деярли оқ рангли, думалоқ, икки ёқлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган, таблеткалар.

селектив бета-адреноблокаторлар.

C07AB12.

Ичга қабул қилинганидан кейин небиволол меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишга таъсир кўрсатмайди, шунинг учун небивололни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Биокираолишлиги метаболизми “тезлашган” пациентларда ўртача 12% ни ташкил қилади ва метаболизми “секинлашган” пациентларда деярли тўлиқ ҳисобланади. Небивололнинг самарадорлиги метаболизмининг тезлигига боғлиқ эмас. Кўпчилик пациентларда (“метаболизми тезлашган”) қон плазмасидаги клиренсига 24 соат давомида, гидроксиметаболитлари учун эса – бир неча суткадан кейин эришилади. Қон плазмасидаги концентрациялари дозага пропорционал 1-30 мкг/л. Д-небивололни қон плазмаси оқсиллари билан (асосан – албуминлар билан) боғланиши 98,1%, Л-небиволол учун эса – 97,9% ни ташкил қилади. Небиволол қисман фаол гидроксиметаболитларини ҳосил қилиб, фаол метаболизмга учрайди. Небивололнинг ароматик гидроксилланиши йўли орқали метаболизмининг тезлиги генетик оксидланувчи полиморфиози билан белгиланган ва CЙП2Д6 изоферментларига боғлиқ. Юборилгандан кейин дозанинг 38% (ўзгармаган фаол модданинг миқдори 0,5% дан камроқни ташкил қилади) буйраклар орқали ва 48% – ичак орқали чиқарилади. Метаболизми “тезлашган” пациентларда небивололнинг энантиомерларни қон плазмасидан ярим чиқарилиш даврининг қиймати ўртача 10 соатни ташкил қилади. Метаболизми “секинлашган” пациентларда қийматлар 3-5 мартагача ошади. Метаболизми “тезлашган” пациентларда иккала энантиомерларнинг гидроксиметаболитларини қон плазмасидан Т1/2 қиймати ўртача 24 соатни ташкил қилади, метаболизми “секинлашган” пациентларда бу қийматлар тахминан 2 мартагача ошади. Небивололнинг фармакокинетикасига пациентларни ёши ва жинси таъсир қилмайди.

Артериал гипертензия;юракни ишемик касаллиги (ЮИК): стабил стенокардия хуружларини олдини олиш;сурункали юрак етишмовчилигида (СЮЕ) (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.

ОД-Неб препаратини ичга, суткада бир ва худди шу вақтда овқат қабул қилишдан қатъий назар, чайнамасдан ва етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак. Артериал гипертензия ва юрак ишемик касаллиги Артериал гипертензия ва ЮИК даволаш учун ўртача суткалик доза 5 мг (1 таблетка) суткада 1 мартани ташкил қилади. Оптимал самара даволашнинг 1-2 ҳафтасидан кейин, қатор ҳолларда – 4 ҳафтадан кейин яққол бўлади. Препаратни монотерапияда ёки мажмуавий даволаш таркибида қўллаш мумкин. Зарурати бўлганида суткалик дозани       10 мг гача ошириш мумкин (2 таблетка 5 мг дан бир қабулда). Максимал суткалик доза – 10 мг. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда шунингдек 65 ёшдан ошган пациентларда бошланғич доза суткада 2,5 мг ни (1/2 таблетка 5 мг дан) ташкил қилади. Зарурати бўлганида доза 5 мг гача оширилади. Буйраклар фаолиятини яққол бузилишларида (КК минутига 20 мл дан кам) ва жигарнинг оғир касалликлари бўлган пациентларда максимал суткалик доза 10 мг ни ташкил қилади. Бундай пациентларда дозани оширишни алоҳида эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак. Сурункали юрак етишмовчилиги Сурункали юрак етишмовчилигида даволаш дозани аста-секин шахсий оптимал самарани бир маромда ушлаб турувчи дозага эришгунча ошириб боришдан бошлаш керак. Даволашни бошида дозани танлаш қуйидаги схема бўйича амалга оширилади, икки ҳафталик интервални сақлаган ва пациентни бу дозаларни ўзлаштираолишлиги асосланган ҳолда: 1,25 мг ОД-Неб препаратини ташкил қилувчи доза (1/4 таблетка 5 мг дан) суткада 1 марта, доза аввал 2,5-5 мг ОД-Неб препаратига (1/2 таблетка 5 мг дан- 1 таблетка), кейин -10 мг гача (2 таблетка 5 мг дан) суткада 1 марта оширилиши мумкин. Пациент препаратни биринчи дозасини қабул қилганидан кейин, шунингдек дозани кейинги ҳар бир оширишдан кейин 2 соат давомида шифокор назорати остида бўлиши керак. Дозаларни ҳар бир оширилиши камида 2 ҳафтадан кейин амалга оширилиши керак. СЮЕ давомида тавсия қилинадиган максимал доза суткада 1 марта 10 мг ОД-Неб препаратини ташкил қилади. Титрлаш вақтида АБ, ЮҚС ва СЮЕ яққоллигининг белгиларини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади. Титрлаш фазаси вақтида сурункали юрак етишмовчилигининг кечишини ёмонлашиши ёки препаратни ўзлаштираолмаслик ҳолларида ОД-Неб препаратининг дозасини камайтириш ёки зарурати бўлганида уни қабул қилишни (яққол ифодаланган артериал гипотензияда, ўпкани ўткир шиши билан кечувчи СЮЕ кечишини ёмонлашиши ҳолида, кардиоген шок симптоматик брадикардия ривожланиши ҳолида ёки АВ блокадада) дарҳол тўхтатиш керак.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, юқори толиқиш, парестезия, депрессия, диққатни жамлаш қобилиятини пасайиши, уйқучанлик, уйқусизлик, “қўрқинчли” тушлар кўриш, галлюцинациялар. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қабзият, метеоризм, диарея, оғиз шиллиқ қаватини қуриши. Юрак-қон томир тизими томонидан: брадикардия, юрак етишмовчилиги, АВ блокада, ортостатик гипотензия, периферик қон айланишини бузилиши, ҳансираш, юрак ритмини бузилиши, Рейно синдроми, периферик шишлар, кардиалгия, СЮЕ1 кечишини ёмонлашиши. Тери қопламалари томонидан аллергик реакциялар: терини қичиши, эритематоз характерли тошма. Нафас тизими томонидан: бронхоспазм (шу жумладан анамнезида ўпканинг обструктив касалликлари бўлмаганида), бронхиал астмали ёки анамнезида нафас йўлларининг обструктив касалликлари бўлган пациентларда, бронхоспазм, ринит. Бошқалар: фотодерматоз, гипергидроз, псориазни кечувини зўрайиши. 1 – ушбу ножўя самараси асосан препаратнинг дозасини титрлаш вақтида пайдо бўлади.

Небивололга ёки препаратнинг компонентларини биронтасига юқори сезувчанлик;жигар фаолиятини яққол бузилишлари;ўткир юрак етишмовчилиги;кардиоген шок;декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги (инотроп даволашни ўтказилиши талаб қилувчи);синус тугуни заифлиги синдроми, шу жумладан синоатриал блокада;ИИ ва ИИИ даражали атриовентикуляр блокада (сунъий ритмини ҳайдовчисиз);бронхоспазм ва бронхиал астма;феохромоцитома (бир вақтда алфа-адреноблокаторларни қўллашсиз);депрессия;метаболик ацидоз;яққол брадикардия (ЮҚС минутига 50 зарбдан кам);артериал гипотензия;периферик қон айланиши оғир яққол бузилишлари (“ўзгариб турувчи” чўлоқлик, Рейно синдроми);18 ёшгача бўлган болалар;лактозани ўзлаштираолмаслик, лактоза танқислиги ёки глюкозо-галактозани малабсорбцияси (препарат лактоза сақлайди);флоктафенин, султоприд билан бир вақтда қабул қилиш (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).

Флоктафенин: флоктафенин қабул қилиш чақирган шок ёки артериал гипотензия ҳолда бета-адреноблокаторлар, юрак-қон томир тизимининг компонентлар механизмларни сусайтиради. Султоприд: қоринчалар аритмиясини, айниқса “пируэт” турини (торсаде дес поинтес) пайдо бўлиши хавфини ошиши. Бета-блокаторларни “секин” калций каналлари блокаторлари (СККБ) (верапамил ва дилтиазем) билан бир вақтда қўлланганида миокарднинг қисқарувчанлиги ва АВ ўтказувчанликка салбий таъсири кучаяди. Верапамилни небивололни қабул қилиш фонида в/и юбориш мумкин эмас. Гипотензив воситалар, нитроглицерин ёки СККБ билан бирга қўлланганида яққол артериал гипотензия ривожланиши мумкин (празозин билан бирга қўлланганида алоҳида эҳтиёткорлик керак). И синфи аритмияга қарши воситалари ва амидарон билан бир вақтда қўлланганида салбий инотроп таъсирни кучайиши ва бўлмачалар бўйлаб қўзғалишни ўтказилиши вақтини узайиши мумкин. Небиволол юрак гликозидлари билан бир вақтда қўлланганида АВ ўтказувчанлигини секинлашига таъсирини кучайиши аниқланмаган. Небиволол ва умумий анестезия учун препаратларни бир вақтда қўллаш рефлектор тахикардияни сусайтиришини чиқариши ва артериал гипотензия ривожланиши хавфини ошириши мумкин. Небиволол ва ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (НЯҚВ) клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. Ацетилсалицил кислотаси небиволол билан антиагулянт воситаси сифатида қўлланиши мумкин. Трициклик антидепрессантларни, барбитуратлар ва фенотиазин ҳосилаларини бир вақтда қўллаш, небивололнинг гипотензив таъсирини кучайтириши мумкин.

Бета-адреноблокаторларни бекор қилишни секин-аста 10 кун давомида ўтказиши керак (юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда 2 ҳафтагача). АБ ва ЮҚС назорати препаратни қабул қилишни бошида ҳар куни бўлиши керак. Кекса пациентларда буйраклар фаолиятининг назорати зарур (4-5 ойда 1 марта). Зўриқиш стенокардиясида препаратнинг дозасини ЮҚС тинч ҳолатда минутига 55-60 зарб, юкламада – минутига 110 зарбдан кўп бўлмаган чегарада таъминлаши керак. Бета-адреноблокаторлар брадикардияни чақириши мумкин: агарда ЮҚС минутига 55-60 зарбдан кам бўлса дозани камайтириш керак (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). ОД-Неб препаратини псориазли пациентларда қўллаш тўғрисидаги масалани ҳал қилишда препаратни қўллашдан бўлган фойда ва псориазни кечишини мумкин бўлган зўрайиши хавфини синчиклаб қиёслаш керак. Контакт линзалардан фойдаланадиган пациентлар бета-адреноблокаторларни қўллаш фонида кўзёши суюқлигини ишлаб чиқарилишини пасайиши мумкинлигини ҳисобга олишлари керак. Жарроҳлик аралашувларини ўтказишда шифокор-анестезиологни пациентни небиволол қабул қилаётганлиги тўғрисида огоҳлантириши керак. ОД-Неб қандли диабети бўлган беморларда қон плазмасида липидларнинг концентрациясига таъсир қилмайди. Шунга қарамасдан бу пациентларни даволашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки небиволол гипогликемик воситаларини қўллаш чақирган гипогликемиянинг айрим белгиларини (масалан, тахикардияни) ниқоблаши мумкин. Глюкозанинг қон плазмасидаги концентрациясини назоратини 4-5 ойда 1 марта ўтказиш керак (қандли диабети бўлган беморларда). ЎСОК ли пациентларда бета-адреноблокаторларни эхтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки бронхоспазм кучайиши мумкин. Қалқонсимон безининг гиперфункциясида препарат тахикардияни ниқоблаши мумкин. Бета-адреноблокаторлар аллергенларга сезувчанликни ва анафилактик реакцияларнинг оғирлигини ошириши мумкин. Чекувчиларда бета-адреноблокаторларнинг самарадорлиги, чекмайдиган пациентларга қараганда паст.

Препаратни ҳомиладорликда фақат қатъий кўрсаткичлар бўйича, она учун бўлган фойда ҳомила учун бўлган хавфдан устун бўлганда (янги туғилган чақалоқларда брадикардияни, артериал гипотензияни, гипогликемияни ва нафас фалажини ривожланиши мумкинлиги туфайли) буюрилади. Даволашни туғруқдан 48-72 соат олдин тўхтатиш керак. Бу мумкин бўлмаган ҳолларда чақалоқларни туғилгандан кейин 48-72 соат давомида синчков кузатув билан таъминлаш керак. Небивололни кўкрак сути билан чиқарилиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Шунинг учун ОД-Неб препаратини аёлларга эмизиш даврида қўллаш тавсия қилинмайди. Агар ОД-Неб препаратини лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлса, у ҳолда эмизишни тўхтатиш керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: АБ ни яққол пасайиши, яққол брадикардия, АВ блокада, кардиоген шок, ўткир юрак етишмовчилиги, юракни тўхташи, бронхоспазм, ҳушдан кетиш, кома, кўнгил айниши, қусиш, цианоз. Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, АБ ни яққол пасайиши ҳолларда оёқларини горизонтал кўтарган ҳолда пациентни ётқизиш, зарурати бўлганида вена ичига (в/и) суюқликни ва вазопрессорларни юбориш. Яққол брадикардияда в/и 0,5-2 мг атропин юборилади, ижобий самара бўлмаганида трансвеноз ритмининг сунъий ижобий ҳайдовчисини қўйиш мумкин. АВ блокадада (ИИ-ИИИ даражали) в/и бета-адреноблокаторларни юбориш тавсия қилинади, уларнинг самараси бўлмаганида ритмнинг сунъий ҳайдовчини қўйиш масаласини кўриб чиқиш керак. Юрак етишмовчилигида даволаш юрак гликозидлари ва диуретикларни юборишдан бошланади. Самара бўлмаганда допамин, добутамин ёки вазодилататорларни юбориш мақсадга мувофиқдир. Бронхоспазмда в/и бета –адреноблокаторлар юборилади. Қоринчаларни экстрасистолиясида – лидокаин (ИА синфи аритмияга қарши воситаларни юбориш мумкин эмас).

Шифокор рецепти бўйича

5 мг дан таблеткалар. № 28 (2х14), № 30 (3х10).

3 йил.