qusishga qarshi vosita

A04AA01

Ondansetron ichga qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llaridan to‘liq so‘riladi va jigar orqali “birinchi marta o‘tish” metabolizmiga uchraydi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilingandan so‘ng taxminan 1,5 soatdan keyin erishiladi. Biokiraolishligi ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganida biroz oshadi, antatsidlar bilan qabul qilinganida o‘zgarmaydi. Ondansetron peroral qabul qilinganida, mushak ichiga va vena ichiga yuborilganida uning taqsimlanishi bir xil; yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi, keksa bemorlarda 5 soatga yetishi mumkin, yaqqol jigar yetishmovchiligida esa – 15-20 soatga yetishi mumkin. Muvozanat kontsentratsiyasiga erishilganida taqsimlanish hajmi – taxminan 140 l tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 70-76% ni tashkil etadi. U tizimli qon oqimidan asosan jigarda bir qancha fermentlar tizimi ishtirokida kechadigan metabolizmi natijasida chiqariladi. 8 mg dan ortiq dozalarda qabul qilinganida uning qondagi miqdori noproportsional ravishda oshadi, chunki ichga yuqori dozalarda buyurilganida jigar orqali “birinchi marta o‘tishi”da uning metabolizmi kamayishi mumkin. Yuborilgan dozaning 5% dan kamroq qismi siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Ondansetronning farmakokinetik ko‘rsatkichlari takroran qabul qilinganida o‘zgarmaydi. O‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 15-60 ml) bo‘lgan patsiyentlarda ondansetronning ham tizimli klirensi, ham taqsimlanish hajmi pasaygan bo‘ladi, buning natijasi bo‘lib uning yarim chiqarilish davrini biroz va klinik jihatdan ahamiyatsiz (5,4 soatgacha) uzayishi hisoblanadi. Buyrak funktsiyasini og‘ir darajadagi buzilishi bo‘lgan surunkali gemodializdagi patsiyentlarda ondansetronning farmakokinetikasi deyarli o‘zgarmagan. Jigar funktsiyasini og‘ir darajadagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda ondansetronning tizimli klirensi keskin pasayadi, natijada uning yarim chiqarilish davri (15-32 soatgacha) uzayadi, biokiraolishligi esa peroral qabul qilinganida tizim oldi metabolizmini pasayishi oqibatida 100% ga yetadi.

Emetogen ximioterapiyani qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish; Nur terapiyasi bilan bog‘liq bo‘lgan ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish; Operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va/yoki qusishni oldini olish; Ondansetronni tomchilab yuborish tavsiya etilmaydigan bemorlarga qo‘llanadi.

Preparat og‘iz bo‘shlig‘ida bir necha sekund davomida eriydi. Shuning uchun u yutishda muammolari bo‘lgan va ondansetronni vena ichiga yuborish mumkin bo‘lmagan patsiyentlarga tavsiya etiladi. O‘rtacha emetogen ximioterapiya va nur terapiyasi Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga dastlab o‘smaga qarshi davolash boshlanishidan 1-2 soat oldin 8 mg buyuriladi, keyinchalik 8-12 soatdan keyin yana 8 mg qabul qilinadi. Kechki yoki davomli ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish uchun birinchi 24 soatdan keyin preparatni 8 mg dan har 12 soatda qabul qilishni davom ettirish kerak. Abdominal sohasi qisman yuqori dozali nurlanish o‘tkazilganida preparat 8 mg dan har 8 soatda buyuriladi. Preparat butun ximioterapiya va nur terapiyasi davomida, shuningdek tugaganidan so‘ng yana 1-2 kun (zarurat bo‘lganida 3-5 kun) davomida qabul qilinadi. Yuqori emetogen ximioterapiya Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga ximioterapiya boshlanishidan 1-2 soat oldin 24 mg ondansetron (deksametazon fosfati bilan bir vaqtda) buyuriladi. Kechki qusishni oldini olish uchun keyingi kunlar 8 mg dan sutkada 2 marta butun ximioterapiya kursi davomida, shuningdek u tugaganidan so‘ng yana 5 kun davomida qabul qilinadi. 4-12 yoshdagi bolalarda ximioterapiya o‘tkazilganida ichga quyidagicha: dastlab 4°mg dan sutkada 3 marta (davolash kursi boshlanishidan 30 minut avval, so‘ngra 4 va 8 soatdan keyin) buyuriladi. Kechki qusishni oldini olish uchun 4 mg dan har 8 soatda 1-2 kun davomida, so‘ngra 4 mg dan sutkada 2 marta butun kurs davomida, shuningdek u tugaganidan so‘ng yana 5 kun davomida buyuriladi. Operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusish Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 16 mg dan anesteziyadan 1 soat oldin buyuriladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurilmaydi. Ondansetronning maksimal sutkalik dozasi 32 mg ni tashkil etadi, jigar funktsiyasini o‘rtacha va og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun – 8 mg ni tashkil etadi.

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda – zudlik bilan kechuvchi, ba’zida og‘ir, hatto anafilaksiyagacha kechuvchi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, tirishishlar, harakatlarni buzilishi (shu jumladan, okulogir krizis, distonik reaktsiyalar va turg‘un klinik oqibatlarsiz kechuvchi diskineziya kabi ekstrapiramidal reaktsiyalar). Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rishni o‘tkinchi buzilishlari, o‘tkinchi ko‘rlik. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, yurak sohasida og‘riq (ST segmentini susayishi bilan yoki usiz kechuvchi), bradikardiya, arterial gipotenziya, yuzni qizib ketishi. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: xiqichoq tutish, og‘izni qurishi, qabziyat yoki diareya, ba’zida – aminotransferazalarning faolligini tranzitor oshishi, jigar yetishmovchiligi. Allergik reaktsiyalar: eshakemi, bronxospazm, laringospazm, angionevrotik shish bo‘lishi mumkin.

Preparatning komponentlariga yoki har qanday 5NT3-retseptorlarining antagonistlariga yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Birga qo‘llanganida ehtiyotkorlik talab etiladi: fermentlarning induktorlari (barbituratlar, karbamazepin, karizoprodol, glyutetimid, grizeofulvin, dinitrogen oksidi, papaverin, fenilbutazon, fenitoin (ehtimol boshqa gidantoinlar ham), primidon, rifampitsin, tolbutamid) bilan;fermentlarning ingibitorlari (allopurinol, makrolid antibiotiklar, antidepressantlar (MAO ingibitorlari), xloramfenikol, tsimetidin, tarkibida estrogen saqlovchi homilaga qarshi vositalar, diltiazem, disulfiram, valproat kislotasi, divalproat natriy, eritromitsin, flukonazol, ftorxinolonlar, izoniazid, ketokonazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, xinidin, xinin, verapamil) bilan ehtiyotkorlik talab etiladi. Ondansetron tsitoxrom R450 fermentlar tizimi tomonidan metabolizmga uchraydi, shuning uchun ushbu fermentlar tizimining induktorlari va ingibitorlari ondansetronning klirensini va yarim chiqarilish davrini o‘zgartiradilar. Ondansetron alkogol, temazepam, furosemid, tramadol va propofol bilan reaktsiyaga kirishmaydi.

Ilgari 5NT3-retseptorlarining boshqa selektiv antagonistlari bilan davolangan vaqtda, yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari kuzatilgan patsiyentlarda, ondansetron qo‘llanganidan ham yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari kuzatilishi mumkin. Garchi ondansetron yo‘g‘on ichakdagini yo‘g‘on ichak bo‘ylab o‘tish vaqtini uzaytirsa-da, ondansetronning o‘tkir  ichak tutilishi bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llanganida, ularni muntazam ravishda kuzatish kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlarda operatsiyadan keyingi davrda ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish va davolash uchun ondansetronni qo‘llash tajribasi cheklangan. 65 yoshdan oshgan, ximioterapiya olayotgan patsiyentlar ondansetronni yaxshi o‘zlashtiradilar; preparatning dozasi, qabul qilishlar soni yoki yuborish usuli bo‘yicha maxsus o‘zgartirishlar talab etilmaydi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.

Simptomlari: nojo‘ya ta’sirlari kuchayishi mumkin. Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha

10 dispersiyalanuvchi tabletka blisterda; bir blister tibbiyotda qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.