- A04AA01

Серотонин 5ҲТ3 рецепторлари селектив антагонисти. Унинг механизми ниҳоят ўрнатилмаган кучли антиеметик тасирга эга. Кимётерапия ва рентгенологик тасир қилиш учун ишлатиладиган препаратлар ингичка ичакда серотонин тарқалишини келтириб чиқариши ва шу билан серотонин 5ҲТ3 рецепторлари фаоллашиши ва вагус асабининг афферент учларини стимуляцияси орқали гаг рефлексини қўзғатиши мумкин. Онтик ушбу рефлекснинг қўзғатувчиларини блоклайди. Вагус асабининг афферент учларини фаоллашиши, ўз навбатида, ИВ қоринчанинг пастки қисмида жойлашган постремум зонасида серотониннинг ажралишини келтириб чиқариши ва шунинг учун марказий механизм орқали гаг рефлексини қўзғатиши мумкин. Ситотоксик кимёвий терапия ва радиотерапия натижасида пайдо бўлган кўнгил айниш ва гижжаларни бостириш кўринади ондансетроннинг серотонин 5ҲТ3 марказий ва периферик асаб тизимининг нейронлари рецепторларига антагонистик тасири туфайли амалга оширилади. Ситостатик терапия пайтида ёки операциядан кейин кўнгил айниши ва қайт қилишни даволашда ва олдини олишда ондансетрон тасирининг механизми бир хил.

Ондансетрон ошқозон-ичак трактида оғиз орқали юборилгандан сўнг тўлиқ сўрилади ва жигар орқали биринчи метаболизмга учрайди. Плазмадаги максимал концентрацияга қабул қилинганидан кейин тахминан 1,5 соат ўтгач эришилади. Бир вақтнинг ўзида озиқ-овқат истемол қилиш билан биоаваилабилитй бироз ошади, антацидларни қабул қилишда ўзгармайди. Ондансетроннинг тарқалиши оғиз орқали, мушак ичига ва томир ичига юборилганда бир хил бўлади; ярим умр тахминан 3 соатни ташкил этади, кекса беморларда у 5 соатга, оғир жигар этишмовчилиги билан эса 15-20 соатга этиши мумкин. Мувозанат концентрациясига этганида тарқатиш ҳажми тахминан 140 литрни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан алоқа - 70-76%. Тизимли қон айланишидан, асосан, бир нечта фермент тизимлари иштирокида ўтадиган жигарда метаболизм натижасида чиқариб ташланади. 8 мг дан юқори дозаларда унинг қондаги таркиби номутаносиб равишда кўпаяди, чунки юқори дозалар оғиз орқали юборилганда, жигар орқали “биринчи ўтиш” пайтида унинг метаболизми пасайиши мумкин. Амалга оширилган дозанинг 5% дан ками сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ондансетроннинг фармакокинетик параметрлари такрорий қўлланилганда ўзгармайди. Буйрак этишмовчилиги ўртача бўлган беморларда (креатинин клиренси 15-60 мл / мин), тизимли клиренс ҳам, ондансетроннинг тарқалиш ҳажми ҳам камаяди, бу унинг ярим умрини кичик ва клиник жиҳатдан аҳамияциз кўпайишига олиб келади (5,4 соатгача) ). Сурункали гемодиализда буйрак этишмовчилиги оғир бўлган беморларда ондансетроннинг фармакокинетикаси деярли ўзгармади. Жигар функцияси жиддий бузилган беморларда ондансетроннинг тизимли клиренси кескин камаяди, натижада унинг ярим умри кўпаяди (15-32 соатгача) ва оғиз орқали қабул қилингандан кейин биоаваилабилитй 100% га камаяди тизимдаги метаболизм.

Саратонга қарши кимёвий терапия ёки радиация терапияси пайтида кўнгил айниш ва гижжалар олдини олиш; операциядан кейинги даврда кўнгил айниш ва гижжалар олдини олиш ва даволаш.

6 ойдан 17 ёшгача бўлган болалар: Тана вазни 8-15 кг: кунига 3 марта 2 мг; Тана вазни 15-30 кг гача: кунига 3 марта 4 мг; Тана вазни 30 кг дан ортиқ: кунига 3 марта 8 мг; Биринчи доз эметоген кимёвий даволаш бошланишидан 30 дақиқа олдин, кейинги доз эса биринчи дозадан 4 ва 8 соат ўтгач берилади.

Иммунитет тизими: - камдан-кам ҳолларда - анафилакцияга қадар тез-тез юқори сезувчанлик реакциялари, базан оғир. Марказий асаб тизими: - бош оғриғи, конвулсиялар, ҳаракатнинг бузилиши (шу жумладан экстрапирамидал реакциялар, масалан окулогия инқирози, дистоник реакциялар ва доимий клиник оқибатларсиз дискинезия). Кўриш органлари: - вақтинчалик кўришни бузилиши, вақтинчалик кўрлик. Юрак-қон томир тизими: аритмия, юрак минтақасидаги оғриқ (СТ сегмент депрессияси билан ёки бўлмасдан), брадикардия, артериал гипотензия, қизиб кетиш. Ошқозон-ичак тракти ва жигар: - ҳиқичоқ, қуруқ оғиз, ич қотиши ёки диарея; - базида - аминотрансфераза фаоллигининг вақтинча кўпайиши, жигар этишмовчилиги. Аллергик реакциялар: - üртикер, бронхоспазм, ларингоспазм, ангиоэдема.

Препарат таркибий қисмларига ёки ҳар қандай 5ҲТЗ рецепторлари антагонистларига юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик, лактация даври.

Биргаликда ишлатилганда эҳтиёт бўлиш зарур: - фермент индукторлари билан (барбитуратлар, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, грисеофулвин, динитроген оксиди, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (эҳтимол бошқа ҳидантоинлар), примидон, рифампицин, толбутамид); - фермент инҳибитöрлери (аллопуринол, макролид антибиотиклар, антидепрессантлар (МАО инҳибитöрлери), хлорамфеникол, симетидин, эстроген, дилтиазем, дисулфирам, валпроик кислота, натрий дивалпроат, эритромисин, флуконидазолон, изохониастон, пропокастин, изоколин, изоколин, изопҳодинастин, изоколин, оксид, амино-аминолин, пропоксин, монокропин, искҳониастон, изопҳониастон, ишониастин, пропоксин, искҳониастон, изопҳониастон, изопҳониастон, изопҳониастон, изопҳониастон, изохинастон, изотропин, оксид, аминогетамин, оксидамин, оксидин ва гормон) ). Ондансетрон П450 ситохром ферментлар тизими томонидан метаболланади. шу сабабли, ушбу фермент тизимининг индукторлари ёки инҳибиторлари ондансетроннинг клиренсини ва ярим умрини ўзгартиради. Ондансетрон алкогол, темазепам, фуросемид, трамадол ва пропофол билан реакцияга киришмайди.

Олдиндан юқори сезувчанлик реакциялари билан кечадиган 5ҲТ3 рецепторлари антагонистлари билан илгари даволанган беморларда, ондансетрон таркибидан йўғон ичак орқали ўтиш вақтини кўпайтирганда, ондансетрон субакут ичак тутилиши белгилари бўлган беморларда қўлланилганда, доимий кузатув зарур. Кўрсатмалар Саратонга қарши кимёвий терапия ёки радиация терапияси пайтида кўнгил айниш ва гижжалар олдини олиш; операциядан кейинги даврда кўнгил айниш ва гижжалар олдини олиш ва даволаш.

- Серене Ҳеалтҳcаре Пвт. Лтд, Ҳиндистон томонидан ишлаб чиқарилган: Cорона Ремедиес Пвт. Лтд