қусишга қарши восита

A04AA01

Ондансетрон ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади ва жигар орқали “биринчи марта ўтиш” метаболизмига учрайди. Плазмада максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг тахминан 1,5 соатдан кейин эришилади. Биокираолишлиги овқат билан бир вақтда қабул қилинганида бироз ошади, антацидлар билан қабул қилинганида ўзгармайди. Ондансетрон перорал қабул қилинганида, мушак ичига ва вена ичига юборилганида унинг тақсимланиши бир хил; ярим чиқарилиш даври тахминан 3 соатни ташкил этади, кекса беморларда 5 соатга етиши мумкин, яққол жигар етишмовчилигида эса – 15-20 соатга етиши мумкин. Мувозанат концентрациясига эришилганида тақсимланиш ҳажми – тахминан 140 л ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 70-76% ни ташкил этади. У тизимли қон оқимидан асосан жигарда бир қанча ферментлар тизими иштирокида кечадиган метаболизми натижасида чиқарилади. 8 мг дан ортиқ дозаларда қабул қилинганида унинг қондаги миқдори нопропорционал равишда ошади, чунки ичга юқори дозаларда буюрилганида жигар орқали “биринчи марта ўтиши”да унинг метаболизми камайиши мумкин. Юборилган дозанинг 5% дан камроқ қисми сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ондансетроннинг фармакокинетик кўрсаткичлари такроран қабул қилинганида ўзгармайди. Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 15-60 мл) бўлган пациентларда ондансетроннинг ҳам тизимли клиренси, ҳам тақсимланиш ҳажми пасайган бўлади, бунинг натижаси бўлиб унинг ярим чиқарилиш даврини бироз ва клиник жиҳатдан аҳамияциз (5,4 соатгача) узайиши ҳисобланади. Буйрак функциясини оғир даражадаги бузилиши бўлган сурункали гемодиализдаги пациентларда ондансетроннинг фармакокинетикаси деярли ўзгармаган. Жигар функциясини оғир даражадаги бузилиши бўлган пациентларда ондансетроннинг тизимли клиренси кескин пасаяди, натижада унинг ярим чиқарилиш даври (15-32 соатгача) узаяди, биокираолишлиги эса перорал қабул қилинганида тизим олди метаболизмини пасайиши оқибатида 100% га етади.

Eметоген химиотерапияни қўллаш билан боғлиқ бўлган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш; Нур терапияси билан боғлиқ бўлган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш; Операциядан кейинги кўнгил айниши ва/ёки қусишни олдини олиш; Ондансетронни томчилаб юбориш тавсия этилмайдиган беморларга қўлланади.

Препарат оғиз бўшлиғида бир неча секунд давомида эрийди. Шунинг учун у ютишда муаммолари бўлган ва ондансетронни вена ичига юбориш мумкин бўлмаган пациентларга тавсия этилади. Ўртача эметоген химиотерапия ва нур терапияси Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга дастлаб ўсмага қарши даволаш бошланишидан 1-2 соат олдин 8 мг буюрилади, кейинчалик 8-12 соатдан кейин яна 8 мг қабул қилинади. Кечки ёки давомли кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш учун биринчи 24 соатдан кейин препаратни 8 мг дан ҳар 12 соатда қабул қилишни давом эттириш керак. Абдоминал соҳаси қисман юқори дозали нурланиш ўтказилганида препарат 8 мг дан ҳар 8 соатда буюрилади. Препарат бутун химиотерапия ва нур терапияси давомида, шунингдек тугаганидан сўнг яна 1-2 кун (зарурат бўлганида 3-5 кун) давомида қабул қилинади. Юқори эметоген химиотерапия Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга химиотерапия бошланишидан 1-2 соат олдин 24 мг ондансетрон (дексаметазон фосфати билан бир вақтда) буюрилади. Кечки қусишни олдини олиш учун кейинги кунлар 8 мг дан суткада 2 марта бутун химиотерапия курси давомида, шунингдек у тугаганидан сўнг яна 5 кун давомида қабул қилинади. 4-12 ёшдаги болаларда химиотерапия ўтказилганида ичга қуйидагича: дастлаб 4°мг дан суткада 3 марта (даволаш курси бошланишидан 30 минут аввал, сўнгра 4 ва 8 соатдан кейин) буюрилади. Кечки қусишни олдини олиш учун 4 мг дан ҳар 8 соатда 1-2 кун давомида, сўнгра 4 мг дан суткада 2 марта бутун курс давомида, шунингдек у тугаганидан сўнг яна 5 кун давомида буюрилади. Операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусиш Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 16 мг дан анестезиядан 1 соат олдин буюрилади. 12 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди. Ондансетроннинг максимал суткалик дозаси 32 мг ни ташкил этади, жигар функциясини ўртача ва оғир даражадаги бузилишлари бўлган пациентлар учун – 8 мг ни ташкил этади.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – зудлик билан кечувчи, баъзида оғир, ҳатто анафилакциягача кечувчи ўта юқори сезувчанлик реакциялари. Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, тиришишлар, ҳаракатларни бузилиши (шу жумладан, окулогир кризис, дистоник реакциялар ва турғун клиник оқибатларсиз кечувчи дискинезия каби экстрапирамидал реакциялар). Кўриш аъзолари томонидан: кўришни ўткинчи бузилишлари, ўткинчи кўрлик. Юрак-қон томир тизими томонидан: аритмия, юрак соҳасида оғриқ (СТ сегментини сусайиши билан ёки усиз кечувчи), брадикардия, артериал гипотензия, юзни қизиб кетиши. Меъда-ичак йўллари томонидан: хиқичоқ тутиш, оғизни қуриши, қабзият ёки диарея, баъзида – аминотрансферазаларнинг фаоллигини транзитор ошиши, жигар етишмовчилиги. Аллергик реакциялар: эшакеми, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротик шиш бўлиши мумкин.

Препаратнинг компонентларига ёки ҳар қандай 5НТ3-рецепторларининг антагонистларига юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Бирга қўлланганида эҳтиёткорлик талаб этилади: ферментларнинг индукторлари (барбитуратлар, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофулвин, динитроген оксиди, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (эҳтимол бошқа гидантоинлар ҳам), примидон, рифампицин, толбутамид) билан;ферментларнинг ингибиторлари (аллопуринол, макролид антибиотиклар, антидепрессантлар (МАО ингибиторлари), хлорамфеникол, циметидин, таркибида эстроген сақловчи ҳомилага қарши воситалар, дилтиазем, дисулфирам, валпроат кислотаси, дивалпроат натрий, эритромицин, флуконазол, фторхинолонлар, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил) билан эҳтиёткорлик талаб этилади. Ондансетрон цитохром Р450 ферментлар тизими томонидан метаболизмга учрайди, шунинг учун ушбу ферментлар тизимининг индукторлари ва ингибиторлари ондансетроннинг клиренсини ва ярим чиқарилиш даврини ўзгартирадилар. Ондансетрон алкогол, темазепам, фуросемид, трамадол ва пропофол билан реакцияга киришмайди.

Илгари 5НТ3-рецепторларининг бошқа селектив антагонистлари билан даволанган вақтда, юқори сезувчанлик реакциялари кузатилган пациентларда, ондансетрон қўлланганидан ҳам юқори сезувчанлик реакциялари кузатилиши мумкин. Гарчи ондансетрон йўғон ичакдагини йўғон ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтирсада, ондансетроннинг ўткир  ичак тутилиши бўлган пациентларга қўлланганида, уларни мунтазам равишда кузатиш керак. Кекса ёшдаги пациентларда операциядан кейинги даврда кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш учун ондансетронни қўллаш тажрибаси чекланган. 65 ёшдан ошган, химиотерапия олаётган пациентлар ондансетронни яхши ўзлаштирадилар; препаратнинг дозаси, қабул қилишлар сони ёки юбориш усули бўйича махсус ўзгартиришлар талаб этилмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Симптомлари: ножўя таъсирлари кучайиши мумкин. Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади.

Рецепт бўйича

10 дисперсияланувчи таблетка блистерда; бир блистер тиббиётда қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.