dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq, moviy rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Sindirilganda yadrosi oq rangli.

antigipertenziv vosita

C09DA

Lozartan me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Biokiraolishligi – taxminan 33%. Jigar orqali “birinchi o‘tish” samarasiga ega, faol metabolitini hosil qilib karboksilizatsiya yo‘li orqali metabolizmga uchraydi. Faol metabolitidan tashqari faol bo‘lmagan metabolitlari ham, shu jumladan butil yon zanjirini gidrosilizatsiyasi yo‘li orqali hosil bo‘luvchi ikkita asosiy metabolitlari va bitta ikkilamchi – N-2-tetrazol-glyukurnid hosil bo‘ladi. Lozartan ham va uning faol metaboliti ham qon plazmasidagi oqsillar, asosan albumin bilan 99% dan ko‘proq bog‘lanadi. Lozartanning taqsimlanish xajmi 34 l ni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan keyin lozartanning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti 1 soatni, faol metabolitniki – 3-4 soatni tashkil qiladi. Odatdagi ovqat qabul qilish qon plazmasidagi lozartanning kontsentratsiyasi profiliga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi klirensi muvofiq ravishda minutiga 600 ml va minutiga 50 ml ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining buyrak klirensi muvofiq ravishda minutiga taxminan 74 ml va minutiga 26 ml ni tashkil qiladi. Lozartan peroral qabul qilinganda dozaning taxminan 4% o‘zgarmagan ko‘rinishda siydik bilan va dozaning taxminan 6% siydik bilan faol metaboliti ko‘rinishida chiqariladi. Lozartan kaliyni 200 mg gacha dozada peroral qabul qilganda lozartan va uning faol metaboliti proportsional farmakokinetikaga ega. Ichga qabul qilingandan keyin lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi kontsentratsiyasi muvofiq ravishda 2 soat va 6-9 soatlik yakuniy yarim chiqarilish davri bilan polieksponentsial pasayadi. Preparatni 100 mg dozada kuniga 1 marta qabul qilganda lozartanni ham, uning faol metabolitini ham qon plazmasida ahamiyatli to‘planishi kuzatilmaydi. Lozartan va uning faol metabolitini chiqarishi safro va siydik orqali amalga oshiriladi. Uglerod 14S bilan nishonlangan lozartanni ichga qabul qilingandan keyin radiofaol nishonning taxminan 35% siydikda va 58% – axlat massalarida aniqlanadi. Lozartan ham, uning faol metaboliti ham gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Gidroxlotiazid me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Yarim chiqarilish davri 5,8-14,8 soatni tashkil etadi. Jigarda metabolizmga uchramaydi. Taxminan 61% buyraklar orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda 24 soat davomida chiqariladi. Gidroxlortiazid yo‘ldosh to‘sig‘i orqali kiradi va ko‘krak suti bilan ajraladi. Gematoentsefalik to‘siq orqali kirmaydi.

Majmuaviy davolash ko‘rsatilgan patsiyentlarda arterial gipertenziyani davolash;Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan patsiyentlarda yurak-qon tomir patologiyasini paydo bo‘lishi xavfi va o‘limni kamaytirish maqsadida qo‘llanadi.

Ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar ichga buyuriladi, bir stakan suv bilan qabul qilinadi. Plosar N davolashning boshlang‘ich davrida qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan, preparat faqat lozartan yoki faqat gidroxlortiazidni qabul qilish bilan AB yetarli darajada nazorat qilinmagan patsiyentlarni davolash uchun mo‘ljallangan. Preparatning odatdagi boshlang‘ich va samarani bir maromda ushlab turuvchi dozasi kuniga 50 mg lozartan + 12,5 mg gidroxortiazid (Plosar N 1 tabletkasi) ni tashkil qiladi. Umuman olganda antigipertenziv samaraga davolash boshlanganidan keyin 3-4 xafta davomida erishiladi. Plosar N preparatini boshqa gipotenziv preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan yoki gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi. Buyrak faoliyatini o‘rtacha darajada buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml) bo‘lgan patsiyentlarda boshlng‘ich dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Gemodializda bo‘lgan patsiyentlarga preparatni buyurish tavsiya etilmaydi. Buyrak faoliyatini og‘ir darajada buzilishi (kreatinin klirensi <30 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash mumkin emas. Aylanib yuruvchi qon xajmi kamaygan patsiyentlarda qo‘llanishi Aylanib yuruvchi qon xajmi va/yoki natriyning darajasini kamayishini Plosar N preparatini qo‘llaguncha muvofiqlashtirish kerak. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Plosar N ni qo‘llash mumkin emas. Keksa yoshdagi patsiyentlarda qo‘llanishi Odatda keksa yoshdagi patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya samaralar lozartan va/yoki gidroxlortiazidni qo‘llaganda avval kuzatilgan nojo‘ya samaralar bilan chegaralanadi. Essentsial gipertenziyani davolaganda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya samaralarga bosh aylanishi kiradi. Quyida sanab o‘tilgan noxush nojo‘ya reaktsiyalar tizim-a’zolar sinfi va tez-tezligi bo‘yicha taqsimlangan: Juda tez-tez: >1/10 Tez-tez: >1/100, <1/10 Tez-tez emas: >1/1000, <1/100 Kam hollarda: >1/10000, <1/1000 Juda kam hollarda: <1/10000; Noma’lum: mavjud ma’lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi.

Lozartan va sulfanilamid hosilalari (gidroxlortiazid kabi) yoki preparatning biron-bir komponentiga yuqori sezuvchanlik;Davolashga berilmaydigan gipokaliyemiya yoki giperkaltsiyemiya;Og‘ir jigar yetishmovchiligi; xolestaz yoki o‘t chiqarish yo‘llari obstruktsiyasi;Refrakter giponatriyemiya;Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ˂30 ml/min);Anuriya;Homiladorlik va laktatsiya davri;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);Qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda aliskiren bilan birga qo‘llash mumkin emas. Preparat laktoza saqlaydi, shuning uchun galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, Lappa laktaza yetishmovchiligi yoki glyukozo-galaktoz malabsorbtsiyasi kabi kam uchraydigan nasliy patologiyasi bo‘lgan patsiyentlar bu preparatlarni qabul qilmasliklari kerak. Ehtiyotkorlik bilan: buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi, gipovolemik holatlar (shu jumladan diareya, qusish), giponatriyemiya (kam tuzli yoki tuzsiz parhezda bo‘lgan patsiyentlarda arterial gipotenziya rivojlanishi xavfini oshishi), gipoxloremik alkaloz, gipomagniyemiya, gipokaliyemiya, biriktiruvchi to‘qima kasalliklari (shu jumladan tizimli qizil yugurik), qandli diabet, podagra, bronxial astma, og‘irlashgan allergologik anamnez, giperuriyemiya, giperkaltsiyemiya, yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi, aortal yoki mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya, simptomatik giperurikemiya/podagrada ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Lozartanni asosiy yoki nojo‘ya ta’siri arterial bosimni pasaytirish hisoblangan preparatlar, masalan tritsiklik antidepressantlar, antipsixotik vositalar, baklofen, amifostin bilan birga qo‘llash arterial gipotenziya rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin. Gidroxlotiazid, digoksin, bilvosita antikoagulyantlar, tsimetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromitsin bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Rifampitsin va flukonazol faol metabolitning kontsentratsiyasini pasaytirishi haqida xabarlar mavjud. Bu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati o‘rganilmagan. Angiotenzin II va uning ta’sirini bloklovchi boshqa preparatlar kabi kaliy tejovchi diuretiklarni (masalan spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari yoki kaliy saqlovchi tuz o‘rnini bosuvchi vositalarni bir vaqtda qo‘llash giperkaliyemiyaga olib kelishi mumkin. Bu preparatlarni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Litiy preparatlari. Natriy chiqarilishiga ta’sir ko‘rsatuvchi boshqa preparatlar kabi lozartan litiyni chiqarilishini kamaytirishi mumkin, shuning uchun angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan birga qo‘llanilganda qon zardobida litiyning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP), shu jumladan tsiklooksigena-2 (TsOG-2) selektiv ingibitorlari, yallig‘lanishga qarshi dozalarda atsetilsalitsil kislotasi lozartanning antigipertenziv ta’sirini pasaytirishi mumkin. NYAQP (shu jumladan TsOG-2 selektiv ingibitorlari) bilan davolangan buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan ayrim patsiyentlarni angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan davolash buyrak faoliyatini keyinchalik yomonlashishini, shu jumladan odatda qaytuvchan bo‘lgan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini yoki diuretiklar va NYAQP ni birga qo‘llash ham qon zardobida kaliyning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Preparatlarning bunday mamjuasi ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak, ayniqsa keksa yoshdagi patsiyentlarda. Patsiyentlar suyuqlikni yetarli miqdorda iste’mol qilishlari, shuningdek majmuaviy davolash boshlangandan keyin buyrak faoliyatini nazorat qilish va keyinchalik uni muntazam ravishda olib borish kerak. Aliskiren Monoterapiyaga nisbatan angiotenzin retseptorlari blokatorlari, AAF ingibitorlari yoki aliskiren bilan renin-angiotenzin-aldosteron tizimini (RAAT) ikki tomonlama blokadasi gipotenziya, hushdan ketish, giperkaliyemiya va buyrak faoliyatini buzilishi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) bilan assoatsiatsiyalanadi. Lozartan va RAAT ga ta’sir etuvchi boshqa vositalarni qabul qiluvchi patsiyentlarda arterial bosim, buyrak faoliyati va elektrolitlarni doimo nazorat qilish kerak. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda aliskiren va lozartan bir vaqtda buyurilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi (KFT ˂ 60 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda aliskiren va lozartanni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Angionevrotik shish Anamnezida angionevrotik shish (yuz, lab, hiqildoq va/yoki tilni shishi) bo‘lgan patsiyentlar sinchkovlik bilan kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Diuretiklarni jadal qabul qilish, tezni iste’mol qilishni cheklash, diareya yoki qusish chaqirgan aylanib yuruvchi qon xajmini kamayishi yoki giponatriyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda arterial gipotenziya va aylanib yuruvchi qon xajmini kamayishida simptomatik gipotenziya rivojlanishi mumkin, ayniqsa preparatning birinchi dozasini qabul qilgandan keyin. Ushbu holatlar Plosar N preparatini qabul qilguncha muvofiqlashtirilishi kerak. Elektrolit muvozanatini buzilishi Elektrolit muvozanatini buzilishi buyrak yetishmovchiligi va yondosh diabeti bo‘lgan yoki bo‘lmagan patsiyentlarda ko‘proq kuzatiladi. Shuning uchun qon zardobida kaliyning darajasini va kreatinin klirensini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak, ayniqsa yurak yetishmovchiligi va kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan 50 ml gacha bo‘lgan patsiyentlarda. Lozartan + gidroxlortiazidni kaliy tejovchi diuretiklar, kaliy saqlovchi qo‘shimchalar va tuz o‘rnini bosuvchi vositalar bilan birga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Jigar faoliyatini buzilishi Farmakokinetik ma’lumotlarga ko‘ra, jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasida lozartanning kontsentratsiyasini ahamiyatli oshishi aniqlangan, shuning uchun Plosar N preparatini anamnezida yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Lozartanni og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash tajribasi mavjud emas, shuning uchun Plosar N preparatini patsiyentlarning bu toifasida qo‘llash mumkin emas. Buyrak faoliyatini buzilishi Renin-angiotenzin-aldosteron tizimini ingibitsiya qilish oqibatida buyrak faoliyatini buzilishi, shu jumladan buyrak yetishmovchiligi (xususan buyrak faoliyati renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faolligiga bog‘liq patsiyentlarda, masalan og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda yoki buyrak faoliyatini buzilishi mavjud bo‘lgan patsiyentlarda) holatlari kuzatilgan. Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir ko‘rsatuvchi boshqa preparatlarni qo‘llagandagi kabi lozartanni qo‘llaganda buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasining stenozi bo‘lgan patsiyentlarda qon zardobida mochevina va kreatinin kontsentratsiyasini oshishi haqida xabar berilgan; ushbu o‘zgarishlar davolash to‘xtatilgandan keyin qaytuvchan bo‘lgan. Lozartanni buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasining stenozi bo‘lgan patsiyentlarga buyurganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Buyrak transplantatsiyasi Yaqinda buyrak transplantatsiyasini o‘tkazgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash tajribasi mavjud emas. Birlamchi giperaldosteronizm Birlamchi giperaldosteronizmi bo‘lgan patsiyentlar renin-angiotenzin-aldosteron tizimi orqali ta’sir ko‘rsatuvchi gipotenziv preparatlarga odatda javob bermaydi, shuning uchun Plosar N preparatini qo‘llash tavsiya eitlmaydi. Yurak ishemik kasalligi (YUIK) va tserebrovaskulyar kasallik Har qanday boshqa gipotenziv preparat kabi lozartan YUIK va tserebrovaskulyar kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda AB ni ahamiyatli darajada pasayishini chaqirishi mumkin, bu miokard infarkti yoki insultga olib kelishi mumkin. Yurak yetishmovchiligi Yurak yetishmovchiligi va yondosh buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan yoki bo‘lmagan patsiyentlarda renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir ko‘rsatuvchi boqsha preparatlarni qo‘llagandagi kabi og‘ir arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi (ko‘pincha o‘tkir) rivojlanishi xavfi mavjud. Aortal va mitral klapanlar stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya Boshqa vazodilatatorlarni qo‘llagandagi kabi aortal va mitral klapanlar stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni buyurganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Etniq farqlar Kuzatuvlar ma’lumotlariga ko‘ra AAF ingibitorlari, lozartan va angiotenzinning boshqa antagonistlari boshqa irq vakillariga nisbatan negroid irq vakillarida AB ni kamroq samarada pasaytiradi; bu ehtimol arterial gipertenziya bilan xastalangan negroid irq vakillari orasida reninning faolligi past bo‘lgan shaxslar ustunligi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik Homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin emas, davolash kursi vaqtida homiladorlik aniqlangan hollarda esa Plosar N preparatini qo‘llashni darhol to‘xtatish va zarurati bo‘lganida muqobil davolashga o‘tish kerak. Emizish davri Lozartan ko‘krak sutiga kirishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Preparatni laktatsiya davrida qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shunga qaramasdan, transport vositalarini yoki mexanizmlarni boshqarganda gipotenziv preparatlarni qo‘llaganda bosh aylanishi yoki uyquchanlik, ayniqsa davolashni boshida yoki doza oshirilganda kuzatilishi mumkinligini e’tiborga olish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Simptomlari: lozartan – AB ni yaqqol pasayishi, taxikardiya, bradikardiya (vagusli rag‘batlantirish oqibatida). Gidroxlortiazid – elektrolitlarni yo‘qotilishi (gipokaliyemiya, gipoxloremiya, giponatriyemiya), shuningdek ortiqcha diurez oqibatida yuzaga keluvchi degidratatsiya. Davolash: simptomatik va tutib turuvchi davolash. Agar preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa, me’dani yuvish kerak; zarurati bo‘lganida suv-elektrolit buzilishlarini muvofiqlashtirish. Lozartan va uning faol metaboliti gemodializ yordamida chiqarilmaydi.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan 10 tabletkadan alyumin va PVX blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil.