- Antiemetik

- A04AA01

Serotonin 5HT3 retseptorlari selektiv antagonisti. Uning mexanizmi nihoyat o'rnatilmagan kuchli antiemetik ta'sirga ega. Kimyoterapiya va rentgenologik ta'sir qilish uchun ishlatiladigan preparatlar ingichka ichakda serotonin tarqalishini keltirib chiqarishi va shu bilan serotonin 5HT3 retseptorlari faollashishi va vagus asabining afferent uchlarini stimulyatsiyasi orqali gag refleksini qo'zg'atishi mumkin. Ontik ushbu refleksning qo'zg'atuvchilarini bloklaydi. Vagus asabining afferent uchlarini faollashishi, o'z navbatida, IV qorinchaning pastki qismida joylashgan postremum zonasida serotoninning ajralishini keltirib chiqarishi va shu sababli markaziy mexanizm orqali gag refleksini qo'zg'atishi mumkin. Sitotoksik kimyoviy terapiya va radioterapiya natijasida paydo bo'lgan ko'ngil aynish va gijjalarni bostirish ko'rinadi ondansetronning serotonin 5HT3 markaziy va periferik asab tizimining neyronlari retseptorlariga antagonistik ta'siri tufayli amalga oshiriladi. Sitostatik terapiya paytida yoki operatsiyadan keyin ko'ngil aynishi va qayt qilishni davolashda va oldini olishda ondansetron ta'sirining mexanizmi bir xil.

Ondansetron og'iz orqali yuborilgandan so'ng oshqozon-ichak traktida to'liq so'riladi va jigar orqali “birinchi o'tish” metabolizmiga uchraydi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga qabul qilinganidan taxminan 1,5 soat o'tgach erishiladi. Bir vaqtning o'zida oziq-ovqat iste'mol qilish bilan bioavailability biroz oshadi, antatsidlarni qabul qilishda o'zgarmaydi. Ondansetronning tarqalishi og'iz orqali, mushak ichiga va tomir ichiga yuborilganda bir xil bo'ladi; yuzdan yarim umr taxminan 3 soatni tashkil etadi, - keksa bemorlarda u 5 soatga yetishi mumkin - og'ir jigar etishmovchiligi bilan - 15-20 soat. Muvozanat kontsentratsiyasiga etganida tarqatish hajmi taxminan 140 litrni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan aloqa - 70-76%. Tizimli qon aylanishidan, asosan, bir nechta ferment tizimlari ishtirokida o'tadigan jigarda metabolizm natijasida chiqarib tashlanadi. 8 mg dan yuqori dozalarda uning qondagi tarkibi nomutanosib ravishda oshadi, chunki yuqori dozalar og'iz orqali yuborilganda, jigar orqali “birinchi o'tish” paytida uning metabolizmi pasayishi mumkin. Amalga oshirilgan dozaning 5% dan kami siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Ondansetronning farmakokinetik parametrlari takroriy qo'llanilganda o'zgarmaydi. Buyrak etishmovchiligi o'rtacha bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 15-60 ml / min), tizimli klirens ham, ondansetronning tarqalish hajmi ham kamayadi, bu uning yarim umrini kichik va klinik jihatdan ahamiyatsiz ko'payishiga olib keladi (5,4 soatgacha) ). Surunkali gemodializda buyrak etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarda ondansetronning farmakokinetikasi deyarli o'zgarmadi. Jigar funktsiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda ondansetronning tizimli klirensi keskin kamayadi, natijada uning yarim umri ko'payadi (15-32 soatgacha) va og'iz orqali qabul qilingandan keyin bioavailability 100% ga kamayadi tizimdagi metabolizm.

- emetogen kimyoviy davolashni qo'llash bilan bog'liq ko'ngil aynish va gijjalar oldini olish; - radiatsiya terapiyasi bilan bog'liq ko'ngil aynish va gijjalar oldini olish; - operatsiyadan keyingi ko'ngil aynish va / yoki qusishning oldini olish; - ondansetron bilan tomchilatib davolash tavsiya etilmagan bemorlarga.

Preparat bir necha soniya ichida og'izda eriydi. Shuning uchun ondansetronni yutish va tomir ichiga yuborish bilan bog'liq muammolar bo'lganlar uchun tavsiya etilmaydi. O'rtacha emetogenik kimyoviy terapiya va radiatsiya terapiyasi: Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar saratonga qarshi terapiyani boshlashdan oldin 8 mg dan 1-2 soat oldin buyuriladi, so'ngra qo'shimcha 8 mg 8-12 soatdan keyin. Birinchi 24 soatdan keyin kech yoki uzoq muddatli ko'ngil aynish va gijjalar oldini olish uchun preparatni har 12 soatda 8 mg dan davom ettirish kerak. Qorin bo'shlig'ini qisman yuqori dozada nurlantirish bilan har 8 soatda 8 mg buyuriladi. Preparat butun ximioterapiya va radiatsiya terapiyasi davomida, shuningdek uni tugatgandan 1-2 kun o'tgach (agar kerak bo'lsa 3-5 kun) ichiladi. Yuqori emetogenik kimyoviy terapiya: Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga ondansetron 24 mg (deksametazon fosfat bilan birga) kimyoviy terapiyadan 1-2 soat oldin buyuriladi. Keyingi kunlarda kech qusishni oldini olish uchun butun ximioterapiya davomida kuniga 2 marta 8 mg dan , shuningdek tugallangandan 5 kun o'tgach. 4-12 yoshdagi bolalarda kimyoviy terapiya o'tkazilganda quyidagilar buyuriladi: dastlab kuniga 3 marta 4 mg (kurs boshlanishidan 30 daqiqa oldin, keyin 4 va 8 soatdan keyin). Kechki qusishni oldini olish uchun har 8 soatda 1-2 kun davomida 4 mg, so'ngra butun kurs davomida kuniga 2 marta 4 mg, shuningdek tugagandan 5 kun o'tgach buyuriladi. Operatsiyadan keyingi ko'ngil aynish va gijjalar: Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga behushlikdan 1 soat oldin 16 mg dan buyuriladi. 12 yoshgacha bo'lgan bolalar buyurilmaydi. Ondansetronning maksimal sutkalik dozasi 32 mg, jigar etishmovchiligi o'rtacha va og'ir bo'lgan bemorlar uchun 8 mg.

Immunitet tizimi: kamdan-kam hollarda: - anafilaktsiyaga qadar tez-tez yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, ba'zida og'ir. Markaziy asab tizimi: - bosh og'rig'i; - konvulsiyalar; - harakatlanish buzilishi (ekstrapiramidal reaktsiyalar, masalan, okulyologik inqiroz, distonik reaktsiyalar va doimiy klinik oqibatlarsiz diskineziya); Ko'rish organlari: - vaqtinchalik ko'rish buzilishi; - vaqtinchalik ko'rlik. Yurak-qon tomir tizimi: - aritmiya; - yurak mintaqasidagi og'riq (ST segmenti tushgan yoki tushgan holda); - bradikardiya; - arterial gipotenziya; - issiq chaqnashlar. Oshqozon-ichak trakti va jigar: - hiqichoq; - quruq og'iz; - ich qotishi yoki ich ketishi; ba'zan: - aminotransferazalar faolligining vaqtincha ko'payishi; - jigar funktsiyasining buzilishi. Allergik reaktsiyalar: - ürtiker; - bronxospazm; - laringospazm; - angioedema.

- preparat tarkibiy qismlariga yoki 5NTZ retseptorlari har qanday antagonistlariga yuqori sezuvchanlik; - homiladorlik, laktatsiya davri.

Birgalikda ishlatilganda ehtiyot bo'lish kerak: - ferment induktorlari bilan (barbituratlar, karbamazepin, karizoprodol, glutetimid, griseofulvin, dinitrogen oksidi, papaverin, fenilbutazon, fenitoin (ehtimol boshqa gidantoinlar), primidon, rifampitsin, tolbutamid); - ferment inhibitörleri (allopurinol, makrolid antibiotiklar, antidepressantlar (MAO inhibitörleri), xloramfenikol, simetidin, estrogen o'z ichiga olgan kontratseptivlar, diltiazem ^. disulfidlar, valproik kislota, natriy divalproat, eritromitsin!, omeprazol, propranolol, xinidin, kinin). Ondansetron P450 sitoxrom fermentlar tizimi tomonidan metabolizmga uchraydi, shuning uchun bu ferment tizimining induktorlari yoki inhibitorlari ondansetronning klirensini va yarim umrini o'zgartiradilar. Ondansetron alkogol, temazepam, furosemid, tramadol yoki propofol bilan reaksiyaga kirishmaydi.

Oldindan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bilan birga boshqa selektiv 5HT3 retseptorlari antagonistlari bilan davolangan bemorlarda ondansetrondan foydalanganda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari ham mumkin. Ondansetron tarkibidagi yo'g'on ichak orqali o'tish vaqtini ko'paytirgani sababli, subakut ichak tutilishi belgilari bo'lgan bemorlarda ondansetrondan foydalanganda, doimiy nazorat qilish zarur. Keksa bemorlarda operatsiyadan keyingi davrda ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish va davolash uchun ondansetrondan foydalanish tajribasi cheklangan. Ondansetron 65 yoshdan oshgan bemorlarga kimyoviy terapiya bilan yaxshi muhosaba qilinadi; dozada, qabul qilish chastotasida yoki qabul qilish yo'lida maxsus o'zgarishlar talab qilinmaydi.

30 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda, yorug'lik va namlikdan saqlang. Bolalar eta olmaydigan joyda saqlang.

Dozani oshirib yuborish belgilari: yon ta'sirining kuchayishi. Davolash: simptomatik davolash.

- Serene Healthcare Pvt. Ltd, Hindiston tomonidan ishlab chiqarilgan: Corona Remedies Pvt. Ltd

Dozalash shakli: Tarqoq tabletkalar 4 mg N10 (1x10) (pufakchalar). Qabariqdagi 10 ta dispersiyali tabletkalar; tibbiy yordam ko'rsatmalariga ega bo'lgan karton qutidagi bitta pufak. Tarkibi: Har bir dispers tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi: Aktiv modda: ondansetron gidroxloridi, ondansetron-4.0 mg ga teng yordamchi moddalar: MSSR (pH-102), magnezium stearat, mannitol, kiron T-134, kolloid suvsiz kremniy, ksilitol, neotam, polakrilin kaliyli qalampir. Tavsif: oq, dumaloq, bikonveks, qoplamasiz planshetlar, ikkala tomoni ham silliq.