oq rangli, oval shaklli, plyonka qobiq bilan qoplangan, ikki tomoni riskali, bir tomonida “HB” va boshqa tomonida “NG” xarflari o‘yib tushirilgan tabletkalar.

peroral gipoglikemik preparat.

A10BD02.

Metformin Mutloq biokiraolishi (och qoringa) 50-60% ni tashkil qiladi, ovqat qabul qilish Smax ni 40% ga pasaytiradi va unga erishishni 35 minutga sekinlashtiradi. Plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga (Smax) metforminni darhol ajralib chiqishida bir-uch soatda (1,81–2,69 soat) va sekin ajralib chiqishida to‘rtdan sakkiz soatgachani tashkil qiladi. Metforminni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz darajada, buni taqsimlanishning yuqori xajmi tasdiqlaydi (850 mg bir martalik dozadan keyin 654±358 l). Turg‘un samaraga odatda bir kun yoki ikki kundan keyin erishiladi. Metformin metabolizmga uchramaydi. U organizmdan kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan o‘zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi; bir marta qabul qilingandan keyin metformin 24 soatdan keyin qon plazmasida aniqlanmaydi. Qon plazmasidan o‘rtacha yarim chiqarilish davri 6,2 soatni (boshlang‘ich T1/2 – 1,7 soatdan 3 soatgacha, yakuniy – 9 soatdan 17 soatgacha) tashkil qiladi. Metformin eritrotsitlarda yuqoriroq yarim chiqarilish davri bilan taqsimlanadi (to‘planishi ham mumkin): 17,6 soat (qandli diabeti bo‘lmagan shaxslarda o‘rganilganda bir martalik doza o‘rganilganda 18,5-31,5 soat chegarasidagi ko‘rsatkichlar haqida xabar berilgan). Buyrak faoliyati buzilganda buyrak klirensi kreatininga proportsional ravishda pasayadi va shu tariqa yarim chiqarilish davri oshadi, bu qon plazmasida metforminning miqdorini oshishiga olib keladi. So‘rilishi – 48-52% ni tashkil qiladi. Me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Plazmadagi kontsentratsiyasi 1 mkg/ml dan (24-48 soat davomida) oshmaydi. Pediatriyada Bir martalik dozani tekshirish. Metforminning bir martalik 500 mg dozasidan keyin bolalarda sog‘lom katta odamlarda kuzatiladigan farmakokinetik profil aniqlangan. Ko‘p martalik dozani tekshirish. Ma’lumotlar cheklangan. Bitta tadqiqot o‘tkazilgan.    500 mg takroriy dozani kuniga 2 marta 14 kun davomida diabeti bo‘lgan kattalarda qo‘llanganga nisbatan 500 mg takroriy dozani kuniga 2 marta 7 kun davomida bolalarda qo‘llanganda qon plazmasidagi cho‘qqi kontsentratsiyasi (Smax) va tizimli ekspozitsiyasi (AUC0-t) muvofiq 33% va 40% ga qisqargan. Doza glikogen nazorati ostida titrlash yo‘li bilan shaxsiy ravishda aniqlanganligi sababli bu cheklangan klinik ahamiyatga ega. Gliklazid Ichga qabul qilingandan keyin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Plazmadagi miqdori tez oshib boradi, qabul qilgandan 4 kundan keyin maksimumga erishiladi, maksimal kontsentratsiyasi esa 3,9 mg ni tashkil qiladi. Qon plazmasidan o‘rtacha yarim chiqarilish davri 10 soatni va taqsimlanish xajmi taxminan 25 l ni tashkil qiladi. Gliklazidning taxminan 95% (85-97%) plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog‘lanadi. Etil spirti albumin bilan bog‘lanishini kamaytiradi, ehtimol gipoglikemik ta’sirini oshishi shu bilan tushuntiriladi. Asosan buyrak orqali metabolitlari shaklida, 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi. Gliklazidni ko‘krak sutida mavjudligi bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Diyetoterapiya yoki peroral gipoglikemik preparatlar bilan monoterapiya samarasizligida qandli diabetning 2 tipida (insulinga qaram bo‘lmagan) qo‘llanadi.

Preparatning dozasi va qo‘llash davomiyligi qon va siydikda glyukozaning miqdoriga bog‘liq holda shifokor tomonidan shaxsiy ravishda aniqlanadi. Preparatni pastroq dozalardan boshlash va qonda glyukoza miqdorini nazorat qilib dozani asta-sekish oshirish kerak. Kuniga 2 marta 1-2 tabletkani ichga qabul qilishdan boshlanadi; ovqatlanish vaqtida ertalab va kechqurun. Maksimal sutkalik dozasi – 4 tabletkani tashkil qiladi.

Endokrin tizimi tomonidan: gipoglikemiya (dozalash tartibini buzishda va noadekvat parhezda); bosh og‘rig‘i, charchoqlik hissi, ochlik hissi, kuchli terlash, kuchli holsizlik, tajavuzkorlik, xavotirlik, ta’sirchanlik, diqqatsizlik, diqqatni jamlay olmaslik va reaktsiyani sekinlashishi, depressiya, ko‘rishni buzilishi, afaziya, titrash, chorasizlik hissi, sensor buzilishlar, bosh aylanishi, o‘z-o‘zini nazorat qilmaslik, ongni buzilishi, tirishishlar, gipersomniya, hushdan ketish, yuzaki nafas olish, bradikardiya. Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya (ko‘ngil aynishi, diareya, epigastriyda og‘irlik hissi); anoreksiya (ovqatlanish vaqtida qabul qilinganda yaqqolligi kamayadi); jigar faoliyatini buzilishi (xolestatik sariqlik, jigar transaminazalarining faolligini oshishi). Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya. Allergik reaktsiyalar: qichishish, eshakemi, teri toshmasi.

Qandli diabetning 1 tipi;jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari;buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlari;yurak yetishmovchiligi;miokard infarktining o‘tkir bosqichi;nafas yetishmovchiligi;surunkali alkogolizm;periferik tomirlar kasalliklari;diabetik koma;ketoatsidoz;laktoatsidoz (shu jumladan, anamnezida);diabetik panja sindromi;homiladorlik;laktatsiya (emizish) davri;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;jarrohlik aralashuvlaridan oldin va keyin og‘ir infektsiyalar;degidratatsiya (diareyada, qusishda);yomon ovqatlanish, surunkali alkogolizm, o‘tkir alkogolli intoksikatsiya;yodning radiofaol izotoplarini qo‘llash bilan tekshiruvlarni o‘tkazish;preparatning komponentlari va sulfonilmochevina hosilalariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Gliklazid Quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda buyurish gipoglikemik ta’sirni oshishi yoki kamayishini chaqirishi mumkin, shuning uchun patsiyentning holati va qondagi glyukozaning kontsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak. Gipoglikemik samarani oshiruvchi dori vositalari. Insulin, biguanidlar, alfa-glyukozidaza ingibitorlari (akarboza), pirazolon moddalari (masalan, fenilbutazon), probenetsid, kumarinlar, salitsil kislotasi (masalan, aspirin), beta-blokatorlar (masalan, propranolol), MAO ingibitorlari, sulfanilamidlar, digidroergotamin preparatlari, xloramfenikol, tetratsiklin qatori antibiotiklari, klofibrat. Gipoglikemik samarani pasaytiruvchi dori vositalari. Epinefrin, adrenokortikosteroidlar, qalqonsimon bezi gormonlari, estrogenlar, diuretiklar, pirazinamid, izoniazid, nikotin kislotasi, fenotiazinlar. Metformin 1) Quyida sanab o‘tilgan dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilganda laktoatsidoz paydo bo‘lishi mumkin. Bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilganda patsiyentlar sinchkov kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak: yod saqlovchi kontrast moddalar, kuchli nefrotoksiklikka ega antibiotiklar (gentamitsin va boshqalar). Quyidagi preparatlar bilan birga qabul qilganda gipoglikemiya kuchayishi yoki susayishi mumkin. Qabul qilganda qonda glyukoza miqdorini nazorat qilish kerak. a). Ta’sirni kuchaytiruvchi dori vositalari: insulin, sulfanilamid preparatlari, sulfonilmochevina, alfa-glyukozidaza ingibitorlari, anabolik steroidlar, guanedin, salitsilatlar (aspirin va boshlar), beta-blokatorlar (propranolol va boshqalar), MAO ingibitorlari. b). Ta’sirni susaytiruvchi preparatlar: adrenalin, kortikosteroidlar, qalqonsimon bezi gormonlari, estrogenlar, diuretiklar, pirazinamid, izoniazid, nikotin kislotasi, fenotiazinlar. s). Glibenklamid: 2 tur qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda bir martalik dozani qo‘llash bo‘yicha o‘zaro ta’sir bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotda metformin va glibenklamidni bir vaqtda qo‘llash hech qanday farmakokinetik yoki farmakodinamik o‘zgarishlarga olib kelmagan. Glibenklamidda Smax va AUC ni kamayishi kuzatilgan, ammo ular o‘zgaruvchan bo‘lgan. Ushbu tadqiqotning bir marta dozalanish xarakteri va qonda glibenklamid miqdori va farmakodinamik samara orasida korrelyatsiyani yo‘qligi bu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyatini noaniqligini bildiradi. d). Furosemid. Sog‘lom ko‘ngillilarda metformin+furosemidni bir martalik dozasi qo‘llanganda o‘zaro ta’siri bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqot ikkala birikmaning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir qilganligini ko‘rsatdi. Furosemid metforminning buyrak klirensini biron-bir ahamiyatli o‘zgartirmasdan, qon plazmasida metforminni va Smax ni 22% ga, AUC ni 15% ga oshirgan. Furosemidning buyrak klirensini biron-bir ahamiyatli o‘zgarmasdan, furosemidni alohida qabul qilganga nisbatan metformin bilan birga ichga qabul qilganda furosemidning Smax  va AUC muvofiq ravishda 31% va 12% ga kamroq va yarim parchalanish davri 32% ga qisqargan. Metformin va furosemidni doimo qo‘llanganda o‘zaro ta’siri haqidagi ma’lumot yo‘q. e). Nifedipin. Sog‘lom ko‘ngillilarda metformin+nifedipinni bir martalik dozasi qo‘llanganda o‘tkazilgan tadqiqotlar nifedipinni birga yuborish metforminning plazmadagi miqdori Smax  va AUC ni 20% va 9% ga oshirgan, muvofiq ravishda siydik bilan ajralishi oshgan. Tmax va yarim chiqarilish davri o‘zgarmagan. Nifedipin metforminni so‘rilish qobiliyatini kuchaytiradi. Metformin nifedipinga minimal ta’sir ko‘rsatadi. f). Kation preparatlari. Kanalchalarda sekretsiyalanadigan kation preparatlar (maasalan, amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim yoki vankomitsin) kanalcha transport tizimlari uchun raqobatlashadi. Metformin va peroral tsimetidin orasidagi bunday o‘zaro ta’sir sog‘lom ko‘ngillilarda bir martalik va ko‘p martalik doza qo‘llanganda kuzatiladi. Uzoq muddat davolashda metformin+tsimetidin Smax  ni 60% ga va AUC ni 40% ga oshirishi mumkin. Bir martalik doza yuborilganda chiqarilishida o‘zgarishlar kuzatilmaydi. Metformin tsimetidinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Bunday o‘zaro ta’sir nazariyligicha qoladi (tsimetidindan tashqari) va patsiyentning holatini sinchkovlik bilan kuzatish va dozani tuzatish kiritish tavsiya etiladi. g). Boshqa preparatlar. Ba’zi preparatlar, odatda, giperglikemiyaga olib keladi va bu glikemiyani nazorat qilinishini yo‘qolishiga olib kelishi mumkin. Bu preparatlarga tiazidlar va boshqa diuretiklar, kortikosteroidlar, fenotiazinlar, qalqonsimon bezi gormonlari, estrogenlar, peroral kontratseptivlar, fenitoin, nikotin kislotasi, simpatomimetiklar, kaltsiy kanallari blokatorlari va izoniazidlar kiradi. Metformin qabul qilayotgan patsiyent ushbu preparatlarni qo‘llaganda sinchkovlik bilan kuzatuv ostida bo‘lishi va qonda qandni miqdorini nazorat qilish kerak. Metformin plazma oqsillari bilan ahamiyatsiz darajada bog‘lanadi, va shu sababli qon zardobidagi oqsillar bilan ekstensiv bog‘lanadigan sulfonilmochevinaga nisbatan oqsillar bilan kuchli bog‘lanuvchi: salitsilatlar, sulfanilamidlar, xloramfenikol, probenetsid kabi preparatlar bilan o‘zaro ta’siri kamroq.

Davolashning birinchi bir necha oyida qonda glyukoza miqdorini doimiy nazorati ostida preparatning dozasi tanlanadi. O‘tkir infektsiyalar, surunkali infektsion-yallig‘lanish kasalliklarini zo‘rayishi, jarohatlar, o‘tkir jarroxlik kasalliklari, degidratatsiya xavfida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Jarrohlik operatsiyalari va kontrast moddalarni vena ichiga yuborish bilan amalga oshiriladigan rentgenologik tekshiruvlardan oldin va ulardan keyin 2 soat davomida, shuningdek 1000 kkal dan kam yoki muvofiq 4200 kDj dan kamroq saqlovchi ovqatni qabul qilish bilan davolovchi ochlik kurslarini o‘tkazishda qo‘llanilmaydi. 65 yoshdan oshgan va og‘ir jismoniy ishlarni bajaruvchi patsiyentlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, bu laktatsidoz (teri qoplamalarini oqarishi, ochlik hissi, taxikardiya, ko‘p terlash, titrash, tirishish, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq, og‘ir hollarda ongni chalkashishi va koma rivojlanishi mumkin) rivojlanishini yuqori xavfi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Davolash davrida buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak; plazmada laktat miqdorini bir yilda kamida 2 marta, shuningdek mialgiya paydo bo‘lganda tekshirish kerak. Insulin bilan majmuaviy davolash tarkibi statsionar sharoitda qo‘llash tavsiya etiladi. Preparatni qabul qilish vaqtida alkogolni iste’mol qilishdan saqlanish kerak (preparatning ta’siri kuchayadi). Agar Nyu Gliklamet bilan davolash vaqtida mushakda tirishishlar va umumiy lohaslik bilan kechuvchi qusish, qorinda og‘riq paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerakligi haqida patsiyentni ogohlantirish kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Sulfonilmochevinaning qand miqdorini pasaytiruvchi preparat yo‘ldosh orqali o‘tganligi haqida xabar berilgan va neonatal gipoglikemiya tasdiqlangan, shuning uchun ushbu preparatni homilador ayol yoki tug‘ish yoshidagi ayollarda qo‘llash mumkin emas yoki agar davolashdan kutilgan samara homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lganda qo‘llash mumkin. Homiladorlik vaqtida qo‘llash bo‘yicha adekvat va qat’iy nazoratlangan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Diqqatni yuqori jamlashni talab etuvchi ishlarni bajarish va transport vositalarini boshqarishda Nyu Gliklametni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bosh aylanishi, holsizlik, diqqatni jamlashni pasayishi kuzatilishi mumkin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq joyda saqlansin.

O‘rtacha yaqqollikdagi gipoglikemiya simptomlari paydo bo‘lishi mumkin (bosh aylanishisiz va nevrologik buzilishlarsiz). Davolash: me’dani darhol yuvish va qonda glyukoza miqdorini doimo nazorat qilib, dekstroza eritmasini (10% yoki 20%) vena ichiga yuborish. Metforminni (85 g) dozasini oshirib yuborish sababli laktoatsidoz rivojlanishi mumkin. Bu xavfli asoratdir, uning erta simptomlariga quyidagilar kiradi: qusish, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, tana haroratini oshishi, mushaklarda og‘riq, qorinda og‘riq. O‘z vaqtida yordam ko‘rsatilmasa keyinchalik bosh aylanishi, nafasni tezlashishi, ongni buzilishi va koma rivojlanishi mumkin. Metabolik atsidozga gumon bo‘lganda preparatni qabul qilish to‘xtatiladi, bunda bemorni darhol gospitalizatsiya qilish kerak. Gemodializ – organizmdan Metforminni chiqarish va laktat miqdorini kamaytirishning samaraliroq usuli hisoblanadi. Keyinchalik simptomatik davolanadi.

Shifokor retsepti bo‘yicha beriladi

3x10 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil