думалоқ, иккиёқлама қавариқ, бир томонида “С 127” белгиси босилган пушти рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

антиагрегант восита.

V01AS04

Сўрилиши ва тақсимланиши Сўрилиши ва биокираолишлиги юқори; плазмадаги концентрацияси паст ва қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтгач ўлчаш чегарасига (0,025 мкг/л) етмайди. Клопидогрел ва асосий метаболити плазма оқсиллари билан орқага қайтар боғланади (98% ва 94% мувофиқ равишда). Метаболизми Жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити – плазмада айланаётган бирикманинг тахминан 85% ташкил қилувчи карбоксил кислотанинг нофаол ҳосиласидир. Клопидогрелнинг 75 мг дозаси оғиз орқали такроран қабул қилинганидан кейин метаболитининг чўққи концентрациясига (Тмах) бир соатдан кейин (чўққи концентрацияси (Cмах) – тахминан 3 мг/л) эришилади. Клопидогрел таъсир қилувчи модданинг ўтмишдоши ҳисобланади. Унинг фаол метаболити, тиол ҳосиласи, клопидогрелни 2-оксо-клопидогрелга оксидланиши ва сўнгра гидролизланиш йўли билан ҳосил бўлади. Оксидланиш жараёни биринчи навбатда цитохром Р450 2В6 ва 3А4 изоферментлари ва камроқ даражада 1А1, 1А2 ва 1С19 изоферментлари билан бошқарилади. Фаол тиол метаболити тромбоцитларнинг рецепторлари билан тез ва орқага қайтмас боғланади, шундай қилиб тромбоцитларнинг агрегациясини бостиради. Ушбу метаболити плазмада аниқланмайди. Чиқарилиши Чиқарилиши: буйраклар орқали – 50%, ичак орқали – 46% (юборилганидан кейин 120 соат давомида). Бир марта ва такрор қабул қилинганидан кейин асосий метаболитининг ярим чиқарилиш даври – 8 соат. Буйрак орқали чиқариладиган метаболитларининг концентрацияси – 50%. Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси. Клопидогрел суткада 75 мг дозада қабул қилинганидан кейин плазмада асосий метаболитининг концентрацияси, буйракларнинг оғир касалликлари (креатинин клиренси (КК) 5-15 мл/мин) бўлган пациентларда, ўртача оғирликдаги буйрак касалликлари бўлган беморлар (КК 30 дан 60 мл/мин гача) ва соғлом шахсларга қараганда паст. Гарчи тромбоцитларнинг АДФ индукцияланган агрегациясига ингибиция қилувчи самараси соғлом кўнгиллилардаги ҳудди шундай самарасига қараганда паст бўлган (25%) бўлса ҳам, қон кетиш вақти суткада 75 мг дозада клопидогрел олган соғлом кўнгиллилардаги каби даражада узайган. Жигар циррози бўлган беморларда клопидогрелни 75 мг дозада 10 кун давомида қабул қилиш хавфсиз бўлган ва яхши ўзлаштирилган. Клопидогрелнинг Смах ҳам, бир марталик доза қабул қилинганидан кейин ҳам, мувозанат ҳолатида ҳам, жигар циррози бўлган беморларда, соғлом шахслардагига қараганда бир неча марта юқори бўлган.

Миокард инфаркти, ишемик импульс ёки периферик артерияларнинг окклюзияси бўлган пациентларда тромботик асоратларни олдини олиш. Ўткир коронар синдромида тромботик асоратларни олдини олиш учун ацетилсалицил кислотаси билан мажмуада: тромботик даволашни ўтказиш имконияти бўлганида             СТ сегментини кўтарилиши билан; СТ сегментини кўтарилишисиз (нотурғун стенокардия, Қ тишисиз миокард инфаркти), шу жумладан стент қўйилган беморларда қўлланади.

Овқат қабул қилишдан қатъий назар, ичга буюрилади. Ўтказилган миокард инфаркти, ишемик импульсдан кейин беморларда ишемик бузилишларни олдини олиш ёки периферик артерияларнинг ташҳис қўйилган касалликлар фонидаги катталар (шу жумладан кекса ёшдаги пациентларга) учун суткада 1 марта 75 мг буюрилади. Даволашни ўтказилган        Қ-ҳосил қилувчи миокард инфарктидан кейин 35 кунгача ва ишемик импульсдан кейин      7 кундан 6 ойгача бўлган муддатда бошлаш керак. СТ сегментининг кўтарилиши бўлмаган ўткир коронар синдромида (нотурғун стенокардия ёки Қ тиши шаклланмаган миокард инфаркти) даволашни 300 мг бир марталик юклама дозани буюриш билан бошлаш, сўнгра препаратни 75 мг дозада суткада 1 марта (ацетилсалицил кислотасини суткада 75-325 мг дозада бир вақтда қабул қилиш билан) қўллашни давом эттириш керак. Ацетилсалицил кислотасини катта дозаларда қабул қилиш қон кетишининг юқори хавфи билан боғлиқлиги туфайли, тавсия қилинган доза 100 мг дан ошмаслиги керак. Даволаш курси – 1 йилгача. СТ сигментининг кўтарилиши билан бўлган ўткир коронар синдромида (ўткир миокард инфаркти) препарат 75 мг дозада суткада 1 марта бошланғич юклама дозада ацетилсалицил кислотаси билан бирга ёки тромболитикларсиз буюрилади. 75 ёшдан ошган пациентлар учун клопидогрел билан даволаш юклама дозани ишлатмасдан амалга оширилиши керак. Мажмуавий даволаш симптомлар пайдо бўлгандан кейин имкони борича эртароқ бошланади ва минимум 4 ҳафта мобайнида давом эттирилади.

Ривожланиш тез-тезлигига қараб ножўя самаралари қуйидаги гуруҳларга бўлинади:        тез-тез – 1% дан кўп; тез-тез эмас – 0,1-1%, кам ҳолларда – 0,01-0,1%, жуда кам ҳолларда – 0,01% дан кам. Қон ивиш тизими томонидан: тез-тез – меъда-ичакдан қон кетиши; тез-тез эмас – геморрагик импульс, қон кетиши вақтини узайиши, бурундан қон кетиши; кам ҳолларда – гематомалар, гематурия ва конъюнктивадан қон кетиши. Қон яратиш тизими томонидан: тез-тез эмас – тромбоцитопения; тез-тез эмас – нейтропения, лейкопения, эозонофилия; жуда кам ҳолларда – тромбоцитопеник пурпура; гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия ва апластик анемия. МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи, бош айланиши, парестезия; кам ҳолларда – вертиго; жуда кам ҳолларда – онгни чалкашиши, галлюцинациялар. Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – васкулит, артериал босимни пасайиши; Нафас тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – бронхоспазм, интерстициал пневмонит. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – диспепсия, диарея, абдоминал оғриқлар; тез-тез эмас – кўнгил айниши, гастрит, метеоризм, қабзият, қусиш, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватида яра ривожланиши; меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши; жуда кам ҳолларда – колит (шу жумладан ярали ёки лимфоцитар колит), панкреатит, таъм сезишни ўзгариши, стоматит, гепатит, ўткир жигар етишмовчилиги, жигар ферментлари фаоллигини ошиши. Суяк-мушак тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – артралгия, артрит, миалгия. Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – гломерулонефрит. Дерматологик реакциялар: тез-тез эмас – қичишиш; жуда кам ғолларда – буллёз тошма (кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз), эритематоз тошма, экзема, ясси темиратки. Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиш, эшакеми, анафилактоид реакциялар, зардоб касаллиги. Бошқалар: жуда кам ҳолларда – ҳароратни ошиши, қонда креатининни ошиши.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик; оғир жигар етишмовчилиги; геморрагик синдром, ўткир қон кетиши (шу жумладан, калла суяги ичига қон қуйилиши) ва уни ривожланишига мойил бўлган касалликлар (зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, носпецифик ярали колит, туберкулёз, ўпкалар ўсмаси, гиперфибронолиз); ҳомиладорлик, лактация даври (эмизиш даври); 18 ёшгача бўлган болаларда (қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган) қўллаш мумкин эмас.

Жарроҳлик аралашуви ҳолида, агар антиагрегант таъсири мақсадга мувофиқ бўлмаса, даволаш курсини операциядан 7 кун олдин тўхтатиш керак. Препаратни қўллаш фонида пайдо бўладиган қон кетишини тўхтатиш кўпроқ вақт талаб қилиши туфайли беморларни огоҳлантириш керак, улар одатдаги бўлмаган қон кетишининг ҳар бир ҳолида шифокорга хабар беришлари керак. Шунингдек беморлар агар уларни операция қилиш кўзда тутилган бўлса ёки агар шифокор бемор учун янги дори воситасини буюрса, препаратни қабул қилаётганлиги ҳақида шифокорни хабардор қилишлари керак. Даволаш вақтида гомеостаз тизимининг кўрсаткичларини (АЧТВ, тромбоцитларнинг сони, тромбоцитларнинг функционал фаоллиги синамалари) назорат қилиш керак; жигарнинг функционал фаоллигини мунтазам текшириш керак. Жигар функциясини оғир бузилишларида геморрагик диатезнинг ривожланиш хавфини ёдда тутиш керак. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Препарат қабул қилинганидан кейин автотранспортни бошқариш қобилиятини ёмонлаши ёки руҳий иш қобилиятини пасайишининг белгилари аниқланмаган. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: Соғлом одамларга 600 мг клопидогрел бир марта оғиз орқали қабул қилинганида (8 стандарт 75 мг таблеткага эквивалент миқдор) ножўя кўринишлар бўлмаган. Қон кетиш вақти 1,7 мартага узайган, бу терапевтик доза (суткада 75 мг) қабул қилинганидан кейин қайд қилинган катталикка мувофиқ келади. Даволаш: тромбоцитар массани қуйиш. Махсус антидоти мавжуд эмас.

Рецепт бўйича

75 мг плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ/ алюминий блистерда. 1, 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

2 йил.