sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, kapsulasimon shaklli, har ikkala tomonida riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Tutqanoqqa qarshi preparatlar. Karboksamid hosilalari.

N03AF02

So‘rilishi Okskarbazepin ichga qabul qilinganidan keyin to‘liq so‘riladi va MGH farmakologik faol metabolitni hosil qilgan holda sezilarli darajada metabolizmga uchraydi. Oksapin® preparati sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan och qoringa 600 mg dozada bir marta qabul qilinganidan keyin qon plazmasida MGH ning maksimal kontsentratsiyasi 34 mkmol/l ni, maksimal kontsentratsiyasiga erishish o‘rtacha vaqti taxminan 4,5 soatni  tashkil etgan. Massalar muvozanati tadqiqotlarida plazmada umumiy radiofaollikning faqat 2% okskarbazepinga va taxminan 70% MGH ga; qolgan qismi qon plazmasidan tezda chiqariladigan ikkilamchi metabolitlarga to‘g‘ri kelishi ko‘rsatilgan. Ovqatlanish okskarbazepin so‘rilishi tezligi va darajasiga ta’sir qilmaydi, shu sababli okskarbazepinni ovqatlanish vaqtida yoki alohida qabul qilish mumkin. Taqsimlanishi MGH ning taxminiy taqsimlanish hajmi 49 l ni tashkil etadi. MGH ning taxminan 40% qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Terapevtik diapazonda bog‘lanish darajasi qon zardobida preparat kontsentratsiyasiga bog‘liq bo‘lmaydi. Okskarbazepin va MGH α1-kislotali glikoprotein bilan bog‘lanmaydi. Okskarbazepin va MGH yo‘ldosh orqali o‘tadi. Bir holatda MGH kontsentratsiyalari yangi tug‘ilgan chaqaloq va onaning qon plazmasida bir xil bo‘lgan. Biotransformatsiyasi Okskarbazepin jigarning tsitozol fermentlari tomonidan MGH metabolitiga tezda metabolizmga uchraydi, MGH Oksapin®ning farmakologik natijasi uchun asosiy mas’uliyatni o‘taydi. Keyinchalik MGH glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiya yo‘li orqali metabolizmga uchraydi. Uncha katta bo‘lmagan miqdorlari (dozaning 4%) farmakologik jihatdan nofaol metabolitigacha (10,11-digidroksihosilasi – DGH ga) oksidlanadi. Chiqarilishi Okskarbazepin organizmdan eng avvalo metabolitlar ko‘rinishida, odatda buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning 95% dan ortig‘i siydik bilan, shu bilan birga 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi. Axlat bilan chiqarilishi qabul qilingan dozaning 4% dan kamrog‘ini tashkil etadi. Dozaning taxminan 80% siydik bilan MGH glyukuronidlari (49%) yoki o‘zgarmagan MGH (27%) ko‘rinishida chiqariladi, nofaol DGH miqdori taxminan 3% ni, okskarbazepin kon’yugatlari esa dozaning 13% ni tashkil etadi. Okskarbazepin qon plazmasidan yarim parchalanish davrining aniq qiymatlari 1,3–2,3 soat bo‘lgani holda tezda chiqariladi, bunda qon plazmasida MGH ning yarim parchalanish aniq davri o‘rtacha 9,3±1,8 soatni tashkil etgan. Dozalashning proportsionalligi Patsiyentlarda MGH ni plazmadagi barqaror kontsentratsiyalariga Oksapin® sutkada 2 marta qabul qilinganida 2–3 kun davomida erishiladi. Barqaror holatida MGH farmakokinetikasi proportsional hisoblanadi va sutkada 300–2400 mg dozalar diapazonida dozalar proportsionalligini namoyish etadi.

Oksapin® kattalar va 6 yoshdan katta bolalarda ikkilamchi tarqoq tonik-klonik xurujlar bilan yoki ularsiz partsial tutqanoqlarni davolash uchun monoterapiya yoki qo‘shimcha davolash sifatida qo‘llaniladi.

Monoterapiyada va qo‘shimcha davolashda Oksapin®ni qo‘llash 2 marta qabul qilishga mo‘ljallangan klinik jihatdan samarali dozalaridan boshlanadi. Dozani patsiyentning klinik javobiga bog‘liq holda oshirish mumkin. Tutqanoqqa qarshi boshqa dori vositalarini Oksapin®ga almashtirilganida Oksapin® qo‘llanilishi boshlanishida tutqanoqqa qarshi birga qo‘llaniluvchi dori vositalalari dozasini bosqichma-bosqich pasaytirish zarur. Qo‘shimcha davolaganda patsiyentga tutqanoqqa qarshi dori vositalari bilan umumiy zo‘riqish ortib borganligi tufayli, tutqanoqqa qarshi birga qo‘llaniluvchi preparatlar dozasini pasaytirish talab qilinishi mumkin va/yoki Oksapin® dozasini sekinroq oshirish tavsiya etiladi.

Ko‘pincha uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ko‘zlarda ikkilanish paydo bo‘lishi, ko‘ngil aynishi, qusish va charchoq kabi nojo‘ya reaktsiyalar haqida xabar berilgan bo‘lib, ular 10% dan ortiq patsiyentlarda yuzaga kelgan. Organizmning tizim sinflari bo‘yicha nojo‘ya samaralar profili klinik tadqiqotlar vaqtida kuzatiladigan va Oksapin® bilan bog‘liq noxush reaktsiyalarga asoslanadi. Preparatni tajribada qo‘llash dasturlarida salbiy holatlar haqidagi klinik jihatdan ahamiyatli xabarlar ham individual ravishda va qayd etilgandan keyingi qo‘llash tajribasidan kelib chiqib hisobga olingan.

Preparatning faol moddasi yoki yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Okskarbazepin va uning farmakologik faol metaboliti (monogidroksi-hosilasi, MGH) juda ko‘p sonli preparatlarning, xususan immunodepressantlar (xususan, tsiklosporin, takrolimus), peroral kontratseptivlar va tutqanoqqa qarshi ayrim boshqa dorilarning (xususan, karbamazepinning) metabolizmiga mas’ul bo‘lgan P450 tsitoxromi CYP 3A4 va CYP 3A5 fermentlarining kuchsiz in vitro va in vivo sharoitdagi induktorlari bo‘lib hisoblanadi, bu esa ushbu preparatlarning plazmadagi kontsentratsiyalarini pasayishiga olib keladi (jadvalda tutqanoqqa qarshi boshqa dori vositalariga nisbatan natijalar taqdim etilgan). Okskarbazepin va MGH in vitro sharoitda UDF-glyukuroniltransferazalarning kuchsiz induktorlari bo‘lib hisoblanadi (ushbu sinfda alohida fermentlarga ta’siri noma’lum). Shu sababli okskarbazepin va MGH in vivo sharoitda eng avvalo UDF-glyukuroniltransferaza orqali kon’yugatsiya yordamida chiqariladigan dori vositalarining metabolizmiga ta’sirni sezilarsiz darajada induktsiya qilishi mumkin. Oksapin® bilan davolash boshlanishida yoki doza o‘zgarganida induktsiyaning yangi darajasiga erishish uchun 2–3 hafta talab qilinishi mumkin. Oksapin® bilan davolash bekor qilinganida birga qo‘llaniluvchi preparatlar dozasini kamaytirish zarur bo‘lishi mumkin, bu haqidagi qarorni klinik kuzatuv asosida va/yoki dori vositasining plazmadagi darajasini kuzatishda qabul qilish lozim. Induktsiya, ehtimol, davolash bekor qilinganidan keyin 2–3 hafta o‘tgach bosqichma-bosqich pasayadi.

I tipdagi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (darhol yuz beradigan reaktsiyalar) toshma, qichishish, eshakemi, angionevrotik shishni o‘z ichiga olgan hamda anafilaksiya haqidagi xabarlar qayd etilgandan keyingi davrda kelib tushgan. Hiqildoq, tovush yorig‘i, lablar va qovoqlar ishtirok etadigan anafilaksiya va angionevrotik shish hollari patsiyentlarda Oksapin®ning birinchi dozasi yoki keyingi dozalari qabul qilinganidan keyin qayd etilgan. Agar bemorda Oksapin® bilan davolashdan keyin bunday reaktsiyalar rivojlansa, preparat qo‘llanilishini bekor qilish va muqobil davolashni boshlash lozim. Karbamazepinga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari kuzatilgan patsiyentlarni Oksapin® qabul qilinganida ularning taxminan 25–30% da bunday reaktsiya (xususan teri reaktsiyalari) yuzaga kelishi ehtimoli haqida xabardor qilish lozim. Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan multiorgan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari anamnezda karbamazepinga yuqori sezuvchanligi bo‘lmagan patsiyentlarda ham rivojlanishi mumkin. Ular teriga, jigarga, qon va limfatik tizimga hamda boshqa a’zolarga yoxud alohida, yoxud birga tizimli reaktsiya ko‘rinishida ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini ko‘rsatuvchi belgilar va simptomlar paydo bo‘lganida Oksapin® qo‘llanilishini tezda bekor qilish lozim.

Davolangan patsiyentlarda politerapiyada, ayniqsa valproatni ichiga olgan politerapiyada rivojlanishning tug‘ma nuqsonlarini oshishi qayd etilgan. Bundan tashqari, tutqanoqqa qarshi samarali davolashni to‘xtatib qo‘yish mumkin emas, chunki kasallikni kuchayishi ona uchun ham, homila uchun ham juda zararlidir.

Quruq, yorug‘likdan himoya qilingan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saklansin.

Dozani oshirib yuborilishiga doir ayrim hollar haqida xabarlar olingan. Maksimal qabul qilingan doza taxminan 48,000 mg ni tashkil qilgan.

Retsept bo‘yicha

2 yil.