думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, мовий рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Синдирилганда ядроси оқ рангли.

антигипертензив восита

C09DA

Лозартан меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Биокираолишлиги – тахминан 33%. Жигар орқали “биринчи ўтиш” самарасига эга, фаол метаболитини ҳосил қилиб карбоксилизация йўли орқали метаболизмга учрайди. Фаол метаболитидан ташқари фаол бўлмаган метаболитлари ҳам, шу жумладан бутил ён занжирини гидросилизацияси йўли орқали ҳосил бўлувчи иккита асосий метаболитлари ва битта иккиламчи – Н-2-тетразол-глюкурнид ҳосил бўлади. Лозартан ҳам ва унинг фаол метаболити ҳам қон плазмасидаги оқсиллар, асосан албумин билан 99% дан кўпроқ боғланади. Лозартаннинг тақсимланиш хажми 34 л ни ташкил қилади. Ичга қабул қилингандан кейин лозартаннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига эришиш вақти 1 соатни, фаол метаболитники – 3-4 соатни ташкил қилади. Одатдаги овқат қабул қилиш қон плазмасидаги лозартаннинг концентрацияси профилига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Лозартан ва унинг фаол метаболитининг плазмадаги клиренси мувофиқ равишда минутига 600 мл ва минутига 50 мл ни ташкил қилади. Лозартан ва унинг фаол метаболитининг буйрак клиренси мувофиқ равишда минутига тахминан 74 мл ва минутига 26 мл ни ташкил қилади. Лозартан перорал қабул қилинганда дозанинг тахминан 4% ўзгармаган кўринишда сийдик билан ва дозанинг тахминан 6% сийдик билан фаол метаболити кўринишида чиқарилади. Лозартан калийни 200 мг гача дозада перорал қабул қилганда лозартан ва унинг фаол метаболити пропорционал фармакокинетикага эга. Ичга қабул қилингандан кейин лозартан ва унинг фаол метаболитининг плазмадаги концентрацияси мувофиқ равишда 2 соат ва 6-9 соатлик якуний ярим чиқарилиш даври билан полиекспоненциал пасаяди. Препаратни 100 мг дозада кунига 1 марта қабул қилганда лозартанни ҳам, унинг фаол метаболитини ҳам қон плазмасида аҳамиятли тўпланиши кузатилмайди. Лозартан ва унинг фаол метаболитини чиқариши сафро ва сийдик орқали амалга оширилади. Углерод 14С билан нишонланган лозартанни ичга қабул қилингандан кейин радиофаол нишоннинг тахминан 35% сийдикда ва 58% – ахлат массаларида аниқланади. Лозартан ҳам, унинг фаол метаболити ҳам гемодиализ ёрдамида чиқарилмайди. Гидрохлотиазид меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Ярим чиқарилиш даври 5,8-14,8 соатни ташкил этади. Жигарда метаболизмга учрамайди. Тахминан 61% буйраклар орқали ўзгармаган кўринишда 24 соат давомида чиқарилади. Гидрохлортиазид йўлдош тўсиғи орқали киради ва кўкрак сути билан ажралади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали кирмайди.

Мажмуавий даволаш кўрсатилган пациентларда артериал гипертензияни даволаш;Артериал гипертензия ва чап қоринча гипертрофияси бўлган пациентларда юрак-қон томир патологиясини пайдо бўлиши хавфи ва ўлимни камайтириш мақсадида қўлланади.

Овқат қабул қилишдан қатъий назар ичга буюрилади, бир стакан сув билан қабул қилинади. Плосар Н даволашнинг бошланғич даврида қўллаш учун мўлжалланмаган, препарат фақат лозартан ёки фақат гидрохлортиазидни қабул қилиш билан АБ етарли даражада назорат қилинмаган пациентларни даволаш учун мўлжалланган. Препаратнинг одатдаги бошланғич ва самарани бир маромда ушлаб турувчи дозаси кунига 50 мг лозартан + 12,5 мг гидрохортиазид (Плосар Н 1 таблеткаси) ни ташкил қилади. Умуман олганда антигипертензив самарага даволаш бошланганидан кейин 3-4 хафта давомида эришилади. Плосар Н препаратини бошқа гипотензив препаратлар билан бирга қўллаш мумкин. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган ёки гемодиализда бўлган пациентларда қўлланиши. Буйрак фаолиятини ўртача даражада бузилиши (креатинин клиренси минутига 30-50 мл) бўлган пациентларда бошлнғич дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Гемодиализда бўлган пациентларга препаратни буюриш тавсия этилмайди. Буйрак фаолиятини оғир даражада бузилиши (креатинин клиренси <30 мл/мин) бўлган пациентларда препаратни қўллаш мумкин эмас. Айланиб юрувчи қон хажми камайган пациентларда қўлланиши Айланиб юрувчи қон хажми ва/ёки натрийнинг даражасини камайишини Плосар Н препаратини қўллагунча мувофиқлаштириш керак. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланиши Оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда Плосар Н ни қўллаш мумкин эмас. Кекса ёшдаги пациентларда қўлланиши Одатда кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ножўя самаралар лозартан ва/ёки гидрохлортиазидни қўллаганда аввал кузатилган ножўя самаралар билан чегараланади. Эссенциал гипертензияни даволаганда энг кўп учрайдиган ножўя самараларга бош айланиши киради. Қуйида санаб ўтилган нохуш ножўя реакциялар тизим-аъзолар синфи ва тез-тезлиги бўйича тақсимланган: Жуда тез-тез: >1/10 Тез-тез: >1/100, <1/10 Tez-tez emas: >1/1000, <1/100 Kam hollarda: >1/10000, <1/1000 Жуда кам ҳолларда: <1/10000; Номаълум: мавжуд маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди.

Лозартан ва сулфаниламид ҳосилалари (гидрохлортиазид каби) ёки препаратнинг бирон-бир компонентига юқори сезувчанлик;Даволашга берилмайдиган гипокалиемия ёки гиперкалциемия;Оғир жигар етишмовчилиги; холестаз ёки ўт чиқариш йўллари обструкцияси;Рефрактер гипонатриемия;Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси ˂30 мл/мин);Анурия;Ҳомиладорлик ва лактация даври;18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);Қандли диабети бўлган пациентларда алискирен билан бирга қўллаш мумкин эмас. Препарат лактоза сақлайди, шунинг учун галактозани ўзлаштираолмаслик, Лаппа лактаза етишмовчилиги ёки глюкозо-галактоз малабсорбцияси каби кам учрайдиган наслий патологияси бўлган пациентлар бу препаратларни қабул қилмасликлари керак. Эҳтиёткорлик билан: буйрак артерияларининг икки томонлама стенози ёки ягона буйрак артерияси стенози, гиповолемик ҳолатлар (шу жумладан диарея, қусиш), гипонатриемия (кам тузли ёки тузсиз парҳезда бўлган пациентларда артериал гипотензия ривожланиши хавфини ошиши), гипохлоремик алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия, бириктирувчи тўқима касалликлари (шу жумладан тизимли қизил югурик), қандли диабет, подагра, бронхиал астма, оғирлашган аллергологик анамнез, гиперуриемия, гиперкалциемия, енгил ва ўртача буйрак етишмовчилиги, аортал ёки митрал клапан стенози, обструктив гипертрофик кардиомиопатия, симптоматик гиперурикемия/подаграда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Лозартанни асосий ёки ножўя таъсири артериал босимни пасайтириш ҳисобланган препаратлар, масалан трициклик антидепрессантлар, антипсихотик воситалар, баклофен, амифостин билан бирга қўллаш артериал гипотензия ривожланиши хавфини ошириши мумкин. Гидрохлотиазид, дигоксин, билвосита антикоагулянтлар, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. Рифампицин ва флуконазол фаол метаболитнинг концентрациясини пасайтириши ҳақида хабарлар мавжуд. Бу ўзаро таъсирнинг клиник аҳамияти ўрганилмаган. Ангиотензин ИИ ва унинг таъсирини блокловчи бошқа препаратлар каби калий тежовчи диуретикларни (масалан спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий препаратлари ёки калий сақловчи туз ўрнини босувчи воситаларни бир вақтда қўллаш гиперкалиемияга олиб келиши мумкин. Бу препаратларни бирга қўллаш тавсия этилмайди. Литий препаратлари. Натрий чиқарилишига таъсир кўрсатувчи бошқа препаратлар каби лозартан литийни чиқарилишини камайтириши мумкин, шунинг учун ангиотензин ИИ рецепторлари антагонистлари билан бирга қўлланилганда қон зардобида литийнинг концентрациясини назорат қилиш керак. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП), шу жумладан циклооксигена-2 (ЦОГ-2) селектив ингибиторлари, яллиғланишга қарши дозаларда ацетилсалицил кислотаси лозартаннинг антигипертензив таъсирини пасайтириши мумкин. НЯҚП (шу жумладан ЦОГ-2 селектив ингибиторлари) билан даволанган буйрак фаолиятини бузилиши бўлган айрим пациентларни ангиотензин ИИ рецепторлари антагонистлари билан даволаш буйрак фаолиятини кейинчалик ёмонлашишини, шу жумладан одатда қайтувчан бўлган ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланишига олиб келиши мумкин. Ангиотензин ИИ рецепторлари антагонистларини ёки диуретиклар ва НЯҚП ни бирга қўллаш ҳам қон зардобида калийнинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Препаратларнинг бундай мамжуаси эҳтиёткорлик билан буюрилиши керак, айниқса кекса ёшдаги пациентларда. Пациентлар суюқликни етарли миқдорда истеъмол қилишлари, шунингдек мажмуавий даволаш бошлангандан кейин буйрак фаолиятини назорат қилиш ва кейинчалик уни мунтазам равишда олиб бориш керак. Алискирен Монотерапияга нисбатан ангиотензин рецепторлари блокаторлари, ААФ ингибиторлари ёки алискирен билан ренин-ангиотензин-алдостерон тизимини (РААТ) икки томонлама блокадаси гипотензия, ҳушдан кетиш, гиперкалиемия ва буйрак фаолиятини бузилиши (шу жумладан ўткир буйрак етишмовчилиги) билан ассоациацияланади. Лозартан ва РААТ га таъсир этувчи бошқа воситаларни қабул қилувчи пациентларда артериал босим, буйрак фаолияти ва электролитларни доимо назорат қилиш керак. Қандли диабети бўлган беморларда алискирен ва лозартан бир вақтда буюрилмайди. Буйрак етишмовчилиги (КФТ ˂ 60 мл/мин) бўлган пациентларда алискирен ва лозартанни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Ангионевротик шиш Анамнезида ангионевротик шиш (юз, лаб, ҳиқилдоқ ва/ёки тилни шиши) бўлган пациентлар синчковлик билан кузатув остида бўлишлари керак. Диуретикларни жадал қабул қилиш, тезни истеъмол қилишни чеклаш, диарея ёки қусиш чақирган айланиб юрувчи қон хажмини камайиши ёки гипонатриемияси бўлган пациентларда артериал гипотензия ва айланиб юрувчи қон хажмини камайишида симптоматик гипотензия ривожланиши мумкин, айниқса препаратнинг биринчи дозасини қабул қилгандан кейин. Ушбу ҳолатлар Плосар Н препаратини қабул қилгунча мувофиқлаштирилиши керак. Электролит мувозанатини бузилиши Электролит мувозанатини бузилиши буйрак етишмовчилиги ва ёндош диабети бўлган ёки бўлмаган пациентларда кўпроқ кузатилади. Шунинг учун қон зардобида калийнинг даражасини ва креатинин клиренсини синчковлик билан назорат қилиш керак, айниқса юрак етишмовчилиги ва креатинин клиренси минутига 30 мл дан 50 мл гача бўлган пациентларда. Лозартан + гидрохлортиазидни калий тежовчи диуретиклар, калий сақловчи қўшимчалар ва туз ўрнини босувчи воситалар билан бирга қабул қилиш тавсия этилмайди. Жигар фаолиятини бузилиши Фармакокинетик маълумотларга кўра, жигар циррози бўлган беморларда қон плазмасида лозартаннинг концентрациясини аҳамиятли ошиши аниқланган, шунинг учун Плосар Н препаратини анамнезида енгил ва ўртача жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Лозартанни оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш тажрибаси мавжуд эмас, шунинг учун Плосар Н препаратини пациентларнинг бу тоифасида қўллаш мумкин эмас. Буйрак фаолиятини бузилиши Ренин-ангиотензин-алдостерон тизимини ингибиция қилиш оқибатида буйрак фаолиятини бузилиши, шу жумладан буйрак етишмовчилиги (хусусан буйрак фаолияти ренин-ангиотензин-алдостерон тизимининг фаоллигига боғлиқ пациентларда, масалан оғир юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ёки буйрак фаолиятини бузилиши мавжуд бўлган пациентларда) ҳолатлари кузатилган. Ренин-ангиотензин-алдостерон тизимига таъсир кўрсатувчи бошқа препаратларни қўллагандаги каби лозартанни қўллаганда буйрак артериясининг икки томонлама стенози ёки ягона буйрак артериясининг стенози бўлган пациентларда қон зардобида мочевина ва креатинин концентрациясини ошиши ҳақида хабар берилган; ушбу ўзгаришлар даволаш тўхтатилгандан кейин қайтувчан бўлган. Лозартанни буйрак артериясининг икки томонлама стенози ёки ягона буйрак артериясининг стенози бўлган пациентларга буюрганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Буйрак трансплантацияси Яқинда буйрак трансплантациясини ўтказган пациентларда препаратни қўллаш тажрибаси мавжуд эмас. Бирламчи гипералдостеронизм Бирламчи гипералдостеронизми бўлган пациентлар ренин-ангиотензин-алдостерон тизими орқали таъсир кўрсатувчи гипотензив препаратларга одатда жавоб бермайди, шунинг учун Плосар Н препаратини қўллаш тавсия эитлмайди. Юрак ишемик касаллиги (ЮИК) ва цереброваскуляр касаллик Ҳар қандай бошқа гипотензив препарат каби лозартан ЮИК ва цереброваскуляр касаллиги бўлган пациентларда АБ ни аҳамиятли даражада пасайишини чақириши мумкин, бу миокард инфаркти ёки импульсга олиб келиши мумкин. Юрак етишмовчилиги Юрак етишмовчилиги ва ёндош буйрак етишмовчилиги бўлган ёки бўлмаган пациентларда ренин-ангиотензин-алдостерон тизимига таъсир кўрсатувчи боқша препаратларни қўллагандаги каби оғир артериал гипотензия ва буйрак етишмовчилиги (кўпинча ўткир) ривожланиши хавфи мавжуд. Аортал ва митрал клапанлар стенози, обструктив гипертрофик кардиомиопатия Бошқа вазодилататорларни қўллагандаги каби аортал ва митрал клапанлар стенози, обструктив гипертрофик кардиомиопатияси бўлган пациентларга препаратни буюрганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Этниқ фарқлар Кузатувлар маълумотларига кўра ААФ ингибиторлари, лозартан ва ангиотензиннинг бошқа антагонистлари бошқа ирқ вакилларига нисбатан негроид ирқ вакилларида АБ ни камроқ самарада пасайтиради; бу эҳтимол артериал гипертензия билан хасталанган негроид ирқ вакиллари орасида рениннинг фаоллиги паст бўлган шахслар устунлиги билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Ҳомиладорлик Ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас, даволаш курси вақтида ҳомиладорлик аниқланган ҳолларда эса Плосар Н препаратини қўллашни дарҳол тўхтатиш ва зарурати бўлганида муқобил даволашга ўтиш керак. Эмизиш даври Лозартан кўкрак сутига кириши ҳақида маълумотлар йўқ. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.

Ательени бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсирини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Шунга қарамасдан, транспорт воситаларини ёки механизмларни бошқарганда гипотензив препаратларни қўллаганда бош айланиши ёки уйқучанлик, айниқса даволашни бошида ёки доза оширилганда кузатилиши мумкинлигини эътиборга олиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Симптомлари: лозартан – АБ ни яққол пасайиши, тахикардия, брадикардия (вагусли рағбатлантириш оқибатида). Гидрохлортиазид – электролитларни йўқотилиши (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), шунингдек ортиқча диурез оқибатида юзага келувчи дегидратация. Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволаш. Агар препарат яқинда қабул қилинган бўлса, меъдани ювиш керак; зарурати бўлганида сув-электролит бузилишларини мувофиқлаштириш. Лозартан ва унинг фаол метаболити гемодиализ ёрдамида чиқарилмайди.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган 10 таблеткадан алюмин ва ПВХ блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.