sariq rangli, dumaloq, ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida bo‘luvchi chizig‘i bo‘lgan va boshqa tomoni tekis yuzali tabletkalar.

antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlarining antagonisti gidroxlortiazid bilan majmuada).

S09DA08

So‘rilishi Olmesartan medoksomil – olddori bo‘lib, me’da-ichak yo‘llari orqali o‘tishda olmesartangacha tez va to‘liq metabolizmga uchraydi. Olmesartanning farmakokinetik ma’lumotlari birinchi tartib taqsimlanish bilan ikki bosqichli modelda ta’riflanadi. Ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 1-3 soat o‘tgach aniqlanadi, yarim chiqarilish davri taxminan 13 soat, 20 mg doza ichga bir marta qabul qilinganida qon plazmasidagi kontsentratsiyasini vaqtga to‘g‘ri chiziqli bog‘liqligi aniqlanadi. Qabul qilinayotgan doza 80 mg gacha oshirilganida qon plazmasidagi olmesartanning maksimal kontsentratsiyasi deyarli bir tekis oshadi. Terapevtik chegara (40 dan 80 mg gacha) qiymatlaridan yuqori dozada bir marta va ko‘p marta qabul qilinganidan keyin, olmesartanning biokiraolishi proportsional o‘zgarmaydi. Tabletkalar qabul qilinganida maksimal biokiraolishi taxminan 26%. Ovqat qabul qilish olmesartanning biokiraolishini 10% gacha pasaytirib, biokiraolishligiga deyarli ta’sir qilmaydi. Olmesartanning statsionar kontsentratsiyasiga 3-5 kunda erishiladi. Har kuni bir marta qabul qilinganida qon plazmasida kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Taqsimlanish hajmi past, taxminan 17 l ni tashkil qiladi, bu to‘qimalarda cheklangan ekstravaskulyar taqsimlanishi bilan bog‘liq. Olmesartan qon plazmasi oqsillari bilan deyarli to‘liq (99%) bog‘lanadi va eritrotsitlarga kirmaydi. Buyrak va jigar yetishmovchiligi, yosh va tana vaznining kamligi kreatinin klirensini oshishini va olmesartanning biokiraolishligi ko‘rsatkichini oshishini chaqiradi. Gidroxlorotiazid tez va deyarli to‘liq (80%) so‘riladi. 60-80% ga qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Diuretik samarasi 2 soatdan keyin yuz beradi, 4 soat o‘tgach maksimumga yetadi va 12 soat davom etadi. Yarim chiqarilish davri 5,6 dan 14,8 soatgachani tashkil qiladi. Oshgan arterial bosimni pasayishiga yordam beradi. Bundan tashqari, qandsiz diabeti bo‘lgan bemorlarda poliuriyani kamaytiradi (ta’sir mexanizmi oxirigacha aniqlanmagan). Qator xollarda glaukomada ko‘z ichki bosimini pasaytiradi. Metabolizmi va chiqarilishi Olmesartan medoksomil. Me’da-ichak yo‘llaridan so‘rilishi vaqtida olmesartan medoksomilni olmesartanga tez va to‘liq metabolizmi bilan nomoyon bo‘ladi, keyinchalik olmesartan amalda metabolizmga uchramaydi. Umumiy plazma klirensi odatda soatiga 1,3 l ni tashkil qiladi (variatsiya koeffitsiyenti – 19%) va nisbatan past hisoblanadi, buyrak klirensi taxminan soatiga 0,6 l. Qabul qilingan dozaning taxminan 35-50% buyraklar orqali, taxminan 60% safro bilan chiqariladi. Olmesartanning jigar ichki tsirkulyatsiyasi minimal. Olmesartanning katta qismi jigar orqali chiqarilishi tufayli, uni o‘t chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash man qilingan. Ko‘p marta qabul qilinganida olmesartanning yarim chiqarilish davri 10-15 soatni tashkil qiladi. Gidroxlorotiazid juda kam darajada metabolizmga uchraydi. Uning juda oz miqdorda aniqlangan yakka metaboliti 2-amino-4-xloro-M-benzendisulfonamid hisoblanadi. Gidroxlorotiazid jagarda metabolizmga uchramaydi, lekin buyraklar orqali tez chiqariladi (24 soatda 61%). Ichga qabul qilinganidan keyin qabul qilingan dozaning 60-80% me’da-ichak yo‘llaridan so‘riladi. Plazmada maksimal kontsentratsiyaga (Smax) erishi vaqti 1,5-3 soatni tashkil qiladi. Gidroxlorotiazid eritrotsitlarda to‘planadi. Plazma oqsillari bilan 40-70% ga bog‘lanadi. Taqsimlanish xajmi (Vd) chiqarilishining terminal fazasida 3-6 l/kg ni tashkil qiladi (bu 70 kg tana vaznida 210-420 l ga ekvivalent). Gidroxlorotiazidni plazmadan chiqarilishi ikki fazali xarakterga ega: yarim chiqarilish davri (T1/2) boshlang‘ich fazada 2 soatni, terminal fazada – taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda chiqarilishi deyarli faqat buyrak orqali amalga oshiriladi. Ichga qabul qilingan dozaning 50-75% o‘zgarmagan xolda siydik bilan chiqariladi. Klirensi keksa yoshli patsiyentlarda va buyraklar faoliyatini buzilishlarida gidroxlorotiazidning ahamiyatli pasayadi, bu qon plazmasida uning kontsentratsiyasini ahamiyatli oshishiga olib keladi. Keksa bemorlarda aniqlanadigan klirensni pasayishi, ehtimol, buyrak faoliyatini yomonlashishi bilan bog‘liqdir. Jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda gidroxlorotiazidning farmakokinetikasini o‘zgarishlari aniqlanmagan. Olmesartan medoksomil bilan bir vaqtda qo‘llanganida gidroxlorotiazidning tizimli biokiraolishligi taxminan 20% ga pasayadi, lekin bu klinik ahamiyatga ega emas. Gidroxlorotiazidni bir vaqtda qabul qilish olmesartanning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Olmesartan medoksomil va gidroxlorotiazid bilan majmuaviy davolashni qo‘llash, yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi gipertenziyasi bo‘lgan shaxslarda buzilgan buyrak faoliyatini yomonlashtirmay, siydik kislotasining kontsentratsiyasi qiymatlarini, jigar fermentlarining darajasini yoki noxush reaktsiyalar tufayli davolashni bekor qilishlar sonini oshirmay, sutkalik arterial bosim va davolashga javobni dozaga bog‘liq yaxshilaydi. Majmuaviy preparat qo‘llanganida maksimal terapevtik samara 4 hafta qabul qilingandan keyin, axamiyatli samarasi esa – 1 haftadan keyin aniqlanadi.

Essentsial gipertenziya (olmesartan medoksomil bilan monoterapiyaning samarasizligida).

Ichga, tabletka chaynamasdan, kuniga bir marta ovqat qabul qilishdan qatiy nazar qabul qilinadi. Preparatni tavsiya qilingan dozasi – 1 tabletka (20 mg + 12,5 mg)dan sutkada bir marta. Preparatni ikki hafta qabul qilingandan keyin arterial bosim yetarlicha pasaymagan patsiyentlar uchun, kuniga 12,5 mg gidroxlorotiazid yoki boshqa gipotenziv preparatlar bilan qo‘shimcha davolash qo‘llanishi mumkin. Keksa yoshli (65 yoshdan katta) patsiyentlar uchun dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Nojo‘ya samaralarini paydo bo‘lish tez-tezligini baxolash uchun quyidagi mezonlar ishlatiladi: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100 <1/10); ba’zida (>1/1000 >1/100); kam (>1/10000 <1/1000); juda kam (<1/10000 alohida xabarlarni xam qo‘shib) Moddalar almashinuvini buzilishlari: ba’zida – giperurikemiya, gipertriglitseridemiya. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – bosh aylanishi, ba’zida – sinkope. Yurak-tomir tizimi tomonidan buzilishlar: ba’zida – taxikardiya, arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya. Teri qoplamalari tomonidan buzilishlar: ba’zida – teri toshmasi, ekzema. Umumiy xarakterga ega buzilishlar: tez-tez – kuchli toliqish, ba’zida – umumiy holsizlik. Laboratoriya tekshirishlarining ko‘rsatgichlari: ba’zida – qonda kaliy darajasini pasayishi, qonda kaliy, kaltsiy, mochevina, lipidlar darajasini oshishi. Qonda siydik kislotasi, mochevina azoti va kreatinin darajasini ahamiyatsiz oshishi, shuningdek gemoglobin va gematokrit ko‘rsatgichlarini ahamiyatsiz pasayishi. Faol moddalar alohida qo‘llanganida quyidagi nojo‘ya samaralar aniqlangan Olmesartan medoksomil: O‘ta kam: belda og‘riqlar, bronxit, faringit, sinusit, rinit, kreatinfosfokinaza darajasini oshishi, gematuriya, gipertriglitseridemiya, giperglikemiya, diareya, bosh og‘rig‘i, grippsimon sindrom. Gidroxlorotiazid: Elektrolitlar balansini buzilishi, shu jumladan giponatriyemiya (charchoqlik, ta’sirchanlik, mushaklarni tirishishi, ongni chalkashishi), gipoxloremik alkaloz, gipokaliyemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, aritmiya, mushaklarda spazi yoki og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, kuchsizlik), agranulotsitoz, trombotsitopeniya, allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, eshakemi), jigar faoliyatini buzilishi, xoletsistit, pankreatit, podagrani zo‘rayishi, giperurikemiya, anoreksiya, potentsiyani pasayishi, diareya, ortostatik gipotenziya, fotosezuvchanlik, gastralgiya, giperxolesterinemiya, giperglikemiya.

– Preparatga yoki tayyor dori shaklining tarkibiga kiruvchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik. – Xolestaz va o‘t chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasi. – Surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam). – Buyrak ko‘chirib o‘tkazilganidan keyingi holat (klinik qo‘llashning tajribasi yo‘q). – Homiladorlik vaqti va emizish davri. – 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar. – Podagra. – Qandli diabet (og‘ir shakli). – Gipokaliyemiya, giperkaliyemiya, giponatriyemiya. Laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi.

Olmesartan+Gidroxlorotiazid majmuaviy preparatini quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi: Qon plazmasida litiy ionlarining kontsentratsiyasini oshishi va toksikligini kuchayishi mumkinligi tufayli, litiy tuzlari yoki uning ionlarini saqlovchi preparatlarni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Olmesar N preparatini quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilishni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak: Preparat Baklofen bilan birga qo‘llanganida gipotenziv ta’siri  kuchayishi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan birga qabul qilish – gipotenziv samarasini pasayishi mumkin; buyrak patologiyasi bo‘lgan bemorlarda buyrak faoliyatini hatto o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishigacha yomonlashishi mumkin. Amifostin – gipotenziv ta’siri kuchayishi mumkin. Boshqa gipotenziv preparatlar – gipotenziv ta’siri kuchayishi mumkin. Alkogol, barbituratlar, narkotik vositalar, antidepressantlar – ortostatik gipotenziya paydo bo‘lishi yoki kuchayishi mumkin. Olmesan N majmuaviy preparatining tarkibiga kiruvchi faol moddalarni qo‘llashdagi ehtiyotkorlik choralari. Olmesartan medoksomil Qon plazmasida kaliyning darajasini oshiruvchi preparatlar (kaliy tejovchi diuretiklar, geparin, AAF ingibitorlari) bilan qo‘llash tavsiya qilinmaydi – giperkaliyemiya rivojlanishi mumkin. Magniy va alyuminiy gidroksidlarini saqlovchi  so‘rilmaydigan antatsidlar bir vaqtda qabul qilinganida, olmesartan medoksomilning biokiraolishligini ahamiyatsiz pasayishi aniqlangan. Olmesartan medoksomilni varfarin, digoksin yoki pravastatin bilan qo‘llash sog‘lom ko‘ngilliklarda farmakokinetik ko‘rsatkichlarni o‘zgartirmagan. Gidroxlorotiazid Qonda kaliyning darajasini pasaytiruvchi preparatlar (organizmdan kaliyni chiqaruvchi boshqa diuretiklar, surgi vositalar, glyukokortikosteroidlar, adrenokortikotropin, amfoteritsin, karbenoksolon, G penitsillinning natriyli tuzi, salitsilatlar) bilan – gipokaliyemiya rivojlanishi mumkin. Qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak bo‘lgan majmualar. Kaltsiy tuzlari – qonda kaltsiyning darajasi oshadi. Kolestiramin va kolestipol – gidroxlorotiazidni so‘rilishi kamayishi mumkin. Angishvonagul glikozidlari – aritmiyalarni rivojlanishi bilan birga gipokaliyemiya va gipomagniyemiya paydo bo‘lishi mumkin. Gipokaliyemiyada nojo‘ya samaralarini ehtimoli ko‘proq bo‘lgan preparatlar (Ia va III sinfi antiaritmik preparatlar, antipsixotik vositalar, masalan tioridazin, xlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tsiamemazin, sulpirid, sultoprid, amisulpirid, tiaprid, pimozid, galoperidol, droperidol; boshqa preparatlar, masalan bapridil, tsizaprid, difemanil, sparfloksatsin, terfenadin, vena ichiga yuborish uchun vinkamin) – xatto qorinchalar fibrillyatsiyasigacha bo‘lgan og‘ir yurak aritmiyalari rivojlanishi mumkin. Qutbsizlantiruvchi ta’sirga ega bo‘lmagan miorelaksantlar (tubokurarin) – miorelaksantlarning ta’siri kuchayishi mumkin. Antixolinergik preparatlar (atropin) – tiazid diuretiklarning biokiraolishligi oshadi. Diabetga qarshi preparatlar (insulin va peroral gipoglikemik vositalar) – gidroxlorotiazidni glyukozaga tolerantlikka ta’sir qilishi oqibatida bu preparatlarning dozasini to‘g‘rilash talab qilinishi mumkin. Metformin – gidroxlorotiazidning ta’siri ostida mumkin bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi oqibatida laktat atsidoz rivojlanishi xavfi bor. Beta-adrenoretseptorlaning blokatorlari va diazoksid – tiazidlar ularning giperglikemik ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Simpatomimetiklar (norepinefrin) – simpatomimetiklarning ta’siri susayishi mumkin. Podagrani davolash uchun preparatlar (probenetsid, sulfinpirazon, allopurinol) – gidroxlortiazidning ta’siri ostida qon zardobida siydik kislotasining darajasini oshishi, gidroxlorotiazidning ta’siri ostida allopurinolga o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalar tez-tezligini oshishi oqibatida, bu preparatlarning dozasini to‘g‘rilash talab qilinishi mumkin. Tsitotoksik preparatlar (tsiklofosfamid, metotreksat) – tiazidlar ularning buyrak orqali chiqarilishini kamaytirishi va shu bilan ularning miyelosupressiv samarasini oshirishlari mumkin. Salitsilatlar – ular yuqori dozalarda qo‘llanganida markaziy nerv tizimiga ularning toksik ta’siri oshadi. Metildopa – gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin. Tsiklosporin – giperurikemiya va podagrasimon asoratlarni rivojlanish xavfi oshishi mumkin.

Preparatni qo‘llashdan oldin suvni iste’mol qilishning to‘g‘ri tartibiga rioya qilish kerakligi haqida patsiyentni ogohlantirish kerak, suvni cheklash arterial bosimni keskin pasayishiga va buning oqibatida bosh aylanishi va xushdan ketishga olib kelishi mumkin. Preparatni qo‘llashdan oldin natriy va kaliy ionlarining miqdorini aniqlash, kaliy va magniyning miqdori yuqori bo‘lgan kompensator parhezni buyurish kerak. Simptomatik gipotenziya rivojlanishini oldini olish uchun preparatni qo‘llashdan oldin aylanayotgan qon xajmini va/yoki u bo‘lganida natriy ionlarining tanqisligini yo‘qotish kerak. Buyraklar faoliyatini og‘irligi yengil yoki o‘rtacha darajali buzilishi (kreatinin klirensi – 30-60 ml/min) bo‘lgan bemorlarda preparat qo‘llanganida, dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi, lekin buyrak faoliyatini va qon zardobida kaliy va siydik kislotasining darajalarini muntazam nazoratini o‘tkazish tavsiya etiladi. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llashni shifokorning kuzatuvi ostida katta ehtiyotkorlik bilan olib borish kerak. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda tiazid diuretiklar azotemiya chaqirishi mumkin, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi aniq rivojlanib borganida preparatni buyurish masalasini qayta ko‘rib chiqish kerak. Dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, buyrak kasalliklari, o‘tkir gipotenziya, azotemiya, oliguriya rivojlanishi mumkinligi tufayli, renovaskulyar gipertenziyasi, kam hollarda – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Shuningdek aortal yoki mitral stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan bemorlarda preparat ishlatilganida ham alohida ehtiyotkorlik talab qilinadi. Birlamchi giperaldosteronizmi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash maqsadga muvofiq emas. Tiazid diuretiklar bilan davolash glyukozaga tolerantlikni buzishi va yashirin qandli diabetni kuchayib ketishiga olib kelishi mumkin, qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda esa insulinning yoki peroral diabetga qarshi preparatlarning dozasini to‘g‘rilashni talab qilishi mumkin. Preparat qo‘llanganida qon zardobida kaliy va boshqa elektrolitlar darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparatning tarkibida gidroxlorotiazidni borligi tizimli qizil yugurikni zo‘rayishi yoki faollishishini sababi bo‘lishi mumkin. Preparatning tarkibida gidroxlorotiazidni borligi dopingga ijobiy testni sababi bo‘lishi mumkin. Yurak ishemik kasalligi yoki miya tomirlarining aterosklayerozi bo‘lgan patsiyentlarda arterial bosimni haddan ziyod pasayishi, miokard infarkti yoki ishemik insultni rivojlanishiga olib kelishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash mumkin emas. Laktatsiya davrida qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparatni transport vositalari yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri o‘rganilmagan. Yuqori diqqatni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: Arterial bosimni yaqqol pasayishi, gipokaliyemiya (adinamiya, falaj, qabziyat, aritmiya), uyquchanlik, gipertenziya, taxikardiya, bradikardiya. Davolash: Doza oshirib yuborilganida me’dani yuvish o‘tkaziladi, faollashtirilgan ko‘mir qo‘llanadi, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi (shu jumladan  elektrolitli eritmalarni infuziyasi (masalan, 0,9% li natriy xloridi eritmasi yoki Gemodez N kaliy ionlari yoki aylanayotgan qon hajmining tanqisligini to‘ldirish uchun)). Garchi gidroxlorotiazidning dozasi oshirib yuborilganida gemodializ samarali bo‘lsa ham, dializning samaradorligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 12,5 mg + 20 mg. 7 tabletka blisterda. 4 blister iste’molchi uchun preparatni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil.