Kapsula qobig‘i: markirovkasiz, o‘lchami №4 “Coni-Snap”, qopqog‘i: och jigarrang, korpusi – och jigarrang.

tutqanoqqa qarshi boshqa vositalar.

N03AX16

Sog‘lom ko‘ngillilar, tutqanoq bilan xastalangan patsiyentlar va surunkali og‘riq sindromi bo‘lgan patsiyentlarda muvozanatli holatda pregabalin farmakokinetikasining o‘xshash ko‘rsatkichlari kuzatilgan. So‘rilishi Pregabalin och qoringa ichga qabul qilinganda tez so‘riladi. Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) bir marta qabul qilganda ham, takroran qabul qilganda ham 1 soat ichida erishiladi. Ichga qabul qilganda pregabalin biokiraolishligi ≥ 90% ni tashkil etadi va dozaga bog‘liq emas. Takroran qabul qilinganda muvozanat kontsentratsiyaga 24-48 soatdan so‘ng erishiladi. Ovqat qabul qilish Cmax ni taxminan 25-30% ga kamaytiradi, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (tmax) taxminan 2,5 soatgacha oshadi. Ammo ovqat qabul qilish pregabalinning umumiy so‘rilishiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Taqsimlanishi Ichga qabul qilinganidan so‘ng pregabalinning taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 0,56 l/kg ni tashkil etadi. Pregabalin qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanmaydi. Metabolizmi Pregabalin deyarli metabolizmga uchramaydi. Nishonlangan pregabalin qabul qilinganidan so‘ng radiofaol nishonning taxminan 98% siydikda o‘zgarmagan holda aniqlangan. Pregabalinning N-metilizatsiya qilingan hosilasining ulushi, u esa siydikda aniqlanadigan asosiy metabolit hisoblanadi, dozadan 0,9% ni tashkil etgan. Pregabalinning S-enantiomeri R-enantiomerga ratsemizatsiya bo‘lishi belgilari aniqlanmagan. Chiqarilishi Pregabalin asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Pregabalin yarim chiqarilishining o‘rtacha davri 6,3 soatni tashkil etadi. Plazmadan pregabalin klirensi va buyrak klirensi kreatinin klirensiga to‘g‘ri proportsional. Buyrak faoliyatini buzilishi va gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang, 1-jadval). To‘g‘ri proportsionallik/teskari proportsionallik Pregabalinni tavsiya etilgan sutkalik dozalar diapazonidada qo‘llaganda uning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega, individlararo o‘zgarishlar past (<20%). Takroriy qo‘llaganda preparatning farmakokinetikasini bir marta qabul qilingan doza natijalaridan olingan ma’lumotlarga ko‘ra oldindan bilish mumkin. Demak, qon plazmasida pregabalin kontsentratsiyasini muntazam ravishda tekshirish zaruriyati mavjud emas. Jins Patsiyentning jinsi qon plazmasida pregabalin kontsentratsiyasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Pregabalin-Rixter preparati faqat ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan. Ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar bir sutkalik doza 2 yoki 3 marta qabul qilishda 150 mg dan 600 mg gacha tashkil etadi. Neyropatik og‘riq Preparatning boshlang‘ich dozasi sutkada 2 yoki 3 marta qabul qilishda 150 mg ni tashkil etadi. Erishilgan samaraga va preparat o‘zlashtirishiga qarab, 3-7 kundan so‘ng sutkalik dozani 300 mg gacha oshirish mumkin, zaruriyat bo‘lsa, yana 7 kundan keyin maksimal doza 600 mg gacha oshirish mumkin. Tutqanoq Preparatning boshlang‘ich dozasi sutkada 2 yoki 3 marta qabul qilishda 150 mg ni tashkil etadi. Erishilgan samaraga va preparat o‘zlashtirishiga qarab, 1 haftadan so‘ng preparatning dozasini sutkada 300 mg gacha oshirish mumkin. Zaruriyat bo‘lsa, yana 1 haftadan keyin maksimal doza 600 mg gacha oshirish mumkin. Tarqalgan xavotirli buzilishlar Pregabalinning bir sutkalik doza 2 yoki 3 marta qabul qilishda 150 mg dan 600 mg gacha tashkil etadi. Davolashni davom ettirish zaruriyatini doimo baholab borish kerak. Preparatning boshlang‘ich dozasi sutkada 150 mg ni tashkil etadi. Erishilgan samaraga va preparat o‘zlashtirishiga qarab, 1 haftadan so‘ng preparatning dozasini sutkada 300 mg gacha oshirish mumkin. Yana bir haftadan so‘ng sutkali dozani 450 mg gacha oshirish mumkin. Yana 1 haftadan keyin maksimal sutkalik dozani  600 mg gacha oshirish mumkin. Fibromialgiya Preparatning boshlang‘ich dozasi 75 mg dan sutkada 2 martani tashkil qiladi (sutkada 150 mg). Erishilgan samaraga va preparat o‘zlashtirishiga qarab, 3-7 kundan so‘ng sutkalik dozani 300 mg gacha oshirish mumkin. Ijobiy samara bo‘lmasa, sutkalik dozani 450 mg gacha oshirish mumkin, zaruriyat bo‘lsa yana 7 kundan keyin maksimal sutkalik dozani 600 mg gacha oshirish mumkin. Pregabalinni bekor qilish Agar pregabalin bilan davolashni to‘xtatish zarur bo‘lsa, buni preparat qaysi ko‘rsatma bo‘yicha buyurilganidan qat’iy nazar, uni asta-sekin, hech bo‘lmasa bir hafta davomida dozani kamaytirib qabul qilishni bekor qilish kerak. Buyrak faoliyati buzilishi bo‘lgan patsiyentlar Pregabalin organizmdan asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Pregabalinning klirensi kreatinin klirensiga to‘g‘ri proportsional bo‘lganligi uchun, buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga preparat dozasi 1-jadvalda keltirilgan ma’lumotlarga muvofiq, quyidagi formula bo‘yicha hisoblanadigan kreatinin klirensini (KK) inobatga olgan holda shaxsiy tartibda aniqlanadi: KK (ml/minut) =[1,23 x [140 – yosh (yillar)] x tana vazni (kg)]( x 0,85 ayollar uchun)Qon zardobidagi kreatinin (mkmol/l) Pregabalin qon plazmasidan gemodializda samarali (4 soat davomida preparatning 50%) chiqariladi. Gemodializ bilan davolanadigan patsiyentlarda pregabalinning sutkalik dozasi buyrak faoliyatini inobatga olgan holda aniqlanadi. Bevosita 4 soatlik gemodializdan so‘ng preparatning qo‘shimcha dozasi beriladi (1-jadvalga qarang). 1-jadval. Buyrak faoliyatini inobatga olgan holda pregabalin dozasini aniqlash Kreatinin klirensi (KK) (ml/minut)Pregabalinning sutkalik dozasi *Sutkada qabul qilish soni Boshlang‘ich doza(mg/sut)Maksimal doza(mg/sut) ≥ 60150600Sutkada 2 yoki 3 marta≥30 – <6075300Sutkada 2 yoki 3 marta≥15 – <3025–50150Sutkada 1 yoki 2 marta< 152575Sutkada 1 martaGemodializdan so‘ng qo‘shimcha doza (mg) 25100Bir marta+

Faol yoki preparatning har qanday yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik.Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukozo-galaktoz malabsorbtsiya;Bolalar va 17 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda (ma’lumotlar mavjud emasligi sababli) qo‘llash mumkin emas.

Pregabalin asosan buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqarilishi va odamda minimal darajada metabolizmga uchrashi sababli (metabolitlar ko‘rinishida buyrak orqali preparat dozasining 2% dan kam miqdori chiqariladi), u in vitro sharoitda boshqa dori vositalari metabolizmini susaytirmaydi va plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi, shuning uchun preparat farmakokinetik o‘zaro ta’siriga kirishishi ehtimoli juda kam. Pregabalin fenitoin, karbamazepin, valproat kislotasi, lamotridjin, gabapentin, lorazepam, oksikodon yoki etanol bilan klinik ahamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta’sirga kirishishi belgilari aniqlanmagan. Og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar, diuretiklar, insulin, fenobarbital, tiagabin va topiramat pregabalin klirensiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmasligi aniqlangan. Pregabalin bilan bir vaqtda tarkibida noretisteron va/yoki etinilestradiol saqlovchi kontratseptivlar qabul qilinishi preparatlarning muvozanatli farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Pregabalin etanol va lorazepam ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Nazoratlangan klinik tadqiqotlarda ko‘p marta pregabalin ichga oksikodon, lorazepam yoki etanol bilan qabul qilinganda nafas olish qobiliyatiga klinik ahamiyatli ta’sir aniqlanmagan. Pregabalin MNTni susaytiruvchi boshqa preparatlar bilan birga qabul qilishda nafas olishni buzilishi va koma rivojlanishi mumkin. Pregabalin oksikodon vujudga keltirgan kognitiv va harakat faoliyatini buzilishini kuchaytiradi degan taxmin mavjud. Keksa yoshdagi patsiyentlarda preparatni maxsus farmakokinetik tadqiqotlari o‘tkazilmagan. O‘zaro ta’siri faqat katta yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan.

Qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda pregabalin bilan davolanish oqibatida tana vaznini oshishi munosabati bilan gipoglikemik vositalar dozasi o‘zgartirilishi kerak bo‘lishi mumkin. Angionevrotik shish simptomlari rivojlangan hollarda (yuzni shishi, og‘iz sohasi shishi yoki tepa nafas yo‘llari to‘qimalari shishi kabi) pregabalinni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak. Pregabalin bilan davolanish fonida bosh aylanish va uyquchanlik kuzatilgan, ular yoshi katta patsiyentlarda tasodifiy jarohatlarga (yiqilish) olib kelishi mumkin. Shuningdek xushdan ketish, ongni chalkashishi va aqliy faoliyatini buzilishi to‘g‘risida xabarlar mavjud. Shu munosabat bilan davolanishning ehtimolli nojo‘ya asoratlari ma’lum bo‘lmaguncha, patsiyentlar ehtiyot bo‘lishlari kerak. Nazoratlangan tadqiqotlarda ko‘rish qobiliyati pasayishi platsebo qabul qilgan patsiyentlarga nisbatan pregabalin qabul qilgan patsiyentlarda ko‘proq kuzatilgan. Aksariyat vaziyatda preparatni qabul qilish bekor qilinganidan so‘ng ko‘rish o‘tkirligi tiklangan. Oftalmologik tekshiruvni nazarda tutgan klinika tadqiqotlarda ko‘rish o‘tkirligi pasayishi va ko‘rish maydoni o‘zgarishi platsebo qabul qilgan patsiyentlarga nisbatan pregabalin qabul qilgan patsiyentlarda ko‘proq kuzatilgan; ko‘z tubini tekshirganda ham o‘zgarishlar platsebo qabul qilgan patsiyentlarga nisbatan pregabalin qabul qilgan patsiyentlarda ko‘proq kuzatilgan. Preparatni postmarketing qo‘llaganda ham ko‘rish a’zosi tomonidan noxush reaktsiyalar kuzatilgan, bular qatorida ko‘rishni yo‘qolishi, ko‘rishni noaniqligi va boshqa o‘zgarishlar, ularning ko‘pi o‘tuvchan bo‘lgan. Pregabalin bilan davolash tugatilganidan so‘ng ko‘rish a’zosi tomonidan namoyon bo‘lgan simptomlarni bartaraf etilishi yoki ularning og‘irlik darajasi pasayishini kutish mumkin. Buyrak yetishmovchiligini rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Ayrim vaziyatlarda pregabalin qabul qilinishini bekor qilinganidan so‘ng buyrak faoliyati tiklangan. Tirishish pregabalin bilan bostirilganda tutqanoqga qarshi boshqa vositalarni bekor qilib, ushbu preparat bilan monoterapiya o‘tkazish maqsadga muvofiqligi to‘g‘risida ma’lumotlar yetarli emas. Pregabalin bilan uzoq muddatli yoki qisqa muddatli davolaganda ayrim patsiyentlarda preparatni bekor qilish simptomlari kuzatilgan: uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, xavotirlik, diareya, grippsimon sindrom, asabiylik, depressiya, og‘riqlar, tirishishlar, terlash va bosh aylanishi. Pregabalin bilan davolashni boshlashdan avval bu haqida patsiyentlarni ogohlantirish kerak. Pregabalinni qo‘llash fonida yoki uni bekor qilgandan so‘ng darhol tirishish, shu jumladan tutqanoq statusli yoki katta tutqanoq xuruj vujudga kelishi mumkin. Uzoq muddatli davolangandan so‘ng, pregabalin qabul qilinshi bekor qilinganidan so‘ng, bekor qilish sindromi og‘irligi va rivojlanishi tez-tezligi dozaga bog‘liq bo‘lishi mumkinligi to‘g‘risida ma’lumotlar olingan. Preparatni postmarketing qo‘llaganda prenabalin bilan davolanish fonida ayrim patsiyentlarda surunkali yurak yetishmovchiligi rivojlangani to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud. Bunday reaktsiyalar asosan yoshi katta, yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlari bo‘lgan va neyropatiyani davolash uchun preparatni qabul qilgan patsiyentlarda kuzatilgan. Shuning uchun bu toifadagi patsiyentlarda pregabalin ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak. Pregabalin bekor qilinganidan so‘ng bunday reaktsiyalar ko‘rinishlari o‘tib ketishi mumkin. Markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya asoratlar uchrashi tezligi, shu jumladan ayniqsa uyquchanlik kabi nojo‘ya reaktsiyalar orqa miya shikastlanishi oqibatida vujudga kelgan markaziy neyropatik og‘riqni davolaganda oshadi, bu pregabalin va boshqa birgalikda qabul qilinayotgan dori vositalar (masalan, spazmga qarshi preparatlar) samarasi qo‘shilishi hisobiga vujudga kelishi mumkin. Mazkur ko‘rsatma bo‘yicha pregabalin buyurilganda ushbu vaziyatni inobatga olish kerak. Turli ko‘rsatmalar bo‘yicha tutqanoqqa qarshi preparatlarni qabul qilayotgan patsiyentlarda o‘z joniga qasd qilish to‘g‘risida fikrlar va shunday harakatlar kuzatilgan. Tutqanoqqa qarshi preparatlarning platsebo nazoratlangan tadqiqotlari natijalarining meta-tahlili o‘z joniga qasd qilish to‘g‘risida fikrlar va shunday harakatlar rivojlanishi xavfi biroz oshishini ko‘rsatdi. Mazkur samara mexanizmi noma’lum, mavjud ma’lumotlar esa, pregabalinni qo‘llashda bunday xavfni istisno qilish imkoniyatini bermaydi. Shu munosabat bilan ushbu guruhdagi patsiyentlarni o‘z joniga qasd qilish to‘g‘risida fikrlar va shunday harakatlar paydo bo‘lishi yuzasidan nazorat qilish kerak va zaruriyat bo‘lsa, tegishli davolashni buyurish kerak. Patsiyentlarga (va patsiyentlarni parvarish qiladigan shaxslarga) o‘z joniga qasd qilish to‘g‘risida fikrlar va shunday harakat paydo bo‘lsa, tibbiy yordamga murojaat qilishni tavsiya etish kerak. Postmarketing davrda pregabalin qabziyatga olib kelishi mumkin bo‘lgan preparatlar bilan, masalan opioid analgetiklar bilan birga qabul qilinganda me’da-ichak tizimining pastki bo‘limlari faoliyatini buzilishlari (masalan, obstruktiv va paralitik ichak tutilishi, qabziyat) to‘g‘risida ma’lumotlar olingan. Pregabalin va opioid analgetiklar birga qabul qilinganda, (ayniqsa ayollar va yoshi katta patsiyentlarda) qabziyatning oldini olishga qaratilgan choralarni ko‘rish kerak. Pregabalin qo‘llanilganda qaramlik rivojlanishi holatlari ma’lum. Anamnezida dori vositalarga qaramligi bo‘lgan patsiyentlar, pregabalinga qaramlik belgilarini aniqlash uchun preparat bilan davolanish davrida sinchkov tibbiy kuzatuvga muhtoj. Entsefalopatiya rivojlanishi holatlari kuzatilgan, asosan bu entsefalopatiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan yondosh kasalliklarga chalingan patsiyentlarda kuzatilgan. Preparat laktoza monogidrati saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza so‘rilishini buzilishi sindromi bilan xarakterlanuvchi kam uchraydigan tug‘ma kasallikka chalingan patsiyentlar ushbu preparatni qabul qilishlari mumkin emas.

Homiladorlik Homiladorlik davrida pregabalinni qo‘llash to‘g‘risida ma’lumotlar yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparat reproduktiv qobiliyatiga toksik ta’sir ko‘rsatgan. Odam uchun potentsial xavfi noma’lum. Pregabalin-Rixter preparatini homiladorlik davrida aniq zaruriyat bo‘lmaganda, buyurish mumkin emas (preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homilaga kutilayotgan xavfdan yuqori bo‘lgan vaziyatdagina qo‘llash mumkin). Emizish Pregabalin ko‘krak sutiga o‘tishi to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas. Ammo kalamushlarda u ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi kuzatilgan. Shuning uchun pregabalin bilan davolanish davrida emizish tavsiya etilmaydi. Tug‘ruq yoshidagi ayollar / Erkaklar va ayollarda kontratseptsiya Odam uchun potentsial xavf ma’lum bo‘lmaganligi sababli, tug‘ruq yoshidagi ayollar ishonchli kontratseptsiya vositalaridan foydalanishlari kerak. Fertillik Pregabalinni ayollarning fertilligiga ta’sir ko‘rsatishi to‘g‘risida klinik ma’lumotlari mavjud emas.

Pregabalin-Rixter preparati transport vositasini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga yengil yoki o‘rtacha ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Pregabalin-Rixter preparati uyquchanlik va bosh aylanishini vujudga keltirishi mumkin, demak transport vositasini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Patsiyentlar ular tomonidan transport boshqarish, murakkab texnikadan foydalanish yoki boshqa potentsial xavfli faoliyatni, preparatni ularning ushbu vazifalarni bajarish qobiliyatiga ta’siri ma’lum bo‘lmaguncha, bajarmasliklari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Pregabalin dozasini oshirib yuborilganda ko‘p vaziyatda uyquchanlik, ongni chalkashishi, ajitatsiya va bezovtalik kuzatilgan. Kam hollarda koma rivojlanganligi haqida xabar berilgan. Pregabalin dozasini oshirib yuborilishida tutib turuvchi davolash, zaruriyat bo‘lsa – gemodializ o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha

14 kapsula PVX va alyumin folgali blisterda. 1 yoki 4 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

3 yil.