bakteroidlarning obligat anaerob-turlari (shu jumladan B.Fragilis ning ayrim shtammlari), Clostridium (ammo S.difficile ning ko‘pchilik shtammlari rezistentlikka ega), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (shu jumladan F.mortiferum va F.varium) ga nisbatan faol. Preparatni mikroorganizmlarning tefalosporin qatorining boshqa preparatlariga, aminoglikozidlarga, penitsillinlarga rezistentligida buyuriladi.

Preparat ichga qabul qilinmaydi, chunki u me’da shirasining ta’siri ostida tezda parchalanadi. Mushak ichiga (m/i) yuborilgandan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Preparat plazma albuminlari bilan qaytuvchan bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi kontentratsiyasi oshgan sari oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidli beta–laktamazalar va ko‘pgina xromosomalar bilan bog‘liq penitsillinaza va tefalosporinazalar tomonidan gidrolizga uchramaydi, penitsillin va tefalosporinlarning I va II avlodlariga, penitsillinlarga va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta’sir qilishi mumkin. Bakteriyalarning ayrim shtammlarini ortirilgan chidamliligi teftriaksonni faolsizlantiruvchi beta-laktamazani ishlab chiqarilishi bilan bog‘liq. Preparat yuqori darajali barqarorlikka va davomli yarim chiqarilish (T½) davriga ega. M/i ga yuborilganda qon plazmasidagi maksimal kontentratsiyasi (Smax) 1,5-2-3 soatdan keyin aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilgandan keyin 30 minutdan so‘ng Cmax muvofiq 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Barqaror kontentratsiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Mikrobga qarshi minimal kontentratsiya qonda 24 soatdan ortiq vaqt davomida aniqlanadi. Tseftriakson organizmning to‘qima va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) yaxshi taqsimlanadi, miya pardalari yallig‘langanda orqa miya suyuqligiga kiradi, preparat shuningdek suyak to‘qimasida ham aniqlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Preparat oz miqdorda (3-4%) ko‘krak suti bilan chiqariladi. O‘zgarmagan shaklda (50-65%) buyraklar orqali 48 soatda, taxminan 40% safro bilan chiqariladi. Preparatni 0,15-3,0 g dozalarda yuborilgandagi T½ 6-9 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd) – 5,78-13,5 l ni, plazmadagi klirensi soatiga – 0,58-1,45 l ni, buyrak klirensi soatiga 0,32- 0,73 l ni tashkil qiladi. Ichakda mikrofloraning ta’sirida preparat nofaol metabolitga aylanadi. T½ o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Bolalarda hayotining birinchi 8 kunida, hamda 75 yoshdan katta shaxslarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Jigar va buyrak faoliyatini yetishmovchiligida preparatni ekskretsiyasi sekinlashadi. Kumulyatsiya bo‘lishi mumkin.

Preparat unga sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan infektion – yallig‘lanish kasalliklarni davolash uchun buyuriladi: quyi nafas yo‘llarining infektion kasalliklarini (pnevmoniya, bronxit, o‘pka abstessi, plevra empiyemasi), otorinolaringologik infektion kasalliklarni, buyrak va siydik-jinsiy yo‘llarining infektion kasalliklarini (piyelit, tistit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarini infektion kasalliklarini, shu jumladan bakterial streptodermiyani; meningitni, suyak va bo‘g‘im infektion kasalliklarini, peritonitni, o‘t pufagini yallig‘lanishini, me’da–ichak infektiyalarini, asoratlanmagan gonoreyani va jinsiy yo‘l bilan yuquvchi boshqa infektiyalarni (yumshoq shankr va zahm), Layma kasalligini (spiroxetoz), tuberkulez isitmasi, salmonellezni, salmonella tashuvchanlikni davolash uchun qo‘llanadi. Preparatni shuningdek jarrohlik operatsiyalaridan so‘ng kelib chiqadigan infektiyalarni oldini olish uchun ham qo‘llanadi.

Preparat m/i yoki v/i yuboriladi. Yuborish joyida og‘riqni bartaraf etish maqsadida m/i yuborish uchun preparatni 1% lidokain eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 1% lidokain eritmasining 2 ml da, 1 g ni – 3-5 ml da suyultiriladi. Inyektiya uchun steril suvni ishlatish mumkin. V/i yuborish uchun preparatni inyektiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 5 ml erituvchida, 1 g ni – 10 ml da suyultiriladi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g sutkalik dozada (kuniga 1 marta yoki yarim dozani kuniga 2 marta) buyuriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g ni tashkil qiladi va bu dozani 2 qabulga har 12 soatlik interval bilan yuboriladi. Operatsiyadan keyingi asoratlarini oldini olish uchun bir marta 1-2 g dan, operatsiyadan 30–90 minut oldin yuboriladi (yuqish xavfi darajasiga bog‘liq holda). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 10 ml dan past bo‘lganda) to‘g‘rilash zarur. Keksa yoshdagi bemorlar uchun doza katta bemorlar uchun dozasi bilan mos keladi. Asoratlanmagan gonoreyada v/i bir marta 0,25 g preparat yuboriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (2 haftalikkacha bo‘lgan) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza tana vazniga 20-50 mg/kg ni tashkil qiladi. 2 haftalikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga 20-80 mg/kg ni 2 ga bo‘lib yuboriladi. Bolalarga v/i tana vazniga 50 mg/kg dan yuqori dozada yuborilganida, preparatni yuborishlar orasida kamida 30 minutlik tanaffus bilan bo‘lib-bo‘lib qo‘llanadi. Preparat bilan davolash davomiyligi patologik jarayonning xarakteriga va og‘irlik darajasiga bog‘liq va u bundan tashqari, bakteriologik tekshirish ma’lumotlariga ko‘ra aniqlanadi. Odatda davolanish davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi. Ammo og‘ir infektion kasalliklarida uzoq muddatli davo talab qilinadi. Ko‘pchilik infektion kasalliklarda davolash kasallik belgilari yo‘qolganidan va bakteriologik tahlil natijalarini samarasi tasdiqlanganidan keyin kamida 48-72 soat davom etadi.

Preparat qabul qilinganida allergik reaktiyalar (eshakemi, qichima, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaktiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit, me’da-ichak yo‘llari tomonidan esa, ko‘ngil aynishi, qusish, ta’mni yo‘qolishi, qorinda og‘riq, disbakterioz, superinfektiya, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi; neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, kam hollarda – gemolitik anemiya yuz berishi mumkin, ayrim hollarda qon zardobi plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin darajasi oshadi, tilindrlar paydo bo‘ladi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni qon plazmasida oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborish joyida og‘riq yoki infiltrat, alohida xollarda – v/i yuborilganda flebit yoki tromboflebit bo‘lishi mumkin.

Tsefalosporinlar sinfiga taalluqli antibiotiklarga va penitsillinlarga, shuningdek lidokainga (m/i yuborilganda) yuqori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezida me’da-ichak yo‘llarining kasalliklari, ayniqsa nospetsifik yarali kolit yoki enterit, homiladorlik, laktatsiya.

Aminoglikozidlar bilan majmuada qo‘llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorligi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. NYAQV, antiagregantlar qon ketish imkoniyatini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishini chaqiradi. Preparatning eritmasini mikroblarga qarshi boshqa preparatlar yoki eritmalar bilan farmatsevtik nomutanosibligi sababli, aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birga qo‘shilib kelganida, shuningdek gemodializdagi patsiyentlarda plazmada preparatning kontentratsiyasini muntazam aniqlash lozim. Uzoq muddat davolanganda periferik qon manzarasini, jigar va buyraklarning funktional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish lozim. Kam hollarda o‘t pufagini ultratovush tekshiruvi (UTT) da davolash tugagandan keyin yo‘qoladigan soyalar (teftriaksonning kaltiyli tuzini pretsipitatlari) aniqlanadi. O‘t pufagining bo‘lishi mumkin bo‘lgan kasalligiga ishora qiluvchi simptomlar yoki belgilar rivojlanganda, yoki “sladj-fenomen” kabi UTT-belgilari bo‘lganida preparatni yuborishni to‘xtatish tavsiya qilinadi. Preparatni qo‘llaganda bemorlarda, ehtimol, o‘t-safro yo‘llarining obstruktiyasi oqibatida rivojlanishi mumkin bo‘lgan pankreatitni kamdan-kam hollari ta’riflangan. Ko‘pchilik bemorlarda bungacha o‘t-safro yo‘llarida dimlanish omillarining xavfi (preparat bilan ilgari o‘tkazilgan davolash, og‘ir yo‘ldosh kasalliklar va to‘liq parenteral oziqlanish) bo‘lgan; bunda teftriakson ta’siri ostida safro yo‘llarida pretsipitatlarni hosil bo‘lishiga turtki bo‘lishini istisno qilib bo‘lmaydi. Preparat qo‘llaganida protrombin vaqtini o‘zgarishining juda kam hollari ta’riflangan. K vitamini tanqisligi (sintezini buzilishi, ovqatlanishni buzilishi) bo‘lgan patsiyentlarda, protrombin vaqtini nazorat qilish va protrombin vaqti oshganida teftriakson bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash vaqtida K vitamini (haftada 10 mg) buyurish lozim. Tseftriakson – Sa2+ pretsipitatlarini yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning o‘pkasida va buyraklarida to‘planib qolishi natijasida fatal reaktiyalar hollari ta’riflangan. Nazariy jihatdan Protsefni vena ichiga yuboriladigan kaltiy saqlovchi eritmalar bilan o‘zaro ta’sir ehtimoli boshqa yoshdagi patsiyentlar guruhida xam mavjud, shuning uchun teftriaksonni kaltiy saqlovchi eritmalar (shu jumladan parenteral oziqlanish preparatlari) bilan aralashtirish mumkin emas. Protsefni va kaltiy saqlovchi eritmalarni yuborish orasidagi interval kamida 48 soatni tashkil qilishi lozim. Protsef bilan davolashda Kumbs sinamasi, galaktozemiya sinamasi, siydikda glyukozani aniqlashda soxtamusbat natijalar aniqlanishi mumkin (glyukozuriyani faqat ferment usulida aniqlash tavsiya qilinadi). Katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga m/i yuboriladigan inyektiya chuqur bo‘lishi kerak. Jigar va buyraklarning faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasi kamaytiriladi. Kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan bemorlarga antibiotik uchun sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak. Preparatni homiladorlikda faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila yoki bola uchun bo‘lgan potential xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish lozim. Preparatga rezistent mikroorganizmlar paydo bo‘lishi va superinfektiyani rivojlanishi mumkin. “Halqali” diuretiklarni (furosemid va boshqalarni) bir vaqtda buyurilganda ehtiyotkorlitkka rioya qilish lozim. Arterial gipertenziyada va suv-elektrolit muvozanatining buzilishda plazmada natriy miqdorini nazorat qilish kerak. Uzoq muddat qo‘llanganida disbakteriozni aniqlash uchun titologik tekshirishlarni olib borish zarur. Giperbilirubinemiyasi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, allergik reaktiyalarga moyilligi bo‘lganlarga extiyotkorlik bilan buyuriladi. Preparatni transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlanishi va psixomotor reaktiyalarning tezligini talab qiluvchi boshqa potential xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishga ta’sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: bosh aylanishi, paresteziyalar, bosh og‘rig‘i, tirishishlar. Davolash: simptomatik davolash. Gemodializ yoki peritoneal dializ samarali emas.

Retsept bo‘yicha.

Inyektion eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g dan flakonlarda.

3 yil.