tiniq, rangsiz suvli eritma

gonadotropin-rilizing gormon antagonisti.

N01S S01

0,25 mg preparatni teri ostiga bir marta yuborilganidan so‘ng, qon zardobidagi ganireliksning darajasi tez oshib, 1-2 soat (Tmax) davomida taxminan 15 ng/ml teng bo‘lgan maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) erishiladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 13 soatni tashkil etadi, klirensi esa – soatiga taxminan 2,4 l ni tashkil etadi. Preparat axlat bilan (taxminan 75%) va siydik bilan (taxminan 22%) chiqariladi. Orgalutran® preparatining biokiralishligi teri ostiga yuborilganidan so‘ng taxminan 91% ni tashkil etadi. Orgalutran® preparati teri ostiga ko‘p marta yuborilganidan so‘ng (sutkada bir inyektsiya) farmakokinetik ko‘rsatkichlari bir martalik dozasi teri ostiga yuborilgandan keyingi ko‘rsatkichlar bilan bir xil bo‘lgan. Sutkada 0,25 mg dozada takroran yuborilganidan so‘ng muvozanat holatining darajasi taxminan 0,6 ng/ml ga teng bo‘lgan, unga 2-3 kun davomida erishilgan. Farmakokinetik tahlil, tana vazni va Orgalutran® preparatining qon zardobidagi kontsentratsiyalari o‘rtasida qaytuvchan bog‘liqlik borligini ko‘rsatdi. Metabolitlarining xarakteristikasi. Qon zardobida aylanib yuruvchi asosiy komponent ganireliks hisoblanadi. Ganireliks shuningdek siydik bilan chiqariladigan asosiy modda hisoblanadi. Faqat metabolitlari axlat bilan chiqariladi. Metabolitlar ma’lum bir sohalarda ganireliksning fermentativ gidrolizida shakllanadigan peptidning katta bo‘lmagan fragmentlaridir. Odamlarda Orgalutran® preparatining metabolitlarini hususiyatlari hayvonlardagi metabolitlarning hususiyatlari bilan bir xil bo‘lgan. Xavfsizligi bo‘yicha klinika oldi ma’lumotlari Klinika oldi ma’lumotlar havfsizligi, takroriy dozalarining toksikligi va genotoksikligi bo‘yicha tadqiqotlarning natijalaridan kelib chiqqan holda, odam uchun spetsifik havfi yo‘qligidan dalolat beradi. Reproduktiv faoliyatni o‘rganish bo‘yicha ganireliks preparatini kalamushlarda sutkada 0,1 mkg/kg dan 10 mkg/kg gacha bo‘lgan dozalarni (teri ostiga) va quyonlarda sutkada 0,1 mkg/kg dan 50 mkg/kg gacha bo‘lgan dozalarni (teri ostiga) qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar, preparatning maksimal dozalari qo‘llangan guruhlarda homilani rezorbtsiya bo‘lish tez-tezligini oshishini namoyish qilgan. Teratogen samaralari kuzatilmagan.

Yordamchi reproduktiv texnologiya (YORT) yordamida tuxumdonlarni nazoratli stimulyatsiyasi (TNS) o‘tkazilayotgan ayollarda lyuteinlovchi gormon (LG) sekretsiyasini muddatidan oldin cho‘qqi darajasigacha oshishini bartaraf qilish uchun qo‘llanadi. Klinik tadqiqotlarda Orgalutran® preparati rekombinant follikulalarni stimullovchi gormon (FSG) bilan birga qo‘llangan.

Orgalutran® preparatini bepushtlikni davolash tajribasiga ega bo‘lgan mutaxassisgina buyurishi mumkin.

Quyida tuxumdonlarni stimulyatsiyasi uchun rekombinant FSG yordamida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar vaqtida Orgalutran® preparati qo‘llangan ayollarda rivojlangan barcha nojo‘ya reaktsiyalar ko‘rsatilgan. Tuxumdonlarni stimulyatsiyasi uchun korifollitropin alfa yordamida Orgalutran® preparati qo‘llanganida kuzatiladigan nojo‘ya reaktsiyalar bir xil bo‘ladi. Nojo‘ya reaktsiyalar a’zo-sinf MedDRA tizimi va rivojlanish tez-tezligiga muvofiq tasniflangan; juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 < 1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 < 1/100 gacha). O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini rivojlanish tez-tezligi (juda tez-tez, < 1/10000) postmarketing kuzatuvlardan olingan.

Ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning tarkibiga kiruvchi komponentlaridan birortasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;Gonadotropin-rilizing gormon (GnRG) yoki GnRG har qanday boshqa analogiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;Buyrak yoki jigar faoliyatini o‘rtacha yoki og‘ir darajada buzilishlari;Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Orgalutran® preparatini boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri o‘rganilmagan, shuning uchun keng qo‘llanadigan preparatlar bilan o‘zaro ta’sir qilish ehtimolini istisno qilish mumkin emas.

Faol allergik holatlarning belgilari yoki simptomlari bo‘lgan ayollarga nisbatan juda ehtiyotkorlik tavsiya etilgan. Postmarketing tadqiqotlar vaqtida birinchi dozasi qabul qilingandan so‘ng o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini rivojlanganligi yuzasidan xabarlar berilgan (“Nojo‘ya ta’sirlari” bo‘limiga qarang). Og‘ir darajadagi allergik holatlari bo‘lgan ayollarda Orgalutran® preparatini qo‘llash tavsiya etilmagan, chunki yetarli darajada klinik tajriba yo‘q. Ushbu dori vositasining o‘rami allergik reaktsiyalarni chaqirishi mumkin bo‘lgan tabiiy kauchukli lateks saqlaydi (“Chiqarilish shakli” bo‘limiga qarang). Ovulyatsiya stimulyatsiyasini o‘tkazish vaqtida yoki o‘tkazilgandan so‘ng tuxumdonlar giperstimulyatsiyasi sindromi (TGS) rivojlanishi mumkin. Gonadotropinlar bilan stimulyatsiya o‘tkazilganida ushbu asoratni rivojlanish havfini hamisha hisobga olish kerak. TGSda simptomatik davolash o‘tkaziladi, masalan, yotoq holati, elektrolitlar yoki kolloid eritmalar va geparinni vena ichiga yuborish amalga oshiriladi. Yordamchi reproduktsiya, xususan – ekstrakorporal urug‘lantirish o‘tkaziladigan bepusht ayollarda bachadon naylari tomonidan patologiya ko‘proq o‘rin tutishi sababli, ularda bachadondan tashqari homiladorlikni rivojlanish tez-tezligi yuqori bo‘lishi mumkin. Shuning uchun bachadondan tashqari homiladorlikni UTT yordamida imkon boricha tezroq tasdiqlash muhimdir. Yordamchi reproduktiv texnologiya (YORT) dan so‘ng tug‘ma patologiyani rivojlanish chastotasi spontan urug‘langandagi tug‘ma patologiyaga nisbatan biroz yuqoriroq bo‘lishi mumkin. Bunday biroz yuqori chastota ota-onaning hususiyatlaridagi farqlar (masalan, onaning yoshi, spermaning hususiyatlari) va YORT dan so‘ng ko‘p homilali homiladorlikni rivojlanish chastotasini kattaligi bilan bog‘liq deb taxmin qilinadi. Yordamchi reproduktiv texnologiyalarda GnRG antagonistlarini qo‘llash tug‘ma patologiyani rivojlanish havfini oshishi bilan kechishidan dalolat bermaydi. 1000 dan ortiq yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga nisbatan ma’lumotlardan yig‘ilgan klinik tadqiqotlarda, Orgalutran® preparati qo‘llanganida tuxumdonlarni nazoratli stimulyatsiyasidan so‘ng tug‘ilgan bolalar o‘rtasida tug‘ma patologiyani rivojlanish chastotasi tuxumdonlarni nazoratli stimulyatsiyasi GnRG agonistlari qo‘llanganida xabar berilgan chastotasi bilan bir xil ekanligini namoyish qilgan. Tana vazni 50 kg dan kam yoki 90 kg dan ortiq bo‘lgan ayollarda Orgalutran® preparatini qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Preparatning tarkibiga 1 mmol (23 mg) natriy kiradi, ya’ni preparat deyarli natriy saqlamaydi.

Homiladorlik. Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash yuzasidan klinik ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda ganireliksni implantatsiya vaqtida yuborish homilani rezorbtsiyasiga olib kelgan (“Havfsizligi bo‘yicha klinikagacha bo‘lgan ma’lumotlar” bo‘limiga qarang). Odam uchun ushbu ma’lumotlarni qiymati aniqlanmagan. Emizish davri. Ganireliksni ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Homiladorlik va emizish davrida Orgalutran® preparatini qo‘llash mumkin emas (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang).

2-30oS haroratda, yorug‘likdan himoya qilish uchun original o‘ramda saqlansin. Muzlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi ta’sir davomiyligini uzayishiga olib kelishi mumkin. Dozasi oshirib yuborilganida Orgalutran® preparati bilan davolashni to‘xtatish (vaqtinchalik) kerak. Odamda Orgalutran® preparatining o‘tkir toksikligi yuzasidan ma’lumotlar yo‘q, ammo zaharlanish belgilarini rivojlanish ehtimoli kam. Klinik tadqiqotlarda Orgalutran® preparati 12 mg gacha bo‘lgan bir martalik dozalarda teri ostiga yuborilganida tizimli nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilmagan. Kalamushlar va maymunlarda preparatning o‘tkir toksikligini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlarda genireliks muvofiq 1 mg/kg va  3 mg/kg dan ortiq dozalarda vena ichiga yuborilgandan so‘ng faqat nospetsifik toksik simptomlar kuzatilgan.

Retsept bo‘yicha

0,5 ml dan steril, ishlatishga tayyor, suvli eritmasi saqlangan, tarkibida lateks bo‘lmagan rezina porshen bilan bekitilgan oldindan to‘ldirilgan bir martalik shpritslar (I turdagi silikon shisha). Oldindan to‘ldirilgan har bir shpritsga igna biriktirilgan, tabiiy kauchuk lateksdan tayyorlangan himoya qalpoqchasi bekitilgan (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). 1 yoki 5 oldindan to‘ldirilgan shpritslar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.