deyarli oq rangli, dumaloq, ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, tabletkalar.

selektiv beta-adrenoblokatorlar.

C07AB12.

Ichga qabul qilinganidan keyin nebivolol me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir ko‘rsatmaydi, shuning uchun nebivololni ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin. Biokiraolishligi metabolizmi “tezlashgan” patsiyentlarda o‘rtacha 12% ni tashkil qiladi va metabolizmi “sekinlashgan” patsiyentlarda deyarli to‘liq hisoblanadi. Nebivololning samaradorligi metabolizmining tezligiga bog‘liq emas. Ko‘pchilik patsiyentlarda (“metabolizmi tezlashgan”) qon plazmasidagi klirensiga 24 soat davomida, gidroksimetabolitlari uchun esa – bir necha sutkadan keyin erishiladi. Qon plazmasidagi kontsentratsiyalari dozaga proportsional 1-30 mkg/l. D-nebivololni qon plazmasi oqsillari bilan (asosan – albuminlar bilan) bog‘lanishi 98,1%, L-nebivolol uchun esa – 97,9% ni tashkil qiladi. Nebivolol qisman faol gidroksimetabolitlarini hosil qilib, faol metabolizmga uchraydi. Nebivololning aromatik gidroksillanishi yo‘li orqali metabolizmining tezligi genetik oksidlanuvchi polimorfiozi bilan belgilangan va CYP2D6 izofermentlariga bog‘liq. Yuborilgandan keyin dozaning 38% (o‘zgarmagan faol moddaning miqdori 0,5% dan kamroqni tashkil qiladi) buyraklar orqali va 48% – ichak orqali chiqariladi. Metabolizmi “tezlashgan” patsiyentlarda nebivololning enantiomerlarni qon plazmasidan yarim chiqarilish davrining qiymati o‘rtacha 10 soatni tashkil qiladi. Metabolizmi “sekinlashgan” patsiyentlarda qiymatlar 3-5 martagacha oshadi. Metabolizmi “tezlashgan” patsiyentlarda ikkala enantiomerlarning gidroksimetabolitlarini qon plazmasidan T1/2 qiymati o‘rtacha 24 soatni tashkil qiladi, metabolizmi “sekinlashgan” patsiyentlarda bu qiymatlar taxminan 2 martagacha oshadi. Nebivololning farmakokinetikasiga patsiyentlarni yoshi va jinsi ta’sir qilmaydi.

Arterial gipertenziya;yurakni ishemik kasalligi (YUIK): stabil stenokardiya xurujlarini oldini olish;surunkali yurak yetishmovchiligida (SYUЕ) (majmuaviy davolash tarkibida) qo‘llanadi.

OD-Neb preparatini ichga, sutkada bir va xuddi shu vaqtda ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar, chaynamasdan va yetarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak. Arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligi Arterial gipertenziya va YUIK davolash uchun o‘rtacha sutkalik doza 5 mg (1 tabletka) sutkada 1 martani tashkil qiladi. Optimal samara davolashning 1-2 haftasidan keyin, qator hollarda – 4 haftadan keyin yaqqol bo‘ladi. Preparatni monoterapiyada yoki majmuaviy davolash tarkibida qo‘llash mumkin. Zarurati bo‘lganida sutkalik dozani       10 mg gacha oshirish mumkin (2 tabletka 5 mg dan bir qabulda). Maksimal sutkalik doza – 10 mg. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda shuningdek 65 yoshdan oshgan patsiyentlarda boshlang‘ich doza sutkada 2,5 mg ni (1/2 tabletka 5 mg dan) tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida doza 5 mg gacha oshiriladi. Buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlarida (KK minutiga 20 ml dan kam) va jigarning og‘ir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Bunday patsiyentlarda dozani oshirishni alohida ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak. Surunkali yurak yetishmovchiligi Surunkali yurak yetishmovchiligida davolash dozani asta-sekin shaxsiy optimal samarani bir maromda ushlab turuvchi dozaga erishguncha oshirib borishdan boshlash kerak. Davolashni boshida dozani tanlash quyidagi sxema bo‘yicha amalga oshiriladi, ikki haftalik intervalni saqlagan va patsiyentni bu dozalarni o‘zlashtiraolishligi asoslangan holda: 1,25 mg OD-Neb preparatini tashkil qiluvchi doza (1/4 tabletka 5 mg dan) sutkada 1 marta, doza avval 2,5-5 mg OD-Neb preparatiga (1/2 tabletka 5 mg dan- 1 tabletka), keyin -10 mg gacha (2 tabletka 5 mg dan) sutkada 1 marta oshirilishi mumkin. Patsiyent preparatni birinchi dozasini qabul qilganidan keyin, shuningdek dozani keyingi har bir oshirishdan keyin 2 soat davomida shifokor nazorati ostida bo‘lishi kerak. Dozalarni har bir oshirilishi kamida 2 haftadan keyin amalga oshirilishi kerak. SYUЕ davomida tavsiya qilinadigan maksimal doza sutkada 1 marta 10 mg OD-Neb preparatini tashkil qiladi. Titrlash vaqtida AB, YUQS va SYUЕ yaqqolligining belgilarini muntazam nazorat qilish tavsiya qilinadi. Titrlash fazasi vaqtida surunkali yurak yetishmovchiligining kechishini yomonlashishi yoki preparatni o‘zlashtiraolmaslik hollarida OD-Neb preparatining dozasini kamaytirish yoki zarurati bo‘lganida uni qabul qilishni (yaqqol ifodalangan arterial gipotenziyada, o‘pkani o‘tkir shishi bilan kechuvchi SYUЕ kechishini yomonlashishi holida, kardiogen shok simptomatik bradikardiya rivojlanishi holida yoki AV blokadada) darhol to‘xtatish kerak.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori toliqish, paresteziya, depressiya, diqqatni jamlash qobiliyatini pasayishi, uyquchanlik, uyqusizlik, “qo‘rqinchli” tushlar ko‘rish, gallyutsinatsiyalar. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qabziyat, meteorizm, diareya, og‘iz shilliq qavatini qurishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, AV blokada, ortostatik gipotenziya, periferik qon aylanishini buzilishi, hansirash, yurak ritmini buzilishi, Reyno sindromi, periferik shishlar, kardialgiya, SYUЕ1 kechishini yomonlashishi. Teri qoplamalari tomonidan allergik reaktsiyalar: terini qichishi, eritematoz xarakterli toshma. Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm (shu jumladan anamnezida o‘pkaning obstruktiv kasalliklari bo‘lmaganida), bronxial astmali yoki anamnezida nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, bronxospazm, rinit. Boshqalar: fotodermatoz, gipergidroz, psoriazni kechuvini zo‘rayishi. 1 – ushbu nojo‘ya samarasi asosan preparatning dozasini titrlash vaqtida paydo bo‘ladi.

Nebivololga yoki preparatning komponentlarini birontasiga yuqori sezuvchanlik;jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari;o‘tkir yurak yetishmovchiligi;kardiogen shok;dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi (inotrop davolashni o‘tkazilishi talab qiluvchi);sinus tuguni zaifligi sindromi, shu jumladan sinoatrial blokada;II va III darajali atrioventikulyar blokada (sun’iy ritmini haydovchisiz);bronxospazm va bronxial astma;feoxromotsitoma (bir vaqtda alfa-adrenoblokatorlarni qo‘llashsiz);depressiya;metabolik atsidoz;yaqqol bradikardiya (YUQS minutiga 50 zarbdan kam);arterial gipotenziya;periferik qon aylanishi og‘ir yaqqol buzilishlari (“o‘zgarib turuvchi” cho‘loqlik, Reyno sindromi);18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktoza tanqisligi yoki glyukozo-galaktozani malabsorbtsiyasi (preparat laktoza saqlaydi);floktafenin, sultoprid bilan bir vaqtda qabul qilish (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang).

Floktafenin: floktafenin qabul qilish chaqirgan shok yoki arterial gipotenziya holda beta-adrenoblokatorlar, yurak-qon tomir tizimining komponentlar mexanizmlarni susaytiradi. Sultoprid: qorinchalar aritmiyasini, ayniqsa “piruet” turini (torsade des pointes) paydo bo‘lishi xavfini oshishi. Beta-blokatorlarni “sekin” kaltsiy kanallari blokatorlari (SKKB) (verapamil va diltiazem) bilan bir vaqtda qo‘llanganida miokardning qisqaruvchanligi va AV o‘tkazuvchanlikka salbiy ta’siri kuchayadi. Verapamilni nebivololni qabul qilish fonida v/i yuborish mumkin emas. Gipotenziv vositalar, nitroglitserin yoki SKKB bilan birga qo‘llanganida yaqqol arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin (prazozin bilan birga qo‘llanganida alohida ehtiyotkorlik kerak). I sinfi aritmiyaga qarshi vositalari va amidaron bilan bir vaqtda qo‘llanganida salbiy inotrop ta’sirni kuchayishi va bo‘lmachalar bo‘ylab qo‘zg‘alishni o‘tkazilishi vaqtini uzayishi mumkin. Nebivolol yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida AV o‘tkazuvchanligini sekinlashiga ta’sirini kuchayishi aniqlanmagan. Nebivolol va umumiy anesteziya uchun preparatlarni bir vaqtda qo‘llash reflektor taxikardiyani susaytirishini chiqarishi va arterial gipotenziya rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin. Nebivolol va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (NYAQV) klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Atsetilsalitsil kislotasi nebivolol bilan antiagulyant vositasi sifatida qo‘llanishi mumkin. Tritsiklik antidepressantlarni, barbituratlar va fenotiazin hosilalarini bir vaqtda qo‘llash, nebivololning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Beta-adrenoblokatorlarni bekor qilishni sekin-asta 10 kun davomida o‘tkazishi kerak (yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda 2 haftagacha). AB va YUQS nazorati preparatni qabul qilishni boshida har kuni bo‘lishi kerak. Keksa patsiyentlarda buyraklar faoliyatining nazorati zarur (4-5 oyda 1 marta). Zo‘riqish stenokardiyasida preparatning dozasini YUQS tinch holatda minutiga 55-60 zarb, yuklamada – minutiga 110 zarbdan ko‘p bo‘lmagan chegarada ta’minlashi kerak. Beta-adrenoblokatorlar bradikardiyani chaqirishi mumkin: agarda YUQS minutiga 55-60 zarbdan kam bo‘lsa dozani kamaytirish kerak (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). OD-Neb preparatini psoriazli patsiyentlarda qo‘llash to‘g‘risidagi masalani hal qilishda preparatni qo‘llashdan bo‘lgan foyda va psoriazni kechishini mumkin bo‘lgan zo‘rayishi xavfini sinchiklab qiyoslash kerak. Kontakt linzalardan foydalanadigan patsiyentlar beta-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida ko‘zyoshi suyuqligini ishlab chiqarilishini pasayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak. Jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazishda shifokor-anesteziologni patsiyentni nebivolol qabul qilayotganligi to‘g‘risida ogohlantirishi kerak. OD-Neb qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda qon plazmasida lipidlarning kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Shunga qaramasdan bu patsiyentlarni davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki nebivolol gipoglikemik vositalarini qo‘llash chaqirgan gipoglikemiyaning ayrim belgilarini (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin. Glyukozaning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini nazoratini 4-5 oyda 1 marta o‘tkazish kerak (qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda). O‘SOK li patsiyentlarda beta-adrenoblokatorlarni extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bronxospazm kuchayishi mumkin. Qalqonsimon bezining giperfunktsiyasida preparat taxikardiyani niqoblashi mumkin. Beta-adrenoblokatorlar allergenlarga sezuvchanlikni va anafilaktik reaktsiyalarning og‘irligini oshirishi mumkin. Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi, chekmaydigan patsiyentlarga qaraganda past.

Preparatni homiladorlikda faqat qat’iy ko‘rsatkichlar bo‘yicha, ona uchun bo‘lgan foyda homila uchun bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lganda (yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda bradikardiyani, arterial gipotenziyani, gipoglikemiyani va nafas falajini rivojlanishi mumkinligi tufayli) buyuriladi. Davolashni tug‘ruqdan 48-72 soat oldin to‘xtatish kerak. Bu mumkin bo‘lmagan hollarda chaqaloqlarni tug‘ilgandan keyin 48-72 soat davomida sinchkov kuzatuv bilan ta’minlash kerak. Nebivololni ko‘krak suti bilan chiqarilishi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Shuning uchun OD-Neb preparatini ayollarga emizish davrida qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Agar OD-Neb preparatini laktatsiya davrida qo‘llashning zarurati bo‘lsa, u holda emizishni to‘xtatish kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: AB ni yaqqol pasayishi, yaqqol bradikardiya, AV blokada, kardiogen shok, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, yurakni to‘xtashi, bronxospazm, hushdan ketish, koma, ko‘ngil aynishi, qusish, tsianoz. Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, AB ni yaqqol pasayishi hollarda oyoqlarini gorizontal ko‘targan holda patsiyentni yotqizish, zarurati bo‘lganida vena ichiga (v/i) suyuqlikni va vazopressorlarni yuborish. Yaqqol bradikardiyada v/i 0,5-2 mg atropin yuboriladi, ijobiy samara bo‘lmaganida transvenoz ritmining sun’iy ijobiy haydovchisini qo‘yish mumkin. AV blokadada (II-III darajali) v/i beta-adrenoblokatorlarni yuborish tavsiya qilinadi, ularning samarasi bo‘lmaganida ritmning sun’iy haydovchini qo‘yish masalasini ko‘rib chiqish kerak. Yurak yetishmovchiligida davolash yurak glikozidlari va diuretiklarni yuborishdan boshlanadi. Samara bo‘lmaganda dopamin, dobutamin yoki vazodilatatorlarni yuborish maqsadga muvofiqdir. Bronxospazmda v/i beta –adrenoblokatorlar yuboriladi. Qorinchalarni ekstrasistoliyasida – lidokain (IA sinfi aritmiyaga qarshi vositalarni yuborish mumkin emas).

Shifokor retsepti bo‘yicha

5 mg dan tabletkalar. № 28 (2x14), № 30 (3x10).

3 yil.