Капсула қобиғи: маркировкасиз, ўлчами №4 “Cони-Снап”, қопқоғи: оч жигарранг, корпуси – оч жигарранг.

тутқаноққа қарши бошқа воситалар.

N03AX16

Соғлом кўнгиллилар, тутқаноқ билан хасталанган пациентлар ва сурункали оғриқ синдроми бўлган пациентларда мувозанатли ҳолатда прегабалин фармакокинетикасининг ўхшаш кўрсаткичлари кузатилган. Сўрилиши Прегабалин оч қоринга ичга қабул қилинганда тез сўрилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига (Cмах) бир марта қабул қилганда ҳам, такроран қабул қилганда ҳам 1 соат ичида эришилади. Ичга қабул қилганда прегабалин биокираолишлиги ≥ 90% ни ташкил этади ва дозага боғлиқ эмас. Такроран қабул қилинганда мувозанат концентрацияга 24-48 соатдан сўнг эришилади. Овқат қабул қилиш Cмах ни тахминан 25-30% га камайтиради, максимал концентрацияга эришиш вақти (тмах) тахминан 2,5 соатгача ошади. Аммо овқат қабул қилиш прегабалиннинг умумий сўрилишига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Тақсимланиши Ичга қабул қилинганидан сўнг прегабалиннинг тақсимланиш ҳажми (Вд) тахминан 0,56 л/кг ни ташкил этади. Прегабалин қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди. Метаболизми Прегабалин деярли метаболизмга учрамайди. Нишонланган прегабалин қабул қилинганидан сўнг радиофаол нишоннинг тахминан 98% сийдикда ўзгармаган ҳолда аниқланган. Прегабалиннинг Н-метилизация қилинган ҳосиласининг улуши, у эса сийдикда аниқланадиган асосий метаболит ҳисобланади, дозадан 0,9% ни ташкил этган. Прегабалиннинг С-энантиомери Р-энантиомерга рацемизация бўлиши белгилари аниқланмаган. Чиқарилиши Прегабалин асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Прегабалин ярим чиқарилишининг ўртача даври 6,3 соатни ташкил этади. Плазмадан прегабалин клиренси ва буйрак клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционал. Буйрак фаолиятини бузилиши ва гемодиализда бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг, 1-жадвал). Тўғри пропорционаллик/тескари пропорционаллик Прегабалинни тавсия этилган суткалик дозалар диапазонидада қўллаганда унинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга, индивидлараро ўзгаришлар паст (<20%). Такрорий қўллаганда препаратнинг фармакокинетикасини бир марта қабул қилинган доза натижаларидан олинган маълумотларга кўра олдиндан билиш мумкин. Демак, қон плазмасида прегабалин концентрациясини мунтазам равишда текшириш зарурияти мавжуд эмас. Жинс Пациентнинг жинси қон плазмасида прегабалин концентрациясига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Прегабалин-Рихтер препарати фақат ичга қабул қилиш учун мўлжалланган. Овқат қабул қилишдан қатъий назар бир суткалик доза 2 ёки 3 марта қабул қилишда 150 мг дан 600 мг гача ташкил этади. Нейропатик оғриқ Препаратнинг бошланғич дозаси суткада 2 ёки 3 марта қабул қилишда 150 мг ни ташкил этади. Эришилган самарага ва препарат ўзлаштиришига қараб, 3-7 кундан сўнг суткалик дозани 300 мг гача ошириш мумкин, зарурият бўлса, яна 7 кундан кейин максимал доза 600 мг гача ошириш мумкин. Тутқаноқ Препаратнинг бошланғич дозаси суткада 2 ёки 3 марта қабул қилишда 150 мг ни ташкил этади. Эришилган самарага ва препарат ўзлаштиришига қараб, 1 ҳафтадан сўнг препаратнинг дозасини суткада 300 мг гача ошириш мумкин. Зарурият бўлса, яна 1 ҳафтадан кейин максимал доза 600 мг гача ошириш мумкин. Тарқалган хавотирли бузилишлар Прегабалиннинг бир суткалик доза 2 ёки 3 марта қабул қилишда 150 мг дан 600 мг гача ташкил этади. Даволашни давом эттириш заруриятини доимо баҳолаб бориш керак. Препаратнинг бошланғич дозаси суткада 150 мг ни ташкил этади. Эришилган самарага ва препарат ўзлаштиришига қараб, 1 ҳафтадан сўнг препаратнинг дозасини суткада 300 мг гача ошириш мумкин. Яна бир ҳафтадан сўнг суткали дозани 450 мг гача ошириш мумкин. Яна 1 ҳафтадан кейин максимал суткалик дозани  600 мг гача ошириш мумкин. Фибромиалгия Препаратнинг бошланғич дозаси 75 мг дан суткада 2 мартани ташкил қилади (суткада 150 мг). Эришилган самарага ва препарат ўзлаштиришига қараб, 3-7 кундан сўнг суткалик дозани 300 мг гача ошириш мумкин. Ижобий самара бўлмаса, суткалик дозани 450 мг гача ошириш мумкин, зарурият бўлса яна 7 кундан кейин максимал суткалик дозани 600 мг гача ошириш мумкин. Прегабалинни бекор қилиш Агар прегабалин билан даволашни тўхтатиш зарур бўлса, буни препарат қайси кўрсатма бўйича буюрилганидан қатъий назар, уни аста-секин, ҳеч бўлмаса бир ҳафта давомида дозани камайтириб қабул қилишни бекор қилиш керак. Буйрак фаолияти бузилиши бўлган пациентлар Прегабалин организмдан асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Прегабалиннинг клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционал бўлганлиги учун, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга препарат дозаси 1-жадвалда келтирилган маълумотларга мувофиқ, қуйидаги формула бўйича ҳисобланадиган креатинин клиренсини (КК) инобатга олган ҳолда шахсий тартибда аниқланади: КК (мл/минут) =[1,23 х [140 – ёш (йиллар)] х тана вазни (кг)]( х 0,85 аёллар учун)Қон зардобидаги креатинин (мкмол/л) Прегабалин қон плазмасидан гемодиализда самарали (4 соат давомида препаратнинг 50%) чиқарилади. Гемодиализ билан даволанадиган пациентларда прегабалиннинг суткалик дозаси буйрак фаолиятини инобатга олган ҳолда аниқланади. Бевосита 4 соатлик гемодиализдан сўнг препаратнинг қўшимча дозаси берилади (1-жадвалга қаранг). 1-жадвал. Буйрак фаолиятини инобатга олган ҳолда прегабалин дозасини аниқлаш Креатинин клиренси (КК) (мл/минут)Прегабалиннинг суткалик дозаси *Суткада қабул қилиш сони Бошланғич доза(мг/сут)Максимал доза(мг/сут) ≥ 60150600Суткада 2 ёки 3 марта≥30 – <6075300Суткада 2 ёки 3 марта≥15 – <3025–50150Суткада 1 ёки 2 марта< 152575Суткада 1 мартаГемодиализдан сўнг қўшимча доза (мг) 25100Бир марта+

Фаол ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи компонентига юқори сезувчанлик.Галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкозо-галактоз малабсорбция;Болалар ва 17 ёшгача бўлган ўсмирларда (маълумотлар мавжуд эмаслиги сабабли) қўллаш мумкин эмас.

Прегабалин асосан буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилиши ва одамда минимал даражада метаболизмга учраши сабабли (метаболитлар кўринишида буйрак орқали препарат дозасининг 2% дан кам миқдори чиқарилади), у ин витро шароитда бошқа дори воситалари метаболизмини сусайтирмайди ва плазма оқсиллари билан боғланмайди, шунинг учун препарат фармакокинетик ўзаро таъсирига киришиши эҳтимоли жуда кам. Прегабалин фенитоин, карбамазепин, валпроат кислотаси, ламотриджин, габапентин, лоразепам, оксикодон ёки этанол билан клиник аҳамиятли фармакокинетик ўзаро таъсирга киришиши белгилари аниқланмаган. Оғиз орқали қабул қилинадиган гипогликемик воситалар, диуретиклар, инсулин, фенобарбитал, тиагабин ва топирамат прегабалин клиренсига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаслиги аниқланган. Прегабалин билан бир вақтда таркибида норетистерон ва/ёки этинилестрадиол сақловчи контрацептивлар қабул қилиниши препаратларнинг мувозанатли фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди. Прегабалин этанол ва лоразепам таъсирини кучайтириши мумкин. Назоратланган клиник тадқиқотларда кўп марта прегабалин ичга оксикодон, лоразепам ёки этанол билан қабул қилинганда нафас олиш қобилиятига клиник аҳамиятли таъсир аниқланмаган. Прегабалин МНТни сусайтирувчи бошқа препаратлар билан бирга қабул қилишда нафас олишни бузилиши ва кома ривожланиши мумкин. Прегабалин оксикодон вужудга келтирган когнитив ва ҳаракат фаолиятини бузилишини кучайтиради деган тахмин мавжуд. Кекса ёшдаги пациентларда препаратни махсус фармакокинетик тадқиқотлари ўтказилмаган. Ўзаро таъсири фақат катта ёшдаги соғлом кўнгиллиларда ўтказилган.

Қандли диабети бўлган пациентларда прегабалин билан даволаниш оқибатида тана вазнини ошиши муносабати билан гипогликемик воситалар дозаси ўзгартирилиши керак бўлиши мумкин. Ангионевротик шиш симптомлари ривожланган ҳолларда (юзни шиши, оғиз соҳаси шиши ёки тепа нафас йўллари тўқималари шиши каби) прегабалинни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак. Прегабалин билан даволаниш фонида бош айланиш ва уйқучанлик кузатилган, улар ёши катта пациентларда тасодифий жароҳатларга (йиқилиш) олиб келиши мумкин. Шунингдек хушдан кетиш, онгни чалкашиши ва ақлий фаолиятини бузилиши тўғрисида хабарлар мавжуд. Шу муносабат билан даволанишнинг эҳтимолли ножўя асоратлари маълум бўлмагунча, пациентлар эҳтиёт бўлишлари керак. Назоратланган тадқиқотларда кўриш қобилияти пасайиши плацебо қабул қилган пациентларга нисбатан прегабалин қабул қилган пациентларда кўпроқ кузатилган. Аксарият вазиятда препаратни қабул қилиш бекор қилинганидан сўнг кўриш ўткирлиги тикланган. Офталмологик текширувни назарда тутган клиника тадқиқотларда кўриш ўткирлиги пасайиши ва кўриш майдони ўзгариши плацебо қабул қилган пациентларга нисбатан прегабалин қабул қилган пациентларда кўпроқ кузатилган; кўз тубини текширганда ҳам ўзгаришлар плацебо қабул қилган пациентларга нисбатан прегабалин қабул қилган пациентларда кўпроқ кузатилган. Препаратни постмаркетинг қўллаганда ҳам кўриш аъзоси томонидан нохуш реакциялар кузатилган, булар қаторида кўришни йўқолиши, кўришни ноаниқлиги ва бошқа ўзгаришлар, уларнинг кўпи ўтувчан бўлган. Прегабалин билан даволаш тугатилганидан сўнг кўриш аъзоси томонидан намоён бўлган симптомларни бартараф этилиши ёки уларнинг оғирлик даражаси пасайишини кутиш мумкин. Буйрак етишмовчилигини ривожланиши ҳақида хабарлар мавжуд. Айрим вазиятларда прегабалин қабул қилинишини бекор қилинганидан сўнг буйрак фаолияти тикланган. Тиришиш прегабалин билан бостирилганда тутқаноқга қарши бошқа воситаларни бекор қилиб, ушбу препарат билан монотерапия ўтказиш мақсадга мувофиқлиги тўғрисида маълумотлар етарли эмас. Прегабалин билан узоқ муддатли ёки қисқа муддатли даволаганда айрим пациентларда препаратни бекор қилиш симптомлари кузатилган: уйқусизлик, бош оғриғи, кўнгил айниши, хавотирлик, диарея, гриппсимон синдром, асабийлик, депрессия, оғриқлар, тиришишлар, терлаш ва бош айланиши. Прегабалин билан даволашни бошлашдан аввал бу ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак. Прегабалинни қўллаш фонида ёки уни бекор қилгандан сўнг дарҳол тиришиш, шу жумладан тутқаноқ статусли ёки катта тутқаноқ хуруж вужудга келиши мумкин. Узоқ муддатли даволангандан сўнг, прегабалин қабул қилинши бекор қилинганидан сўнг, бекор қилиш синдроми оғирлиги ва ривожланиши тез-тезлиги дозага боғлиқ бўлиши мумкинлиги тўғрисида маълумотлар олинган. Препаратни постмаркетинг қўллаганда пренабалин билан даволаниш фонида айрим пациентларда сурункали юрак етишмовчилиги ривожлангани тўғрисида маълумотлар мавжуд. Бундай реакциялар асосан ёши катта, юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлари бўлган ва нейропатияни даволаш учун препаратни қабул қилган пациентларда кузатилган. Шунинг учун бу тоифадаги пациентларда прегабалин эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак. Прегабалин бекор қилинганидан сўнг бундай реакциялар кўринишлари ўтиб кетиши мумкин. Марказий нерв тизими томонидан ножўя асоратлар учраши тезлиги, шу жумладан айниқса уйқучанлик каби ножўя реакциялар орқа мия шикастланиши оқибатида вужудга келган марказий нейропатик оғриқни даволаганда ошади, бу прегабалин ва бошқа биргаликда қабул қилинаётган дори воситалар (масалан, спазмга қарши препаратлар) самараси қўшилиши ҳисобига вужудга келиши мумкин. Мазкур кўрсатма бўйича прегабалин буюрилганда ушбу вазиятни инобатга олиш керак. Турли кўрсатмалар бўйича тутқаноққа қарши препаратларни қабул қилаётган пациентларда ўз жонига қасд қилиш тўғрисида фикрлар ва шундай ҳаракатлар кузатилган. Тутқаноққа қарши препаратларнинг плацебо назоратланган тадқиқотлари натижаларининг мета-таҳлили ўз жонига қасд қилиш тўғрисида фикрлар ва шундай ҳаракатлар ривожланиши хавфи бироз ошишини кўрсатди. Мазкур самара механизми номаълум, мавжуд маълумотлар эса, прегабалинни қўллашда бундай хавфни истисно қилиш имкониятини бермайди. Шу муносабат билан ушбу гуруҳдаги пациентларни ўз жонига қасд қилиш тўғрисида фикрлар ва шундай ҳаракатлар пайдо бўлиши юзасидан назорат қилиш керак ва зарурият бўлса, тегишли даволашни буюриш керак. Пациентларга (ва пациентларни парвариш қиладиган шахсларга) ўз жонига қасд қилиш тўғрисида фикрлар ва шундай ҳаракат пайдо бўлса, тиббий ёрдамга мурожаат қилишни тавсия этиш керак. Постмаркетинг даврда прегабалин қабзиятга олиб келиши мумкин бўлган препаратлар билан, масалан опиоид аналгетиклар билан бирга қабул қилинганда меъда-ичак тизимининг пастки бўлимлари фаолиятини бузилишлари (масалан, обструктив ва паралитик ичак тутилиши, қабзият) тўғрисида маълумотлар олинган. Прегабалин ва опиоид аналгетиклар бирга қабул қилинганда, (айниқса аёллар ва ёши катта пациентларда) қабзиятнинг олдини олишга қаратилган чораларни кўриш керак. Прегабалин қўлланилганда қарамлик ривожланиши ҳолатлари маълум. Анамнезида дори воситаларга қарамлиги бўлган пациентлар, прегабалинга қарамлик белгиларини аниқлаш учун препарат билан даволаниш даврида синчков тиббий кузатувга муҳтож. Энцефалопатия ривожланиши ҳолатлари кузатилган, асосан бу энцефалопатия ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган ёндош касалликларга чалинган пациентларда кузатилган. Препарат лактоза моногидрати сақлайди. Галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза ва галактоза сўрилишини бузилиши синдроми билан характерланувчи кам учрайдиган туғма касалликка чалинган пациентлар ушбу препаратни қабул қилишлари мумкин эмас.

Ҳомиладорлик Ҳомиладорлик даврида прегабалинни қўллаш тўғрисида маълумотлар етарли эмас. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда препарат репродуктив қобилиятига токсик таъсир кўрсатган. Одам учун потенциал хавфи номаълум. Прегабалин-Рихтер препаратини ҳомиладорлик даврида аниқ зарурият бўлмаганда, буюриш мумкин эмас (препаратни фақат она учун кутилаётган фойда ҳомилага кутилаётган хавфдан юқори бўлган вазиятдагина қўллаш мумкин). Эмизиш Прегабалин кўкрак сутига ўтиши тўғрисида маълумотлар мавжуд эмас. Аммо каламушларда у кўкрак сути билан ажралиб чиқиши кузатилган. Шунинг учун прегабалин билан даволаниш даврида эмизиш тавсия этилмайди. Туғруқ ёшидаги аёллар / Эркаклар ва аёлларда контрацепция Одам учун потенциал хавф маълум бўлмаганлиги сабабли, туғруқ ёшидаги аёллар ишончли контрацепция воситаларидан фойдаланишлари керак. Фертиллик Прегабалинни аёлларнинг фертиллигига таъсир кўрсатиши тўғрисида клиник маълумотлари мавжуд эмас.

Прегабалин-Рихтер препарати транспорт воситасини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига енгил ёки ўртача таъсир кўрсатиши мумкин. Прегабалин-Рихтер препарати уйқучанлик ва бош айланишини вужудга келтириши мумкин, демак транспорт воситасини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир кўрсатиши мумкин. Пациентлар улар томонидан транспорт бошқариш, мураккаб техникадан фойдаланиш ёки бошқа потенциал хавфли фаолиятни, препаратни уларнинг ушбу вазифаларни бажариш қобилиятига таъсири маълум бўлмагунча, бажармасликлари керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Прегабалин дозасини ошириб юборилганда кўп вазиятда уйқучанлик, онгни чалкашиши, ажитация ва безовталик кузатилган. Кам ҳолларда кома ривожланганлиги ҳақида хабар берилган. Прегабалин дозасини ошириб юборилишида тутиб турувчи даволаш, зарурият бўлса – гемодиализ ўтказилади.

Рецепт бўйича

14 капсула ПВХ ва алюмин фолгали блистерда. 1 ёки 4 блистер тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.