dumaloq, ikkiyoqlama qavariq, bir tomonida “S 127” belgisi bosilgan pushti rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

antiagregant vosita.

V01AS04

So‘rilishi va taqsimlanishi So‘rilishi va biokiraolishligi yuqori; plazmadagi kontsentratsiyasi past va qabul qilinganidan keyin 2 soat o‘tgach o‘lchash chegarasiga (0,025 mkg/l) yetmaydi. Klopidogrel va asosiy metaboliti plazma oqsillari bilan orqaga qaytar bog‘lanadi (98% va 94% muvofiq ravishda). Metabolizmi Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti – plazmada aylanayotgan birikmaning taxminan 85% tashkil qiluvchi karboksil kislotaning nofaol hosilasidir. Klopidogrelning 75 mg dozasi og‘iz orqali takroran qabul qilinganidan keyin metabolitining cho‘qqi kontsentratsiyasiga (Tmax) bir soatdan keyin (cho‘qqi kontsentratsiyasi (Cmax) – taxminan 3 mg/l) erishiladi. Klopidogrel ta’sir qiluvchi moddaning o‘tmishdoshi hisoblanadi. Uning faol metaboliti, tiol hosilasi, klopidogrelni 2-okso-klopidogrelga oksidlanishi va so‘ngra gidrolizlanish yo‘li bilan hosil bo‘ladi. Oksidlanish jarayoni birinchi navbatda tsitoxrom R450 2V6 va 3A4 izofermentlari va kamroq darajada 1A1, 1A2 va 1S19 izofermentlari bilan boshqariladi. Faol tiol metaboliti trombotsitlarning retseptorlari bilan tez va orqaga qaytmas bog‘lanadi, shunday qilib trombotsitlarning agregatsiyasini bostiradi. Ushbu metaboliti plazmada aniqlanmaydi. Chiqarilishi Chiqarilishi: buyraklar orqali – 50%, ichak orqali – 46% (yuborilganidan keyin 120 soat davomida). Bir marta va takror qabul qilinganidan keyin asosiy metabolitining yarim chiqarilish davri – 8 soat. Buyrak orqali chiqariladigan metabolitlarining kontsentratsiyasi – 50%. Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi. Klopidogrel sutkada 75 mg dozada qabul qilinganidan keyin plazmada asosiy metabolitining kontsentratsiyasi, buyraklarning og‘ir kasalliklari (kreatinin klirensi (KK) 5-15 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda, o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlar (KK 30 dan 60 ml/min gacha) va sog‘lom shaxslarga qaraganda past. Garchi trombotsitlarning ADF induktsiyalangan agregatsiyasiga ingibitsiya qiluvchi samarasi sog‘lom ko‘ngillilardagi huddi shunday samarasiga qaraganda past bo‘lgan (25%) bo‘lsa ham, qon ketish vaqti sutkada 75 mg dozada klopidogrel olgan sog‘lom ko‘ngillilardagi kabi darajada uzaygan. Jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda klopidogrelni 75 mg dozada 10 kun davomida qabul qilish xavfsiz bo‘lgan va yaxshi o‘zlashtirilgan. Klopidogrelning Smax ham, bir martalik doza qabul qilinganidan keyin ham, muvozanat holatida ham, jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda, sog‘lom shaxslardagiga qaraganda bir necha marta yuqori bo‘lgan.

Miokard infarkti, ishemik insult yoki periferik arteriyalarning okklyuziyasi bo‘lgan patsiyentlarda trombotik asoratlarni oldini olish. O‘tkir koronar sindromida trombotik asoratlarni oldini olish uchun atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada: trombotik davolashni o‘tkazish imkoniyati bo‘lganida             ST segmentini ko‘tarilishi bilan; ST segmentini ko‘tarilishisiz (noturg‘un stenokardiya, Q tishisiz miokard infarkti), shu jumladan stent qo‘yilgan bemorlarda qo‘llanadi.

Ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar, ichga buyuriladi. O‘tkazilgan miokard infarkti, ishemik insultdan keyin bemorlarda ishemik buzilishlarni oldini olish yoki periferik arteriyalarning tashhis qo‘yilgan kasalliklar fonidagi kattalar (shu jumladan keksa yoshdagi patsiyentlarga) uchun sutkada 1 marta 75 mg buyuriladi. Davolashni o‘tkazilgan        Q-hosil qiluvchi miokard infarktidan keyin 35 kungacha va ishemik insultdan keyin      7 kundan 6 oygacha bo‘lgan muddatda boshlash kerak. ST segmentining ko‘tarilishi bo‘lmagan o‘tkir koronar sindromida (noturg‘un stenokardiya yoki Q tishi shakllanmagan miokard infarkti) davolashni 300 mg bir martalik yuklama dozani buyurish bilan boshlash, so‘ngra preparatni 75 mg dozada sutkada 1 marta (atsetilsalitsil kislotasini sutkada 75-325 mg dozada bir vaqtda qabul qilish bilan) qo‘llashni davom ettirish kerak. Atsetilsalitsil kislotasini katta dozalarda qabul qilish qon ketishining yuqori xavfi bilan bog‘liqligi tufayli, tavsiya qilingan doza 100 mg dan oshmasligi kerak. Davolash kursi – 1 yilgacha. ST sigmentining ko‘tarilishi bilan bo‘lgan o‘tkir koronar sindromida (o‘tkir miokard infarkti) preparat 75 mg dozada sutkada 1 marta boshlang‘ich yuklama dozada atsetilsalitsil kislotasi bilan birga yoki trombolitiklarsiz buyuriladi. 75 yoshdan oshgan patsiyentlar uchun klopidogrel bilan davolash yuklama dozani ishlatmasdan amalga oshirilishi kerak. Majmuaviy davolash simptomlar paydo bo‘lgandan keyin imkoni boricha ertaroq boshlanadi va minimum 4 hafta mobaynida davom ettiriladi.

Rivojlanish tez-tezligiga qarab nojo‘ya samaralari quyidagi guruhlarga bo‘linadi:        tez-tez – 1% dan ko‘p; tez-tez emas – 0,1-1%, kam hollarda – 0,01-0,1%, juda kam hollarda – 0,01% dan kam. Qon ivish tizimi tomonidan: tez-tez – me’da-ichakdan qon ketishi; tez-tez emas – gemorragik insult, qon ketishi vaqtini uzayishi, burundan qon ketishi; kam hollarda – gematomalar, gematuriya va kon’yunktivadan qon ketishi. Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez emas – trombotsitopeniya; tez-tez emas – neytropeniya, leykopeniya, eozonofiliya; juda kam hollarda – trombotsitopenik purpura; granulotsitopeniya, agranulotsitoz, anemiya va aplastik anemiya. MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziya; kam hollarda – vertigo; juda kam hollarda – ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – vaskulit, arterial bosimni pasayishi; Nafas tizimi tomonidan: juda kam hollarda – bronxospazm, interstitsial pnevmonit. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – dispepsiya, diareya, abdominal og‘riqlar; tez-tez emas – ko‘ngil aynishi, gastrit, meteorizm, qabziyat, qusish, me’da-ichak yo‘llarining shilliq qavatida yara rivojlanishi; me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayishi; juda kam hollarda – kolit (shu jumladan yarali yoki limfotsitar kolit), pankreatit, ta’m sezishni o‘zgarishi, stomatit, gepatit, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, jigar fermentlari faolligini oshishi. Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda – artralgiya, artrit, mialgiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – glomerulonefrit. Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez emas – qichishish; juda kam g‘ollarda – bullyoz toshma (ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), eritematoz toshma, ekzema, yassi temiratki. Allergik reaktsiyalar: juda kam hollarda – angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktoid reaktsiyalar, zardob kasalligi. Boshqalar: juda kam hollarda – haroratni oshishi, qonda kreatininni oshishi.

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik; og‘ir jigar yetishmovchiligi; gemorragik sindrom, o‘tkir qon ketishi (shu jumladan, kalla suyagi ichiga qon quyilishi) va uni rivojlanishiga moyil bo‘lgan kasalliklar (zo‘rayish bosqichidagi me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi, nospetsifik yarali kolit, tuberkulyoz, o‘pkalar o‘smasi, giperfibronoliz); homiladorlik, laktatsiya davri (emizish davri); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Jarrohlik aralashuvi holida, agar antiagregant ta’siri maqsadga muvofiq bo‘lmasa, davolash kursini operatsiyadan 7 kun oldin to‘xtatish kerak. Preparatni qo‘llash fonida paydo bo‘ladigan qon ketishini to‘xtatish ko‘proq vaqt talab qilishi tufayli bemorlarni ogohlantirish kerak, ular odatdagi bo‘lmagan qon ketishining har bir holida shifokorga xabar berishlari kerak. Shuningdek bemorlar agar ularni operatsiya qilish ko‘zda tutilgan bo‘lsa yoki agar shifokor bemor uchun yangi dori vositasini buyursa, preparatni qabul qilayotganligi haqida shifokorni xabardor qilishlari kerak. Davolash vaqtida gomeostaz tizimining ko‘rsatkichlarini (ACHTV, trombotsitlarning soni, trombotsitlarning funktsional faolligi sinamalari) nazorat qilish kerak; jigarning funktsional faolligini muntazam tekshirish kerak. Jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlarida gemorragik diatezning rivojlanish xavfini yodda tutish kerak. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparat qabul qilinganidan keyin avtotransportni boshqarish qobiliyatini yomonlashi yoki ruhiy ish qobiliyatini pasayishining belgilari aniqlanmagan. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: Sog‘lom odamlarga 600 mg klopidogrel bir marta og‘iz orqali qabul qilinganida (8 standart 75 mg tabletkaga ekvivalent miqdor) nojo‘ya ko‘rinishlar bo‘lmagan. Qon ketish vaqti 1,7 martaga uzaygan, bu terapevtik doza (sutkada 75 mg) qabul qilinganidan keyin qayd qilingan kattalikka muvofiq keladi. Davolash: trombotsitar massani quyish. Maxsus antidoti mavjud emas.

Retsept bo‘yicha

75 mg plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan PVX/PVDX/ alyuminiy blisterda. 1, 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yil.