сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган, капсуласимон шаклли, ҳар иккала томонида рискаси бўлган таблеткалар.

Тутқаноққа қарши препаратлар. Карбоксамид ҳосилалари.

N03AF02

Сўрилиши Окскарбазепин ичга қабул қилинганидан кейин тўлиқ сўрилади ва МГҲ фармакологик фаол метаболитни ҳосил қилган ҳолда сезиларли даражада метаболизмга учрайди. Оксапин® препарати соғлом кўнгиллилар томонидан оч қоринга 600 мг дозада бир марта қабул қилинганидан кейин қон плазмасида МГҲ нинг максимал концентрацияси 34 мкмол/л ни, максимал концентрациясига эришиш ўртача вақти тахминан 4,5 соатни  ташкил этган. Массалар мувозанати тадқиқотларида плазмада умумий радиофаолликнинг фақат 2% окскарбазепинга ва тахминан 70% МГҲ га; қолган қисми қон плазмасидан тезда чиқариладиган иккиламчи метаболитларга тўғри келиши кўрсатилган. Овқатланиш окскарбазепин сўрилиши тезлиги ва даражасига таъсир қилмайди, шу сабабли окскарбазепинни овқатланиш вақтида ёки алоҳида қабул қилиш мумкин. Тақсимланиши МГҲ нинг тахминий тақсимланиш ҳажми 49 л ни ташкил этади. МГҲ нинг тахминан 40% қон плазмаси оқсиллари, асосан албумин билан боғланади. Терапевтик диапазонда боғланиш даражаси қон зардобида препарат концентрациясига боғлиқ бўлмайди. Окскарбазепин ва МГҲ α1-кислотали гликопротеин билан боғланмайди. Окскарбазепин ва МГҲ йўлдош орқали ўтади. Бир ҳолатда МГҲ концентрациялари янги туғилган чақалоқ ва онанинг қон плазмасида бир хил бўлган. Биотрансформацияси Окскарбазепин жигарнинг цитозол ферментлари томонидан МГҲ метаболитига тезда метаболизмга учрайди, МГҲ Оксапин®нинг фармакологик натижаси учун асосий масъулиятни ўтайди. Кейинчалик МГҲ глюкурон кислотаси билан конъюгация йўли орқали метаболизмга учрайди. Унча катта бўлмаган миқдорлари (дозанинг 4%) фармакологик жиҳатдан нофаол метаболитигача (10,11-дигидроксиҳосиласи – ДГҲ га) оксидланади. Чиқарилиши Окскарбазепин организмдан энг аввало метаболитлар кўринишида, одатда буйраклар орқали чиқарилади. Дозанинг 95% дан ортиғи сийдик билан, шу билан бирга 1% дан камроғи ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Ахлат билан чиқарилиши қабул қилинган дозанинг 4% дан камроғини ташкил этади. Дозанинг тахминан 80% сийдик билан МГҲ глюкуронидлари (49%) ёки ўзгармаган МГҲ (27%) кўринишида чиқарилади, нофаол ДГҲ миқдори тахминан 3% ни, окскарбазепин конъюгатлари эса дозанинг 13% ни ташкил этади. Окскарбазепин қон плазмасидан ярим парчаланиш даврининг аниқ қийматлари 1,3–2,3 соат бўлгани ҳолда тезда чиқарилади, бунда қон плазмасида МГҲ нинг ярим парчаланиш аниқ даври ўртача 9,3±1,8 соатни ташкил этган. Дозалашнинг пропорционаллиги Пациентларда МГҲ ни плазмадаги барқарор концентрацияларига Оксапин® суткада 2 марта қабул қилинганида 2–3 кун давомида эришилади. Барқарор ҳолатида МГҲ фармакокинетикаси пропорционал ҳисобланади ва суткада 300–2400 мг дозалар диапазонида дозалар пропорционаллигини намойиш этади.

Оксапин® катталар ва 6 ёшдан катта болаларда иккиламчи тарқоқ тоник-клоник хуружлар билан ёки уларсиз парциал тутқаноқларни даволаш учун монотерапия ёки қўшимча даволаш сифатида қўлланилади.

Монотерапияда ва қўшимча даволашда Оксапин®ни қўллаш 2 марта қабул қилишга мўлжалланган клиник жиҳатдан самарали дозаларидан бошланади. Дозани пациентнинг клиник жавобига боғлиқ ҳолда ошириш мумкин. Тутқаноққа қарши бошқа дори воситаларини Оксапин®га алмаштирилганида Оксапин® қўлланилиши бошланишида тутқаноққа қарши бирга қўлланилувчи дори воситалалари дозасини босқичма-босқич пасайтириш зарур. Қўшимча даволаганда пациентга тутқаноққа қарши дори воситалари билан умумий зўриқиш ортиб борганлиги туфайли, тутқаноққа қарши бирга қўлланилувчи препаратлар дозасини пасайтириш талаб қилиниши мумкин ва/ёки Оксапин® дозасини секинроқ ошириш тавсия этилади.

Кўпинча уйқучанлик, бош оғриғи, бош айланиши, кўзларда иккиланиш пайдо бўлиши, кўнгил айниши, қусиш ва чарчоқ каби ножўя реакциялар ҳақида хабар берилган бўлиб, улар 10% дан ортиқ пациентларда юзага келган. Организмнинг тизим синфлари бўйича ножўя самаралар профили клиник тадқиқотлар вақтида кузатиладиган ва Оксапин® билан боғлиқ нохуш реакцияларга асосланади. Препаратни тажрибада қўллаш дастурларида салбий ҳолатлар ҳақидаги клиник жиҳатдан аҳамиятли хабарлар ҳам индивидуал равишда ва қайд этилгандан кейинги қўллаш тажрибасидан келиб чиқиб ҳисобга олинган.

Препаратнинг фаол моддаси ёки ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Окскарбазепин ва унинг фармакологик фаол метаболити (моногидрокси-ҳосиласи, МГҲ) жуда кўп сонли препаратларнинг, хусусан иммунодепрессантлар (хусусан, циклоспорин, такролимус), перорал контрацептивлар ва тутқаноққа қарши айрим бошқа дориларнинг (хусусан, карбамазепиннинг) метаболизмига масъул бўлган П450 цитохроми CЙП 3А4 ва CЙП 3А5 ферментларининг кучсиз ин витро ва ин виво шароитдаги индукторлари бўлиб ҳисобланади, бу эса ушбу препаратларнинг плазмадаги концентрацияларини пасайишига олиб келади (жадвалда тутқаноққа қарши бошқа дори воситаларига нисбатан натижалар тақдим этилган). Окскарбазепин ва МГҲ ин витро шароитда УДФ-глюкуронилтрансферазаларнинг кучсиз индукторлари бўлиб ҳисобланади (ушбу синфда алоҳида ферментларга таъсири номаълум). Шу сабабли окскарбазепин ва МГҲ ин виво шароитда энг аввало УДФ-глюкуронилтрансфераза орқали конъюгация ёрдамида чиқариладиган дори воситаларининг метаболизмига таъсирни сезиларсиз даражада индукция қилиши мумкин. Оксапин® билан даволаш бошланишида ёки доза ўзгарганида индукциянинг янги даражасига эришиш учун 2–3 ҳафта талаб қилиниши мумкин. Оксапин® билан даволаш бекор қилинганида бирга қўлланилувчи препаратлар дозасини камайтириш зарур бўлиши мумкин, бу ҳақидаги қарорни клиник кузатув асосида ва/ёки дори воситасининг плазмадаги даражасини кузатишда қабул қилиш лозим. Индукция, эҳтимол, даволаш бекор қилинганидан кейин 2–3 ҳафта ўтгач босқичма-босқич пасаяди.

И типдаги юқори сезувчанлик реакциялари (дарҳол юз берадиган реакциялар) тошма, қичишиш, эшакеми, ангионевротик шишни ўз ичига олган ҳамда анафилакция ҳақидаги хабарлар қайд этилгандан кейинги даврда келиб тушган. Ҳиқилдоқ, товуш ёриғи, лаблар ва қовоқлар иштирок этадиган анафилакция ва ангионевротик шиш ҳоллари пациентларда Оксапин®нинг биринчи дозаси ёки кейинги дозалари қабул қилинганидан кейин қайд этилган. Агар беморда Оксапин® билан даволашдан кейин бундай реакциялар ривожланса, препарат қўлланилишини бекор қилиш ва муқобил даволашни бошлаш лозим. Карбамазепинга юқори сезувчанлик реакциялари кузатилган пациентларни Оксапин® қабул қилинганида уларнинг тахминан 25–30% да бундай реакция (хусусан тери реакциялари) юзага келиши эҳтимоли ҳақида хабардор қилиш лозим. Юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан мултиорган ўта юқори сезувчанлик реакциялари анамнезда карбамазепинга юқори сезувчанлиги бўлмаган пациентларда ҳам ривожланиши мумкин. Улар терига, жигарга, қон ва лимфатик тизимга ҳамда бошқа аъзоларга ёхуд алоҳида, ёхуд бирга тизимли реакция кўринишида таъсир кўрсатиши мумкин. Юқори сезувчанлик реакцияларини кўрсатувчи белгилар ва симптомлар пайдо бўлганида Оксапин® қўлланилишини тезда бекор қилиш лозим.

Даволанган пациентларда политерапияда, айниқса валпроатни ичига олган политерапияда ривожланишнинг туғма нуқсонларини ошиши қайд этилган. Бундан ташқари, тутқаноққа қарши самарали даволашни тўхтатиб қўйиш мумкин эмас, чунки касалликни кучайиши она учун ҳам, ҳомила учун ҳам жуда зарарлидир.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимоя қилинган жойда, 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

Дозани ошириб юборилишига доир айрим ҳоллар ҳақида хабарлар олинган. Максимал қабул қилинган доза тахминан 48,000 мг ни ташкил қилган.

Рецепт бўйича

2 йил.