tiniq rangsiz suyuqlik.

periferik vazodilatatorlar.

C04AD03.

Asosiy farmakologik faol metaboliti 1-(5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit I) qon plazmasida o‘zgarmagan moddaning kontsentratsiyasidan 2 marta ortiq kontsentratsiyada aniqlanadi va u bilan qaytuvchan biokimyoviy muvozanat holatida bo‘ladi. Shuning uchun pentoksifillin va uning metaboliti faol butun bir modda sifatida qaralishi mumkin. Pentoksifillinning yarim chiqarilish davri 1,6 soatni tashkil qiladi. Pentoksifillin to‘liq metabolizmga uchraydi, 90% dan ortig‘i kon’yugatsiyalanmagan suvda eruvchan qutblanmagan metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning 4% dan kamrog‘i ahlat bilan chiqariladi. Buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda metabolitlarini chiqarilishi sekinlashgan. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda pentoksifillinni yarim chiqarilish davrini uzayishi aniqlangan.

Aterosklerotik entsefalopatiya, ishemik tserebral insult; distserkulyator entsefalopatiya, ateroskleroz, qandli diabet (shu jumladan diabetik angiopatiya), yallig‘lanish bilan bog‘liq periferik qon aylanishini buzilishlari; to‘qimalarda, venalarni shikastlanishi yoki mikrotsirkulyatsiyani buzilishi (posttromboflebitik sindrom, trofik yaralar, gangrena, muzlash) bilan bog‘liq trofik buzilishlar, obliteratsiyalovchi endarteriit, angioneyropatiya (Reyno kasalligi); ko‘zda qon aylanishini buzilishi (o‘tkir, nimo‘tkir, ko‘zning to‘r parda va qon tomir pardasida qon aylanishini surunkali yetishmovchiligi); eshitishni pasayishi bilan kechuvchi ichki quloq faoliyatini qon tomir genezli buzilishida qo‘llaniladi.

Vena ichiga infuziyalar preparatni parenteral yuborishning eng samarali shakli bo‘lib, ular patsiyentlar tomonidan yaxshi o‘zlashtiriladi. Dozalash tartibi shifokor tomonidan belgilanadi va qon aylanishini buzilishlarining og‘irlik darajasi, tana vazni va davolashni o‘zlashtirilishiga bog‘liq. Infuziyani faqat, agar eritma tiniq bo‘lsagina o‘tkazish mumkin. Kattalarga quyidagi davolash sxemalari tavsiya qilinadi: Vena ichiga infuziya 100-600 mg pentoksifillinni 100-500 ml Ringer eritmasi, 0,9% li natriy xloridi eritmasi yoki 5% li glyukoza eritmasida sutkada 1-2 marta o‘tkaziladi. Vena ichiga tomchilab yuboriladigan infuziyaning davomiyligi 60-360 minutni tashkil qiladi, ya’ni 100 mg pentoksifillinni yuborilishi kamida 60 minut davom etishi kerak. Infuziya, Pentoksifillin-Darnitsani (400 mg) peroral qabul qilish bilan, maksimal sutkalik doza (infuzion va peroral) 1200 mg ni tashkil qilishi hisobidan, to‘ldirilishi mumkin.Patsiyentning ahvoli og‘ir bo‘lganida (ayniqsa doimiy og‘riqda, gangrenada yoki trofik yaralarda) Pentoksifillin-Darnitsaning infuziyasini 24 soat davomida o‘tkazish mumkin. bunday yuborish sxemasida dozani soatiga 0,6 mg/kg hisobidan kelib chiqib belgilanadi. Tana vazni 70 kg bo‘lgan patsiyent uchun bunday yo‘l bilan hisoblangan sutkalik doza 1000 mg ni, tana vazni 80 kg bo‘lgan patsiyent uchun 1150 mg ni tashkil qiladi. Patsiyentning tana vaznidan qat’iy nazar, maksimal sutkalik doza 1200 mg ni tashkil qiladi. Infuzion eritmaning hajmi yondosh kasalliklarni, patsiyentning holatini hisobga olib, shaxsiy ravishda belgilanadi va sutkada o‘rtacha 1-1,5 l ni tashkil qiladi. Ayrim hollarda preparat 5 ml (100 mg) dan vena ichiga inyektsiya yo‘li bilan qo‘llanadi. Inyektsiyani asta-sekin, 5 minut davomida, patsiyent yotgan holatida bajariladi. Keksa yoshdagi patsiyentlar. Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritishning zarurati yo‘q. Parenteral davolash kursining davomiyligi davolash o‘tkazayotgan shifokor tomonidan belgilanadi. Patsiyentningning holati yaxshilanganidan keyin, Pentoksifillin-Darnitsa preparatining tabletka shaklini qo‘llab, davolashni davom ettirish tavsiya qilingan.

Pentoksifillin bilan davolanish vaqtida o‘rin tutishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalari paydo bo‘lish tez-tezligi bo‘yicha quyidagicha ko‘rsatilgan: juda tez-tez: >1/10, tez-tez: >1/100, <1/10, tez-tez emas: >1/1000, £1/100, kam hollarda: >1/10000, <1/1000, juda kam hollarda <1/10000, shu jumladan yakka holatlar. Organizmning ayrim tizimlari bo‘yicha nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligi: Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya; tez-tez emas – periferik shishlar, yuzni qizarishi yoki qizib ketish hissi (quyilishlar), juda kam hollarda – ko‘krakda g‘ayrioddiy og‘riq, arterial gipotenziya, hansirash, aritmiya, yurak urib ketishi. Qon va limfa tizimi tomonidan: yakka holatlar –trombotsitopenik purpura bilan kechuvchi trombotsitopeniya, leykopeniya, pantsitopeniya (o‘lim bilan yakunlashini mumkin) protrombin vaqtini uzayishi, gipofibrinogenemiya, anemiya, aplastik anemiya, qon ketishlari (masalan, teri, shilliq qavatlar, me’da, ichak, burun qon tomirlaridan qon ketishlari). Nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, aseptik meningit (yuqori dozalar qo‘llanganida); yakka holatlar – qo‘llarni qaltirashi, uyqusizlik, qo‘zg‘alish, xavotirlik, qo‘rquv hissi, xushni yo‘qotish, uyquni buzilishi, gallyutsinatsiyalar, ko‘z oldini qorong‘ilashishi, qo‘l-oyoqlarni uvishishi, gipergidroz, tirishishlar, paresteziyalar. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni buzilishi, skotoma, ko‘z yoshini oqishi, kon’yunktivalar, quloqlarda og‘riq, migren, ko‘zning to‘r pardasiga qon quyilishi, to‘r pardani ko‘chishi. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – me’da-ichak buzilishlari, me’dada bosim hissi, to‘lib ketish, diareya; tez-tez emas – ko‘ngil aynishi, qusish (shu jumladan bir necha bor), meteorizm, epigastral og‘riqlar, anoreksiya, ichak atoniyasi, qabziyatlar, tomoqni qurishi, chanqoqlik. Metabolizm tomonidan: juda kam hollarda – gipoglikemiya, gipokaliyemiya. Immun tizimi tomonidan: yakka hollarda – allergik reaktsiyalar (shokka qadar rivojlanuvchi anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, angionevrotik shish, bronxospazm, terini qizarishi, qichishish, toshmalar, eshakemi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Djonson sindromi. Gepatobiliar tizim tomonidan: juda kam hollarda – jigar ichki xolestazi, jigar fermentlari faolligini oshishi, xoletsistitni zo‘rayishi, xolestatik gepatit. Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: juda kam hollarda – kuchli terlash, yuz va ko‘krak qafasining yuqori qismini qizarishi, shishlar, makulopapulyoz toshma, tirnoqlarning yuqori sinuvchanligi. Yuborish joyidagi o‘zgarishlar: yuborish joyida og‘riq, giperemiya, shish, toshma. Boshqalar: ta’mni buzilishi, so‘lakni kuchli ajralishi, loxaslik, tomoqda/bo‘yinda og‘riq, laringit, burunni bitishi, tana vaznini oshishi/kamayishi, etni uvishishi, qizish hissi, isitma, gipertermik sindrom. Laboratoriya ko‘rsatkichlari: jigar transaminazalari (ALT, AST, LDG) va ishqoriy fosfataza faolligini oshishi. Nojo‘ya reaktsiyalarining ko‘pchiligi doza bilan bog‘liq. Ularga, dozani kamaytirib umuman yo‘l qo‘ymaslik yoki minimumga yetkazish mumkin. Agar og‘ir nojo‘ya reaktsiyalari kuzatilsa, davolashni to‘xtatish kerak.

Pentoksifillinga, preparatning boshqa komponentlariga yoki teofillin, kofein, xolin teofillinati, aminofillin yoki teobromin kabi metilksantin guruhining boshqa preparatlariga yuqori sezuvchanlik;ko‘p qon ketishi (qon ketishini kuchayish xavfi);ko‘zning to‘r pardasiga, miyaga qon quyilishlar; agar pentoksifillin bilan davolanish vaqtida ko‘zning to‘r pardasiga, miyaga qon quyilishi yuz bersa, dori vositasini qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak;gemorragik diatez;o‘tkir miokard infarkti;jigar yoki buyrak yetishmovchiligi;me’da yarasi va/yoki ichak yaralari;porfiriya;homiladorlik va emizish davri;bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Pentoksifillin va antigipetenziv preparatlarni (xususan, angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlarini) bir vaqtda qo‘llash, oxirgilarning ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun gipotenziv preparatlarning dozasiga muvofiq ravishda tuzatish kiritish talab etiladi. Antikoagulyantlar, qon koagulyatsiyasini kamaytiruvchi preparatlar. Pentoksifillin va qon koagulyatsiyasini kamaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, qon ketishi ehtimolini oshiradi, shuning uchun protrombin vaqtini tez-tez nazorat qilib turish kerak. Postmarketing davrda pentoksifillin va K vitamini antivitaminlari bilan bir vaqtda davolangan patsiyentlarda, antikoagulyant faollikni oshish hollari to‘g‘risida xabar berilgan. Pentoksifillin buyurilganida yoki uning dozasi o‘zgartirilganida, bu patsiyentlarda antikoagulyant faollikni nazoratini o‘tkazish tavsiya qilinadi. Tsimetidin. Tsimetidin bir vaqtda qo‘llanganida qon zardobida pentoksifillinning kontsentratsiyasini ahamiyatli oshishi yuz beradi. Pentoksifillinning dozasini oshirib yuborilish belgilarini paydo bo‘lishi yuzasidan diqqat bilan kuzatish kerak. N2-retseptorlarining boshqa antagonistlari (famotidin, ranitidin va nizatidin) pentoksifillinning metabolizmiga ancha kam ta’sir qiladi. Teofillin. Pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda yuborilishi qon zardobida teofillinning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun qon zardobida teofillinning kontsentratsiyasini kuzatib turish, zarurati bo‘lganida esa – uning dozasini kamaytirish kerak. Ketorolak, meloksikam. Pentoksifillin va ketorolakni bir vaqtda qo‘llash protrombin vaqtini oshishiga olib kelishi va qon ketishi xavfini oshirishi mumkin. Qon ketishi xavfi, shuningdek pentoksifillin va meloksikam bir vaqtda qo‘llanganida xam oshishi mumkin. Shuning uchun bu preparatlar bilan bir vaqtda davolash tavsiya qilinmaydi. Tsiprofloksatsin. Tsiprofloksatsin jigarda pentoksifillinning metabolizmini tormozlaydi, shuning uchun pentoksifillin va tsiprofloksatsinni bir vaqtda qo‘llash qon zardobida pentoksifillinning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Pentoksifillin va tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda davolash zarurati tug‘ilganida pentoksifillinning dozasini ikki barobar kamaytirish tavsiya qilinadi. Insulin va diabetga qarshi peroral preparatlar. Pentoksifillinning vena ichiga yuboriladigan katta dozalari insulin va diabetga qarshi peroral preparatlarning gipoglikemik samaralarini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun insulin yoki gipoglikemik preparatning dozasiga muvofiq ravishda tuzatish kiritish kerak. Nitratlar. Pentoksifillin nitratlarning ta’sirini kuchaytiradi. Eritromitsin. Pentoksifillin va eritromitsinning o‘zaro ta’siri bo‘lishi mumkinligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Biroq pentoksifillin va eritromitsin birga qo‘llanganida eritromitsinning plazmadagi darajasini zaharli reaktsiyalari namoyon bo‘lishi bilan oshishi aniqlanadi.

Anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalarni rivojlanishining birinchi belgilarida Pentoksifillin-Darnitsa preparati bilan davolashni to‘xtatish va yordam olish uchun shifokorga murojaat qilish kerak. Pentoksifillin-Darnitsa preparati surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanganida avval qon aylanishini kompensatsiya bosqichiga erishish kerak. Diabeti bo‘lgan va insulin yoki peroral antidiabetik vositalar bilan davolanayotgan bemorlarda, preparatning yuqori dozalari qo‘llanganida, bu preparatlarning qondagi qandning darajasiga ta’siri kuchayishi mumkin (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Bunday hollarda insulin yoki peroral diabetga qarshi vositalarning dozasini kamaytirish va ayniqsa patsiyentni sinchiklab kuzatish kerak. Tizimli qizil yugurik (TQYU) yoki biriktiruvchi to‘qimaning boshqa kasalliklari bo‘lgan bemorlarga pentoksifillinni, faqat bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavf va foyda batafsil tahlil qilinganidan keyin buyurish mumkin. Pentoksifillin bilan davolanish vaqtida aplastik anemiyani rivojlanish xavfi mavjudligi tufayli, umumiy qon tahlilini muntazam nazorat qilish kerak. Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan yoki jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda pentoksifillinni chiqarilishi sekinlashgan bo‘lishi mumkin. Tegishli monitoring zarur. Keksa yoshdagi patsiyentlarda faol moddaning biokiraolishligini oshishi va chiqarilish tezligini pasayishi tufayli, o‘rtacha terapevtik dozani kamaytirishning zarurati paydo bo‘lishi mumkin. Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin. Ayniqsa diqqat bilan kuzatish quyidagilar uchun zarur: og‘ir yurak aritmiyalari bo‘lgan patsiyentlar;miokard infarkti bo‘lgan patsiyentlar;arterial gipotenziyasi bo‘lgan patsiyentlar;tserebral va koronar arteriyalarining yaqqol aterosklerozi bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa yondosh arterial gipetenziyada va yurak ritmini buzilishlarida. Bunday patsiyentlarda preparat qabul qilinganida stenokardiya xurujlari, aritmiyalar va arterial gipertenziya yuz berishi mumkin;buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlar;og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar;qon ketishlariga, masalan antikoagulyantlar bilan davolanish yoki qon ivishini buzilishlari oqibatidagi qon ketishlariga yuqori moyillikka ega bo‘lgan patsiyentlar. Qon ketishlari yuzasidan “Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang;anamnezida me’da va o‘n ikki barmoq ichakning yarasi bo‘lgan patsiyentlar, yaqinda operativ davolash o‘tkazgan patsiyentlar (qon ketishini paydo bo‘lishini yuqori xavfi, shu tufayli gemoglobin va gematokrit darajasini muntazam nazorat qilish talab etiladi);arterial bosimni pasayish xavfi yuqori bo‘lishi mumkin bo‘lgan patsiyentlar (masalan, og‘ir yurak ishemik kasalligi yoki miyaga qonni yetkazib beruvchi qon tomirlarning stenozi bo‘lgan patsiyentlar);pentoksifillin va K vitamini antivitaminlari bilan bir vaqtda davolanayotgan patsiyentlar (“dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang);pentoksifillin va diabetga qarshi vositalar bilan bir vaqtda davolanayotgan patsiyentlar (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanilishi: Pentoksifillin-Darnitsani homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Bolalar: Preparatni bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q. Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta’sir qilish xususiyati: Ma’lumotlar yo‘q, biroq markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaktsiyalarni paydo bo‘lish ehtimolini hisobga olish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Original o‘ramida, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Simptomlari: holsizlik, ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, arterial bosimni pasayishi/oshishi, hushdan ketish holati, taxikardiya, uyquchanlik yoki qo‘zg‘alish, xushni yo‘qotish, gipertermiya, arefleksiya, tonik-klonik tirishishlar, me’da-ichakdan qon ketishi belgilari (“kofe quyqasi” ga o‘xshash qusish massalari), isitma, qizib ketish hissi (oqib kelishlar). Davolash: dozani oshirib yuborilishining birinchi simptomlari (terlash, ko‘ngil aynishi, tsianoz) paydo bo‘lganida, preparatni qo‘llash darhol to‘xtatiladi, bosh va tananing yuqori qismini pastroq holatini ta’minlash, nafas yo‘llarining erkin o‘tkazuvchanligini nazorat qilish lozim. Simptomatik davolash o‘tkaziladi, Maxsus e’tiborni AB va nafas faoliyatini tutib turishga qaratish lozim. Tirishish sindromini bartaraf etish uchun diazepam yuboriladi.

Retsept bo‘yicha

5 ml dan eritma ampulada; 10 ampuladan qutida; 5 ml dan ampulada; 5 ampuladan kontur uyali o‘ramda, 1 yoki 2 kontur uyali o‘ram qutida.

3 yil.