qopqoqchasi tiniq, to‘q ko‘k rangli, tanasi tiniq, och-moviy rangli, 2 o‘lchamdagi, oq yoki deyarli oq rangli uzun pelletlar saqlovchi qattiq jelatin kapsulalar.

me’da-ichak lipazalari ingibitori.

A08AV01

So‘rilishi Tana vazni normal va semizligi bo‘lgan ko‘ngillilarda preparatning tizimli ta’siri minimal bo‘lgan. Preparatni 360 mg dozada bir marta peroral qabul qilingandan keyin plazmada o‘zgarmagan orlistatni aniqlash imkoni bo‘lmagan, bu uning kontsentratsiyasi 5 ng/ml dan past ekanligidan dalolat beradi. Umuman olganda, terapevtik dozalar qabul qilingandan keyin plazmada o‘zgarmagan orlistatning kontsentratsiyasi kam hollardagina aniqlash mumkin bo‘lgan, bunda uning kontsentratsiyasi juda past (<10 ng/ml yoki 0,02 mkmol) bo‘lgan. To‘planish belgilari kuzatilmagan, bu preparatni so‘rilishi minimal ekanligini tasdiqlaydi. Taqsimlanishi Vd aniqlab bo‘lmaydi, chunki preparat yomon so‘riladi. In vitro sharoitda orlistat plazmadagi oqsillar (asosan lipoproteinlar va albumin bilan) 99% dan ortiq bog‘lanadi. Orlistat minimal darajada eritrotsitlarga kirishi mumkin. Metabolizmi Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda olingan ma’lumotlarga ko‘ra orlistatning metabolizmi asosan ichak devorida amalga oshiriladi. Semizlik bilan xastalangan shaxslarda o‘tkazilgan tadqiqotda tizimli so‘rilishga uchraydigan preparatning minimal fraktsiyasining taxminan 42% ikkita asosiy metabolit – M1 (to‘rt bo‘g‘inli gidrolizga uchragan lakton halqasi) va M3 (N-formilleytsin qoldig‘i ajratib olingan M1) ga to‘g‘ri keladi. M1 va M3 molekulalari ochiq b-lakton halqaga ega va lipazani juda kuchsiz (orlistatga nisbatan muvofiq ravishda 1000 va 2500 marta kuchsizroq) ingibitsiya qiladi. Terapevtik dozalar qabul qilingandan keyin bunday past ingibitsiya qiluvchi faollik va past plazmadagi kontsentratsiyalari (muvofiq ravishda o‘rtacha 26 ng/ml va 108 ng/ml) tufayli, bu metabolitlar farmakologik faol deb qaralmaydi. Chiqarilishi Tana vazni normal va ortiqcha bo‘lgan shaxslarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda chiqarilishning asosiy yo‘li bo‘lib so‘rilmagan preparatni axlat bilan chiqarilishi ekanligi namoyish etilgan. Qabul qilingan dozaning taxminan 97% ahlat bilan chiqariladi, bunda 83% – o‘zgarmagan orlistat ko‘rinishida chiqariladi. Orlistat bilan struktur bog‘langan barcha substantsiyalarni buyrak orqali chiqarilishi qabul qilingan dozaning 2% dan kamrog‘ini tashkil qiladi. Preparatni organizmdan to‘liq chiqarilishi (axlat va siydik bilan) vaqti 3-5 kunga teng. Tana vazni normal va ortiqcha bo‘lgan ko‘ngillilarda orlistatning chiqarilish yo‘llarining nisbati teng bo‘lgan. Orlistat ham, M1 va M3 metabolitlari ham safro bilan chiqarilishi mumkin. Alohida klinik guruhlardagi farmakokinetikasi Bolalarda preparatning bir xil dozalari bilan solishtirganda kattalardagi orlistat va uning metabolitlarining (M1 va M3) plazmadagi kontsentratsiyasidan farq qilmagan. Yog‘ni ahlat bilan sutka davomida chiqarilishi orlistat bilan davolaganda ovqat qabul qilishdan 27% ni va platsebo qabul qilganda – 7% ni tashkil qilgan.

semizlik bilan xastalangan bemorlar va tana vazni yuqori bo‘lgan patsiyentlarni, shu jumladan semirish bilan assotsiatsiyalangan xavf omillariga ega patsiyentlarni o‘rtacha gipokaloriyalik parhez bilan birga uzoq vaqt davolash;tana vazni ortiqcha yoki semirish bilan xastalangan 2 tip qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda gipoglikemik preparatlar (metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin) bilan majmuada qo‘llanadi.

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari Nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligini ta’riflash uchun quyidagi toifalar qo‘llaniladi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10000, <1/1000) va juda kam hollarda (<1/10000), shu jumladan alohida holatlar. Orlistatga nojo‘ya reaktsiyalar asosan me’da-ichak yo‘llari tomonidan paydo bo‘lgan va yog‘li ovqatni so‘rilishiga qarshilik qiluvchi preparatning farmakologik ta’siri bilan bog‘liq bo‘lgan. To‘g‘ri ichakdan yog‘li ajralmalar ajralishi, biroz miqdorda ajralmalar bilan gazlarni ajralishi, defekatsiyaga imperativ qistovlar, steatoreya, defekatsiyani tezlashishi, suyuq ich kelishi, meteorizm, qorinda og‘riq yoki diskomfort kabi ko‘rinishlar juda tez-tez kuzatilgan. Ovqatda yog‘larning miqdori oshganda ularning tez-tezligi oshadi. Bemorlarni me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak va ularni ayniqsa ovqatdagi yog‘ miqdori yuzasian parhezga yaxshi rioya qilib ularni bartaraf etishga o‘rgatish kerak. Yog‘ni kam miqdorda saqlovchi parhezga rioya qilish me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya ta’sirlarning ehtimolini kamaytiradi va shu orqali patsiyentlarga yog‘larni iste’mol qilishni nazorat qilish va boshqarishga yordam beradi. Odatda ko‘rsatilgan nojo‘ya reaktsiyalar kuchsiz yaqqollikda va tranzitor bo‘ladi. Ular davolashning erta bosqichlarida (birinchi 3 oyda) paydo bo‘lgan, bunda bemorlarning ko‘pchiligida bunday reaktsiyalarning bironta ham holati kuzatilmagan. Obestat preparati bilan davolaganda me’da-ichak yo‘llari tomonidan quyidagi noxush ko‘rinishlar tez-tez paydo bo‘lgan: “yumshoq” ich kelishi, to‘g‘ri ichakda og‘riq yoki diskomfort, axlatni tutib turolmaslik, qorinni dam bo‘lishi, tishlarni shikastlanishi, milklarni shikastlanishi. Shuningdek quyidagilar juda tez-tez kuzatilgan: bosh og‘rig‘i, yuqori nafas yo‘llari infektsiyalari, gripp; tez-tez: quyi nafas yo‘llari infektsiyalari, siydik chiqarish yo‘llari infektsiyalari, dismenoreya, xavotirlik, xolsizlik. Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarda noxush ko‘rinishlarning xarakteri va tez-tezligi tana vazni ortiqcha yoki semizlik bilan xastalangan qandli diabeti bo‘lmagan shaxslardagilar bilan bir xil bo‘lgan. Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan patsiyentlarda yagona yangi nojo‘ya ko‘rinishlar platsebo bilan solishtirganda >2% tez-tezlikda va ≥1% intsidentlikda paydo bo‘lgan gipoglikemik holatlar (ular uglevod almashinuvining kompensatsiyasini yaxshilanishi oqibatida paydo bo‘lishi mumkin) va tez-tez – qorinni dam bo‘lishi kuzatilgan. 4 yillik klinik tadqiqotda xavfsizlikning umumiy profili 1 va 2-yillik tadqiqotlarda olingan ma’lumotlardan farq qilmagan. Bunda me’da-ichak yo‘llari tomonidan noxush ko‘rinishlarni paydo bo‘lishining umumiy tez-tezligi preparatni 4 yil davomida qo‘llash davrida har yili kamaygan.

surunkali malabsorbtsiya sindromi;xolestaz;preparatga yoki kapsuladagi har qanday boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Amitriptilin, atorvastatin, biguanidlar, digoksin, fibratlar, fluoksetin, lozartan, fenitoin, peroral kontratseptivlar, fentermin, pravastatin, varfarin, nifedipin GITT (gastro-intestinal terapevtik tizim) va sekin ajralib chiqadigan nifedipin, sibutramin yoki alkogol bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan (dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqot asosida). Lekin varfarin yoki boshqa peroral antikoagulyantlar bilan yondosh davolaganda XNN ko‘rsatkichlarini kuzatish kerak. Obestat preparati bilan bir vaqtda qabul qilinganda D, Ye vitaminlari va betakarotenni so‘rilishi kamayishi kuzatilgan. Agar polivitaminlar buyurilgan bo‘lsa, ularni Obestat preparatini qabul qilgandan kamida 2 soatdan keyin yoki uyqudan oldin qabul qilish kerak. Obestat preparati va tsiklosporinni bir vaqtda qabul qilganda tsiklosporinning plazmadagi kontsentratsiyasini pasayishi kuzatilgan, shuning uchun tsiklosporin va Obestat preparatini bir vaqtda qabul qilganda tsiklosporinning plazmadagi kontsentratsiyasini tez-tez aniqlash tavsiya etiladi. Obestat preparati bilan davolash vaqtida amiodaronni peroral buyurganda amiodaron va dezetilamiodaronning tizimli ekspozitsiyasini pasayishi (25-30%) aniqlangan, lekin amiodaronning farmakokinetikasi murakkabligi tufayli, bu ko‘rinishning klinik ahamiyati noma’lum. Amiodaron bilan uzoq vaqt davolashga Obestat preparatini qo‘shish ehtimol amiodaronning terapevtik samarasini pasayishiga olib kelishi mumkin (tadqiqotlar o‘tkazilmagan). Farmakokinetik tadqiqot natijalarining yo‘qligi tufayli, Obestat preparati va akarbozani bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak. Orlistat va tutqanoqqa qarshi preparatlarni bir vaqtda qabul qilganda tirishishlar rivojlanishi holatlari kuzatilgan. Tirishishlarni rivojlanishi va orlistat bilan davolash o‘rtasida sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan. Shunga qaramasdan, tirishish sindromining tez-tezligi va/yoki og‘irlik darajasini o‘zgarishi mumkinligi yuzasidan patsiyentlarning holatini monitoring qilish kerak.

Obestat tana vaznini uzoq vaqt nazorat qilish (tana vaznini kamaytirish va uni yangi darajada tutib turish, tana vaznini takroran oshishini oldini olish) yuzasidan samarali. Obestat preparati bilan davolash xavf omillari va semirish bilan birga kechuvchi kasalliklar, shu jumladan giperxolesterinemiya, qandli diabetning 2 tipi, glyukozaga tolerantlikni buzilishi, giperinsulinemiya, arterial gipertenziya profilini yaxshilanishiga va vistseral yog‘ miqdorini kamayishiga olib keladi. Ortiqcha tana vaznli (TVI≥28 kg/m2) yoki semizlik bilan xastalangan (TVI≥30 kg/m2) qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarda metformin, sulfonilmochevina hosilalari va/yoki insulin kabi gipoglikemik preparatlar bilan majmuada qo‘llanilganda, Obestat o‘rtacha kaloriyali parhez bilan qo‘llanilganda uglevod almashinuvini kompensatsiyasini qo‘shimcha yaxshilanishini ta’minlaydi. Klinik tadqiqotlarda ko‘pchilik bemorlarda A, D, Ye, K vitaminlari va betakaroten kontsentratsiyasi orlistat bilan to‘rt yil davomida davolaganda norma chegarasida qolgan. Barcha ozuqa moddalarini adekvat tushishini ta’minlash uchun polivitaminlarni buyurish mumkin. Patsiyent muvofiqlashtirilgan, yog‘ ko‘rinishidagi kaloriya 30% dan ko‘p bo‘lmagan o‘rtacha kaloriyali parhezga rioya qilishlari kerak. Mevalar va sabzavotlarga boy ovqatlanish tavsiya etiladi. Yog‘lar, uglevodlar va oqsillarning sutkalik iste’molini uchta asosiy ovqatlanishga taqsimlash kerak. Agar Obestatni yog‘larga boy (masalan, sutkada 2000 kkal, ulardan 30% dan ko‘prog‘i yog‘lar, bu 67 g yog‘ga to‘g‘ri keladi) ovqatlanish fonida qabul qilinsa, me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar ehtimoli oshadi. Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan bemorlarda Obestat preparati bilan davolaganda tana vaznini kamayishi uglevod almashinuvining kompensatsiyasini yaxshilanishi bilan kechadi, bu gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari) ning dozasini kamaytirish imkonini berishi yoki talab etishi mumkin.

Reproduktiv toksiklik bo‘yicha hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparatning teratogen va embriotoksik samarasi kuzatilmagan. Hayvonlarda teratogen samarasi yo‘qligida odamlarda xuddi shunday samarani kutish mumkin emas. Lekin klinik ma’lumotlar yo‘qligi tufayli Obestatni homiladorlarga buyurish mumkin emas. Orlistatni ko‘krak suti bilan chiqarilishi o‘rganilmagan, shuning uchun uni emizish davrida qabul qilish mumkin emas. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Retsept bo‘yicha

120 mg kapsulalar №20 (2x10), №50 (5x10) blisterlarda. Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil