- A04AA01

Serotonin 5HT3 retseptorlari selektiv antagonisti. Uning mexanizmi nihoyat o'rnatilmagan kuchli antiemetik ta'sirga ega. Kimyoterapiya va rentgenologik ta'sir qilish uchun ishlatiladigan preparatlar ingichka ichakda serotonin tarqalishini keltirib chiqarishi va shu bilan serotonin 5HT3 retseptorlari faollashishi va vagus asabining afferent uchlarini stimulyatsiyasi orqali gag refleksini qo'zg'atishi mumkin. Ontik ushbu refleksning qo'zg'atuvchilarini bloklaydi. Vagus asabining afferent uchlarini faollashishi, o'z navbatida, IV qorinchaning pastki qismida joylashgan postremum zonasida serotoninning ajralishini keltirib chiqarishi va shuning uchun 'markaziy mexanizm orqali gag refleksini qo'zg'atishi mumkin. Sitotoksik kimyoviy terapiya va radioterapiya natijasida paydo bo'lgan ko'ngil aynish va gijjalarni bostirish ko'rinadi ondansetronning serotonin 5HT3 markaziy va periferik asab tizimining neyronlari retseptorlariga antagonistik ta'siri tufayli amalga oshiriladi. Sitostatik terapiya paytida yoki operatsiyadan keyin ko'ngil aynishi va qayt qilishni davolashda va oldini olishda ondansetron ta'sirining mexanizmi bir xil.

Ondansetron oshqozon-ichak traktida og'iz orqali yuborilgandan so'ng to'liq so'riladi va jigar orqali birinchi metabolizmga uchraydi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga qabul qilinganidan keyin taxminan 1,5 soat o'tgach erishiladi. Bir vaqtning o'zida oziq-ovqat iste'mol qilish bilan bioavailability biroz oshadi, antatsidlarni qabul qilishda o'zgarmaydi. Ondansetronning tarqalishi og'iz orqali, mushak ichiga va tomir ichiga yuborilganda bir xil bo'ladi; yarim umr taxminan 3 soatni tashkil etadi, keksa bemorlarda u 5 soatga, og'ir jigar etishmovchiligi bilan esa 15-20 soatga etishi mumkin. Muvozanat kontsentratsiyasiga etganida tarqatish hajmi taxminan 140 litrni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan aloqa - 70-76%. Tizimli qon aylanishidan, asosan, bir nechta ferment tizimlari ishtirokida o'tadigan jigarda metabolizm natijasida chiqarib tashlanadi. 8 mg dan yuqori dozalarda uning qondagi tarkibi nomutanosib ravishda ko'payadi, chunki yuqori dozalar og'iz orqali yuborilganda, jigar orqali “birinchi o'tish” paytida uning metabolizmi pasayishi mumkin. Amalga oshirilgan dozaning 5% dan kami siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Ondansetronning farmakokinetik parametrlari takroriy qo'llanilganda o'zgarmaydi. Buyrak etishmovchiligi o'rtacha bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 15-60 ml / min), tizimli klirens ham, ondansetronning tarqalish hajmi ham kamayadi, bu uning yarim umrini kichik va klinik jihatdan ahamiyatsiz ko'payishiga olib keladi (5,4 soatgacha) ). Surunkali gemodializda buyrak etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarda ondansetronning farmakokinetikasi deyarli o'zgarmadi. Jigar funktsiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda ondansetronning tizimli klirensi keskin kamayadi, natijada uning yarim umri ko'payadi (15-32 soatgacha) va og'iz orqali qabul qilingandan keyin bioavailability 100% ga kamayadi tizimdagi metabolizm.

Saratonga qarshi kimyoviy terapiya yoki radiatsiya terapiyasi paytida ko'ngil aynish va gijjalar oldini olish; operatsiyadan keyingi davrda ko'ngil aynish va gijjalar oldini olish va davolash.

6 oydan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar: Tana vazni 8-15 kg: kuniga 3 marta 2 mg; Tana vazni 15-30 kg gacha: kuniga 3 marta 4 mg; Tana vazni 30 kg dan ortiq: kuniga 3 marta 8 mg; Birinchi doz emetogen kimyoviy davolash boshlanishidan 30 daqiqa oldin, keyingi doz esa birinchi dozadan 4 va 8 soat o'tgach beriladi.

Immunitet tizimi: - kamdan-kam hollarda - anafilaktsiyaga qadar tez-tez yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, ba'zan og'ir. Markaziy asab tizimi: - bosh og'rig'i, konvulsiyalar, harakatning buzilishi (shu jumladan ekstrapiramidal reaktsiyalar, masalan okulogiya inqirozi, distonik reaktsiyalar va doimiy klinik oqibatlarsiz diskineziya). Ko'rish organlari: - vaqtinchalik ko'rishni buzilishi, vaqtinchalik ko'rlik. Yurak-qon tomir tizimi: aritmiya, yurak mintaqasidagi og'riq (ST segment depressiyasi bilan yoki bo'lmasdan), bradikardiya, arterial gipotenziya, qizib ketish. Oshqozon-ichak trakti va jigar: - hiqichoq, quruq og'iz, ich qotishi yoki diareya; - ba'zida - aminotransferaza faolligining vaqtincha ko'payishi, jigar etishmovchiligi. Allergik reaktsiyalar: - ürtiker, bronxospazm, laringospazm, angioedema.

Preparat tarkibiy qismlariga yoki har qanday 5HTZ retseptorlari antagonistlariga yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik, laktatsiya davri.

Birgalikda ishlatilganda ehtiyot bo'lish zarur: - ferment induktorlari bilan (barbituratlar, karbamazepin, karizoprodol, glutetimid, griseofulvin, dinitrogen oksidi, papaverin, fenilbutazon, fenitoin (ehtimol boshqa hidantoinlar), primidon, rifampitsin, tolbutamid); - ferment inhibitörleri (allopurinol, makrolid antibiotiklar, antidepressantlar (MAO inhibitörleri), xloramfenikol, simetidin, estrogen, diltiazem, disulfiram, valproik kislota, natriy divalproat, eritromisin, flukonidazolon, izoxoniaston, propokastin, izokolin, izokolin, izophodinastin, izokolin, oksid, amino-aminolin, propoksin, monokropin, iskhoniaston, izophoniaston, ishoniastin, propoksin, iskhoniaston, izophoniaston, izophoniaston, izophoniaston, izophoniaston, izoxinaston, izotropin, oksid, aminogetamin, oksidamin, oksidin va gormon) ). Ondansetron P450 sitoxrom fermentlar tizimi tomonidan metabollanadi. shu sababli, ushbu ferment tizimining induktorlari yoki inhibitorlari ondansetronning klirensini va yarim umrini o'zgartiradi. Ondansetron alkogol, temazepam, furosemid, tramadol va propofol bilan reaksiyaga kirishmaydi.

Oldindan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bilan kechadigan 5HT3 retseptorlari antagonistlari bilan ilgari davolangan bemorlarda, ondansetron tarkibidan yo'g'on ichak orqali o'tish vaqtini ko'paytirganda, ondansetron subakut ichak tutilishi belgilari bo'lgan bemorlarda qo'llanilganda, doimiy kuzatuv zarur. Ko'rsatmalar Saratonga qarshi kimyoviy terapiya yoki radiatsiya terapiyasi paytida ko'ngil aynish va gijjalar oldini olish; operatsiyadan keyingi davrda ko'ngil aynish va gijjalar oldini olish va davolash.

- Serene Healthcare Pvt. Ltd, Hindiston tomonidan ishlab chiqarilgan: Corona Remedies Pvt. Ltd