тиниқ, рангсиз сувли эритма

гонадотропин-рилизинг гормон антагонисти.

N01S S01

0,25 мг препаратни тери остига бир марта юборилганидан сўнг, қон зардобидаги ганиреликснинг даражаси тез ошиб, 1-2 соат (Тмах) давомида тахминан 15 нг/мл тенг бўлган максимал концентрацияга (Cмах) эришилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 13 соатни ташкил этади, клиренси эса – соатига тахминан 2,4 л ни ташкил этади. Препарат ахлат билан (тахминан 75%) ва сийдик билан (тахминан 22%) чиқарилади. Оргалутран® препаратининг биокиралишлиги тери остига юборилганидан сўнг тахминан 91% ни ташкил этади. Оргалутран® препарати тери остига кўп марта юборилганидан сўнг (суткада бир инекция) фармакокинетик кўрсаткичлари бир марталик дозаси тери остига юборилгандан кейинги кўрсаткичлар билан бир хил бўлган. Суткада 0,25 мг дозада такроран юборилганидан сўнг мувозанат ҳолатининг даражаси тахминан 0,6 нг/мл га тенг бўлган, унга 2-3 кун давомида эришилган. Фармакокинетик таҳлил, тана вазни ва Оргалутран® препаратининг қон зардобидаги концентрациялари ўртасида қайтувчан боғлиқлик борлигини кўрсатди. Метаболитларининг характеристикаси. Қон зардобида айланиб юрувчи асосий компонент ганиреликс ҳисобланади. Ганиреликс шунингдек сийдик билан чиқариладиган асосий модда ҳисобланади. Фақат метаболитлари ахлат билан чиқарилади. Метаболитлар маълум бир соҳаларда ганиреликснинг ферментатив гидролизида шаклланадиган пептиднинг катта бўлмаган фрагментларидир. Одамларда Оргалутран® препаратининг метаболитларини ҳусусиятлари ҳайвонлардаги метаболитларнинг ҳусусиятлари билан бир хил бўлган. Хавфсизлиги бўйича клиника олди маълумотлари Клиника олди маълумотлар ҳавфсизлиги, такрорий дозаларининг токциклиги ва генотокциклиги бўйича тадқиқотларнинг натижаларидан келиб чиққан ҳолда, одам учун специфик ҳавфи йўқлигидан далолат беради. Репродуктив фаолиятни ўрганиш бўйича ганиреликс препаратини каламушларда суткада 0,1 мкг/кг дан 10 мкг/кг гача бўлган дозаларни (тери остига) ва қуёнларда суткада 0,1 мкг/кг дан 50 мкг/кг гача бўлган дозаларни (тери остига) қўллаш билан ўтказилган тадқиқотлар, препаратнинг максимал дозалари қўлланган гуруҳларда ҳомилани резорбция бўлиш тез-тезлигини ошишини намойиш қилган. Тератоген самаралари кузатилмаган.

Ёрдамчи репродуктив технология (ЁРТ) ёрдамида тухумдонларни назоратли стимуляцияси (ТНС) ўтказилаётган аёлларда лютеинловчи гормон (ЛГ) секрециясини муддатидан олдин чўққи даражасигача ошишини бартараф қилиш учун қўлланади. Клиник тадқиқотларда Оргалутран® препарати рекомбинант фолликулаларни стимулловчи гормон (ФСГ) билан бирга қўлланган.

Оргалутран® препаратини бепуштликни даволаш тажрибасига эга бўлган мутахассисгина буюриши мумкин.

Қуйида тухумдонларни стимуляцияси учун рекомбинант ФСГ ёрдамида ўтказилган клиник тадқиқотлар вақтида Оргалутран® препарати қўлланган аёлларда ривожланган барча ножўя реакциялар кўрсатилган. Тухумдонларни стимуляцияси учун корифоллитропин алфа ёрдамида Оргалутран® препарати қўлланганида кузатиладиган ножўя реакциялар бир хил бўлади. Ножўя реакциялар аъзо-синф МедДРА тизими ва ривожланиш тез-тезлигига мувофиқ таснифланган; жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100 < 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 < 1/100 гача). Ўта юқори сезувчанлик реакцияларини ривожланиш тез-тезлиги (жуда тез-тез, < 1/10000) постмаркетинг кузатувлардан олинган.

Таъсир этувчи моддага ёки препаратнинг таркибига кирувчи компонентларидан бирортасига ўта юқори сезувчанлик;Гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) ёки ГнРГ ҳар қандай бошқа аналогига ўта юқори сезувчанлик;Буйрак ёки жигар фаолиятини ўртача ёки оғир даражада бузилишлари;Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Оргалутран® препаратини бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири ўрганилмаган, шунинг учун кенг қўлланадиган препаратлар билан ўзаро таъсир қилиш эҳтимолини истисно қилиш мумкин эмас.

Фаол аллергик ҳолатларнинг белгилари ёки симптомлари бўлган аёлларга нисбатан жуда эҳтиёткорлик тавсия этилган. Постмаркетинг тадқиқотлар вақтида биринчи дозаси қабул қилингандан сўнг ўта юқори сезувчанлик реакцияларини ривожланганлиги юзасидан хабарлар берилган (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг). Оғир даражадаги аллергик ҳолатлари бўлган аёлларда Оргалутран® препаратини қўллаш тавсия этилмаган, чунки етарли даражада клиник тажриба йўқ. Ушбу дори воситасининг ўрами аллергик реакцияларни чақириши мумкин бўлган табиий каучукли латекс сақлайди (“Чиқарилиш шакли” бўлимига қаранг). Овуляция стимуляциясини ўтказиш вақтида ёки ўтказилгандан сўнг тухумдонлар гиперстимуляцияси синдроми (ТГС) ривожланиши мумкин. Гонадотропинлар билан стимуляция ўтказилганида ушбу асоратни ривожланиш ҳавфини ҳамиша ҳисобга олиш керак. ТГСда симптоматик даволаш ўтказилади, масалан, ётоқ ҳолати, электролитлар ёки коллоид эритмалар ва гепаринни вена ичига юбориш амалга оширилади. Ёрдамчи репродукция, хусусан – экстракорпорал уруғлантириш ўтказиладиган бепушт аёлларда бачадон найлари томонидан патология кўпроқ ўрин тутиши сабабли, уларда бачадондан ташқари ҳомиладорликни ривожланиш тез-тезлиги юқори бўлиши мумкин. Шунинг учун бачадондан ташқари ҳомиладорликни УТТ ёрдамида имкон борича тезроқ тасдиқлаш муҳимдир. Ёрдамчи репродуктив технология (ЁРТ) дан сўнг туғма патологияни ривожланиш частотаси спонтан уруғлангандаги туғма патологияга нисбатан бироз юқорироқ бўлиши мумкин. Бундай бироз юқори частота ота-онанинг ҳусусиятларидаги фарқлар (масалан, онанинг ёши, сперманинг ҳусусиятлари) ва ЁРТ дан сўнг кўп ҳомилали ҳомиладорликни ривожланиш частотасини катталиги билан боғлиқ деб тахмин қилинади. Ёрдамчи репродуктив технологияларда ГнРГ антагонистларини қўллаш туғма патологияни ривожланиш ҳавфини ошиши билан кечишидан далолат бермайди. 1000 дан ортиқ янги туғилган чақалоқларга нисбатан маълумотлардан йиғилган клиник тадқиқотларда, Оргалутран® препарати қўлланганида тухумдонларни назоратли стимуляциясидан сўнг туғилган болалар ўртасида туғма патологияни ривожланиш частотаси тухумдонларни назоратли стимуляцияси ГнРГ агонистлари қўлланганида хабар берилган частотаси билан бир хил эканлигини намойиш қилган. Тана вазни 50 кг дан кам ёки 90 кг дан ортиқ бўлган аёлларда Оргалутран® препаратини қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Препаратнинг таркибига 1 ммол (23 мг) натрий киради, яъни препарат деярли натрий сақламайди.

Ҳомиладорлик. Ҳомиладорлик даврида препаратни қўллаш юзасидан клиник маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ганиреликсни имплантация вақтида юбориш ҳомилани резорбциясига олиб келган (“Ҳавфсизлиги бўйича клиникагача бўлган маълумотлар” бўлимига қаранг). Одам учун ушбу маълумотларни қиймати аниқланмаган. Эмизиш даври. Ганиреликсни кўкрак сутига ўтиши номаълум. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида Оргалутран® препаратини қўллаш мумкин эмас (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг).

2-30оС ҳароратда, ёруғликдан ҳимоя қилиш учун оригинал ўрамда сақлансин. Музлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши таъсир давомийлигини узайишига олиб келиши мумкин. Дозаси ошириб юборилганида Оргалутран® препарати билан даволашни тўхтатиш (вақтинчалик) керак. Одамда Оргалутран® препаратининг ўткир токциклиги юзасидан маълумотлар йўқ, аммо заҳарланиш белгиларини ривожланиш эҳтимоли кам. Клиник тадқиқотларда Оргалутран® препарати 12 мг гача бўлган бир марталик дозаларда тери остига юборилганида тизимли ножўя реакциялар кузатилмаган. Каламушлар ва маймунларда препаратнинг ўткир токциклигини ўрганиш бўйича ўтказилган тадқиқотларда гениреликс мувофиқ 1 мг/кг ва  3 мг/кг дан ортиқ дозаларда вена ичига юборилгандан сўнг фақат носпецифик токсик симптомлар кузатилган.

Рецепт бўйича

0,5 мл дан стерил, ишлатишга тайёр, сувли эритмаси сақланган, таркибида латекс бўлмаган резина почтальон билан бекитилган олдиндан тўлдирилган бир марталик шприцлар (И турдаги силикон шиша). Олдиндан тўлдирилган ҳар бир шприцга игна бириктирилган, табиий каучук латексдан тайёрланган ҳимоя қалпоқчаси бекитилган (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). 1 ёки 5 олдиндан тўлдирилган шприцлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.