yashil qopqoqli och-sariq rangli kapsulalar

tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar, antibakterial xinolonlar, boshqa xinolonlar.

J01MB04.

Pipemidat kislotasi xinolonlar guruhiga mansub bo‘lgan siydik yo‘llari antiseptigi hisoblanadi. Xinolonlar keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan samarali antibakterial preparatlardir. Ta’sir mexanizmi Pipemidat kislotasi infektsiya o‘chog‘idagi kontsentratsiyasiga qarab bakteriostatik yoki bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. U bakterial DNK ning replikatsiyasida, transkriptsiyasida, reparatsiyasida, rekombinatsiyasida va tashilishida ishtirok etadigan bakterial DNK topoizomeraza II fermentining (DNK-giraza deb ataladigan fermentining) faolligini susaytiradi. Bu bakterial DNK ni buzilishga olib keladi. Pipemidat kislotasining bakteriyalari o‘sishini susaytiruvchi chegara kontsentratsiyalari (breakpoints): S (sezuvchan) <=8 mg/l va R (rezistent) >=16 mg/l. Sezuvchanligi Ayrim turlarning rezistentligini tarqalishi geografik va xarakterga ega bo‘ladi, shuning uchun davolashni boshlashdan avval, antibiotikka rezistentlik bo‘yicha, ayniqsa og‘ir infektsiya hollarida mahalliy ma’lumotni olish maqsadga muvofiqdir. Agar antibiotikka rezistentligining mahalliy ko‘rsatkichlari infektsiyaning kamida bir nechta ayrim turlarida preparatni qo‘llashni maqsadga muvofiqligini shubhaga qo‘ysa, tegishli mutaxassislarga yordam olish uchun murojaat qilish lozim. Odatdagi sezuvchan mikrorganizmlar Grammanfiy aerob bakteriyalar: Proteus spp., E. Coli, Citibacter spp., Haemophillus influenza, Morganella morganii, Serratia spp. Rezistentlikni rivojlanish potentsiali bo‘lgan mikroorganizmlar Grammusbat aerob bakteriyalar: Klebsiella spp., Alcaligenes spp., Acinetobacter spp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis Tabiiy rezistentligi bo‘lgan mikroorganizmlar Grammusbat aerob bakteriyalar: Coccobacilli u bacilli Grammanfiy aerob bakteriyalar: Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum

So‘rilishi Pipemidat kislotasi oson (93%) so‘riladi va qon zardobida 1-2 soatdan keyin maksimal kontsentratsiyasiga erishiladi. 500 mg pipemidat kislotasini qabul qilgandan keyin qon zardobida o‘lchangan kontsentratsiyasi 4,4 mg/l ni tashkil qilgan. Biologik yarim chiqarilish davri – 3,1 soat. Taqsimlanishi Pipemidat kislotasining taxminan 30% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi; bog‘lanishi qon zardobidagi kontsentratsiyasiga bog‘liq. Taqsimlanish hajmi – 1,7 l/kg. Peroral qabul qilingandan keyin pipemidat kislotasi qon zardobida past kontsentratsiyalarda bo‘lib, siydikda juda yuqori kontsentratsiyasiga erishadi, shuning uchun u tizimli infektsiyalarni davolash uchun yaroqsiz, ammo quyi siydik yo‘llarining infektsiyalarini davolash uchun samarali vosita hisoblanadi. Preparatni 500 mg dozada qabul qilingandan keyin pipemidat kislotasining 2 soatdan 6 soatgacha bo‘lgan intervalda siydikda o‘lchangan kontsentratsiyasi 1116 mg/l ni tashkil qilgan va 12 soat davomida u 100 mg/l dan pastga tushmagan. 1000 mg pipemidat kislotasini qabul qilingandan keyin uning kontsentratsiyasi 24 soat davomida 100 mg/l dan pastga tushmagan. Pipemidat kislotasi to‘qimalarga yaxshi kiradi, u yerda uning kontsentratsiyasi xuddi shunday yoki xatto zardobdagidan ham yuqori qiymatlarga erishadi. Preparatni odatiy terapevtik dozalarda qabul qilingandan keyin uning safrodagi kontsentratsiyasi 5 mg/l dan 7 mg/l gacha va buyrakda 31,8 mg/l ga yetadi. Markaziy nerv tizimi bundan mustasno bo‘lib, preparatning undagi kontsentratsiyasi juda ham kam. So‘lakda pipemidat kislotasining qon zardobidagi kontsentratsiyasining uchdan biriga teng kontsentratsiyasiga erishiladi. Pipemidat kislotasi yo‘ldosh orqali o‘tadi (amniotik suyuqligidagi kontsentratsiyasi 2 mg/l dan 7 mg/l gachani tashkil qiladi) va oz miqdorda ona sutiga o‘tadi. Metabolizmi Pipemidat kislotasining faqat oz miqdorigina metabolizmga uchraydi. Asosan siydik bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda va faqat 6% – metabolitlar shaklida chiqariladi. Uning metabolitlari (formilpipemid kislotasi, atsetilpipemid kislotasi, oksopipemid kislotasi) bir xil ta’sir doirasiga ega, biroq ularning faolligi 10 marta past. Chiqarilishi Pipemidat kislotasi asosan siydik bilan buyrak kalavachalarida filtratsiya va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Diurez qanchalik katta bo‘lsa, pipemidat kislotasining siydikdagi kontsentratsiyasi ham shunchalik yuqori bo‘ladi. Peroral dozaning 50 % dan 85% gacha qismi birinchi 24 soat davomida chiqariladi. Pipemidat kislotasining 35% gacha qismi ahlat bilan chiqariladi.

Palin pipemidat kislotasiga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan quyidagi infektsiyalarni davolash uchun mo‘ljallangan: quyi siydik yo‘llarining o‘tkir va surunkali infektsiyalari; quyi siydik yo‘llarining o‘tkir va surunkali infektsiyalarini qaytalanishini oldini olish.

Kattalarda tsistitni, piyelonefritni, piyelitni va uretritni davolash uchun tavsiya qilinadigan doza sutkada peroral 800 mg ni tashkil qiladi. Patsiyentlar preparatni 400 mg (2 kapsula) dan har 12 soatda, ertalab va kechqurun qabul qilishlari kerak. Davolash davomiyligi odatda 5 kundan 10 kungachani tashkil qiladi va 4 haftadan oshmasligi kerak. Ayollarda asoratlanmagan tsistitni davolash odatda 3 kun davom etadi. Quyi siydik yo‘llarining infektsiyalarini qaytalanishini oldini olish uchun tavsiya qilingan doza kuniga 1 marta 200 mg (1 kapsula) ni tashkil qiladi. Klinik tadqiqotlarda profilaktik qabul qilish davomiyligi 6 oyni tashkil qilgan. Profilaktik doza sutkada 200 mg ni tashkil qiladi. Preparatni ovqatdan keyin, suv bilan ichib qabul qilish tavsiya qilinadi. Davolanish vaqtida ajralib chiqadigan siydik miqdorini oshirish uchun ko‘p miqdorda suyuqlik ichish tavsiya qilinadi. Buyrak funktsiyasini faoliyatini buzilishida o‘rtacha darajali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml va undan ortiq) bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml va undan kam) bo‘lgan patsiyentlarda doza kamaytiriladi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarni ham odatdagi dozalar bilan davolash tavsiya qilinadi

Nojo‘ya samaralar ko‘pchilik hollarda yengil va o‘tkinchi bo‘lib, odatda preparatni bekor qilishni talab etmaydi. Ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, gastralgiya boshqalarga nisbatan ko‘proq kuzatiladi. Boshqa antimikrob vositalarni qabul qilingandagi bo‘lgani kabi, davolash vaqtida rezistentlik va superinfektsiya rivojlanishi mumkin. Allergik reaktsiyalar, anafilaktik reaktsiyalar, toksik epidermal nekroz yoki tirishish belgilari paydo bo‘lganida davolashni darhol to‘xtatilish kerak. Nojo‘ya samaralarni baholash ularni paydo bo‘lish tezligiga asoslanadi: juda tez-tez: 10 patsiyentdan 1 nafaridan ko‘pida tez-tez: 100 patsiyentdan 1-10 nafarida tez-tez emas: 1000 patsiyentdan 1-10 nafarida kam hollarda: 10000 patsiyentdan 1-10 nafaridan kamida juda kam hollarda: 100000 patsiyentdan 1 nafaridan kamida tez-tezligi noma’lum: bor ma’lumotlarga ko‘ra tez-tezligini aniqlash mumkin emas. Qon yaratish va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar Kam hollarda: eozinofiliya; tez-tezligi noma’lum: qaytuvchan trombotsitopeniya (keksa patsiyentlarda va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda); gemolitik anemiya (glyukozo-6-fosfat-degidrogenaza tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarda). Ruhiy buzilishlar Tez-tezligi noma’lum: qo‘zg‘alish, depressiya, ongni chalkashuvvi, gallyutsinatsiyalar, uyquni buzilishi. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tezligi noma’lum: tremor, sensor buzilishlar, bosh miya shishi bilan bog‘liq uzoq tirishishlar. Ko‘z kasalliklari Tez-tezligi noma’lum: ko‘rishni buzilishi. Eshitish va muvozanat a’zolari tomonidan buzilishlar Tez-tezligi noma’lum: vestibulyar bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar Juda tez-tez: anoreksiya, epigastral sohada og‘riq, jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, yoki qorinda og‘riq, diareya yoki qabziyat. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar Tez-tezligi noma’lum: allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, yengil qichishish), fotoosensibilizatsiya yoki toksik epidermal nekroz ko‘rinishida). Suyak – mushak va biriktiruvchi to‘qimalari tomonidan buzilishlar Tez-tezligi noma’lum: o‘tkir artropatiya va tendinit.

Palinning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik; avval xinolonlarga bo‘lgan allergik reaktsiyalar; buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlari (kreatinin klirensi <10 ml/min); jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlari (shu jumladan jigar tsirrozi); porfiriya; markaziy nerv tizimi kasalliklari (tirishish bo‘sag‘asi pasaygan nevrologik holatlar); homiladorlik va laktatsiya davri; 14 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Pipemidat kislotasi bilan uzoq vaqt davolanganda teofillinni yarim chiqarilish davri uzayadi, boshqacha so‘z bilan aytganda, uning klirensi kamayadi. Bu teofillinning zardobdagi kontsentratsiyasini 40-80% ga oshishiga olib keladi. Shunday qilib, teofillin va pipemidat kislotasi qo‘llangan patsiyentlarda teofillinning qon zardobidagi kontsentratsiyasini ko‘proq aniqlash kerak. Hamma xinolon antibiotiklari qon zardobida kofein va pipemidat kislotasining kontsentratsiyasini 2 martadan 4 martagacha oshiradi. Antatsidlar (alyuminiy, magniy va kaltsiy birikmasi) va sukralfat pipemidat kislotasining so‘rilishini sezilarli sekinlashtiradi. Ushbu preparatlarni qabul qilishlar o‘rtasidagi interval kamida 2-3 soatni tashkil qilishi kerak. Ammo bunday samaralar, tsimetidin va ranitidinni bir vaqtda ishlatilganda kuzatilmagan. Palin varfarinning antikoagulyantlik samarasini kuchaytirishi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va xinolinlarni bir vaqtda qo‘llash tirishishlarni rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Davolash vaqtida samaradorlikni oshirish uchun ko‘p miqdorda suyuqlik ichish (diurezni nazorati ostida) tavsiya qilinadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan past bo‘lganda preparatni to‘planish ehtimoli borligi sababli, dozani pasaytirish va sinchkov nazorat qilish tavsiya qilinadi. Juda kam hollarda Palin tirishishlarni chaqirishi mumkin, shuning uchun tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlarda va boshqa tirishish bo‘sag‘asini pasayishi bilan kechuvchi kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyokorlikka rioya qilish lozim. Anamnezida bosh miyada qon aylanishini buzilishi (shu jumladan bosh miyaga qon quyilishi, bosh miyaning qon tomirlarini spazmi) bo‘lgan patsiyentlarga preparat buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. 70 yoshdan oshgan patsiyentlarda qo‘llanganda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki bu yoshdagilarda nojo‘ya samaralar soni oshadi. Davolash jarayonida fotosensibilizatsiyani rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish kerak. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarni davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki xinolonlar o‘tkir gemolitik hurujlarni chaqirishi mumkin. Pipemidat kislotasi preparatlari bilan davolash vaqtida o‘tkir porfiriya krizini chaqirishi mumkinligi tufayli, patsiyentlarni sinchkov kuzatish zarur. Preparatni anamnezida xinolonlarga allergik reaktsiyalari bo‘lgan patsiyentlarga buyurilganida kesishgan sezuvchanlik yuz berishi mumkinligi tufayli, ehtiyot bo‘lish kerak. Palin allergik reaktsiyalar, shu jumladan astmatik turdagi allergik reaktsiyalarni chaqirishi mumkin bo‘lgan brilliant qorasi BN (E151) bo‘yovchisini saqlaydi. Allergik reaktsiyalar atsetilsalitsil kislotasini o‘zlashtiraolmaydigan odamlarda ko‘proq kuzatiladi. Palin kapsulalari sariq “quyosh shafaqi” FCF FD&C (Ye110) bo‘yovchisini saqlaydi, u allergik reaktsiyalarni chaqirishi mumkin va bolalarni faoliyati va diqqatiga salbiy ta’sir ko‘rsatashi mumkin. Preparatni uzoq muddat qo‘llanganda qonning umumiy ko‘rsatkichlarini kuzatish, jigar va buyrak funktsiyasini aniqlash va mikroflorani Palinga nisbatan sezgirligini takroran aniqlash kerak. Benedikt reaktivi yoki Felling eritmasini ishlatilganida siydikda glyukoza darajasi yuzasidan soxta-musbat reaktsiyasi kuzatilishi mumkin. Glyukozooksidaza bilan fermentativ reaktsiyalardan foydalanish tavsiya qilinadi.

Palin preparatini homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash xavfsizligi o‘rganilmagan, shuning uchun homiladorlik va laktatsiya vaqtida preparat buyurilmaydi (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” ga qarang). Emizish davrida qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish tavsiya qilinadi.

Pipemidat kislotasi vestibulyar bosh aylanishi va ko‘rish buzilishini chaqirishi mumkinligi tufayli ayrim patsiyentlarda diqqatni jamlash qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Pipemidat kislotasining dozasini oshirib yuborilishi “Nojo‘ya ta’sirlari” bo‘limida ko‘rsatilgan sanab o‘tilgan simptomlarni paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ongni chalkashishi, tremor va tirishishlar kabi simptomlar bo‘lishi mumkin. Agar patsiyent preparatning katta miqdorini qabul qilgan bo‘lsa va hushida bo‘lsa, qusishni chaqirish va me’dani yuvishni o‘tkazish, shuningdek unga faollashtirilgan ko‘mir berish kerak. Pipemidat kislotasini organizmdan gemodializ yordamida (6 soatda 90%) chiqarib yuborish mumkin. Markaziy nerv tizimini buzilishlari, shu jumladan tutqanoq xurujlarini, simptomatik (diazepam) bilan davolash kerak.

Retsept bo‘yicha beriladi.

10 kapsuladan blisterda, 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

5 yil.