- Антиеметик

- A04AA01

Серотонин 5ҲТ3 рецепторлари селектив антагонисти. Унинг механизми ниҳоят ўрнатилмаган кучли антиеметик тасирга эга. Кимётерапия ва рентгенологик тасир қилиш учун ишлатиладиган препаратлар ингичка ичакда серотонин тарқалишини келтириб чиқариши ва шу билан серотонин 5ҲТ3 рецепторлари фаоллашиши ва вагус асабининг афферент учларини стимуляцияси орқали гаг рефлексини қўзғатиши мумкин. Онтик ушбу рефлекснинг қўзғатувчиларини блоклайди. Вагус асабининг афферент учларини фаоллашиши, ўз навбатида, ИВ қоринчанинг пастки қисмида жойлашган постремум зонасида серотониннинг ажралишини келтириб чиқариши ва шу сабабли марказий механизм орқали гаг рефлексини қўзғатиши мумкин. Ситотоксик кимёвий терапия ва радиотерапия натижасида пайдо бўлган кўнгил айниш ва гижжаларни бостириш кўринади ондансетроннинг серотонин 5ҲТ3 марказий ва периферик асаб тизимининг нейронлари рецепторларига антагонистик тасири туфайли амалга оширилади. Ситостатик терапия пайтида ёки операциядан кейин кўнгил айниши ва қайт қилишни даволашда ва олдини олишда ондансетрон тасирининг механизми бир хил.

Ондансетрон оғиз орқали юборилгандан сўнг ошқозон-ичак трактида тўлиқ сўрилади ва жигар орқали “биринчи ўтиш” метаболизмига учрайди. Плазмадаги максимал концентрацияга қабул қилинганидан тахминан 1,5 соат ўтгач эришилади. Бир вақтнинг ўзида озиқ-овқат истемол қилиш билан биоаваилабилитй бироз ошади, антацидларни қабул қилишда ўзгармайди. Ондансетроннинг тарқалиши оғиз орқали, мушак ичига ва томир ичига юборилганда бир хил бўлади; юздан ярим умр тахминан 3 соатни ташкил этади, - кекса беморларда у 5 соатга етиши мумкин - оғир жигар этишмовчилиги билан - 15-20 соат. Мувозанат концентрациясига этганида тарқатиш ҳажми тахминан 140 литрни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан алоқа - 70-76%. Тизимли қон айланишидан, асосан, бир нечта фермент тизимлари иштирокида ўтадиган жигарда метаболизм натижасида чиқариб ташланади. 8 мг дан юқори дозаларда унинг қондаги таркиби номутаносиб равишда ошади, чунки юқори дозалар оғиз орқали юборилганда, жигар орқали “биринчи ўтиш” пайтида унинг метаболизми пасайиши мумкин. Амалга оширилган дозанинг 5% дан ками сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ондансетроннинг фармакокинетик параметрлари такрорий қўлланилганда ўзгармайди. Буйрак этишмовчилиги ўртача бўлган беморларда (креатинин клиренси 15-60 мл / мин), тизимли клиренс ҳам, ондансетроннинг тарқалиш ҳажми ҳам камаяди, бу унинг ярим умрини кичик ва клиник жиҳатдан аҳамияциз кўпайишига олиб келади (5,4 соатгача) ). Сурункали гемодиализда буйрак этишмовчилиги оғир бўлган беморларда ондансетроннинг фармакокинетикаси деярли ўзгармади. Жигар функцияси жиддий бузилган беморларда ондансетроннинг тизимли клиренси кескин камаяди, натижада унинг ярим умри кўпаяди (15-32 соатгача) ва оғиз орқали қабул қилингандан кейин биоаваилабилитй 100% га камаяди тизимдаги метаболизм.

- эметоген кимёвий даволашни қўллаш билан боғлиқ кўнгил айниш ва гижжалар олдини олиш; - радиация терапияси билан боғлиқ кўнгил айниш ва гижжалар олдини олиш; - операциядан кейинги кўнгил айниш ва / ёки қусишнинг олдини олиш; - ондансетрон билан томчилатиб даволаш тавсия этилмаган беморларга.

Препарат бир неча сония ичида оғизда эрийди. Шунинг учун ондансетронни ютиш ва томир ичига юбориш билан боғлиқ муаммолар бўлганлар учун тавсия этилмайди. Ўртача эметогеник кимёвий терапия ва радиация терапияси: Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар саратонга қарши терапияни бошлашдан олдин 8 мг дан 1-2 соат олдин буюрилади, сўнгра қўшимча 8 мг 8-12 соатдан кейин. Биринчи 24 соатдан кейин кеч ёки узоқ муддатли кўнгил айниш ва гижжалар олдини олиш учун препаратни ҳар 12 соатда 8 мг дан давом эттириш керак. Қорин бўшлиғини қисман юқори дозада нурлантириш билан ҳар 8 соатда 8 мг буюрилади. Препарат бутун химиотерапия ва радиация терапияси давомида, шунингдек уни тугатгандан 1-2 кун ўтгач (агар керак бўлса 3-5 кун) ичилади. Юқори эметогеник кимёвий терапия: Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга ондансетрон 24 мг (дексаметазон фосфат билан бирга) кимёвий терапиядан 1-2 соат олдин буюрилади. Кейинги кунларда кеч қусишни олдини олиш учун бутун химиотерапия давомида кунига 2 марта 8 мг дан , шунингдек тугаллангандан 5 кун ўтгач. 4-12 ёшдаги болаларда кимёвий терапия ўтказилганда қуйидагилар буюрилади: дастлаб кунига 3 марта 4 мг (курс бошланишидан 30 дақиқа олдин, кейин 4 ва 8 соатдан кейин). Кечки қусишни олдини олиш учун ҳар 8 соатда 1-2 кун давомида 4 мг, сўнгра бутун курс давомида кунига 2 марта 4 мг, шунингдек тугагандан 5 кун ўтгач буюрилади. Операциядан кейинги кўнгил айниш ва гижжалар: Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга беҳушликдан 1 соат олдин 16 мг дан буюрилади. 12 ёшгача бўлган болалар буюрилмайди. Ондансетроннинг максимал суткалик дозаси 32 мг, жигар этишмовчилиги ўртача ва оғир бўлган беморлар учун 8 мг.

Иммунитет тизими: камдан-кам ҳолларда: - анафилакцияга қадар тез-тез юқори сезувчанлик реакциялари, базида оғир. Марказий асаб тизими: - бош оғриғи; - конвулсиялар; - ҳаракатланиш бузилиши (экстрапирамидал реакциялар, масалан, окулёлогик инқироз, дистоник реакциялар ва доимий клиник оқибатларсиз дискинезия); Кўриш органлари: - вақтинчалик кўриш бузилиши; - вақтинчалик кўрлик. Юрак-қон томир тизими: - аритмия; - юрак минтақасидаги оғриқ (СТ сегменти тушган ёки тушган ҳолда); - брадикардия; - артериал гипотензия; - иссиқ чақнашлар. Ошқозон-ичак тракти ва жигар: - ҳиқичоқ; - қуруқ оғиз; - ич қотиши ёки ич кетиши; базан: - аминотрансферазалар фаоллигининг вақтинча кўпайиши; - жигар функциясининг бузилиши. Аллергик реакциялар: - üртикер; - бронхоспазм; - ларингоспазм; - ангиоэдема.

- препарат таркибий қисмларига ёки 5НТЗ рецепторлари ҳар қандай антагонистларига юқори сезувчанлик; - ҳомиладорлик, лактация даври.

Биргаликда ишлатилганда эҳтиёт бўлиш керак: - фермент индукторлари билан (барбитуратлар, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, грисеофулвин, динитроген оксиди, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (эҳтимол бошқа гидантоинлар), примидон, рифампицин, толбутамид); - фермент инҳибитöрлери (аллопуринол, макролид антибиотиклар, антидепрессантлар (МАО инҳибитöрлери), хлорамфеникол, симетидин, эстроген ўз ичига олган контрацептивлар, дилтиазем ^. дисулфидлар, валпроик кислота, натрий дивалпроат, эритромицин!, омепразол, пропранолол, хинидин, кинин). Ондансетрон П450 ситохром ферментлар тизими томонидан метаболизмга учрайди, шунинг учун бу фермент тизимининг индукторлари ёки инҳибиторлари ондансетроннинг клиренсини ва ярим умрини ўзгартирадилар. Ондансетрон алкогол, темазепам, фуросемид, трамадол ёки пропофол билан реакцияга киришмайди.

Олдиндан юқори сезувчанлик реакциялари билан бирга бошқа селектив 5ҲТ3 рецепторлари антагонистлари билан даволанган беморларда ондансетрондан фойдаланганда юқори сезувчанлик реакциялари ҳам мумкин. Ондансетрон таркибидаги йўғон ичак орқали ўтиш вақтини кўпайтиргани сабабли, субакут ичак тутилиши белгилари бўлган беморларда ондансетрондан фойдаланганда, доимий назорат қилиш зарур. Кекса беморларда операциядан кейинги даврда кўнгил айниши ва қайт қилишни олдини олиш ва даволаш учун ондансетрондан фойдаланиш тажрибаси чекланган. Ондансетрон 65 ёшдан ошган беморларга кимёвий терапия билан яхши муҳосаба қилинади; дозада, қабул қилиш частотасида ёки қабул қилиш йўлида махсус ўзгаришлар талаб қилинмайди.

30 ° C дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан сақланг. Болалар эта олмайдиган жойда сақланг.

Дозани ошириб юбориш белгилари: ён тасирининг кучайиши. Даволаш: симптоматик даволаш.

- Серене Ҳеалтҳcаре Пвт. Лтд, Ҳиндистон томонидан ишлаб чиқарилган: Cорона Ремедиес Пвт. Лтд

Дозалаш шакли: Тарқоқ таблеткалар 4 мг Н10 (1х10) (пуфакчалар). Қабариқдаги 10 та дисперсияли таблеткалар; тиббий ёрдам кўрсатмаларига эга бўлган картон қутидаги битта пуфак. Таркиби: Ҳар бир дисперс таблетка таркибига қуйидагилар киради: Актив модда: ондансетрон гидрохлориди, ондансетрон-4.0 мг га тенг ёрдамчи моддалар: МССР (пҲ-102), магнезиум стеарат, маннитол, кирон Т-134, коллоид сувсиз кремний, ксилитол, неотам, полакрилин калийли қалампир. Тавсиф: оқ, думалоқ, биконвекс, қопламасиз планшетлар, иккала томони ҳам силлиқ.