тиниқ рангсиз суюқлик.

периферик вазодилататорлар.

C04AD03.

Асосий фармакологик фаол метаболити 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит И) қон плазмасида ўзгармаган модданинг концентрациясидан 2 марта ортиқ концентрацияда аниқланади ва у билан қайтувчан биокимёвий мувозанат ҳолатида бўлади. Шунинг учун пентоксифиллин ва унинг метаболити фаол бутун бир модда сифатида қаралиши мумкин. Пентоксифиллиннинг ярим чиқарилиш даври 1,6 соатни ташкил қилади. Пентоксифиллин тўлиқ метаболизмга учрайди, 90% дан ортиғи конъюгацияланмаган сувда эрувчан қутбланмаган метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади. Дозанинг 4% дан камроғи аҳлат билан чиқарилади. Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда метаболитларини чиқарилиши секинлашган. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда пентоксифиллинни ярим чиқарилиш даврини узайиши аниқланган.

Атеросклеротик энцефалопатия, ишемик церебрал импульс; дисцеркулятор энцефалопатия, атеросклероз, қандли диабет (шу жумладан диабетик ангиопатия), яллиғланиш билан боғлиқ периферик қон айланишини бузилишлари; тўқималарда, веналарни шикастланиши ёки микроциркуляцияни бузилиши (посттромбофлебитик синдром, трофик яралар, гангрена, музлаш) билан боғлиқ трофик бузилишлар, облитерацияловчи эндартериит, ангионейропатия (Рейно касаллиги); кўзда қон айланишини бузилиши (ўткир, нимўткир, кўзнинг тўр парда ва қон томир пардасида қон айланишини сурункали етишмовчилиги); эшитишни пасайиши билан кечувчи ички қулоқ фаолиятини қон томир генезли бузилишида қўлланилади.

Вена ичига инфузиялар препаратни парентерал юборишнинг энг самарали шакли бўлиб, улар пациентлар томонидан яхши ўзлаштирилади. Дозалаш тартиби шифокор томонидан белгиланади ва қон айланишини бузилишларининг оғирлик даражаси, тана вазни ва даволашни ўзлаштирилишига боғлиқ. Инфузияни фақат, агар эритма тиниқ бўлсагина ўтказиш мумкин. Катталарга қуйидаги даволаш схемалари тавсия қилинади: Вена ичига инфузия 100-600 мг пентоксифиллинни 100-500 мл Рингер эритмаси, 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли глюкоза эритмасида суткада 1-2 марта ўтказилади. Вена ичига томчилаб юбориладиган инфузиянинг давомийлиги 60-360 минутни ташкил қилади, яъни 100 мг пентоксифиллинни юборилиши камида 60 минут давом этиши керак. Инфузия, Пентоксифиллин-Дарницани (400 мг) перорал қабул қилиш билан, максимал суткалик доза (инфузион ва перорал) 1200 мг ни ташкил қилиши ҳисобидан, тўлдирилиши мумкин.Пациентнинг аҳволи оғир бўлганида (айниқса доимий оғриқда, гангренада ёки трофик яраларда) Пентоксифиллин-Дарницанинг инфузиясини 24 соат давомида ўтказиш мумкин. бундай юбориш схемасида дозани соатига 0,6 мг/кг ҳисобидан келиб чиқиб белгиланади. Тана вазни 70 кг бўлган пациент учун бундай йўл билан ҳисобланган суткалик доза 1000 мг ни, тана вазни 80 кг бўлган пациент учун 1150 мг ни ташкил қилади. Пациентнинг тана вазнидан қатъий назар, максимал суткалик доза 1200 мг ни ташкил қилади. Инфузион эритманинг ҳажми ёндош касалликларни, пациентнинг ҳолатини ҳисобга олиб, шахсий равишда белгиланади ва суткада ўртача 1-1,5 л ни ташкил қилади. Айрим ҳолларда препарат 5 мл (100 мг) дан вена ичига инекция йўли билан қўлланади. Инекцияни аста-секин, 5 минут давомида, пациент ётган ҳолатида бажарилади. Кекса ёшдаги пациентлар. Кекса ёшдаги пациентлар учун дозага тузатиш киритишнинг зарурати йўқ. Парентерал даволаш курсининг давомийлиги даволаш ўтказаётган шифокор томонидан белгиланади. Пациентнингнинг ҳолати яхшиланганидан кейин, Пентоксифиллин-Дарница препаратининг таблетка шаклини қўллаб, даволашни давом эттириш тавсия қилинган.

Пентоксифиллин билан даволаниш вақтида ўрин тутиши мумкин бўлган ножўя реакциялари пайдо бўлиш тез-тезлиги бўйича қуйидагича кўрсатилган: жуда тез-тез: >1/10, тез-тез: >1/100, <1/10, tez-tez emas: >1/1000, £1/100, кам ҳолларда: >1/10000, <1/1000, жуда кам ҳолларда <1/10000, шу жумладан якка ҳолатлар. Организмнинг айрим тизимлари бўйича ножўя реакциялар тез-тезлиги: Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – тахикардия; тез-тез эмас – периферик шишлар, юзни қизариши ёки қизиб кетиш ҳисси (қуйилишлар), жуда кам ҳолларда – кўкракда ғайриоддий оғриқ, артериал гипотензия, ҳансираш, аритмия, юрак уриб кетиши. Қон ва лимфа тизими томонидан: якка ҳолатлар –тромбоцитопеник пурпура билан кечувчи тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения (ўлим билан якунлашини мумкин) протромбин вақтини узайиши, гипофибриногенемия, анемия, апластик анемия, қон кетишлари (масалан, тери, шиллиқ қаватлар, меъда, ичак, бурун қон томирларидан қон кетишлари). Нерв тизими томонидан: кам ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши, асептик менингит (юқори дозалар қўлланганида); якка ҳолатлар – қўлларни қалтираши, уйқусизлик, қўзғалиш, хавотирлик, қўрқув ҳисси, хушни йўқотиш, уйқуни бузилиши, галлюцинациялар, кўз олдини қоронғилашиши, қўл-оёқларни увишиши, гипергидроз, тиришишлар, парестезиялар. Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, скотома, кўз ёшини оқиши, конъюнктивалар, қулоқларда оғриқ, меньшевизм, кўзнинг тўр пардасига қон қуйилиши, тўр пардани кўчиши. Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – меъда-ичак бузилишлари, меъдада босим ҳисси, тўлиб кетиш, диарея; тез-тез эмас – кўнгил айниши, қусиш (шу жумладан бир неча бор), метеоризм, эпигастрал оғриқлар, анорекция, ичак атонияси, қабзиятлар, томоқни қуриши, чанқоқлик. Метаболизм томонидан: жуда кам ҳолларда – гипогликемия, гипокалиемия. Иммун тизими томонидан: якка ҳолларда – аллергик реакциялар (шокка қадар ривожланувчи анафилактик/анафилактоид реакциялар, ангионевротик шиш, бронхоспазм, терини қизариши, қичишиш, тошмалар, эшакеми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), Стивенс-Джонсон синдроми. Гепатобилиар тизим томонидан: жуда кам ҳолларда – жигар ички холестази, жигар ферментлари фаоллигини ошиши, холециститни зўрайиши, холестатик гепатит. Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: жуда кам ҳолларда – кучли терлаш, юз ва кўкрак қафасининг юқори қисмини қизариши, шишлар, макулопапулёз тошма, тирноқларнинг юқори синувчанлиги. Юбориш жойидаги ўзгаришлар: юбориш жойида оғриқ, гиперемия, шиш, тошма. Бошқалар: таъмни бузилиши, сўлакни кучли ажралиши, лохаслик, томоқда/бўйинда оғриқ, ларингит, бурунни битиши, тана вазнини ошиши/камайиши, этни увишиши, қизиш ҳисси, иситма, гипертермик синдром. Лаборатория кўрсаткичлари: жигар трансаминазалари (АЛТ, АСТ, ЛДГ) ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши. Ножўя реакцияларининг кўпчилиги доза билан боғлиқ. Уларга, дозани камайтириб умуман йўл қўймаслик ёки минимумга етказиш мумкин. Агар оғир ножўя реакциялари кузатилса, даволашни тўхтатиш керак.

Пентоксифиллинга, препаратнинг бошқа компонентларига ёки теофиллин, кофеин, холин теофиллинати, аминофиллин ёки теобромин каби метилксантин гуруҳининг бошқа препаратларига юқори сезувчанлик;кўп қон кетиши (қон кетишини кучайиш хавфи);кўзнинг тўр пардасига, мияга қон қуйилишлар; агар пентоксифиллин билан даволаниш вақтида кўзнинг тўр пардасига, мияга қон қуйилиши юз берса, дори воситасини қўллашни дарҳол тўхтатиш керак;геморрагик диатез;ўткир миокард инфаркти;жигар ёки буйрак етишмовчилиги;меъда яраси ва/ёки ичак яралари;порфирия;ҳомиладорлик ва эмизиш даври;болаларда қўллаш мумкин эмас.

Пентоксифиллин ва антигипетензив препаратларни (хусусан, ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторларини) бир вақтда қўллаш, охиргиларнинг таъсирини кучайтиради, шунинг учун гипотензив препаратларнинг дозасига мувофиқ равишда тузатиш киритиш талаб этилади. Антикоагулянтлар, қон коагуляциясини камайтирувчи препаратлар. Пентоксифиллин ва қон коагуляциясини камайтирувчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш, қон кетиши эҳтимолини оширади, шунинг учун протромбин вақтини тез-тез назорат қилиб туриш керак. Постмаркетинг даврда пентоксифиллин ва К витамини антивитаминлари билан бир вақтда даволанган пациентларда, антикоагулянт фаолликни ошиш ҳоллари тўғрисида хабар берилган. Пентоксифиллин буюрилганида ёки унинг дозаси ўзгартирилганида, бу пациентларда антикоагулянт фаолликни назоратини ўтказиш тавсия қилинади. Циметидин. Циметидин бир вақтда қўлланганида қон зардобида пентоксифиллиннинг концентрациясини аҳамиятли ошиши юз беради. Пентоксифиллиннинг дозасини ошириб юборилиш белгиларини пайдо бўлиши юзасидан диққат билан кузатиш керак. Н2-рецепторларининг бошқа антагонистлари (фамотидин, ранитидин ва низатидин) пентоксифиллиннинг метаболизмига анча кам таъсир қилади. Теофиллин. Пентоксифиллин ва теофиллинни бир вақтда юборилиши қон зардобида теофиллиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун қон зардобида теофиллиннинг концентрациясини кузатиб туриш, зарурати бўлганида эса – унинг дозасини камайтириш керак. Кеторолак, мелоксикам. Пентоксифиллин ва кеторолакни бир вақтда қўллаш протромбин вақтини ошишига олиб келиши ва қон кетиши хавфини ошириши мумкин. Қон кетиши хавфи, шунингдек пентоксифиллин ва мелоксикам бир вақтда қўлланганида хам ошиши мумкин. Шунинг учун бу препаратлар билан бир вақтда даволаш тавсия қилинмайди. Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин жигарда пентоксифиллиннинг метаболизмини тормозлайди, шунинг учун пентоксифиллин ва ципрофлоксацинни бир вақтда қўллаш қон зардобида пентоксифиллиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Пентоксифиллин ва ципрофлоксацин билан бир вақтда даволаш зарурати туғилганида пентоксифиллиннинг дозасини икки баробар камайтириш тавсия қилинади. Инсулин ва диабетга қарши перорал препаратлар. Пентоксифиллиннинг вена ичига юбориладиган катта дозалари инсулин ва диабетга қарши перорал препаратларнинг гипогликемик самараларини кучайтириши мумкин, шунинг учун инсулин ёки гипогликемик препаратнинг дозасига мувофиқ равишда тузатиш киритиш керак. Нитратлар. Пентоксифиллин нитратларнинг таъсирини кучайтиради. Эритромицин. Пентоксифиллин ва эритромициннинг ўзаро таъсири бўлиши мумкинлиги тўғрисида маълумотлар йўқ. Бироқ пентоксифиллин ва эритромицин бирга қўлланганида эритромициннинг плазмадаги даражасини заҳарли реакциялари намоён бўлиши билан ошиши аниқланади.

Анафилактик/анафилактоид реакцияларни ривожланишининг биринчи белгиларида Пентоксифиллин-Дарница препарати билан даволашни тўхтатиш ва ёрдам олиш учун шифокорга мурожаат қилиш керак. Пентоксифиллин-Дарница препарати сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланганида аввал қон айланишини компенсация босқичига эришиш керак. Диабети бўлган ва инсулин ёки перорал антидиабетик воситалар билан даволанаётган беморларда, препаратнинг юқори дозалари қўлланганида, бу препаратларнинг қондаги қанднинг даражасига таъсири кучайиши мумкин (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Бундай ҳолларда инсулин ёки перорал диабетга қарши воситаларнинг дозасини камайтириш ва айниқса пациентни синчиклаб кузатиш керак. Тизимли қизил югурик (ТҚЮ) ёки бириктирувчи тўқиманинг бошқа касалликлари бўлган беморларга пентоксифиллинни, фақат бўлиши мумкин бўлган хавф ва фойда батафсил таҳлил қилинганидан кейин буюриш мумкин. Пентоксифиллин билан даволаниш вақтида апластик анемияни ривожланиш хавфи мавжудлиги туфайли, умумий қон таҳлилини мунтазам назорат қилиш керак. Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам) бўлган ёки жигар фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда пентоксифиллинни чиқарилиши секинлашган бўлиши мумкин. Тегишли мониторинг зарур. Кекса ёшдаги пациентларда фаол модданинг биокираолишлигини ошиши ва чиқарилиш тезлигини пасайиши туфайли, ўртача терапевтик дозани камайтиришнинг зарурати пайдо бўлиши мумкин. Чекиш препаратнинг терапевтик самарадорлигини пасайтириши мумкин. Айниқса диққат билан кузатиш қуйидагилар учун зарур: оғир юрак аритмиялари бўлган пациентлар;миокард инфаркти бўлган пациентлар;артериал гипотензияси бўлган пациентлар;церебрал ва коронар артерияларининг яққол атеросклерози бўлган пациентларда, айниқса ёндош артериал гипетензияда ва юрак ритмини бузилишларида. Бундай пациентларда препарат қабул қилинганида стенокардия хуружлари, аритмиялар ва артериал гипертензия юз бериши мумкин;буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам) бўлган пациентлар;оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар;қон кетишларига, масалан антикоагулянтлар билан даволаниш ёки қон ивишини бузилишлари оқибатидаги қон кетишларига юқори мойилликка эга бўлган пациентлар. Қон кетишлари юзасидан “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг;анамнезида меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яраси бўлган пациентлар, яқинда оператив даволаш ўтказган пациентлар (қон кетишини пайдо бўлишини юқори хавфи, шу туфайли гемоглобин ва гематокрит даражасини мунтазам назорат қилиш талаб этилади);артериал босимни пасайиш хавфи юқори бўлиши мумкин бўлган пациентлар (масалан, оғир юрак ишемик касаллиги ёки мияга қонни етказиб берувчи қон томирларнинг стенози бўлган пациентлар);пентоксифиллин ва К витамини антивитаминлари билан бир вақтда даволанаётган пациентлар (“дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг);пентоксифиллин ва диабетга қарши воситалар билан бир вақтда даволанаётган пациентлар (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланилиши: Пентоксифиллин-Дарницани ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўллаш тавсия қилинмайди. Болалар: Препаратни болаларда қўллаш тажрибаси йўқ. Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти: Маълумотлар йўқ, бироқ марказий нерв тизими томонидан ножўя реакцияларни пайдо бўлиш эҳтимолини ҳисобга олиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Оригинал ўрамида, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Симптомлари: ҳолсизлик, кўнгил айниши, бош айланиши, артериал босимни пасайиши/ошиши, ҳушдан кетиш ҳолати, тахикардия, уйқучанлик ёки қўзғалиш, хушни йўқотиш, гипертермия, арефлекция, тоник-клоник тиришишлар, меъда-ичакдан қон кетиши белгилари (“кофе қуйқаси” га ўхшаш қусиш массалари), иситма, қизиб кетиш ҳисси (оқиб келишлар). Даволаш: дозани ошириб юборилишининг биринчи симптомлари (терлаш, кўнгил айниши, цианоз) пайдо бўлганида, препаратни қўллаш дарҳол тўхтатилади, бош ва тананинг юқори қисмини пастроқ ҳолатини таъминлаш, нафас йўлларининг эркин ўтказувчанлигини назорат қилиш лозим. Симптоматик даволаш ўтказилади, Махсус эътиборни АБ ва нафас фаолиятини тутиб туришга қаратиш лозим. Тиришиш синдромини бартараф этиш учун диазепам юборилади.

Рецепт бўйича

5 мл дан эритма ампулада; 10 ампуладан қутида; 5 мл дан ампулада; 5 ампуладан контур уяли ўрамда, 1 ёки 2 контур уяли ўрам қутида.

3 йил.